CANESTEN GYN UNO 500 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă moale vaginală conţine clotrimazol 500 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă moale vaginală
Capsulă moale vaginală în formă de lacrimă, cu un înveliş opac, de culoare galbenă, din gelatină, care
conţine o suspensie omogenă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul infecţiilor vaginale şi al organelor genitale externe feminine, cauzate de microorganisme
sensibile la clotrimazol, cum sunt fungi (în special Candida).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Femei adulte și adolescente de la vârsta de 16 ani
O capsulă moale vaginală se introduce profund în vagin în doză unică, seara.
Dacă după 7 zile nu se observă nicio îmbunătăţire, pacienta trebuie să se adreseze unui medic.
Adolescente cu vârsta cuprinsă între 12 și 15 ani
La adolescentele cu vârsta mai mică de 16 ani, Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală
trebuie utilizat numai după un consult la medic. Dacă este prescris la această categorie de paciente
(după apariţia ciclului menstrual), doza recomandată este aceeaşi ca la femeia adultă.
Copii şi adolescente
Siguranţa şi eficacitatea la copii cu vârsta mai mică de 12 ani nu a fost stabilită.
2
Mod de administrare
O capsulă moale vaginală se introduce profund în vagin în doză unică, seara. Capsula moale vaginală
se introduce în vagin cât mai profund posibil cu ajutorul aplicatorului inclus în ambalaj.
În timpul sarcinii capsulă moale vaginală trebuie introdusă în vagin cu ajutorul degetului, fără
aplicator, pentru a preveni rănirea colului uterin.
Tratamentul cu Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală nu trebuie efectuat în timpul
perioadei menstruale. Tratamentul trebuie încheiat înainte de începerea menstruaţiei.
Partenerul sexual trebuie, de asemenea, să urmeze un tratament local dacă sunt prezente simptome ale
infecţiei cu fungi, cum sunt prurit, inflamaţie.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la clotrimazol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Pacienta trebuie să discute cu un medic în cazul:
primei infecţii vaginale
infecţiilor recurente, cel puţin 4 infecţii în decurs de 1 an
febrei (≥ 38 °C)
durerilor la nivelul etajului abdominal inferior, durerilor de spate
secreţiilor vaginale abundente, cu miros neplăcut
greței
hemoragiei vaginale şi/sau sau dureri simultane la nivelul umerilor
Tampoane, spălături vaginale, spermicide sau alte produse de uz vaginal nu trebuie utilizate
concomitent cu acest medicament.
În timpul utilizării Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală se recomandă evitarea
contactului sexual, deoarece infecţia poate fi transmisă la partener.
Eficacitatea contraceptivelor şi siguranţa produselor contraceptive din latex cum sunt prezervative şi
diafragme poate fi redusă în timpul utilizării Canesten GYN Uno.
Capsula moale vaginală nu trebuie înghiţită.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Utilizarea concomitentă de clotrimazol administrat pe cale vaginală şi tacrolimus pe cale orală (FK-
506, medicament imunosupresor) poate determina concentraţii plasmatice crescute ale tacrolimusului
şi similar pentru sirolimus. De aceea, pacientele care utilizează tacrolimus sau sirolimus trebuie
monitorizate atent pentru simptomele de supradozaj dacă este necesar, prin determinarea
concentraţiilor plasmatice respective.
