THERAFLU RACEALA SI TUSE 500 mg/6,1 mg/100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Theraflu răceală şi tuse
500 mg/6,1 mg/100 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine paracetamol 500 mg, clorhidrat de fenilefrină 6,1 mg (care corespunde la 5 mg
fenilefrină bază) şi guaifenezină 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
Capsule cu o parte translucidă, verde (corp) şi celaltă parte opacă, albastră (capac), de dimensiune 0,
umplute cu o pulbere de culoare aproape albă, care nu prezintă conglomerate şi particule contaminate.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic pe termen scurt al simptomelor de răceală şi gripă şi al frisoanelor, atunci
când sunt însoţite de durere de la uşoară la moderată şi/sau febră, congestie nazală, cu efect
expectorant în cazul tusei productive, din piept.
Theraflu răceală şi tuse este indicat pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste, cu greutatea de 50 kg şi peste:
Două capsule la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar. Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 6
capsule în interval de 24 de ore (2 capsule administrate de trei ori pe zi). Durata tratamentului nu
trebuie să depăşească 3 zile.
Pacienţii trebuie să solicite asistenţă medicală în cazul în care simptomele persistă mai mult de 3 zile
sau dacă se agravează, dacă tusea este însoţită de febră mare, erupţie cutanată tranzitorie sau cefalee
persistentă.
2
Acest medicament nu trebuie utilizat la adulţi, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste, care
au greutate mai mică de 50 kg.
Copii şi adolescenţi
Acest medicament nu trebuie utilizat de către:
Copii cu vârsta sub 16 ani
Adolescenţi cu vârsta între 16 - 18 ani care au greutate mai mică de 50 kg
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau sindrom Gilbert, doza administrată trebuie redusă sau
intervalul dintre administrări trebuie prelungit. Paracetamolul în doză unică de 1000 mg nu este
adecvat pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică atunci când este necesară reducerea dozei. Pe piaţă
sunt disponibile forme farmaceutice mai adecvate pentru astfel de pacienţi. La pacienţii cu insuficienţă
hepatică, doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 4 capsule în interval de 24 de ore (intervalul
minim dintre administrări fiind de 8 ore).
Pacienţi cu insuficienţă renală
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie şi în condiţii de supraveghere medicală la pacienţii cu
insuficienţă renală. Paracetamolul în doză unică de 1000 mg nu este adecvat pentru pacienţii cu rată de
filtrare glomerulară ≤ 50 ml/min atunci când este necesară reducerea dozei. Pe piaţă sunt disponibile
forme farmaceutice mai adecvate pentru astfel de pacienţi.
Mod de administrare
Numai pentru administrare orală.
Capsulele se înghit întregi, nemestecate, cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Afecțiune cardiacă, hipertensiune arterială
Diabet zaharat
Hipertiroidism
Glaucom cu unghi închis
Feocromocitom
Pacienţi care utilizează sau au utilizat inhibitori ai monoaminoxidazei (IMAO) în ultimele două
săptămâni, antidepresive triciclice, beta-blocante (vezi pct. 4.5)
Pacienţi care utilizează alte medicamente din clasa simpatomimeticelor cum sunt decongestive,
medicamente care inhibă pofta de mâncare şi psihostimulatoare similare amfetaminei (vezi pct. 4.5)
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Pacienţii nu trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente care conţin paracetamol, din cauza
riscului de afectare severă a ficatului în caz de supradozaj.
Pacienţii nu trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente pentru tratamentul tusei, răcelii sau cu
efect decongestiv.
3
În general, aportul regulat de analgezice, mai ales o combinaţie de mai multe substanţe analgezice,
poate duce la afectare renală permanentă, existând riscul apariţiei insuficienţei renale.
Pacienţii care prezintă tuse cronică, astm bronşic sau emfizem pulmonar trebuie să discute cu un medic
înainte de a lua acest medicament.
Consumul de băuturi alcoolice trebuie evitat în timpul tratamentului cu acest medicament.
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la pacienții dependenți de consumul de alcool etilic
(vezi pct. 4.5). Riscul de producere a unui supradozaj este mai mare la persoanele cu hepatopatie
alcoolică de alt tip decât ciroza.
Paracetamolul ar trebui administrat cu precauţie pacienţilor cu insuficienţă renală uşoară şi moderată,
insuficienţă hepatocelulară de la uşoară la moderată (inclusiv sindrom Gilbert), insuficienţă hepatică
severă (clasa Child-Pugh >9), hepatită acută, care utilizează tratament concomitent cu medicamente
care afectează funcţia hepatică, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, anemie hemolitică,
deshidratare, dependenți de consumul de alcool etilic şi cu malnutriţie cronică.
