CERAZETTE 0,075 mg
Substanta activa: DESOGESTRELUMClasa ATC: G03AC09Forma farmaceutica: COMPR. FILM.
Prescriptie: PRF
Tip ambalaj: Cutie x 3 plicuri Al laminat x 1 blist. tip calendar din Al/PVC x 28 compr. film
Producator: N. V. ORGANON - OLANDA
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
CERA ZETTE 0,075 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢ IA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat filmat conţine desogestrel 0,075 mg .
Excipient : lactoză < 65 mg .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate albe rotunde, biconvexe cu diametru de 5mm , imprimate pe o faţă cu simbolurile
“KV” şi “2” dispuse suprapus şi “Organon *” pe cealaltă faţă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Contracepţie.
4.2 Doze şi mod de administrare
4.2.1 Cum să utilizezi Cer azette
Comprimatele trebuie luate în fiecare zi, aproximativ la aceeaşi oră , dacă este necesar cu o cantitate de
lichid , în ordinea indicată pe blister . T rebuie să se utilizeze câte un comprimat pe zi, 28 de zile
consecutiv . Un blister nou trebuie început în ziua următoare terminării celui anterior.
4.2.2 Cum să începi Cerazette
Fără utiliza re anterio ară de contracep tive hormonal e ( în luna precedentă)
Administrarea comprimatelor trebuie să înceapă în prima zi a ciclului menstrual natural (ziua 1 este
pr ima zi a sângerării menstruale). Începerea administrării în ziua 2- 5 este permisă, dar în timpul
primului ciclu este recomandată o metodă de barieră, în timpul primelor 7 zile de administrare a
comprimatelor.
Trecerea de la contraceptive hormonale combina te (contraceptive orale combinate (COC), inel
vaginal sau plasture transdermic).
Femeia trebuie să înceapă tratamentul cu Cerazette de preferinţă în ziua de după ultimul comprimat
activ (ultimul comprimat conţinând substanţele active) sau în ziua îndepărtă rii inelului vaginal sau a
2
plasturelui transdermic. În aceste cazuri utilizarea unei metode contraceptive suplimentare nu este
necesară.
Femeia poate să înceapă de asemenea cel mai târziu în ziua care urmează după intervalul uzual fără
comprimate, fără p lasture, fără inel sau în intervalul cu comprimate placebo din contraceptivul
hormonal combinat anterior , dar în primele 7 zile de administrare a comprimatelor este recomandată
utilizarea unei metode de barieră adiţionale.
Trecerea de la met ode bazate doar pe progestogen minicomprimat, injecţie, implant sau un dispozitiv
intrauterin ce eliberează progestogen [DIU])
Femeia poate trece oricând de la minicomprimat (de la implant sau DIU din ziua de îndepărtare a
acestuia; de la injectabil - din ziua în care următoarea injecţie ar trebui făcută); nu este necesară o
metodă suplimentară de contracepţie.
După un avort în timpul primului trimestru
După un avort în timpul primului trimestru se recomandă să se înceapă administrarea imediat. În acest
caz nu este necesară utilizarea unei metode contraceptive suplimentare.
Dup ă naştere sau un avort în trimestrul al II -lea
Pentru informaţii suplimentare despre alăptare vezi pct. 4.6.
Femeilor trebuie să li se recomande să înceapă utilizarea comprimatelor în zilele 21 -28 după naştere
sau după un avort de al doilea trimestru. Dacă utilizarea începe mai târziu, femeii trebuie să i se
recomande utilizarea suplimentară a unei metode de barieră în primele 7 zile de utilizare. Cu toate
acestea, dacă a avut loc deja un contact sexual, trebuie exclusă prezenţa unei sarcini, înainte de a
începe efectiv utilizarea de Cerazette sau femeia trebuie să aştepte prima sa menstruaţie.
4.2.3 Abordarea terapeutică în cazul comprimat elor uitat e
Protecţia contraceptivă poate fi redusă dacă trec mai mult de 36 de ore între 2 comprimate. Dacă
utilizatoarea are mai puţin de 12 ore de întârziere la administrarea comprimatului, comprimatul uitat
trebuie luat imediat ce -şi reaminteşte şi următo rul comprimat trebuie administrat la ora obişnuită. Da că
au trecut mai mult de 12 ore de întârziere trebuie să se folosească o metodă contraceptivă suplimentară
pentru următoarele 7 zile. Dacă comprimatele au fost uitate în prima s ăptămână şi a avut loc un act
sexual în săptămâna dinaintea săptămânii în care s -au uitat comprimatele, există posibilitatea unei
sarcini.
4.2.4 Recomandare în cazul tulburărilor gastrointestinale
În cazul unor tulburări gastrointestinale severe, absorbţia poate să nu fie completă şi trebuie luate
măsuri contraceptive adiţionale.
Dacă apar vărsături în decurs de 3 -4 ore de la administrarea comprimatului , absorbţia poate să nu fie
completă. In cazul acestei situaţii, se aplică acelaşi protocol ca la pct . 4.2.3 pentru un comprimat uitat.
4.3 Contraindicaţii
Contraceptivele pe bază doar de progestogen nu trebuie administrate în prezenţa oricărei dintre
afecţiunile enumerate mai jos. Dacă oricare dintre afecţiuni apare pentru prima dată în timpul
administrării de Cerazette, administrarea trebuie întreruptă imediat.
• Hipersensibilitate la substanţa activă sau oricare dintre excipienţii Cerazette.
• Sarcină cunoscută sau suspec tată.Tulburare tromboembolică venoasă activă;
• Prezenţa sau istoricul unei afecţiuni hepatice severe, atât timp cât valorile funcţiei hepatice nu
au revenit la normal;
• afecţiuni maligne influenţate de hormonii sexuali, cunoscute sau suspectate ;
• Sân gerare vaginală nediagnosticată;
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
3
Dacă oricare dintre situaţiile/factorii de risc menţionaţi mai jos este prezent, beneficiile utilizări i
progestogenului trebuie evaluat faţă de posibilele riscuri pentru fiecare femeie în parte şi discutate cu
femeia înainte ca ea să decidă să înceapă utilizarea Cerazette. În eventualitatea unei agravări,
exacerbări sau primă apariţie a oricăreia din acest e situaţii, femeia trebuie să se adreseze medicului.
Medicul trebuie apoi să decidă dacă utilizarea Cerazette trebuie oprită.