Clotrimazol este un inhibitor moderat al izoenzimei hepatice microzomale CYP3A4 şi un inhibitor
slab al izoenzimei CYP2C9. Doza de clotrimazol administrat vaginal este absorbită în proporţie de 3–
10% în circulaţia sistemică, ceea ce poate avea un efect asupra concentrațiilor de medicamente
metabolizate prin intermediul izoenzimei CYP3A4 în special, putând duce la creşterea concentraţiilor
plasmatice ale acestor substanţe, atunci cand sunt utilizate concomitent. Deoarece efectul asupra
izoenzimei CYP2C9 este slab şi numai o mică parte din clotrimazolul administrat local este absorbită
sistemic, efectul clotrimazol asupra concentrațiilor de medicament metabolizat prin izoenzima
3
CYP2C9 este scăzut. Prin urmare, datorită absorbţiei foarte scăzute a clotrimazol după aplicare
vaginală, în special a unei singure doze de 500 mg, clotrimazolul aplicat intravaginal este puţin
probabil să ducă la interacţiuni medicamentoase semnificative clinic (vezi pct. 5.2).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Exista un volum limitat de date rezultate din utilizarea clotrimazol la femeile gravide. Studiile la
animale nu au indicat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra funcţiei de reproducere (vezi pct.
5.3).
Ca măsură de precauţie, este de preferat să se evite utilizarea clotrimazol în primul trimestru de
sarcină. În timpul sarcinii nu trebuie utilizat un aplicator (vezi pct. 4.2)
Dacă tratamentul este considerat necesar în timpul sarcinii, atunci trebuie urmat cu clotrimazol capsule
moi vaginale, deoarece acestea pot fi introduse fără a folosi un aplicator. Canalul naşterii trebuie
păstrat curat în special în timpul ultimelor 4-6 săptămâni de sarcină.
Alăptarea
În timpul tratamentului local doar cantităţi mici de clotrimazol sunt absorbite în circulaţia sanguină
dar, deoarece studiile clinice nu au definit eliminarea lor în laptele matern, se recomandă oprirea
alăptării în timpul tratamentului ca măsură de precauţie.
Fertilitate
Nu au fost efectuate studii la oameni cu privire la efectele clotrimazol asupra fertilităţii. Cu toate
acestea, studiile la animale nu au demonstrat niciun efect al medicamentului asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Aparate, sisteme şi
organe Frecvente
(≥1/100 şi
<1/10) Mai puţin
frecvente
(≥ 1/1000 şi
<1/100) Rare
(≥ 1/10000 şi <1/1000)
Tulburări
gastrointestinale
dureri abdominale
Tulburări ale
sistemului imunitar reacţii alergice
Tulburări ale
aparatului genital şi
ale sânului senzaţie de
arsură prurit (mâncărime),
eritem/iritaţie edem,
erupţii cutanate tranzitorii,
hemoragie vaginală
Următoarele reacţii adverse au fost identificate în timpul utilizării clotrimazol după punerea pe piaţă:
deoarece aceste reacţii adverse au fost raportate voluntar într-o populaţie de mărime necunoscută nu
este întotdeauna posibil să se estimeze în mod sigur frecvenţa lor, de exemplu frecvenţă: necunoscută.
Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului: descuamare la nivel genital, disconfort, durere pelvină.
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul Agenţia
Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
4.9 Supradozaj
Este puţin probabil să apară vreun risc de intoxicaţie acută după o singură aplicare vaginală ca urmare
a supradozării sau ingestiei orale accidentale. Nu există niciun antidot specific. Următoarele reacţii
adverse au fost raportate în timpul unui supradozări acute a clotrimazolului: durere abdominală,
dureri în partea superioară a abdomenului, diaree, indispoziţie, greaţă şi vărsături.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice ginecologice, derivaţi de imidazol, codul
ATC: G01AF02.
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală conţine clotrimazol care este este un derivat de
imidazol cu spectru antimicotic larg. Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală este destinat
tratamentului local al infecţiilor fungice ginecologice.
Mecanism de acţiune
Clotrimazol inhibă sinteza de ergosterol a fungilor, ducând la leziuni structurale şi funcţionale ale
membranei celulare (permeabilitatea este crescută).
Spectrul larg de acțiune antimicotică al clotrimazolului, in vivo şi in vitro, include dermatofiţi, levuri
(de exemplu: Candida), mucegaiuri şi alţi fungi.