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu:
Afecţiune cardiovasculară
Hipertrofie de prostată, deoarece ar putea fi predispuşi la retenţie urinară şi disurie
Boală vasculară ocluzivă (de exemplu, fenomen Raynaud)
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie şi în condiţii de supraveghere medicală la pacienţii cu
insuficienţă renală severă.
Acest medicament trebuie utilizat numai dacă sunt prezente toate simptomele următoare: durere şi/sau
febră, congestie nazală şi tuse productivă. Nu trebuie utilizat mai mult de 3 zile. Pacienţii trebuie să
solicite asistenţă medicală în cazul în care simptomele persistă mai mult de 3 zile, se agravează sau
dacă tusea este însoţită de febră mare, erupţie cutanată tranzitorie sau cefalee persistentă.
Copii şi adolescenţi
Acest medicament nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 16 ani sau la adolescenţi cu vârsta între 16
şi 18 ani, cu greutatea sub 50 kg.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Paracetamol
Efectul anticoagulant al warfarinei şi al altor cumarine poate fi potenţat de utilizarea regulată
prelungită a paracetamolului, ducând la creşterea riscului de apariţie a sângerărilor. Utilizarea
ocazională a paracetamolului nu are efecte semnificative.
Metoclopramidul sau domperidona pot creşte rata de absorbţie a paracetamolului.
Timpul de înjumătăţire plasmatică a cloramfenicolului ar putea fi prelungit de către paracetamol. Cu
toate acestea, utilizarea concomitentă a tratamentului topic cu cloramfenicol pentru infecţiile oculare
este permisă.
Paracetamolul poate scădea biodisponibilitatea lamotriginei, fiind posibilă reducerea efectului acesteia,
din cauza unui posibil efect de inducţie a metabolizării acesteia la nivel hepatic.
Colestiramina poate reduce absorbţia paracetamolului. Colestiramina nu trebuie administrată în
interval de mai puţin de o oră după utilizarea paracetamolului.
Utilizarea regulată concomitentă a paracetamolului cu zidovudină poate provoca neutropenie şi
creşterea riscului de afectare hepatică.
Medicamentul probenecid utilizat pentru tratamentul gutei reduce eliminarea paracetamolului, prin
urmare doza de paracetamol poate fi redusă în cazul utilizării concomitente.
4
Substanţele cu potenţial hepatotoxic pot creşte posibilitatea de acumulare a paracetamolului şi de
supradozaj. Riscul de hepatotoxicitate al paracetamolului poate fi crescut de medicamente cu efect
inductor asupra enzimelor microzomiale hepatice, cum sunt barbituricele, antiepilepticele (fenitoină,
fenobarbital şi carbamazepină), medicamentele pentru tratamentul tuberculozei (rifampicină şi
isoniazid) şi de consumul excesiv de alcool etilic.
Este posibil ca paracetamolul să influențeze testele cu fosfotungstat pentru determinarea acidului uric.
Salicilaţii/salicilamida pot prelungi timpul de înjumătăţire plasmatică al paracetamolului.
S-au raportat interacţiuni farmacologice între paracetamol şi alte medicamente. Se consideră că acestea
nu sunt semnificative din punct de vedere clinic în cazul utilizării acute la dozele recomandate.
Fenilefrină
Fenilefrina poate potenţa acţiunea inhibitorilor monoaminoxidazei (IMAO, inclusiv moclobemid şi
brofaromin) şi poate induce interacţiuni cu efect hipertensiv. Utilizarea este contraindicată la pacienţii
care utilizează sau au utilizat IMAO în ultimele două săptămâni (vezi pct. 4.3).
Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu alte medicamente din clasa simpatomimeticelor sau cu
antidepresive triciclice (de exemplu, amitriptilină) poate creşte riscul de reacţii adverse
cardiovasculare (vezi pct. 4.3).
Fenilefrina poate reduce eficacitatea beta-blocantelor (vezi pct. 4.3) şi a altor medicamente utilizate
pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (de exemplu, debrisochina, guanetidina, rezerpina,
metildopa). Se poate produce creşterea riscului de apariţie a hipertensiunii arteriale şi a altor reacţii
adverse cardiovasculare.
Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu digoxină şi glicozide cardiace poate duce la creşterea riscului
de aritmii cardiace sau de infarct miocardic.
Utilizarea concomitentă cu alcaloizi de ergot (ergotamina şi metilsergida) poate creşte riscul de
ergotism.
Utilizarea concomitentă cu anestezice halogenate cum sunt ciclopropan, halotan, enfluran, izofluran
poate provoca sau agrava aritmiile ventriculare.