• Riscul de cancer de sân creşte în general odată cu avansarea în vârstă. Pe parcursul utilizării
de contraceptive orale combinate (CO C), riscul de fi diagnosticată cu cancer de sân este uşor
crescut. Acest risc crescut dispare treptat pe parcursul a 10 ani de la întreruperea utilizării de
CO C şi nu a fost asociat cu durata de utilizare, ci cu vârsta femeii în momentul utilizării de
CO C. Numărul estima t de cazuri diagnosticate la 10 000 de femei care utilizează CO
combinate (până la 10 ani după întrerupere), faţă de cele care nu utilizează niciodată C O într -o
perioadă similară, a fost calculat pentru grupele de vârstă respective şi este prezentat în tabelul
de mai jos:
Grupa de
vârstă Cazurile aşteptate la
utilizatoarele CO combinate
Cazurile aşteptate la
neutilizatoare
16- 19 ani 4.5 4
20-24 ani 17.5 16
25-29 ani 48.7 44
30-34 ani 110 100
35-39 ani 180 160
40-44 ani 260 230
• Riscul la utilizatoarele de contraceptive doar cu progestogen (COP), precum Cerazette, este
posibil să fie similar cu cel asociat cu CO combinate. Cu toate acestea, pentru COP, dovezile
sunt mai puţin relevante. În comparaţie cu riscul de a face cancer de sân vr eodată în viaţă,
creşterea de risc, asociat cu folosirea CO, este mică. Cazurile de cancer de sân diagnosticate la
utilizatoarele de COC tind să fie într -un stadiu mai puţin avansat decât la cele care nu au
utilizat CO C. Riscul crescut la utilizatoarele de COC se poate datora unui diagnostic mai
precoce, efectelor biologice ale comprimatului sau unei combinaţii a ambelor.
• Dat fiind faptul că nu se poate exclude un efect biologic al progestogeni lor asupra cancerului
hepatic, trebuie efectuată o evaluare ind ividuală a raportului beneficiu/risc la femeile care au
cancer hepatic.
• Când apar tulburări acute sau cronice ale funcţiei hepatice femeia trebuie îndrumată spre un
specialist pentru examinare şi recomandări.
• Dacă în timpul utilizării Cerazette apare hipertensiune arterială prelungită, sau o creştere
semnificativă a tensiunii arteriale nu răspunde adecvat la terapia antihipertensivă, trebuie luată
în considerare oprirea utilizării Cerazette.
• Investigaţiile epidemiologice au asociat utilizarea de CO combina te cu o incidenţă crescută de
tromboembolism venos (TEV, tromboză venoasă profundă şi embolie pulmonară). Deşi nu se
cunoaşte importanţa clinică a acestei asocieri pentru desogestrelul utilizat drept contraceptiv în
absenţa unui component estrogenic, Ceraz ette ar trebui întrerupt în cazul unei tromboze.
Întreruperea Cerazette trebuie, de asemenea, luată în considerare în cazul unei imobilizări pe
termen lung datorate unei intervenţii chirurgicale sau a unei boli. Femeile cu istoric de
tulburări tromboemboli ce trebuiesc avertizate de posibilitatea unei recurenţe.
• Deşi progestogenii pot avea efect asupra rezistenţei periferice la insulină şi asupra toleranţei la
glucoză, nu există nicio dovadă privind necesitatea de a modifica schema de tratament la
pacientel e cu diabet care utilizează comprimate doar pe bază de progestogen. Cu toate acestea,
pacientele cu diabet zaharat, ar trebui supravegheate cu atenţie pe durata primelor luni de
utilizare.
4
• Tratamentul cu Cerazette determină o scădere a concentraţiei serice de estradiol, la un nivel
corespunzător fazei foliculare timpurii. Nu se ştie încă dacă descreşterea are impact clinic
semnificativ asupra densităţii minerale osoase.
• Protecţia cu comprimate tradiţionale pe bază doar de progest ogen contra sarcinilor ecto pice nu
este la fel de bună ca cea cu contraceptive orale combinate, care a fost asociată m ai des cu
apariţia de ovulaţii pe durata utilizării de comprimate doar pe bază de progestogen. În ciuda
faptului că Cerazette inhibă puternic ovulaţia, sarcina ectop ică trebuie luată în considerare la
diagnosticul diferenţial, dacă femeile au amenoree sau au dureri abdominale.
• Ocazional poate să apară cloasma, mai ales la femeile cu antecedente de cloasm ă gravid ică.
Femeile cu tendinţă de cloasmă trebuie să evite expu nerea la soare sau la raze ultraviolete în
timp ce iau Cerazette.
• Următoarele afecţiuni au fost raportate atât în timpul sarcinii cât şi în timpul utilizării de
steroizi sexuali, dar nu a fost stabilită o asociere cu utilizarea progestogenilor: icter şi/s au
prurit asociat cu colestaza; formarea de calculi biliari; porfirie; lupus eritematos sistemic;
sindrom uremic hemolitic; coree Sydenham; herpes gestaţional; pierdere a auzului legată de
otoscleroză; angioedem (ereditar).
• Cerazette conţine mai puţin de 65 mg lactoză şi astfel nu trebuie administrat pacienţilor cu
afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţă Lapp de lactază, sau
malabsorbţie de glucoză -galactoză.
4.4.2 Examen/consult medical
Înainte de prescripţie, trebuie efectuată o anamneză detaliată a cazului şi se recomandă o examinare
ginecologică atentă, pentru a exclude sarcina. Înainte de prescripţie trebuie investigate tulburări ale
ciclului menstrual, precum oligomenoreea şi amenoreea. Intervalul dintre controale depinde de
situaţiile pentru fiecare caz. Dacă produsul prescris poate influenţa considerabil o afecţiune latentă sau
manifestă (a se vedea punctul 4.4), examinările de control trebuie modificate corespunzător.
Chiar dacă Cerazette este luat în mod regulat, pot să a pară tulburări de sângerare. Dacă sângerările
sunt foarte frecvent e şi neregulat e, trebuie luată în considerare o altă metodă contraceptivă. Dacă
simptomele persistă, trebuie exclusă şi o cauză organică. Conduita în cazul amenoreei pe durata
tratamentului depinde de modul de administrare al comprimatelor dacă a fost în concordanţă cu
instrucţiunile şi poate include un test de sarcină. Tratamentul trebuie oprit dacă apare sarcina.
Femeia trebuie sfătuită că Cerazette nu protejează împotriva HIV (SIDA) şi a altor boli cu transmitere
sexuală.
