CITRAT DE PENTOXIVERINA PHAROS 2,13 mg/ml
Substanta activa: PENTOXYVERINUMClasa ATC: R05DB05Forma farmaceutica: SOL. ORALA
Prescriptie: OTC
Tip ambalaj: Cutie cu 1 flac. din sticla bruna cu capac din PP cu 100 ml sol. orala si o masura dozatoare din PP gradata la 5 ml, 7,5 ml si 15 ml
Producator: FAMAR ORLEANS - FRANTA
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Citrat de pentoxiverină PharOS
2,13 mg/ml soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 ml de soluţie orală conţine 2,13 mg citrat de pentoxiverină echivalent cu 1,35 mg de pentoxiverină.
Excipienţi cu efect cunoscut: 1 ml conţine 300 mg sorbitol lichid (necristalizant) (E420).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie orală
Soluție limpede sau aproape limpede, incolor sau aproape incolor.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este indicat la adulţi şi copii cu vârsta de cel puţin 6
ani în tratamentul simptomatic al tusei uscate.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Copii şi adolescenţi
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este contraindicat la copii cu vârsta sub 6 ani (vezi
pct. 4.3).
Pentru schema de administrare, vedeţi tabelul.
Vârsta
Greutatea corporală (kg) Doze
Copii cu vârsta între 6 şi 15 ani 20-26 5 ml de 3-4 ori pe zi
27-45 7,5 ml de 3-4 ori pe zi
46-60 15 ml de 3-4 ori pe zi
Adolescenţi > 15 ani
şi adulţi > 60 15 ml de 3-4 ori pe zi
Mod de administrare
Folosiţi măsura dozatoare inclusă în ambalaj.
2
În cazul simptomelor de durere la nivel faringian se recomandă efectuarea gargarei cu doza de soluţie orală
înainte de înghiţire.
Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 90 de ml, echivalent a 191,7 mg de citrat de pentoxiverină sau
120 mg pentoxiverină bază.
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală nu trebuie administrat pe un interval mai lung de 2
săptămâni.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- insuficienţă respiratorie
- deprimare SNC
- insuficienţă hepatică
- sarcină
- alăptare
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este contraindicat la copiii cu vârsta sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este destinat tratamentului simptomatic; trebuie
instituită o terapie adecvată pentru tratarea posibilei afecţiuni subiacente.
Se recomandă prudenţă în utilizare la pacienţi cu insuficienţă renală şi la pacienţi vârstnici, deoarece nu sunt
disponibile suficiente date privind siguranţa pentru a susţine utilizarea acestui medicament la aceste categorii
speciale de pacienţi.
Suprimarea reflexului de tuse nu este de dorit la pacienţi cu tuse astmatică sau la care tusea este asociată cu
hipersecreţie semnificativă de mucus.
Se recomandă prudenţă în utilizare la pacienţi cu susceptibilitate mai mare decât în mod obişnuit la efectele
anticolinergice (spre exemplu, pacienţi cu glaucom sau hipertrofie benignă de prostată).
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală conţine:
11, 9 g de sorbitol pe doza maximă zilnică recomandată (60 ml). Putere calorică 2,6 Kcal/g de sorbitol.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală poate avea efect laxativ uşor.
Instrucţiuni pentru pacienţi: Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este destinat
utilizării pe perioadă limitată. Dacă simptomele se agravează sau se asociază cu durere la nivel toracic sau
dacă tusea persistă mai mult de o săptămână, pacientul trebuie să se adreseze unui medic.
Copii şi adolescenţi
Copiii cu predispoziţie cunoscută pentru convulsii trebuie ţinuţi sub supraveghere pe durata terapiei cu
pentoxiverină.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Pentoxiverina poate intensifica efectele deprimantelor sistemului nervos central (precum alcoolul etilic,
sedativele şi tranchilizantele, hipnoticele, antihistaminicele). Nu s-au efectuat studii de interacţiune in vitro
sau
in vivo. Pentoxiverina se elimină preponderent pe cale metabolică. Nu se cunosc însă enzimele implicate
în căile de eliminare metabolică. Este posibil ca inhibiţia enzimatică să determine creşterea concentraţiei de
pentoxiverină din sânge.