În condiţii de testare adecvate, valorile CMI pentru aceste tipuri de fungi sunt situate în zona de mai
puţin de 0,062-4(-8) micrograme/ml de substanţă activă. Modul de acțiune al clotrimazolului este în
primul rând fungistatic sau fungicid, în funcție de concentrația de clotrimazol la locul infecției.
Activitatea in vitro este limitată la elementele fungice în stadiu de proliferare, sporii fungici fiind mai
puţin sensibili.
Pe lângă acțiunea antimicotică, clotrimazol acţionează asupra microorganismelor Gram negative
(Bacteroides) şi Gram pozitive (streptococi/ stafilococi, Gardnerella vaginalis).
In vitro clotrimazol inhibă multiplicarea Corynebacteria şi cocci gram pozitivi – cu excepţia
Enterococci – în concentraţie de 0,5 – 10 g/ml substrat.
Rezistenţă primară a tulpinilor de specii de fungi sensibile este în general foarte rară. Dezvoltarea
rezistenţei secundare a fost observată doar în cazuri izolate de condiţii clinice.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia:
Investigaţiile farmacocinetice după aplicarea vaginală, au arătat că numai o cantitate mică de
clotrimazol (3-10% ) se absoarbe. Datorită metabolizării hepatice rapide a clotrimazolul absorbit în
metaboliţi inactivi farmacologic, vârful concentraţiilor plasmatice de clotrimazol rezultate după
aplicarea locală a dozei de 500 mg, a fost mai mic de 0,01 µg /ml, sugerând că aplicarea intravaginală
a clotrimazolului este puţin probabil să ducă la efecte sistemice măsurabile sau reacţii adverse.
Metabolizare:
In vitro clotrimazolul este un inhibitor moderat al izoenzimei hepatice microzomale CYP3A4 şi un
inhibitor slab al izoenzimei CYP2C9. Doza de clotrimazol administrată vaginal este absorbită în
proporţie de 3–10% în circulaţia sistemică, ceea ce poate avea un efect asupra nivelelor de
medicamente care sunt metabolizate prin intermediul izoenzimei CYP3A4 în special, putând duce la
creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestor substanţe atunci când sunt utilizaţi concomitent.
Deoarece doar o mică parte din clotrimazolul administrat local este absorbită sistemic, efectul unei
singure doze de 500 mg de clotrimazol asupra concentraţiilor de medicamente metabolizate prin
CYP3A4 sau CYP2C9 este redus şi puţin probabil să ducă la interacţiuni medicamentoase
semnificative clinic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate efectuate la diferite animale, după aplicare locală sau vaginală, au arătat o bună
tolerabilitate a clotrimazolului în ambele cazuri.
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere. Clotrimazol a cauzat toxicitate asupra
fătului la şobolani în doze sistemice de 100 mg/kg.
Un studiu pe 3 șobolani în perioada de alăptare, cu administrarea intravenoasă a 30 mg/kg
clotrimazol a arătat că medicamentul a fost secretat în laptele matern la niveluri mai ridicate decât cele
din plasmă cu un factor de 10 la 20, la 4 ore după administrare, urmat de un declin la un factor de 0,4
în 24 de ore.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Compoziţia materialului de umplere:
Vaselină albă
Parafină lichidă
Compoziţia învelişului gol de gelatină:
Gelatină
Glicerol
Apă purificată
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
Galben amurg FCF (E 110)
Trigliceride cu lanţ mediu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
O capsulă moale vaginală ambalată într-un blister format dintr-un film triplu laminat PVC/PVdC/PVC
sigilat cu folie din aluminiu. Blisterul şi un aplicator din PP sunt ambalate într-o cutie de carton.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Şos. Pipera nr. 42, Etajele 1, 16, 17, sector 2
Bucureşti 020112
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9603/2017/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări - Ianuarie 2017
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2017
Informatii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agentiei Nationale a
Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale: http://www.anm.ro .