4.4.3 Eficacitate redusă
Efica citatea contraceptivelor orale p e bază numai de progestogen poate fi redusă în cazul
c omprimatelor omise (vezi pct. 4.2.3), tulburărilor gastro-intestinale (vezi pct. 4.2.4) sau al medic aţiei
concomitente (vezi pct. 4.5)
4.4.4 Modificări ale sângerărilor vaginale comparativ cu starea iniţială
În timpul utilizării contraceptivelor numai cu progest ogen, la unele femei sângerările vaginal e pot
devenii mai frecvente sau de durată mai mare în timp ce la altele sângerările pot fi inci dentale sau
absente în totalitate. Aceste modificări sunt adesea un motiv pentru femei să respingă metoda
contraceptivă sau să nu fie compliante la aceasta. Acceptarea modificărilor sângerărilor poate fi
sprijinită prin consiliere atentă a femeilor care au ales să utilizeze Cerazette. Evaluarea sângerărilor
vaginale ar trebui să fie realizată pe moment şi poate include examinarea pentru a exclude malignitatea
sau sarcina.
4.4.5 Dezvoltarea foliculară
Cu toate contr aceptivele cu doze mici hormonale se produce d ezvoltarea foliculară şi ocazional
foliculul poate continua să crească mai mult de dimensiunea pe care o atinge într -un ciclu normal,. În
5
general, aceşti foliculi măriţi dispar spontan. Adesea ei sunt asimptomatici; în unele cazuri sunt
asociaţi cu dureri abdominale uşoare. Rar necesită intervenţie chirurgicală.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiuni
4.5.1 Interacţiuni
Interacţiunile între contraceptivele orale şi alte m edicamente pot produce sângerare intermenstruală
şi/sau eşec contraceptiv. Următoarele interacţiuni au fost raportate în literatur a de specialitate (în
principal pentru contraceptive combinate dar ocazional şi pentru contraceptivele doar pe bază de
progest ogen).
Metabolism hepatic : pot să apară interacţiuni cu medicamente inductoare a enzimelor microzomale,
care pot determina un clearance crescut al hormonilor sexuali (cum ar fi hidantoine (de exemplu
fenitoina), barbiturice (de exemplu fenobarbital), prim idona, carbamazepina, rifampicina, posibil şi
pentru oxcarbazepină, rifabutină, topiramat, felbamat, ritonavir, nelfinavir, griseofulvină şi produse
conţinând sunătoare (Hypericum perforatum) ).
La femeile tratate cu oricare dintre aceste medicamente, se r ecomandă utilizarea temporară a unei
metode de tip barieră adiţionale la Cerazette. Metoda de tip barieră trebuie utilizată în timpul
administrării concomitente a medicamentului şi pentru 28 de zile după încetarea administrării lor.
Pentru femeile care urm ează un tratament de lungă durată cu inductoare enzimatice hepatice trebuie
luată în considera re o metodă contraceptivă ne hormonală.
În timpul tratamentului cu cărbune medicinal, absorbţia de steroid din comprimat poate fi redusă şi
astfel şi eficienţa co ntraceptivă. În aceste circumstanţe, se aplică protocolul d at la pct. 4.2 pentru
comprimate uitate.
Contraceptivele hormonale pot interfera cu metabolismul altor medicamente. Astfel, concentraţiile
plasmatice şi tisulare pot fie să crească (de exemplu , ciclosporina) fie să scadă.
Notă: trebuie consultate informaţiile de prescriere ale medicaţiei concomitente pentru identificarea
unor posibile interacţiuni.
4.5.2 Teste de laborator
Datele obţinute cu COC arată că contraceptivele steriodiene pot influen ţa rezultatele anumitor teste de
laborator, incluzând parametrii biochimici ai ficatului, tiroidei, funcţi ei suprarenal e şi renal e,
concentraţiile serice ale proteinelor ( de transport), de exemplu globulinele de legare a
corticosteroidului şi raportul lipi de/lipoproteine, parametrii metabolismului carbohidrat şi parametrii
coagulării şi fibrinolizei. Aceste modificări rămân în general în limitele normale. Nu este cunoscut în
ce măsură acestea se aplică şi contraceptivelor doar pe bază de progestogen.
4.6 Fertilitate a, sarcina şi alăptarea
Cerazette nu este indicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina apare în timpul utilizării Cerazette,
administrările ulterioare trebuie oprite.
Studiile efectuate pe animale au arătat că dozele foarte mari de substanţe progest ogenice pot determina
masculinizarea fetuşilor de sex feminin.
Studiile epid emiologice extinse nu au ar ătat risc crescut de malformaţii congenitale ale copiilor născuţi
de femei care au folosit CO înainte de sarcină, şi niciun efect teratogen atunci când C O au fost luate în
mod accidental în perioada sarcinii timpurii. Datele de farmacovigilenţă colectate, în legătură cu
diferite CO combinate ce conţin desogestrel, nu indică nici ele un risc crescut.
Cerazette nu influenţează producţia sau calitatea (concentraţiile proteinelor, lactozei sau grăsimilor)
laptelui matern. Totuşi, cantităţi mici de etonogestrel sunt excretate î n laptele matern . Drept rezultat,
0,01–0,05 µg etonogestrel pe kgcorp şi pe zi pot fi ingerate de către copil (pe baza unei ingestii de
lapte estimate de 150 ml/kcorp/zi).
6
Sunt disponibile date limitate de urmărire pe termen lung pentru copii ale căror mame au început
utilizarea Cerazette între a 4-a şi a 8- a săptămână postpartum. Ei au fost alăptaţi timp de 7 luni şi
urmăriţi până la vâr sta de 1,5 ani (n=32) sau 2,5 ani (n=14). Evaluarea creşterii şi a dezvoltării fizice şi
psihomotorii nu a indicat nicio diferenţă în comparaţie cu copii i alăptaţi ai căror mame au utilizat un
DIU din cupru. Pe baza datelor disponibile Cerazette poate fi u tilizat în timpul alăptării. Cu toate
acestea, creşterea şi dezvoltarea copilului alăptat a cărui mamă utilizează Cerazette trebuie totuşi
observate cu atenţie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pe baza profilulu i farmacodinamic, se aşteaptă ca Cerazette să nu influenţeze sau să influenţeze în
mică măsură capacitatea de a conduce şi de folosi utilaje..
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent (> 2,5%) în cadrul studiilor clinice cu Cerazette au fost
acnee a, modificările de dispoziţie, durere a la nivelul sânului , greaţă şi creştere în greutate. Reacţiile
adverse sunt menţionate în tabelul de mai jos . Toate reacţiile adverse sunt enumerate pe aparate,
sisteme, organe şi frecvenţă: frecvente (≥1/100), mai puţin frecvente (1/1000 şi <1/100) şi rare
(<1/1000).