3
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale sunt insuficiente pentru evidenţierea efectelor toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi
pct. 5.3.) Nu se cunosc riscurile potenţiale pentru om. Prin urmare, pentoxiverina este contraindicată în
timpul sarcinii (vezi pct. 4.3.). În cazul administrării accidentale în timpul sarcinii nu sunt anticipate efecte
nocive asupra fătului, cu toate acestea se recomandă întreruperea imediată a tratamentului.
Alăptarea
Substanţa activă se excretă în laptele uman. Utilizarea Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție
orală este contraindicată în timpul alăptării din cauza riscului de efecte nedorite asupra sugarului (vezi pct.
4.3).
Fertilitate
Nu s-au efectuat studii preclinice cu pentoxiverină cu privire la fertilitate.
Nu s-au efectuat studii cu privire la efectele asupra fertilităţii la om.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pentoxiverina nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje în cazul
administrării dozei recomandate.
Soluţia orală poate însă provoca somnolenţă la pacienţii sensibili sau atunci când este administrată
concomitent cu deprimante ale SNC sau alcool etilic, prin urmare se recomandă prudenţă în utilizare.
4.8 Reacţii adverse
În cadrul fiecărei categorii de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii: foarte frecvente ( (≥1/10); frecvente ( ≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente ( ≥1/1000 şi
<1/100), rare ( ≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi
estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Foarte rare: leucopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: şoc anafilactic, hipersensibilitate
Tulburări psihice
Cu frecvenţă necunoscută: stare de agitaţie, halucinaţii, stare confuzională
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: somnolenţă
Foarte rare: hipotonie, convulsii (în special la copiii mici)
Tulburări oculare
Cu frecvenţă necunoscută: vedere înceţoşată
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: apnee, dificultăţi de respiraţie, detresă respiratorie (în special la copiii mici), alte tulburări
respiratorii
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: dureri la nivelul abdomenului superior, diaree, xerostomie, greaţă, vărsături
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
4
Foarte rare: angioedem, prurit, dermatită, urticarie, exantem
Cu frecvenţă necunoscută: exantem tranzitoriu
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: fatigabilitate
Pentoxiverina poate avea efect laxativ uşor din cauza sorbitolului din compoziţie.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
.
4.9 Supradozaj
Simptome
Simptomele posibile ale supradozajului cu pentoxiverină sunt somnolenţa, greaţa şi reacţiile anticolinergice
(retenţie urinară, xerostomie, creştere a tensiunii intraoculare, uscăciune a pielii, sete, eritem facial,
tahicardie, tahipnee, midriază, vedere înceţoşată, febră, scădere a motilităţii intestinale, nelinişte motorie,
convulsii, agitaţie, pierdere a conştienţei şi creştere a tensiunii arteriale). Urmările posibile ale supradozajului
includ deprimarea SNC şi detresa respiratorie, în special la copii.
Atitudinea terapeutică în caz de supradozaj
Nu există niciun antidot specific. După ingestie trebuie aplicate cât mai curând posibil măsurile obişnuite,
utilizate frecvent în cazuri de supradozaj (de exemplu lavaj gastric şi terapie de susţinere) în cadrul unei
unităţi spitaliceşti. Funcţia respiratorie şi cea cardiovasculară trebuie monitorizate cu atenţie.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antitusiv, codul ATC: R05DB05.
Pentoxiverina este un antitusiv central non-narcotic cu acţiune specifică asupra reflexului tusei. Acesta
reduce suprastimularea centrului tusei şi normalizează funcţia acestuia. Pentoxiverina are, de asemenea, un
uşor efect anestezic local asupra faringelui şi limbii.
La administrarea pe cale orală, instalarea efectului antitusiv se observă după un interval de 10 până la 20 de
minute şi persistă timp de 4 până la 6 ore.