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă moale vaginală conţine clotrimazol 500 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă moale vaginală
Capsulă moale vaginală în formă de lacrimă, cu un înveliş opac, de culoare galbenă, din gelatină, care
conţine o suspensie omogenă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul infecţiilor vaginale şi al organelor genitale externe feminine, cauzate de microorganisme
sensibile la clotrimazol, cum sunt fungi (în special Candida).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Femei adulte și adolescente de la vârsta de 16 ani
O capsulă moale vaginală se introduce profund în vagin în doză unică, seara.
Dacă după 7 zile nu se observă nicio îmbunătăţire, pacienta trebuie să se adreseze unui medic.
Adolescente cu vârsta cuprinsă între 12 și 15 ani
La adolescentele cu vârsta mai mică de 16 ani, Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală
trebuie utilizat numai după un consult la medic. Dacă este prescris la această categorie de paciente
(după apariţia ciclului menstrual), doza recomandată este aceeaşi ca la femeia adultă.
Copii şi adolescente
Siguranţa şi eficacitatea la copii cu vârsta mai mică de 12 ani nu a fost stabilită.
2
Mod de administrare
O capsulă moale vaginală se introduce profund în vagin în doză unică, seara. Capsula moale vaginală
se introduce în vagin cât mai profund posibil cu ajutorul aplicatorului inclus în ambalaj.
În timpul sarcinii capsulă moale vaginală trebuie introdusă în vagin cu ajutorul degetului, fără
aplicator, pentru a preveni rănirea colului uterin.
Tratamentul cu Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală nu trebuie efectuat în timpul
perioadei menstruale. Tratamentul trebuie încheiat înainte de începerea menstruaţiei.
Partenerul sexual trebuie, de asemenea, să urmeze un tratament local dacă sunt prezente simptome ale
infecţiei cu fungi, cum sunt prurit, inflamaţie.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la clotrimazol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Pacienta trebuie să discute cu un medic în cazul:
primei infecţii vaginale
infecţiilor recurente, cel puţin 4 infecţii în decurs de 1 an
febrei (≥ 38 °C)
durerilor la nivelul etajului abdominal inferior, durerilor de spate
secreţiilor vaginale abundente, cu miros neplăcut
greței
hemoragiei vaginale şi/sau sau dureri simultane la nivelul umerilor
Tampoane, spălături vaginale, spermicide sau alte produse de uz vaginal nu trebuie utilizate
concomitent cu acest medicament.
În timpul utilizării Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală se recomandă evitarea
contactului sexual, deoarece infecţia poate fi transmisă la partener.
Eficacitatea contraceptivelor şi siguranţa produselor contraceptive din latex cum sunt prezervative şi
diafragme poate fi redusă în timpul utilizării Canesten GYN Uno.
Capsula moale vaginală nu trebuie înghiţită.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Utilizarea concomitentă de clotrimazol administrat pe cale vaginală şi tacrolimus pe cale orală (FK-
506, medicament imunosupresor) poate determina concentraţii plasmatice crescute ale tacrolimusului
şi similar pentru sirolimus. De aceea, pacientele care utilizează tacrolimus sau sirolimus trebuie
monitorizate atent pentru simptomele de supradozaj dacă este necesar, prin determinarea
concentraţiilor plasmatice respective.