Guaifenezină
Administrarea de guaifenezină poate duce la rezultate fals crescute ale testului de depistare a VMA
(acid vanilmandelic) dacă urina este colectată în interval de 24 de ore după administrarea unei doze de
Theraflu răceală şi tuse.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Theraflu răceală şi tuse nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Paracetamol: studiile epidemiologice privind sarcina la om nu au evidenţiat efecte dăunătoare asociate
utilizării dozelor recomandate de paracetamol, însă pacienţii trebuie să respecte sfatul medicului în
ceea ce priveşte utilizarea acestuia.
Fenilefrină: datele provenite din utilizarea fenilefrinei la femeile gravide sunt limitate. Vasoconstricţia
la nivelul uterului şi scăderea fluxului sanguin la nivel uterin asociate utilizării fenilefrinei pot provoca
hipoxie fetală. Utilizarea fenilefrinei trebuie evitată în timpul sarcinii.
Guaifenezină: siguranţa utilizării guaifenezinei în timpul sarcinii nu a fost încă stabilită.
Alăptarea
Theraflu răceală şi tuse nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
5
Paracetamolul se excretă în laptele matern, însă nu în manieră semnificativă din punct de vedere clinic.
Datele privind excreţia fenilefrinei în laptele matern sunt inexistente.
Siguranţa utilizării guaifenezinei în timpul alăptării nu a fost încă stabilită.
Fertilitatea
Efectele acestuia medicament asupra fertilităţii nu au fost investigate în mod specific. Studiile
preclinice efectuate cu paracetamol nu evidenţiază un risc special asupra fertilităţii asociat dozelor
terapeutice. Nu există studii adecvate efectuate cu fenilefrină şi guaifenezină pentru evaluarea
toxicologiei asupra funcţiei de reproducere.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. În
cazul în care se confruntă cu ameţeli, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule sau să folosească
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate în continuare pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de categoria
de frecvenţă, folosind convenţia următoare: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai
puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), inclusiv
cazuri raportate izolat şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Reacţiile adverse provenite din datele istorice ale studiilor clinice sunt sporadice şi cu expunere
limitată a pacienţilor. Evenimentele raportate din experienţa extensivă după punerea pe piaţă corelată
cu dozele terapeutice/aprobate şi despre care se consideră că pot fi atribuite medicamentului, sunt
prezentate în continuare conform bazei de date MedDRA pe aparate, sisteme şi organe.
Paracetamol
Deoarece datele provenite din studiile clinice sunt limitate, frecvenţa reacţiilor adverse poate fi
clasificată drept cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile), însă
experienţa după punerea pe piaţă evidenţiază faptul că reacţiile adverse asociate paracetamolului sunt
rare (1/10000 şi <1/1000) şi că reacţiile grave sunt foarte rare (<1/10000) ca frecvenţă.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări hematologice şi
limfatice Trombocitopenie1, agranulocitoză1, pancitopenie1, leucopenie1,
neutropenie1.
Tulburări ale sistemului
imunitar Hipersensibilitate, inclusiv reacţii anafilactice, angioedem,
Sindrom Steven Johnson şi necroliză epidermică toxică2
Tulburări respiratorii,
toracice şi mediastinale Bronhospasm3
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree, disconfort abdominal
Tulburări hepatobiliare Creşterea valorilorenzimelor hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale
ţesutului subcutanat Erupţie cutanată tranzitorie, prurit, eritem, urticarie, dermatită
alergică
1Utilizarea paracetamolului nu este neapărat cauza acestora.
2S-au raportat cazuri foarte rare de reacţii cutanate grave.
6
3Au existat cazuri de bronhospasm în cazul utilizării paracetamolului, însă probabilitatea de apariţie a
acestuia este mai mare la pacienţii cu astm bronşic cu sensibilitate la acid acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS).
Fenilefrină
Următoarele reacţii adverse au fost observate în studiile clinice şi în cadrul experienţei după punerea
pe piaţă cu fenilefrină şi de aceea pot reprezenta evenimentele adverse cele mai frecvente, deşi
frecvenţa reală nu este cunoscută şi ar putea fi rară sau foarte rară.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări psihice Stare confuzională, nervozitate, iritabilitate, agitaţie
Tulburări ale sistemului
nervos Ameţeli, cefalee, insomnie
Tulburări oculare Midriază, glaucom cu unghi închis acut1
Tulburări cardiace Tahicardie, palpitaţii
Tulburări vasculare Hipertensiune arterială
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree
1Probabilitatea de apariţie este mai mare la persoanele cu glaucom cu unghi închis
Guaifenezină
Frecvenţa evenimentelor adverse este necunoscută, însă probabil este rară sau foarte rară.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări ale sistemului
imunitar Hipersensibilitate, inclusiv reacţii anafilactice, angioedem
Tulburări respiratorii,
toracice şi mediastinale Dispnee
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree, disconfort abdominal
Afecţiuni cutanate şi ale
ţesutului subcutanat Erupţie cutanată tranzitorie, urticarie
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Depăşirea dozei recomandate poate provoca probleme grave de sănătate. Asistenţa medicală promptă
este extrem de importantă chiar în situaţiile în care nu se observă semne sau simptome.