Testele funcţiei pulmonare demonstrează că pentoxiverina are un uşor efect bronhodilatator. De asemenea,
pentoxiverina are şi un uşor efect spasmolitic şi proprietăţi anticolinergice. Spre deosebire de codeină, în
cazul acesteia nu a fost observată nicio reducere a volumului respirator. Nu au fost observate simptome de
dependenţă sau sevraj.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie:
Hidroclorura de pentoxiverină este absorbită rapid după înghiţire. Concentraţiile plasmatice maxime sunt
obţinute la 2 ore după înghiţire. Absorbţia este mai rapidă după administrarea formulelor lichide decât după
administrarea comprimatelor. Concentraţia plasmatică maximă a fost de 155 ng/ml (N=20) după
administrarea unei singure doze de 150 mg de citrat de pentoxiverină (=100 mg pentoxiverină bază) sub
formă de comprimate.
5
Distribuţie:
Nu sunt disponibile date privind distribuţia la nivel tisular la om. Volumul aparent de distribuție este de
aproximativ 10 l/kg. Nu se cunoaşte gradul de legare de proteinele plasmatice.
Metabolizare:
Pentoxiverina este metabolizată intens la adulţi. Doza este metabolizată în proporţie mai mare de 50% pe
cale hepatică. În plasmă şi urină au fost identificate următoarele căi metabolice: hidroliză (26,3% din doză în
urină) şi N-dezalkilare (0,38% din doză în urină). A fost identificată, de asemenea, prezenţa reacţiilor de
hidroxilare a inelului şi de conjugare.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare la adulţi este de circa 2 ore de la administrarea pe cale
orală.
Pentoxiverina se excretă în laptele uman. Prin urmare, administrarea de pentoxiverină este contraindicată în
timpul alăptării (vezi pct. 4.3.).
Categorii speciale de pacienţi
Pacienţi vârstnici
Se recomandă prudenţă în administrarea la pacienţi vârstnici întrucât nu există date cu privire la eliminarea
pentoxiverinei la această categorie de pacienţi.
Insuficienţă renală
Se recomandă prudenţă în administrarea la pacienţi cu insuficienţă renală întrucât nu există date cu privire la
eliminarea pentoxiverinei la această categorie de pacienţi.
Insuficienţă hepatică
Având în vedere că pentoxiverina este metabolizată în proporţie mare de către ficat, administrarea
medicamentului la pacienţi cu insuficienţă hepatică este contraindicată (vezi pct. 4.3.).
5.3 Date preclinice de siguranţă
Efectele toxice ale citratului de pentoxiverină la animale sunt scăzute atât după expunerea acută, cât şi după
expunerea repetată la doze de medicament. Doza orală netoxică la şobolan şi şoarece este de 15 până la 30 de
ori mai mare decât doza unică maximă clinic indicată. Toxicitatea acută a pentoxiverinei orale pe baza
valorilor indicelui LD50 (doza letală 50) este comparabilă cu cea a codeinei. Administrarea repetată de doze
orale de citrat de pentoxiverină nu a avut efecte toxice la şoareci, în contextul utilizării unor doze de 142
mg/kg/zi pe o perioadă de 30 de zile, nici la şobolani şi câini, la doze de până la 100 mg/kg/zi timp de 38 de
săptămâni şi nici atunci când s-au administrat la câini doze de până la 300 mg/kg/zi timp de 20 până la 22 de
săptămâni. Şobolanii tolerează doze de până la 100 mg/kg de greutate corporală zilnic pe intervale de la 11
săptămâni până la aproape 2 ani fără reacţii adverse ce pot fi atribuite medicamentului, identificabile prin
observaţie de rutină, teste hematologice şi de biochimie sanguină şi modificări patologice şi histopatologice.
Rezultatele indică faptul că pentoxiverina nu are acţiune mutagenă şi efecte teratogene la şobolani, şoareci şi
iepuri.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid benzoic
Sorbitol, lichid (necristalizant) (E 420)
Glicerol
Propilenglicol
Acid citric monohidrat
Citrat de sodiu dihidrat
Zaharină sodică anhidră
6
Aromă de pere
Aromă de gin (conţine alcool benzilic şi alfa-tocoferol)
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
După prima deschidere: 6 luni
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Flacon de sticlă brună (tip III) de 95 ml, cu un capac din polipropilenă cu filet, prevăzut cu sistem de
inchidere securizat pentru copii. Capacul se deschide prin apăsarea şi răsucirea concomitentă a acestuia în
sens invers acelor de ceasornic. Măsura dozatoare din polipropilenă are gradaţii pentru 5 ml, 7,5 ml şi 15 ml.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SANOFI ROMÂNIA S.R.L.
Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, Etajele 8-9,
Sector 2, București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9176/2016/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări - Iulie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2017
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Citrat de pentoxiverină PharOS
2,13 mg/ml soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 ml de soluţie orală conţine 2,13 mg citrat de pentoxiverină echivalent cu 1,35 mg de pentoxiverină.
Excipienţi cu efect cunoscut: 1 ml conţine 300 mg sorbitol lichid (necristalizant) (E420).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie orală
Soluție limpede sau aproape limpede, incolor sau aproape incolor.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este indicat la adulţi şi copii cu vârsta de cel puţin 6
ani în tratamentul simptomatic al tusei uscate.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Copii şi adolescenţi
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este contraindicat la copii cu vârsta sub 6 ani (vezi
pct. 4.3).
Pentru schema de administrare, vedeţi tabelul.
Vârsta
Greutatea corporală (kg) Doze
Copii cu vârsta între 6 şi 15 ani 20-26 5 ml de 3-4 ori pe zi
27-45 7,5 ml de 3-4 ori pe zi
46-60 15 ml de 3-4 ori pe zi
Adolescenţi > 15 ani
şi adulţi > 60 15 ml de 3-4 ori pe zi
Mod de administrare
Folosiţi măsura dozatoare inclusă în ambalaj.
2
În cazul simptomelor de durere la nivel faringian se recomandă efectuarea gargarei cu doza de soluţie orală
înainte de înghiţire.
Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 90 de ml, echivalent a 191,7 mg de citrat de pentoxiverină sau
120 mg pentoxiverină bază.
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală nu trebuie administrat pe un interval mai lung de 2
săptămâni.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- insuficienţă respiratorie
- deprimare SNC
- insuficienţă hepatică
- sarcină
- alăptare
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este contraindicat la copiii cu vârsta sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este destinat tratamentului simptomatic; trebuie
instituită o terapie adecvată pentru tratarea posibilei afecţiuni subiacente.
Se recomandă prudenţă în utilizare la pacienţi cu insuficienţă renală şi la pacienţi vârstnici, deoarece nu sunt
disponibile suficiente date privind siguranţa pentru a susţine utilizarea acestui medicament la aceste categorii
speciale de pacienţi.
Suprimarea reflexului de tuse nu este de dorit la pacienţi cu tuse astmatică sau la care tusea este asociată cu
hipersecreţie semnificativă de mucus.
Se recomandă prudenţă în utilizare la pacienţi cu susceptibilitate mai mare decât în mod obişnuit la efectele
anticolinergice (spre exemplu, pacienţi cu glaucom sau hipertrofie benignă de prostată).
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală conţine:
11, 9 g de sorbitol pe doza maximă zilnică recomandată (60 ml). Putere calorică 2,6 Kcal/g de sorbitol.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală poate avea efect laxativ uşor.
Instrucţiuni pentru pacienţi: Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție orală este destinat
utilizării pe perioadă limitată. Dacă simptomele se agravează sau se asociază cu durere la nivel toracic sau
dacă tusea persistă mai mult de o săptămână, pacientul trebuie să se adreseze unui medic.
Copii şi adolescenţi
Copiii cu predispoziţie cunoscută pentru convulsii trebuie ţinuţi sub supraveghere pe durata terapiei cu
pentoxiverină.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Pentoxiverina poate intensifica efectele deprimantelor sistemului nervos central (precum alcoolul etilic,
sedativele şi tranchilizantele, hipnoticele, antihistaminicele). Nu s-au efectuat studii de interacţiune in vitro
sau
in vivo. Pentoxiverina se elimină preponderent pe cale metabolică. Nu se cunosc însă enzimele implicate
în căile de eliminare metabolică. Este posibil ca inhibiţia enzimatică să determine creşterea concentraţiei de
pentoxiverină din sânge.
3
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale sunt insuficiente pentru evidenţierea efectelor toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi
pct. 5.3.) Nu se cunosc riscurile potenţiale pentru om. Prin urmare, pentoxiverina este contraindicată în
timpul sarcinii (vezi pct. 4.3.). În cazul administrării accidentale în timpul sarcinii nu sunt anticipate efecte
nocive asupra fătului, cu toate acestea se recomandă întreruperea imediată a tratamentului.
