RECEPTORI PENTRU OPIOIDE

0
14

RECEPTORI PENTRU OPIOIDE / recepteurs aux opioides / opioid receptors. R. membranari din sistemul nervos central la nivelul carora se leaga „morfina, *heroina, *enkefalinele si ‘endorfmele. Au fost identificate mai multe subtipuri de r. pentru o., care difera prin *afinitatea lor pentru *agonisti si *anta-gonisti, cat si prin implicarea Tn diferite functii. Atat r., cat si liganzii prezinta proprietati si distributii particulare Tn functie de diferite specii. Incercarile de clasificare a r. pentru o. pe cri-terii farmacologice sunt complicate de prezenta unor enzime care n cliveaza m subunitati moleculare cu diferite proprietati. In esenta, se disting: 1) Tipurile miu (u), care prezinta afini-tate mare pentru p-endorfina, morfina si metorfamida, interactio-nand, de asemenea, cu metenkefalina, cu fragmente de proenkefalina (peptid E) si cu dinorfina. R. miu sunt abundenti in creier si maduva spinarii, fiind mediatori ai analgeziei, deprimarii respiratiei, ai contractiei musculare; contribuie, de asemenea, la starea de euforie si sunt implicati Tn eliberarea corticotropinelor. Mecanismele de actiune implica influentarea „canalelor de K si inhibarea *adenilat ciclazei. 2) Tipurile delta (S) prezinta afinitate pentru enkefaline, ‘dinorfine si p-endorfine. In sistemul limbic, afecteaza emotiile, iar Tmpreuna cu tipurile p altereaza activitatea canalelor de K si contribuie la analgezie. 3) Tipurile epsilon (e) leaga cu afinitate mare p-endorfinele si mediaza, Tn unele cazuri, contractia muschiului neted. 4) Tipurile kappa (K) au ca liganzi naturali dinorfinele, nevendorfinele si peptidul E. Mediaza *halucinatiile induse de morfina, *disfo-ria, sedarea, mioza, anorexia si sunt implicate in inhibarea eliberarii corticotropinelor. 5) Tipul sigma (0) este inclus in unele clasificari si ar media anumite efecte ale morfinei in ‘sistemul nervos autonom.