Paracetamol
Pacienţii NU trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente care conţin paracetamol din cauza
riscului de afectare hepatică severă asociat supradozajului.
7
În cazul supradozajului acut, paracetamolul poate avea efect hepatotoxic sau chiar provoca necroză
hepatică. Supradozajul cu paracetamol, inclusiv dozele totale mari utilizate într-un interval de lungă
durată, poate provoca nefropatie cu insuficienţă hepatică ireversibilă.
Afectarea hepatică este posibilă la adulţi care au luat 10 g sau mai mult de paracetamol. Ingestia a 5 g
sau mai mult de paracetamol poate provoca afectare hepatică dacă pacientul prezintă factori de risc
(vezi în continuare).
Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt tegumente palide, greaţă,
vărsături şi anorexie. Durerea abdominală poate fi primul semn de afectare hepatică, care de obicei nu
este manifestă timp de 24 - 48 de ore şi uneori se poate instala tardiv la 4 - 6 zile după ingestie.
Afectarea hepatică apare în general la maximum 72 - 96 de ore după ingestie. Pot surveni anomalii ale
metabolismului glucozei şi acidoză metabolică. În cazurile de intoxicaţie severă, insuficienţa hepatică
poate evolua la encefalopatie, hemoragii, hipoglicemie, edem cerebral şi deces. Insuficienţa renală
acută cu necroză tubulară acută poate apărea chiar şi în absenţa afectării hepatice severe. S-au raportat
cazuri de aritmii cardiace şi pancreatită.
Tratamentul cu cărbune activat trebuie avut în vedere în cazul în care de la supradozaj nu a trecut mai
mult de o oră. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la 4 ore sau ulterior după
ingestie (concentraţiile determinate mai devreme nu sunt sugestive). Tratamentul cu N-acetilcisteină
poate fi utilizat în interval de 48 de ore după ingestia de paracetamol, cu toate acestea, efectul protector
maxim este obţinut în interval de 8 ore după ingestie. Eficacitatea antidotului scade brusc după acest
interval. Dacă este necesar, pacientul trebuie să primească intravenos N-acetilcisteină, în conformitate
cu schema de administrare stabilită. În absenţa vărsăturilor, utilizarea orală de metionină poate fi o
alternativă adecvată în cazul în care spitalele sunt situate la distanţe mari. Conduita în cazul pacienţilor
care se prezintă cu insuficienţă hepatică severă la mai mult de 24 de ore după ingestie trebuie discutată
cu Centrul Naţional de Toxicologie de pe plan local sau cu o unitate specializată în patologie hepatică.
Informaţii suplimentare privind grupurile speciale de pacienţi
Există riscul de intoxicaţie, mai ales la pacienţi vârstnici, copii de vârstă mică, pacienţi cu afecţiuni
hepatice, în cazul alcoolismului cronic sau la pacienţii cu malnutriţie cronică. În aceste cazuri,
supradozajul poate fi letal.
Riscul este mai mare dacă pacientul:
primeşte tratament cronic cu carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, rifampicină,
sunătoare sau alte medicamente cu efect de inducţie asupra enzimelor hepatice,
consumă în mod regulat cantităţi mai mari decât cele recomandate de alcool etilic,
ar putea prezenta deficit de glutation, de exemplu, în cazul tulburărilor alimentare, fibrozei
chistice, infecţiei cu HIV, inaniţiei, caşexiei.
Fenilefrină
Simptomele efectului simpatomimetic al fenilefrinei includ modificări hemodinamice şi colaps
cardiovascular cu deprimare respiratorie manifestată prin somnolenţă, care poate fi urmată de agitaţie
(în special la copii); tulburări de vedere, erupţie cutanată tranzitorie, greaţă, vărsături, cefalee
persistentă, nervozitate, ameţeli, insomnii, tulburări circulatorii, comă, convulsii, hipertensiune
arterială şi bradicardie.
Tratamentul include efectuarea rapidă a lavajului gastric şi intervenţii simptomatice şi suportive.
Efectele hipertensive pot fi tratate cu blocante ale receptorilor alfa administrate intravenos. În cazul în
care survin convulsii, se poate administra diazepam.