Alăptarea
Substanţa activă se excretă în laptele uman. Utilizarea Citrat de pentoxiverină PharOS 2,13 mg/ml soluție
orală este contraindicată în timpul alăptării din cauza riscului de efecte nedorite asupra sugarului (vezi pct.
4.3).
Fertilitate
Nu s-au efectuat studii preclinice cu pentoxiverină cu privire la fertilitate.
Nu s-au efectuat studii cu privire la efectele asupra fertilităţii la om.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pentoxiverina nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje în cazul
administrării dozei recomandate.
Soluţia orală poate însă provoca somnolenţă la pacienţii sensibili sau atunci când este administrată
concomitent cu deprimante ale SNC sau alcool etilic, prin urmare se recomandă prudenţă în utilizare.
4.8 Reacţii adverse
În cadrul fiecărei categorii de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii: foarte frecvente ( (≥1/10); frecvente ( ≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente ( ≥1/1000 şi
<1/100), rare ( ≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi
estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Foarte rare: leucopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: şoc anafilactic, hipersensibilitate
Tulburări psihice
Cu frecvenţă necunoscută: stare de agitaţie, halucinaţii, stare confuzională
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: somnolenţă
Foarte rare: hipotonie, convulsii (în special la copiii mici)
Tulburări oculare
Cu frecvenţă necunoscută: vedere înceţoşată
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: apnee, dificultăţi de respiraţie, detresă respiratorie (în special la copiii mici), alte tulburări
respiratorii
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: dureri la nivelul abdomenului superior, diaree, xerostomie, greaţă, vărsături
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
4
Foarte rare: angioedem, prurit, dermatită, urticarie, exantem
Cu frecvenţă necunoscută: exantem tranzitoriu
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: fatigabilitate
Pentoxiverina poate avea efect laxativ uşor din cauza sorbitolului din compoziţie.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
.
4.9 Supradozaj
Simptome
Simptomele posibile ale supradozajului cu pentoxiverină sunt somnolenţa, greaţa şi reacţiile anticolinergice
(retenţie urinară, xerostomie, creştere a tensiunii intraoculare, uscăciune a pielii, sete, eritem facial,
tahicardie, tahipnee, midriază, vedere înceţoşată, febră, scădere a motilităţii intestinale, nelinişte motorie,
convulsii, agitaţie, pierdere a conştienţei şi creştere a tensiunii arteriale). Urmările posibile ale supradozajului
includ deprimarea SNC şi detresa respiratorie, în special la copii.
Atitudinea terapeutică în caz de supradozaj
Nu există niciun antidot specific. După ingestie trebuie aplicate cât mai curând posibil măsurile obişnuite,
utilizate frecvent în cazuri de supradozaj (de exemplu lavaj gastric şi terapie de susţinere) în cadrul unei
unităţi spitaliceşti. Funcţia respiratorie şi cea cardiovasculară trebuie monitorizate cu atenţie.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antitusiv, codul ATC: R05DB05.
Pentoxiverina este un antitusiv central non-narcotic cu acţiune specifică asupra reflexului tusei. Acesta
reduce suprastimularea centrului tusei şi normalizează funcţia acestuia. Pentoxiverina are, de asemenea, un
uşor efect anestezic local asupra faringelui şi limbii.
La administrarea pe cale orală, instalarea efectului antitusiv se observă după un interval de 10 până la 20 de
minute şi persistă timp de 4 până la 6 ore.
Testele funcţiei pulmonare demonstrează că pentoxiverina are un uşor efect bronhodilatator. De asemenea,
pentoxiverina are şi un uşor efect spasmolitic şi proprietăţi anticolinergice. Spre deosebire de codeină, în
cazul acesteia nu a fost observată nicio reducere a volumului respirator. Nu au fost observate simptome de
dependenţă sau sevraj.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie:
Hidroclorura de pentoxiverină este absorbită rapid după înghiţire. Concentraţiile plasmatice maxime sunt
obţinute la 2 ore după înghiţire. Absorbţia este mai rapidă după administrarea formulelor lichide decât după
administrarea comprimatelor. Concentraţia plasmatică maximă a fost de 155 ng/ml (N=20) după
administrarea unei singure doze de 150 mg de citrat de pentoxiverină (=100 mg pentoxiverină bază) sub
formă de comprimate.