Aparate, sisteme şi
organe
(MedDRA) Frecvenţa reacţiilor adverse
Frecvente
Mai puţin frecvente
Rar
e
Infecţii şi infestări Infecţie vaginală
Tulburări psihice Dispoziţie alterată ,
Dispoziţie depresivă
scăderea libidoului
Tulburări ale sistemului
nervos Cefalee
Tulburări oculare Intoleranţă la lentilele
de contact
Tulburări
gastrointestinale
Greaţă
Vărsături
Afecţiuni cutanate şi
ale ţesutului subcutanat Acnee
Alopecie Erupţie cutanată
tranzitorie, urticarie,
eritem nodos
Tulburări ale aparatului
genital şi sânului Dureri la nivelul
sân
ului , sângerări
menstruale neregulate,
amenoree D
ismenoree, chisturi
ovariene
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
Oboseală
Investigaţii diagnostice Creştere în greutate
*MedDra versiunea 9.0
7
Este posibil să apară secreţie a sânului în timpul utilizării Cerazette. În cazuri rare au fost raportate
sarcini ectopice (vezi pct. 4.4)..
În plus poate apărea angioedem (agravarea acestuia) şi/sau agravarea angioedemului ereditar (vezi
pct. 4.4).La femeile care folosesc contraceptive orale (combinate) s- au raportat un numar de reacţii
adverse (grave ). Acestea includ tulburări tromboembolice venoase , tulburări tromboembolice arteriale,
tumori dependente hormonal ( ex. : tumori hepatice, cancer de sân) şi cloasma, unele fiind expuse mai
detaliat la pct. 4.4.
4.9 Supradozaj
Nu au fost raportate efecte dăunătoare grave datorate supradozei. Simptomele care pot să apară în
a cest caz sunt: greaţa, vărsăturile şi, la tinere, o uşoară hemoragie vaginală. Nu există antidot şi prin
urmare, tratamentul trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: contracepti ve hormonale pentru uz sistemic codul ATC: G03AC09
Cerazette este un comprimat pe bază doar de progestogen, care conţine progestogenul desogestrel Ca
şi alte comprimate numai cu progestogen, Cerazette se potriveşte cel mai bine pentru utilizarea pe
durata alăptării şi pentru femeile care nu pot sau nu vor să utilizeze estrogeni. Spre deosebire de
comprimatele tradiţionale numai cu progestogen, efectul contraceptiv al Cerazette
este obţinut în
primul rând prin inhibarea ovulaţiei. Alte efecte includ creşt erea vâscozităţii mucusului cervical.
În studiul a 2 cicluri, folosind ca definiţie a ovulaţiei un nivel de progesteron mai mare de 16
nmoli/litru pentru o perioadă de 5 zile consecutive, a fost găsită o incidenţă a ovulaţiei de 1% (1/103)
cu 95% interval de încredere de 0.02% - 5,29% în grupul ITT (eşecuri ale metodei şi ale
utilizatorului). Inhibiţia ovulaţiei a fost obţinută din primul ciclu de utilizare. Î n acest studiu, după
întreruperea administrării de Cerazette după 2 cicluri (un interval de 56 de zile), ovulaţia a avut loc în
medie după 17 zile ( într -un interval de 7- 30 de zile).
Într -un studiu comparativ de eficacitate (cu un timp permis de maximum 3 ore pentru un comprimat
uitat), totalul Index ul Pearl al grupului ITT pentru Cerazette a fost de 0.4 (95% interval de încredere
0.09 - 1,20), comparativ cu 1,6 (95% interval de încredere 0.42- 3,96), pentru 30 µg levonorgestrel.
Indexul Pearl pentru Cerazette este comparabil cu cel descoperit de- a lungul timpului pentru CO
combinate, în general, la populaţia de utilizatoare de CO .
Tratamentul cu Cerazette determină scăderea nivelului de estradiol, la un nivel corespunzător fazei
foliculare timpurii. Nu au fost observate efecte clinice semnificative asupra metabolismului
carbohidraţilor , metabolismului lipidic şi asupra hemostazei.
Copii şi adolescenţi
Nu sunt date clinice disponibile referitoare la eficacitate şi siguranţ ă la copii şi adolescente sub 18 ani.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
A bsorbţie
După administrare a orală de Cerazette desogestre lul (DSG) este rapid absorbit şi convertit în
m etabolitul său biologic activ etonogestrel (ENG). În condiţii le stării de echilibru, concentraţiile
maxime serice sunt atinse în 1,8 ore de la ingestia comprimat ului iar biodisponibilitatea absolută a
ENG este de aproximativ 70%.
D istribuţie
8
ENG este legat de proteinele serice în proporţie de 95,5-99%, predominant de albumină şi într -o
măsură mai mică de proteine- SHBG (sex hormon binding globuline).
M etabolism
DSG este metabolizat prin hidroxilare şi dehidrog enare la metabolitul activ ENG. ENG este
metabolizat pr in conjugare cu glucoronid şi sulfat.
E liminare
ENG are un timp de î njumătăţire prin eliminare de aproximativ 30 ore, şi este eliminat fără să existe o
diferenţă între administrarea unei doze unice şi doze multiple. Concentraţiile plasmatice la starea de
echilibru sunt atinse după 4 -5 zile. Clearance- ul seric după administrarea i.v. de ENG este de
aproximativ 10 l/oră. Excreţia ENG şi a metaboliţilor săi, atât ca steroizi liberi cât şi conjugaţi, se fa ce
prin urină şi prin materii fecale (raport 1,5:1). La femeile care alăptează, ENG este excretat prin
laptele matern avân d un raport lapte/ser de 0,37–0,55. Pe baza acestor date, şi a unui consum de lapte
estimat la 150 ml/kgcorp/zi, sugarul poate ingera 0,01 – 0,05 µg /kgcorp/zi etonogestrel.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile toxicologice nu au arătat alte efecte decât cele care pot fi explicate prin proprietăţile
hormonale ale desogestrelului.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţ ilor
Nucleu :
A midon de porumb,
P ovidonă,
All -rac -α tocoferol,
A cid stearic,
D ioxid de siliciu coloidal anhidru,
L actoză monohidrat .
Film:
H ipromeloză,
M acrogol 400,
D ioxid de titan ( E171),
T alc .
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani - după ambalarea pentru comercializare
1 lună - după prima deschidere a plicului
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură.
A se păstra blisterul în plicul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. Pentru condiţiile de
păstrare după prima deschidere a plicului, a se vedea pct. 6.3.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cutie cu un plic de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 2 8 comprimate
filmate.
9
Cutie cu 3 plicuri de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 28 comprimate
filmate.
Cutie cu 6 plicuri de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 28 comprimate
filmate.