Guaifenezină
Disconfortul gastro-intestinal, greaţa şi vărsăturile au fost raportate ocazional în asociere cu
guaifenezină, mai ales în doze foarte mari. De asemenea, pacientul poate prezenta somnolenţă. La
8
pacienţii care au utilizat cantităţi mari de preparate combinate de guaifenezină şi efedrină s-au raportat
cazuri de liziază urinară. Cu toate acestea, cantităţile absorbite de guaifenezină sunt metabolizate rapid
şi excretate în urină. Pacientul trebuie să primească tratament simptomatic.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: paracetamol, combinaţii cu excepţia psiholepticelor.
codul ATC: N02BE51
Paracetamolul are acţiune dublă, analgezică şi antipiretică, mediată în principal de inhibarea sintezei
de prostaglandine la nivelul sistemului nervos central.
În principal, clorhidratul de fenilefrină acţionează direct asupra receptorilor adrenergici. Are acţiune
predominant α-adrenergică şi, la dozele uzuale, nu prezintă efecte stimulatorii semnificative la nivelul
sistemului nervos central. Are acţiune recunoscută decongestivă la nivel nazal şi acţionează prin
vasoconstricţie pentru a reduce edemul şi tumefierea mucoasei nazale.
Guaifenezină este un expectorant care reduce disconfortul provocat de tuse prin creşterea volumului şi
scăderea viscozităţii secreţiilor bronşice. Aceasta facilitează eliminarea mucozităţilor şi reduce iritaţia
la nivelul ţesutului bronşic. Prin urmare, modifică o tuse neproductivă într-o tuse care este mai
productivă şi reduce frecvenţa acceselor de tuse.
Nu se cunoaşte un efect sedativ al substanţelor active.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamol
Paracetamol este absorbit rapid şi în proporţie aproape totală din tractul gastro-intestinal.
Concentraţiile plasmatice maxime se ating în interval de 10 - 60 de minute după administrarea orală.
Paracetamolul este metabolizat în principal de către ficat pe trei căi: glucuronoconjugare, sulfatare şi
oxidare. Este excretat în urină, în principal sub formă de glucurono- şi sulfoconjugaţi. Timpul de
înjumătăţire plasmatică prin eliminare variază între 1 şi 3 ore.
Fenilefrină
Fenilefrina este absorbită din tractul gastrointestinal şi este supusă metabolizării de prim pasaj de către
monoaminoxidază în intestin şi ficat; astfel, biodisponibilitatea fenilefrinei administrate oral este
redusă. Este excretată în urină sub formă de sulfoconjugaţi aproape în totalitate. Concentraţiile
plasmatice maxime se ating în interval de 45 minute - 2 ore, iar timpul de înjumătăţire plasmatică
variază între 2 şi 3 ore.
Guaifenezină
După administrarea orală, guaifenezina este absorbită rapid şi complet din tractul gastro-intestinal.
C
max pentru substanţa activă nemodificată se atinge în interval de 15 - 30 de minute după administrarea
orală a dozei. Este metabolizată în principal în beta-(2-metoxifenoxi) acid lactic. În medie, timpul de
înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 1 oră. Guaifenezina este excretată rapid şi în proporţie
aproape totală pe cale renală; 81% şi 95% din doza administrată poate fi depistată în urină după 4,
respectiv, 24 de ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile nonclinice pentru acest medicament sunt inexistente.
9
Toxicitatea paracetamolului şi fenilefrinei este bine documentată. Datele nonclinice nu evidenţiază un
risc special pentru om asociat dozelor relevante din punct de vedere terapeutic pe baza (i) studiilor cu
paracetamol convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate,
genotoxicitatea, carcinogenitatea sau toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi (ii) studiilor cu
fenilefrină privind toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea sau carcinogenitatea. Nu s-au
raportat date provenite din studii cu guaifenezină efectuate la animale privind fertilitatea, toxicitatea
asupra dezvoltării embrionare incipiente, teratogenităţii sau carcinogenităţii.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsule:
Croscarmeloză sodică
Amidon de porumb
Lauril sulfat de sodiu
Talc
Stearat de magneziu
Învelişul capsulei (dimensiunea 0):
Gelatină
Apă purificată
Indigotină (E 132)
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
Lauril sulfat de sodiu
Eritrozină (E 127)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Capsulele sunt ambalate într-un blister din PVC-hârtie /Al.
Cutie cu 1 blister din PVC-hârtie/Al a 8 capsule.
Cutie cu 2 blistere din PVC-hârtie/Al a câte 8 capsule.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
10
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare S.R.L.