5
Distribuţie:
Nu sunt disponibile date privind distribuţia la nivel tisular la om. Volumul aparent de distribuție este de
aproximativ 10 l/kg. Nu se cunoaşte gradul de legare de proteinele plasmatice.
Metabolizare:
Pentoxiverina este metabolizată intens la adulţi. Doza este metabolizată în proporţie mai mare de 50% pe
cale hepatică. În plasmă şi urină au fost identificate următoarele căi metabolice: hidroliză (26,3% din doză în
urină) şi N-dezalkilare (0,38% din doză în urină). A fost identificată, de asemenea, prezenţa reacţiilor de
hidroxilare a inelului şi de conjugare.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare la adulţi este de circa 2 ore de la administrarea pe cale
orală.
Pentoxiverina se excretă în laptele uman. Prin urmare, administrarea de pentoxiverină este contraindicată în
timpul alăptării (vezi pct. 4.3.).
Categorii speciale de pacienţi
Pacienţi vârstnici
Se recomandă prudenţă în administrarea la pacienţi vârstnici întrucât nu există date cu privire la eliminarea
pentoxiverinei la această categorie de pacienţi.
Insuficienţă renală
Se recomandă prudenţă în administrarea la pacienţi cu insuficienţă renală întrucât nu există date cu privire la
eliminarea pentoxiverinei la această categorie de pacienţi.
Insuficienţă hepatică
Având în vedere că pentoxiverina este metabolizată în proporţie mare de către ficat, administrarea
medicamentului la pacienţi cu insuficienţă hepatică este contraindicată (vezi pct. 4.3.).
5.3 Date preclinice de siguranţă
Efectele toxice ale citratului de pentoxiverină la animale sunt scăzute atât după expunerea acută, cât şi după
expunerea repetată la doze de medicament. Doza orală netoxică la şobolan şi şoarece este de 15 până la 30 de
ori mai mare decât doza unică maximă clinic indicată. Toxicitatea acută a pentoxiverinei orale pe baza
valorilor indicelui LD50 (doza letală 50) este comparabilă cu cea a codeinei. Administrarea repetată de doze
orale de citrat de pentoxiverină nu a avut efecte toxice la şoareci, în contextul utilizării unor doze de 142
mg/kg/zi pe o perioadă de 30 de zile, nici la şobolani şi câini, la doze de până la 100 mg/kg/zi timp de 38 de
săptămâni şi nici atunci când s-au administrat la câini doze de până la 300 mg/kg/zi timp de 20 până la 22 de
săptămâni. Şobolanii tolerează doze de până la 100 mg/kg de greutate corporală zilnic pe intervale de la 11
săptămâni până la aproape 2 ani fără reacţii adverse ce pot fi atribuite medicamentului, identificabile prin
observaţie de rutină, teste hematologice şi de biochimie sanguină şi modificări patologice şi histopatologice.
Rezultatele indică faptul că pentoxiverina nu are acţiune mutagenă şi efecte teratogene la şobolani, şoareci şi
iepuri.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid benzoic
Sorbitol, lichid (necristalizant) (E 420)
Glicerol
Propilenglicol
Acid citric monohidrat
Citrat de sodiu dihidrat
Zaharină sodică anhidră
6
Aromă de pere
Aromă de gin (conţine alcool benzilic şi alfa-tocoferol)
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
După prima deschidere: 6 luni
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Flacon de sticlă brună (tip III) de 95 ml, cu un capac din polipropilenă cu filet, prevăzut cu sistem de
inchidere securizat pentru copii. Capacul se deschide prin apăsarea şi răsucirea concomitentă a acestuia în
sens invers acelor de ceasornic. Măsura dozatoare din polipropilenă are gradaţii pentru 5 ml, 7,5 ml şi 15 ml.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SANOFI ROMÂNIA S.R.L.
Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, Etajele 8-9,
Sector 2, București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9176/2016/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări - Iulie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2017