Nu toate m ărimile de ambalaj pot fi comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
N.V. Organon,
Kloosterstraat 6,
5349 AB Oss,
Olanda
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8046/200 6/01-02 -03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare : Decembrie 200 6
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
CERA ZETTE 0,075 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢ IA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat filmat conţine desogestrel 0,075 mg .
Excipient : lactoză < 65 mg .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate albe rotunde, biconvexe cu diametru de 5mm , imprimate pe o faţă cu simbolurile
“KV” şi “2” dispuse suprapus şi “Organon *” pe cealaltă faţă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Contracepţie.
4.2 Doze şi mod de administrare
4.2.1 Cum să utilizezi Cer azette
Comprimatele trebuie luate în fiecare zi, aproximativ la aceeaşi oră , dacă este necesar cu o cantitate de
lichid , în ordinea indicată pe blister . T rebuie să se utilizeze câte un comprimat pe zi, 28 de zile
consecutiv . Un blister nou trebuie început în ziua următoare terminării celui anterior.
4.2.2 Cum să începi Cerazette
Fără utiliza re anterio ară de contracep tive hormonal e ( în luna precedentă)
Administrarea comprimatelor trebuie să înceapă în prima zi a ciclului menstrual natural (ziua 1 este
pr ima zi a sângerării menstruale). Începerea administrării în ziua 2- 5 este permisă, dar în timpul
primului ciclu este recomandată o metodă de barieră, în timpul primelor 7 zile de administrare a
comprimatelor.
Trecerea de la contraceptive hormonale combina te (contraceptive orale combinate (COC), inel
vaginal sau plasture transdermic).
Femeia trebuie să înceapă tratamentul cu Cerazette de preferinţă în ziua de după ultimul comprimat
activ (ultimul comprimat conţinând substanţele active) sau în ziua îndepărtă rii inelului vaginal sau a
2
plasturelui transdermic. În aceste cazuri utilizarea unei metode contraceptive suplimentare nu este
necesară.
Femeia poate să înceapă de asemenea cel mai târziu în ziua care urmează după intervalul uzual fără
comprimate, fără p lasture, fără inel sau în intervalul cu comprimate placebo din contraceptivul
hormonal combinat anterior , dar în primele 7 zile de administrare a comprimatelor este recomandată
utilizarea unei metode de barieră adiţionale.
Trecerea de la met ode bazate doar pe progestogen minicomprimat, injecţie, implant sau un dispozitiv
intrauterin ce eliberează progestogen [DIU])
Femeia poate trece oricând de la minicomprimat (de la implant sau DIU din ziua de îndepărtare a
acestuia; de la injectabil - din ziua în care următoarea injecţie ar trebui făcută); nu este necesară o
metodă suplimentară de contracepţie.
După un avort în timpul primului trimestru
După un avort în timpul primului trimestru se recomandă să se înceapă administrarea imediat. În acest
caz nu este necesară utilizarea unei metode contraceptive suplimentare.
Dup ă naştere sau un avort în trimestrul al II -lea
Pentru informaţii suplimentare despre alăptare vezi pct. 4.6.
Femeilor trebuie să li se recomande să înceapă utilizarea comprimatelor în zilele 21 -28 după naştere
sau după un avort de al doilea trimestru. Dacă utilizarea începe mai târziu, femeii trebuie să i se
recomande utilizarea suplimentară a unei metode de barieră în primele 7 zile de utilizare. Cu toate
acestea, dacă a avut loc deja un contact sexual, trebuie exclusă prezenţa unei sarcini, înainte de a
începe efectiv utilizarea de Cerazette sau femeia trebuie să aştepte prima sa menstruaţie.
4.2.3 Abordarea terapeutică în cazul comprimat elor uitat e
Protecţia contraceptivă poate fi redusă dacă trec mai mult de 36 de ore între 2 comprimate. Dacă
utilizatoarea are mai puţin de 12 ore de întârziere la administrarea comprimatului, comprimatul uitat
trebuie luat imediat ce -şi reaminteşte şi următo rul comprimat trebuie administrat la ora obişnuită. Da că
au trecut mai mult de 12 ore de întârziere trebuie să se folosească o metodă contraceptivă suplimentară
pentru următoarele 7 zile. Dacă comprimatele au fost uitate în prima s ăptămână şi a avut loc un act
sexual în săptămâna dinaintea săptămânii în care s -au uitat comprimatele, există posibilitatea unei
sarcini.
4.2.4 Recomandare în cazul tulburărilor gastrointestinale
În cazul unor tulburări gastrointestinale severe, absorbţia poate să nu fie completă şi trebuie luate
măsuri contraceptive adiţionale.
Dacă apar vărsături în decurs de 3 -4 ore de la administrarea comprimatului , absorbţia poate să nu fie
completă. In cazul acestei situaţii, se aplică acelaşi protocol ca la pct . 4.2.3 pentru un comprimat uitat.
4.3 Contraindicaţii
Contraceptivele pe bază doar de progestogen nu trebuie administrate în prezenţa oricărei dintre
afecţiunile enumerate mai jos. Dacă oricare dintre afecţiuni apare pentru prima dată în timpul
administrării de Cerazette, administrarea trebuie întreruptă imediat.
• Hipersensibilitate la substanţa activă sau oricare dintre excipienţii Cerazette.
• Sarcină cunoscută sau suspec tată.Tulburare tromboembolică venoasă activă;
• Prezenţa sau istoricul unei afecţiuni hepatice severe, atât timp cât valorile funcţiei hepatice nu
au revenit la normal;
• afecţiuni maligne influenţate de hormonii sexuali, cunoscute sau suspectate ;
• Sân gerare vaginală nediagnosticată;
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
3
Dacă oricare dintre situaţiile/factorii de risc menţionaţi mai jos este prezent, beneficiile utilizări i
progestogenului trebuie evaluat faţă de posibilele riscuri pentru fiecare femeie în parte şi discutate cu
femeia înainte ca ea să decidă să înceapă utilizarea Cerazette. În eventualitatea unei agravări,
exacerbări sau primă apariţie a oricăreia din acest e situaţii, femeia trebuie să se adreseze medicului.
Medicul trebuie apoi să decidă dacă utilizarea Cerazette trebuie oprită.