Opera Center One, Str. Costache Negri, Nr. 1-5,
Etaj 6 (Zona 2), 050552, Sector 5, Bucureşti,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8858/2016/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data reînnoirii autorizației - Aprilie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Theraflu răceală şi tuse
500 mg/6,1 mg/100 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine paracetamol 500 mg, clorhidrat de fenilefrină 6,1 mg (care corespunde la 5 mg
fenilefrină bază) şi guaifenezină 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
Capsule cu o parte translucidă, verde (corp) şi celaltă parte opacă, albastră (capac), de dimensiune 0,
umplute cu o pulbere de culoare aproape albă, care nu prezintă conglomerate şi particule contaminate.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic pe termen scurt al simptomelor de răceală şi gripă şi al frisoanelor, atunci
când sunt însoţite de durere de la uşoară la moderată şi/sau febră, congestie nazală, cu efect
expectorant în cazul tusei productive, din piept.
Theraflu răceală şi tuse este indicat pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste, cu greutatea de 50 kg şi peste:
Două capsule la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar. Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 6
capsule în interval de 24 de ore (2 capsule administrate de trei ori pe zi). Durata tratamentului nu
trebuie să depăşească 3 zile.
Pacienţii trebuie să solicite asistenţă medicală în cazul în care simptomele persistă mai mult de 3 zile
sau dacă se agravează, dacă tusea este însoţită de febră mare, erupţie cutanată tranzitorie sau cefalee
persistentă.
2
Acest medicament nu trebuie utilizat la adulţi, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 16 ani şi peste, care
au greutate mai mică de 50 kg.
Copii şi adolescenţi
Acest medicament nu trebuie utilizat de către:
Copii cu vârsta sub 16 ani
Adolescenţi cu vârsta între 16 - 18 ani care au greutate mai mică de 50 kg
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau sindrom Gilbert, doza administrată trebuie redusă sau
intervalul dintre administrări trebuie prelungit. Paracetamolul în doză unică de 1000 mg nu este
adecvat pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică atunci când este necesară reducerea dozei. Pe piaţă
sunt disponibile forme farmaceutice mai adecvate pentru astfel de pacienţi. La pacienţii cu insuficienţă
hepatică, doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 4 capsule în interval de 24 de ore (intervalul
minim dintre administrări fiind de 8 ore).
Pacienţi cu insuficienţă renală
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie şi în condiţii de supraveghere medicală la pacienţii cu
insuficienţă renală. Paracetamolul în doză unică de 1000 mg nu este adecvat pentru pacienţii cu rată de
filtrare glomerulară ≤ 50 ml/min atunci când este necesară reducerea dozei. Pe piaţă sunt disponibile
forme farmaceutice mai adecvate pentru astfel de pacienţi.
Mod de administrare
Numai pentru administrare orală.
Capsulele se înghit întregi, nemestecate, cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Afecțiune cardiacă, hipertensiune arterială
Diabet zaharat
Hipertiroidism
Glaucom cu unghi închis
Feocromocitom
Pacienţi care utilizează sau au utilizat inhibitori ai monoaminoxidazei (IMAO) în ultimele două
săptămâni, antidepresive triciclice, beta-blocante (vezi pct. 4.5)
Pacienţi care utilizează alte medicamente din clasa simpatomimeticelor cum sunt decongestive,
medicamente care inhibă pofta de mâncare şi psihostimulatoare similare amfetaminei (vezi pct. 4.5)
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Pacienţii nu trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente care conţin paracetamol, din cauza
riscului de afectare severă a ficatului în caz de supradozaj.
Pacienţii nu trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente pentru tratamentul tusei, răcelii sau cu
efect decongestiv.
3
În general, aportul regulat de analgezice, mai ales o combinaţie de mai multe substanţe analgezice,
poate duce la afectare renală permanentă, existând riscul apariţiei insuficienţei renale.
Pacienţii care prezintă tuse cronică, astm bronşic sau emfizem pulmonar trebuie să discute cu un medic
înainte de a lua acest medicament.
Consumul de băuturi alcoolice trebuie evitat în timpul tratamentului cu acest medicament.
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la pacienții dependenți de consumul de alcool etilic
(vezi pct. 4.5). Riscul de producere a unui supradozaj este mai mare la persoanele cu hepatopatie
alcoolică de alt tip decât ciroza.
Paracetamolul ar trebui administrat cu precauţie pacienţilor cu insuficienţă renală uşoară şi moderată,
insuficienţă hepatocelulară de la uşoară la moderată (inclusiv sindrom Gilbert), insuficienţă hepatică
severă (clasa Child-Pugh >9), hepatită acută, care utilizează tratament concomitent cu medicamente
care afectează funcţia hepatică, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, anemie hemolitică,
deshidratare, dependenți de consumul de alcool etilic şi cu malnutriţie cronică.