Clotrimazol este un inhibitor moderat al izoenzimei hepatice microzomale CYP3A4 şi un inhibitor
slab al izoenzimei CYP2C9. Doza de clotrimazol administrat vaginal este absorbită în proporţie de 3–
10% în circulaţia sistemică, ceea ce poate avea un efect asupra concentrațiilor de medicamente
metabolizate prin intermediul izoenzimei CYP3A4 în special, putând duce la creşterea concentraţiilor
plasmatice ale acestor substanţe, atunci cand sunt utilizate concomitent. Deoarece efectul asupra
izoenzimei CYP2C9 este slab şi numai o mică parte din clotrimazolul administrat local este absorbită
sistemic, efectul clotrimazol asupra concentrațiilor de medicament metabolizat prin izoenzima
3
CYP2C9 este scăzut. Prin urmare, datorită absorbţiei foarte scăzute a clotrimazol după aplicare
vaginală, în special a unei singure doze de 500 mg, clotrimazolul aplicat intravaginal este puţin
probabil să ducă la interacţiuni medicamentoase semnificative clinic (vezi pct. 5.2).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Exista un volum limitat de date rezultate din utilizarea clotrimazol la femeile gravide. Studiile la
animale nu au indicat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra funcţiei de reproducere (vezi pct.
5.3).
Ca măsură de precauţie, este de preferat să se evite utilizarea clotrimazol în primul trimestru de
sarcină. În timpul sarcinii nu trebuie utilizat un aplicator (vezi pct. 4.2)
Dacă tratamentul este considerat necesar în timpul sarcinii, atunci trebuie urmat cu clotrimazol capsule
moi vaginale, deoarece acestea pot fi introduse fără a folosi un aplicator. Canalul naşterii trebuie
păstrat curat în special în timpul ultimelor 4-6 săptămâni de sarcină.
Alăptarea
În timpul tratamentului local doar cantităţi mici de clotrimazol sunt absorbite în circulaţia sanguină
dar, deoarece studiile clinice nu au definit eliminarea lor în laptele matern, se recomandă oprirea
alăptării în timpul tratamentului ca măsură de precauţie.
Fertilitate
Nu au fost efectuate studii la oameni cu privire la efectele clotrimazol asupra fertilităţii. Cu toate
acestea, studiile la animale nu au demonstrat niciun efect al medicamentului asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Aparate, sisteme şi
organe Frecvente
(≥1/100 şi
<1/10) Mai puţin
frecvente
(≥ 1/1000 şi
<1/100) Rare
(≥ 1/10000 şi <1/1000)
Tulburări
gastrointestinale
dureri abdominale
Tulburări ale
sistemului imunitar reacţii alergice
Tulburări ale
aparatului genital şi
ale sânului senzaţie de
arsură prurit (mâncărime),
eritem/iritaţie edem,
erupţii cutanate tranzitorii,
hemoragie vaginală
Următoarele reacţii adverse au fost identificate în timpul utilizării clotrimazol după punerea pe piaţă:
deoarece aceste reacţii adverse au fost raportate voluntar într-o populaţie de mărime necunoscută nu
este întotdeauna posibil să se estimeze în mod sigur frecvenţa lor, de exemplu frecvenţă: necunoscută.
Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului: descuamare la nivel genital, disconfort, durere pelvină.
4
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul Agenţia
Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
4.9 Supradozaj
Este puţin probabil să apară vreun risc de intoxicaţie acută după o singură aplicare vaginală ca urmare
a supradozării sau ingestiei orale accidentale. Nu există niciun antidot specific. Următoarele reacţii
adverse au fost raportate în timpul unui supradozări acute a clotrimazolului: durere abdominală,
dureri în partea superioară a abdomenului, diaree, indispoziţie, greaţă şi vărsături.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice ginecologice, derivaţi de imidazol, codul
ATC: G01AF02.
Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală conţine clotrimazol care este este un derivat de
imidazol cu spectru antimicotic larg. Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală este destinat
tratamentului local al infecţiilor fungice ginecologice.
Mecanism de acţiune
Clotrimazol inhibă sinteza de ergosterol a fungilor, ducând la leziuni structurale şi funcţionale ale
membranei celulare (permeabilitatea este crescută).
Spectrul larg de acțiune antimicotică al clotrimazolului, in vivo şi in vitro, include dermatofiţi, levuri
(de exemplu: Candida), mucegaiuri şi alţi fungi.