• Riscul de cancer de sân creşte în general odată cu avansarea în vârstă. Pe parcursul utilizării
de contraceptive orale combinate (CO C), riscul de fi diagnosticată cu cancer de sân este uşor
crescut. Acest risc crescut dispare treptat pe parcursul a 10 ani de la întreruperea utilizării de
CO C şi nu a fost asociat cu durata de utilizare, ci cu vârsta femeii în momentul utilizării de
CO C. Numărul estima t de cazuri diagnosticate la 10 000 de femei care utilizează CO
combinate (până la 10 ani după întrerupere), faţă de cele care nu utilizează niciodată C O într -o
perioadă similară, a fost calculat pentru grupele de vârstă respective şi este prezentat în tabelul
de mai jos:
Grupa de
vârstă Cazurile aşteptate la
utilizatoarele CO combinate
Cazurile aşteptate la
neutilizatoare
16- 19 ani 4.5 4
20-24 ani 17.5 16
25-29 ani 48.7 44
30-34 ani 110 100
35-39 ani 180 160
40-44 ani 260 230
• Riscul la utilizatoarele de contraceptive doar cu progestogen (COP), precum Cerazette, este
posibil să fie similar cu cel asociat cu CO combinate. Cu toate acestea, pentru COP, dovezile
sunt mai puţin relevante. În comparaţie cu riscul de a face cancer de sân vr eodată în viaţă,
creşterea de risc, asociat cu folosirea CO, este mică. Cazurile de cancer de sân diagnosticate la
utilizatoarele de COC tind să fie într -un stadiu mai puţin avansat decât la cele care nu au
utilizat CO C. Riscul crescut la utilizatoarele de COC se poate datora unui diagnostic mai
precoce, efectelor biologice ale comprimatului sau unei combinaţii a ambelor.
• Dat fiind faptul că nu se poate exclude un efect biologic al progestogeni lor asupra cancerului
hepatic, trebuie efectuată o evaluare ind ividuală a raportului beneficiu/risc la femeile care au
cancer hepatic.
• Când apar tulburări acute sau cronice ale funcţiei hepatice femeia trebuie îndrumată spre un
specialist pentru examinare şi recomandări.
• Dacă în timpul utilizării Cerazette apare hipertensiune arterială prelungită, sau o creştere
semnificativă a tensiunii arteriale nu răspunde adecvat la terapia antihipertensivă, trebuie luată
în considerare oprirea utilizării Cerazette.
• Investigaţiile epidemiologice au asociat utilizarea de CO combina te cu o incidenţă crescută de
tromboembolism venos (TEV, tromboză venoasă profundă şi embolie pulmonară). Deşi nu se
cunoaşte importanţa clinică a acestei asocieri pentru desogestrelul utilizat drept contraceptiv în
absenţa unui component estrogenic, Ceraz ette ar trebui întrerupt în cazul unei tromboze.
Întreruperea Cerazette trebuie, de asemenea, luată în considerare în cazul unei imobilizări pe
termen lung datorate unei intervenţii chirurgicale sau a unei boli. Femeile cu istoric de
tulburări tromboemboli ce trebuiesc avertizate de posibilitatea unei recurenţe.
• Deşi progestogenii pot avea efect asupra rezistenţei periferice la insulină şi asupra toleranţei la
glucoză, nu există nicio dovadă privind necesitatea de a modifica schema de tratament la
pacientel e cu diabet care utilizează comprimate doar pe bază de progestogen. Cu toate acestea,
pacientele cu diabet zaharat, ar trebui supravegheate cu atenţie pe durata primelor luni de
utilizare.
4
• Tratamentul cu Cerazette determină o scădere a concentraţiei serice de estradiol, la un nivel
corespunzător fazei foliculare timpurii. Nu se ştie încă dacă descreşterea are impact clinic
semnificativ asupra densităţii minerale osoase.
• Protecţia cu comprimate tradiţionale pe bază doar de progest ogen contra sarcinilor ecto pice nu
este la fel de bună ca cea cu contraceptive orale combinate, care a fost asociată m ai des cu
apariţia de ovulaţii pe durata utilizării de comprimate doar pe bază de progestogen. În ciuda
faptului că Cerazette inhibă puternic ovulaţia, sarcina ectop ică trebuie luată în considerare la
diagnosticul diferenţial, dacă femeile au amenoree sau au dureri abdominale.
• Ocazional poate să apară cloasma, mai ales la femeile cu antecedente de cloasm ă gravid ică.
Femeile cu tendinţă de cloasmă trebuie să evite expu nerea la soare sau la raze ultraviolete în
timp ce iau Cerazette.
• Următoarele afecţiuni au fost raportate atât în timpul sarcinii cât şi în timpul utilizării de
steroizi sexuali, dar nu a fost stabilită o asociere cu utilizarea progestogenilor: icter şi/s au
prurit asociat cu colestaza; formarea de calculi biliari; porfirie; lupus eritematos sistemic;
sindrom uremic hemolitic; coree Sydenham; herpes gestaţional; pierdere a auzului legată de
otoscleroză; angioedem (ereditar).
• Cerazette conţine mai puţin de 65 mg lactoză şi astfel nu trebuie administrat pacienţilor cu
afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţă Lapp de lactază, sau
malabsorbţie de glucoză -galactoză.
4.4.2 Examen/consult medical
Înainte de prescripţie, trebuie efectuată o anamneză detaliată a cazului şi se recomandă o examinare
ginecologică atentă, pentru a exclude sarcina. Înainte de prescripţie trebuie investigate tulburări ale
ciclului menstrual, precum oligomenoreea şi amenoreea. Intervalul dintre controale depinde de
situaţiile pentru fiecare caz. Dacă produsul prescris poate influenţa considerabil o afecţiune latentă sau
manifestă (a se vedea punctul 4.4), examinările de control trebuie modificate corespunzător.
Chiar dacă Cerazette este luat în mod regulat, pot să a pară tulburări de sângerare. Dacă sângerările
sunt foarte frecvent e şi neregulat e, trebuie luată în considerare o altă metodă contraceptivă. Dacă
simptomele persistă, trebuie exclusă şi o cauză organică. Conduita în cazul amenoreei pe durata
tratamentului depinde de modul de administrare al comprimatelor dacă a fost în concordanţă cu
instrucţiunile şi poate include un test de sarcină. Tratamentul trebuie oprit dacă apare sarcina.
Femeia trebuie sfătuită că Cerazette nu protejează împotriva HIV (SIDA) şi a altor boli cu transmitere
sexuală.
4.4.3 Eficacitate redusă
Efica citatea contraceptivelor orale p e bază numai de progestogen poate fi redusă în cazul
c omprimatelor omise (vezi pct. 4.2.3), tulburărilor gastro-intestinale (vezi pct. 4.2.4) sau al medic aţiei
concomitente (vezi pct. 4.5)
4.4.4 Modificări ale sângerărilor vaginale comparativ cu starea iniţială
În timpul utilizării contraceptivelor numai cu progest ogen, la unele femei sângerările vaginal e pot
devenii mai frecvente sau de durată mai mare în timp ce la altele sângerările pot fi inci dentale sau
absente în totalitate. Aceste modificări sunt adesea un motiv pentru femei să respingă metoda
contraceptivă sau să nu fie compliante la aceasta. Acceptarea modificărilor sângerărilor poate fi
sprijinită prin consiliere atentă a femeilor care au ales să utilizeze Cerazette. Evaluarea sângerărilor
vaginale ar trebui să fie realizată pe moment şi poate include examinarea pentru a exclude malignitatea
sau sarcina.