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu:
Afecţiune cardiovasculară
Hipertrofie de prostată, deoarece ar putea fi predispuşi la retenţie urinară şi disurie
Boală vasculară ocluzivă (de exemplu, fenomen Raynaud)
Acest medicament trebuie utilizat cu precauţie şi în condiţii de supraveghere medicală la pacienţii cu
insuficienţă renală severă.
Acest medicament trebuie utilizat numai dacă sunt prezente toate simptomele următoare: durere şi/sau
febră, congestie nazală şi tuse productivă. Nu trebuie utilizat mai mult de 3 zile. Pacienţii trebuie să
solicite asistenţă medicală în cazul în care simptomele persistă mai mult de 3 zile, se agravează sau
dacă tusea este însoţită de febră mare, erupţie cutanată tranzitorie sau cefalee persistentă.
Copii şi adolescenţi
Acest medicament nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 16 ani sau la adolescenţi cu vârsta între 16
şi 18 ani, cu greutatea sub 50 kg.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Paracetamol
Efectul anticoagulant al warfarinei şi al altor cumarine poate fi potenţat de utilizarea regulată
prelungită a paracetamolului, ducând la creşterea riscului de apariţie a sângerărilor. Utilizarea
ocazională a paracetamolului nu are efecte semnificative.
Metoclopramidul sau domperidona pot creşte rata de absorbţie a paracetamolului.
Timpul de înjumătăţire plasmatică a cloramfenicolului ar putea fi prelungit de către paracetamol. Cu
toate acestea, utilizarea concomitentă a tratamentului topic cu cloramfenicol pentru infecţiile oculare
este permisă.
Paracetamolul poate scădea biodisponibilitatea lamotriginei, fiind posibilă reducerea efectului acesteia,
din cauza unui posibil efect de inducţie a metabolizării acesteia la nivel hepatic.
Colestiramina poate reduce absorbţia paracetamolului. Colestiramina nu trebuie administrată în
interval de mai puţin de o oră după utilizarea paracetamolului.
Utilizarea regulată concomitentă a paracetamolului cu zidovudină poate provoca neutropenie şi
creşterea riscului de afectare hepatică.
Medicamentul probenecid utilizat pentru tratamentul gutei reduce eliminarea paracetamolului, prin
urmare doza de paracetamol poate fi redusă în cazul utilizării concomitente.
4
Substanţele cu potenţial hepatotoxic pot creşte posibilitatea de acumulare a paracetamolului şi de
supradozaj. Riscul de hepatotoxicitate al paracetamolului poate fi crescut de medicamente cu efect
inductor asupra enzimelor microzomiale hepatice, cum sunt barbituricele, antiepilepticele (fenitoină,
fenobarbital şi carbamazepină), medicamentele pentru tratamentul tuberculozei (rifampicină şi
isoniazid) şi de consumul excesiv de alcool etilic.
Este posibil ca paracetamolul să influențeze testele cu fosfotungstat pentru determinarea acidului uric.
Salicilaţii/salicilamida pot prelungi timpul de înjumătăţire plasmatică al paracetamolului.
S-au raportat interacţiuni farmacologice între paracetamol şi alte medicamente. Se consideră că acestea
nu sunt semnificative din punct de vedere clinic în cazul utilizării acute la dozele recomandate.
Fenilefrină
Fenilefrina poate potenţa acţiunea inhibitorilor monoaminoxidazei (IMAO, inclusiv moclobemid şi
brofaromin) şi poate induce interacţiuni cu efect hipertensiv. Utilizarea este contraindicată la pacienţii
care utilizează sau au utilizat IMAO în ultimele două săptămâni (vezi pct. 4.3).
Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu alte medicamente din clasa simpatomimeticelor sau cu
antidepresive triciclice (de exemplu, amitriptilină) poate creşte riscul de reacţii adverse
cardiovasculare (vezi pct. 4.3).
Fenilefrina poate reduce eficacitatea beta-blocantelor (vezi pct. 4.3) şi a altor medicamente utilizate
pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (de exemplu, debrisochina, guanetidina, rezerpina,
metildopa). Se poate produce creşterea riscului de apariţie a hipertensiunii arteriale şi a altor reacţii
adverse cardiovasculare.
Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu digoxină şi glicozide cardiace poate duce la creşterea riscului
de aritmii cardiace sau de infarct miocardic.
Utilizarea concomitentă cu alcaloizi de ergot (ergotamina şi metilsergida) poate creşte riscul de
ergotism.