În condiţii de testare adecvate, valorile CMI pentru aceste tipuri de fungi sunt situate în zona de mai
puţin de 0,062-4(-8) micrograme/ml de substanţă activă. Modul de acțiune al clotrimazolului este în
primul rând fungistatic sau fungicid, în funcție de concentrația de clotrimazol la locul infecției.
Activitatea in vitro este limitată la elementele fungice în stadiu de proliferare, sporii fungici fiind mai
puţin sensibili.
Pe lângă acțiunea antimicotică, clotrimazol acţionează asupra microorganismelor Gram negative
(Bacteroides) şi Gram pozitive (streptococi/ stafilococi, Gardnerella vaginalis).
In vitro clotrimazol inhibă multiplicarea Corynebacteria şi cocci gram pozitivi – cu excepţia
Enterococci – în concentraţie de 0,5 – 10 g/ml substrat.
Rezistenţă primară a tulpinilor de specii de fungi sensibile este în general foarte rară. Dezvoltarea
rezistenţei secundare a fost observată doar în cazuri izolate de condiţii clinice.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia:
Investigaţiile farmacocinetice după aplicarea vaginală, au arătat că numai o cantitate mică de
clotrimazol (3-10% ) se absoarbe. Datorită metabolizării hepatice rapide a clotrimazolul absorbit în
metaboliţi inactivi farmacologic, vârful concentraţiilor plasmatice de clotrimazol rezultate după
aplicarea locală a dozei de 500 mg, a fost mai mic de 0,01 µg /ml, sugerând că aplicarea intravaginală
a clotrimazolului este puţin probabil să ducă la efecte sistemice măsurabile sau reacţii adverse.
Metabolizare:
In vitro clotrimazolul este un inhibitor moderat al izoenzimei hepatice microzomale CYP3A4 şi un
inhibitor slab al izoenzimei CYP2C9. Doza de clotrimazol administrată vaginal este absorbită în
proporţie de 3–10% în circulaţia sistemică, ceea ce poate avea un efect asupra nivelelor de
medicamente care sunt metabolizate prin intermediul izoenzimei CYP3A4 în special, putând duce la
creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestor substanţe atunci când sunt utilizaţi concomitent.
Deoarece doar o mică parte din clotrimazolul administrat local este absorbită sistemic, efectul unei
singure doze de 500 mg de clotrimazol asupra concentraţiilor de medicamente metabolizate prin
CYP3A4 sau CYP2C9 este redus şi puţin probabil să ducă la interacţiuni medicamentoase
semnificative clinic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate efectuate la diferite animale, după aplicare locală sau vaginală, au arătat o bună
tolerabilitate a clotrimazolului în ambele cazuri.
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere. Clotrimazol a cauzat toxicitate asupra
fătului la şobolani în doze sistemice de 100 mg/kg.
Un studiu pe 3 șobolani în perioada de alăptare, cu administrarea intravenoasă a 30 mg/kg
clotrimazol a arătat că medicamentul a fost secretat în laptele matern la niveluri mai ridicate decât cele
din plasmă cu un factor de 10 la 20, la 4 ore după administrare, urmat de un declin la un factor de 0,4
în 24 de ore.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Compoziţia materialului de umplere:
Vaselină albă
Parafină lichidă
Compoziţia învelişului gol de gelatină:
Gelatină
Glicerol
Apă purificată
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
Galben amurg FCF (E 110)
Trigliceride cu lanţ mediu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
O capsulă moale vaginală ambalată într-un blister format dintr-un film triplu laminat PVC/PVdC/PVC
sigilat cu folie din aluminiu. Blisterul şi un aplicator din PP sunt ambalate într-o cutie de carton.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BAYER S.R.L.
Şos. Pipera nr. 42, Etajele 1, 16, 17, sector 2
Bucureşti 020112
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9603/2017/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări - Ianuarie 2017
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2017
Informatii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agentiei Nationale a
Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale: http://www.anm.ro .