4.4.5 Dezvoltarea foliculară
Cu toate contr aceptivele cu doze mici hormonale se produce d ezvoltarea foliculară şi ocazional
foliculul poate continua să crească mai mult de dimensiunea pe care o atinge într -un ciclu normal,. În
5
general, aceşti foliculi măriţi dispar spontan. Adesea ei sunt asimptomatici; în unele cazuri sunt
asociaţi cu dureri abdominale uşoare. Rar necesită intervenţie chirurgicală.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase şi alte forme de interacţiuni
4.5.1 Interacţiuni
Interacţiunile între contraceptivele orale şi alte m edicamente pot produce sângerare intermenstruală
şi/sau eşec contraceptiv. Următoarele interacţiuni au fost raportate în literatur a de specialitate (în
principal pentru contraceptive combinate dar ocazional şi pentru contraceptivele doar pe bază de
progest ogen).
Metabolism hepatic : pot să apară interacţiuni cu medicamente inductoare a enzimelor microzomale,
care pot determina un clearance crescut al hormonilor sexuali (cum ar fi hidantoine (de exemplu
fenitoina), barbiturice (de exemplu fenobarbital), prim idona, carbamazepina, rifampicina, posibil şi
pentru oxcarbazepină, rifabutină, topiramat, felbamat, ritonavir, nelfinavir, griseofulvină şi produse
conţinând sunătoare (Hypericum perforatum) ).
La femeile tratate cu oricare dintre aceste medicamente, se r ecomandă utilizarea temporară a unei
metode de tip barieră adiţionale la Cerazette. Metoda de tip barieră trebuie utilizată în timpul
administrării concomitente a medicamentului şi pentru 28 de zile după încetarea administrării lor.
Pentru femeile care urm ează un tratament de lungă durată cu inductoare enzimatice hepatice trebuie
luată în considera re o metodă contraceptivă ne hormonală.
În timpul tratamentului cu cărbune medicinal, absorbţia de steroid din comprimat poate fi redusă şi
astfel şi eficienţa co ntraceptivă. În aceste circumstanţe, se aplică protocolul d at la pct. 4.2 pentru
comprimate uitate.
Contraceptivele hormonale pot interfera cu metabolismul altor medicamente. Astfel, concentraţiile
plasmatice şi tisulare pot fie să crească (de exemplu , ciclosporina) fie să scadă.
Notă: trebuie consultate informaţiile de prescriere ale medicaţiei concomitente pentru identificarea
unor posibile interacţiuni.
4.5.2 Teste de laborator
Datele obţinute cu COC arată că contraceptivele steriodiene pot influen ţa rezultatele anumitor teste de
laborator, incluzând parametrii biochimici ai ficatului, tiroidei, funcţi ei suprarenal e şi renal e,
concentraţiile serice ale proteinelor ( de transport), de exemplu globulinele de legare a
corticosteroidului şi raportul lipi de/lipoproteine, parametrii metabolismului carbohidrat şi parametrii
coagulării şi fibrinolizei. Aceste modificări rămân în general în limitele normale. Nu este cunoscut în
ce măsură acestea se aplică şi contraceptivelor doar pe bază de progestogen.
4.6 Fertilitate a, sarcina şi alăptarea
Cerazette nu este indicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina apare în timpul utilizării Cerazette,
administrările ulterioare trebuie oprite.
Studiile efectuate pe animale au arătat că dozele foarte mari de substanţe progest ogenice pot determina
masculinizarea fetuşilor de sex feminin.
Studiile epid emiologice extinse nu au ar ătat risc crescut de malformaţii congenitale ale copiilor născuţi
de femei care au folosit CO înainte de sarcină, şi niciun efect teratogen atunci când C O au fost luate în
mod accidental în perioada sarcinii timpurii. Datele de farmacovigilenţă colectate, în legătură cu
diferite CO combinate ce conţin desogestrel, nu indică nici ele un risc crescut.
Cerazette nu influenţează producţia sau calitatea (concentraţiile proteinelor, lactozei sau grăsimilor)
laptelui matern. Totuşi, cantităţi mici de etonogestrel sunt excretate î n laptele matern . Drept rezultat,
0,01–0,05 µg etonogestrel pe kgcorp şi pe zi pot fi ingerate de către copil (pe baza unei ingestii de
lapte estimate de 150 ml/kcorp/zi).
6
Sunt disponibile date limitate de urmărire pe termen lung pentru copii ale căror mame au început
utilizarea Cerazette între a 4-a şi a 8- a săptămână postpartum. Ei au fost alăptaţi timp de 7 luni şi
urmăriţi până la vâr sta de 1,5 ani (n=32) sau 2,5 ani (n=14). Evaluarea creşterii şi a dezvoltării fizice şi
psihomotorii nu a indicat nicio diferenţă în comparaţie cu copii i alăptaţi ai căror mame au utilizat un
DIU din cupru. Pe baza datelor disponibile Cerazette poate fi u tilizat în timpul alăptării. Cu toate
acestea, creşterea şi dezvoltarea copilului alăptat a cărui mamă utilizează Cerazette trebuie totuşi
observate cu atenţie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pe baza profilulu i farmacodinamic, se aşteaptă ca Cerazette să nu influenţeze sau să influenţeze în
mică măsură capacitatea de a conduce şi de folosi utilaje..
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent (> 2,5%) în cadrul studiilor clinice cu Cerazette au fost
acnee a, modificările de dispoziţie, durere a la nivelul sânului , greaţă şi creştere în greutate. Reacţiile
adverse sunt menţionate în tabelul de mai jos . Toate reacţiile adverse sunt enumerate pe aparate,
sisteme, organe şi frecvenţă: frecvente (≥1/100), mai puţin frecvente (1/1000 şi <1/100) şi rare
(<1/1000).
Aparate, sisteme şi
organe
(MedDRA) Frecvenţa reacţiilor adverse
Frecvente
Mai puţin frecvente
Rar
e
Infecţii şi infestări Infecţie vaginală
Tulburări psihice Dispoziţie alterată ,
Dispoziţie depresivă
scăderea libidoului
Tulburări ale sistemului
nervos Cefalee
Tulburări oculare Intoleranţă la lentilele
de contact
Tulburări
gastrointestinale
Greaţă
Vărsături
Afecţiuni cutanate şi
ale ţesutului subcutanat Acnee
Alopecie Erupţie cutanată
tranzitorie, urticarie,
eritem nodos
Tulburări ale aparatului
genital şi sânului Dureri la nivelul
sân
ului , sângerări
menstruale neregulate,
amenoree D
ismenoree, chisturi
ovariene
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
Oboseală
Investigaţii diagnostice Creştere în greutate
*MedDra versiunea 9.0
7
Este posibil să apară secreţie a sânului în timpul utilizării Cerazette. În cazuri rare au fost raportate
sarcini ectopice (vezi pct. 4.4)..
În plus poate apărea angioedem (agravarea acestuia) şi/sau agravarea angioedemului ereditar (vezi
pct. 4.4).La femeile care folosesc contraceptive orale (combinate) s- au raportat un numar de reacţii
adverse (grave ). Acestea includ tulburări tromboembolice venoase , tulburări tromboembolice arteriale,
tumori dependente hormonal ( ex. : tumori hepatice, cancer de sân) şi cloasma, unele fiind expuse mai
detaliat la pct. 4.4.
4.9 Supradozaj
Nu au fost raportate efecte dăunătoare grave datorate supradozei. Simptomele care pot să apară în
a cest caz sunt: greaţa, vărsăturile şi, la tinere, o uşoară hemoragie vaginală. Nu există antidot şi prin
urmare, tratamentul trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: contracepti ve hormonale pentru uz sistemic codul ATC: G03AC09
Cerazette este un comprimat pe bază doar de progestogen, care conţine progestogenul desogestrel Ca
şi alte comprimate numai cu progestogen, Cerazette se potriveşte cel mai bine pentru utilizarea pe
durata alăptării şi pentru femeile care nu pot sau nu vor să utilizeze estrogeni. Spre deosebire de
comprimatele tradiţionale numai cu progestogen, efectul contraceptiv al Cerazette
este obţinut în
primul rând prin inhibarea ovulaţiei. Alte efecte includ creşt erea vâscozităţii mucusului cervical.
În studiul a 2 cicluri, folosind ca definiţie a ovulaţiei un nivel de progesteron mai mare de 16
nmoli/litru pentru o perioadă de 5 zile consecutive, a fost găsită o incidenţă a ovulaţiei de 1% (1/103)
cu 95% interval de încredere de 0.02% - 5,29% în grupul ITT (eşecuri ale metodei şi ale
utilizatorului). Inhibiţia ovulaţiei a fost obţinută din primul ciclu de utilizare. Î n acest studiu, după
întreruperea administrării de Cerazette după 2 cicluri (un interval de 56 de zile), ovulaţia a avut loc în
medie după 17 zile ( într -un interval de 7- 30 de zile).
Într -un studiu comparativ de eficacitate (cu un timp permis de maximum 3 ore pentru un comprimat
uitat), totalul Index ul Pearl al grupului ITT pentru Cerazette a fost de 0.4 (95% interval de încredere
0.09 - 1,20), comparativ cu 1,6 (95% interval de încredere 0.42- 3,96), pentru 30 µg levonorgestrel.
Indexul Pearl pentru Cerazette este comparabil cu cel descoperit de- a lungul timpului pentru CO
combinate, în general, la populaţia de utilizatoare de CO .
Tratamentul cu Cerazette determină scăderea nivelului de estradiol, la un nivel corespunzător fazei
foliculare timpurii. Nu au fost observate efecte clinice semnificative asupra metabolismului
carbohidraţilor , metabolismului lipidic şi asupra hemostazei.
Copii şi adolescenţi
Nu sunt date clinice disponibile referitoare la eficacitate şi siguranţ ă la copii şi adolescente sub 18 ani.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
A bsorbţie
După administrare a orală de Cerazette desogestre lul (DSG) este rapid absorbit şi convertit în
m etabolitul său biologic activ etonogestrel (ENG). În condiţii le stării de echilibru, concentraţiile
maxime serice sunt atinse în 1,8 ore de la ingestia comprimat ului iar biodisponibilitatea absolută a
ENG este de aproximativ 70%.
D istribuţie
8
ENG este legat de proteinele serice în proporţie de 95,5-99%, predominant de albumină şi într -o
măsură mai mică de proteine- SHBG (sex hormon binding globuline).
M etabolism
DSG este metabolizat prin hidroxilare şi dehidrog enare la metabolitul activ ENG. ENG este
metabolizat pr in conjugare cu glucoronid şi sulfat.
E liminare
ENG are un timp de î njumătăţire prin eliminare de aproximativ 30 ore, şi este eliminat fără să existe o
diferenţă între administrarea unei doze unice şi doze multiple. Concentraţiile plasmatice la starea de
echilibru sunt atinse după 4 -5 zile. Clearance- ul seric după administrarea i.v. de ENG este de
aproximativ 10 l/oră. Excreţia ENG şi a metaboliţilor săi, atât ca steroizi liberi cât şi conjugaţi, se fa ce
prin urină şi prin materii fecale (raport 1,5:1). La femeile care alăptează, ENG este excretat prin
laptele matern avân d un raport lapte/ser de 0,37–0,55. Pe baza acestor date, şi a unui consum de lapte
estimat la 150 ml/kgcorp/zi, sugarul poate ingera 0,01 – 0,05 µg /kgcorp/zi etonogestrel.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile toxicologice nu au arătat alte efecte decât cele care pot fi explicate prin proprietăţile
hormonale ale desogestrelului.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţ ilor
Nucleu :
A midon de porumb,
P ovidonă,
All -rac -α tocoferol,
A cid stearic,
D ioxid de siliciu coloidal anhidru,
L actoză monohidrat .
Film:
H ipromeloză,
M acrogol 400,
D ioxid de titan ( E171),
T alc .
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani - după ambalarea pentru comercializare
1 lună - după prima deschidere a plicului
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură.
A se păstra blisterul în plicul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. Pentru condiţiile de
păstrare după prima deschidere a plicului, a se vedea pct. 6.3.
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Cutie cu un plic de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 2 8 comprimate
filmate.
9
Cutie cu 3 plicuri de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 28 comprimate
filmate.
Cutie cu 6 plicuri de aluminiu laminat a câte un blister tip calendar din PVC/Al a câte 28 comprimate
filmate.
Nu toate m ărimile de ambalaj pot fi comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
N.V. Organon,
Kloosterstraat 6,
5349 AB Oss,
Olanda
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8046/200 6/01-02 -03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare : Decembrie 200 6
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2014