Utilizarea concomitentă cu anestezice halogenate cum sunt ciclopropan, halotan, enfluran, izofluran
poate provoca sau agrava aritmiile ventriculare.
Guaifenezină
Administrarea de guaifenezină poate duce la rezultate fals crescute ale testului de depistare a VMA
(acid vanilmandelic) dacă urina este colectată în interval de 24 de ore după administrarea unei doze de
Theraflu răceală şi tuse.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Theraflu răceală şi tuse nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Paracetamol: studiile epidemiologice privind sarcina la om nu au evidenţiat efecte dăunătoare asociate
utilizării dozelor recomandate de paracetamol, însă pacienţii trebuie să respecte sfatul medicului în
ceea ce priveşte utilizarea acestuia.
Fenilefrină: datele provenite din utilizarea fenilefrinei la femeile gravide sunt limitate. Vasoconstricţia
la nivelul uterului şi scăderea fluxului sanguin la nivel uterin asociate utilizării fenilefrinei pot provoca
hipoxie fetală. Utilizarea fenilefrinei trebuie evitată în timpul sarcinii.
Guaifenezină: siguranţa utilizării guaifenezinei în timpul sarcinii nu a fost încă stabilită.
Alăptarea
Theraflu răceală şi tuse nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
5
Paracetamolul se excretă în laptele matern, însă nu în manieră semnificativă din punct de vedere clinic.
Datele privind excreţia fenilefrinei în laptele matern sunt inexistente.
Siguranţa utilizării guaifenezinei în timpul alăptării nu a fost încă stabilită.
Fertilitatea
Efectele acestuia medicament asupra fertilităţii nu au fost investigate în mod specific. Studiile
preclinice efectuate cu paracetamol nu evidenţiază un risc special asupra fertilităţii asociat dozelor
terapeutice. Nu există studii adecvate efectuate cu fenilefrină şi guaifenezină pentru evaluarea
toxicologiei asupra funcţiei de reproducere.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. În
cazul în care se confruntă cu ameţeli, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule sau să folosească
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate în continuare pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de categoria
de frecvenţă, folosind convenţia următoare: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai
puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), inclusiv
cazuri raportate izolat şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Reacţiile adverse provenite din datele istorice ale studiilor clinice sunt sporadice şi cu expunere
limitată a pacienţilor. Evenimentele raportate din experienţa extensivă după punerea pe piaţă corelată
cu dozele terapeutice/aprobate şi despre care se consideră că pot fi atribuite medicamentului, sunt
prezentate în continuare conform bazei de date MedDRA pe aparate, sisteme şi organe.
Paracetamol
Deoarece datele provenite din studiile clinice sunt limitate, frecvenţa reacţiilor adverse poate fi
clasificată drept cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile), însă
experienţa după punerea pe piaţă evidenţiază faptul că reacţiile adverse asociate paracetamolului sunt
rare (1/10000 şi <1/1000) şi că reacţiile grave sunt foarte rare (<1/10000) ca frecvenţă.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări hematologice şi
limfatice Trombocitopenie1, agranulocitoză1, pancitopenie1, leucopenie1,
neutropenie1.
Tulburări ale sistemului
imunitar Hipersensibilitate, inclusiv reacţii anafilactice, angioedem,
Sindrom Steven Johnson şi necroliză epidermică toxică2
Tulburări respiratorii,
toracice şi mediastinale Bronhospasm3
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree, disconfort abdominal
Tulburări hepatobiliare Creşterea valorilorenzimelor hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale
ţesutului subcutanat Erupţie cutanată tranzitorie, prurit, eritem, urticarie, dermatită
alergică
1Utilizarea paracetamolului nu este neapărat cauza acestora.
2S-au raportat cazuri foarte rare de reacţii cutanate grave.
6
3Au existat cazuri de bronhospasm în cazul utilizării paracetamolului, însă probabilitatea de apariţie a
acestuia este mai mare la pacienţii cu astm bronşic cu sensibilitate la acid acetilsalicilic sau alte
medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS).
Fenilefrină
Următoarele reacţii adverse au fost observate în studiile clinice şi în cadrul experienţei după punerea
pe piaţă cu fenilefrină şi de aceea pot reprezenta evenimentele adverse cele mai frecvente, deşi
frecvenţa reală nu este cunoscută şi ar putea fi rară sau foarte rară.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări psihice Stare confuzională, nervozitate, iritabilitate, agitaţie
Tulburări ale sistemului
nervos Ameţeli, cefalee, insomnie
Tulburări oculare Midriază, glaucom cu unghi închis acut1
Tulburări cardiace Tahicardie, palpitaţii
Tulburări vasculare Hipertensiune arterială
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree
1Probabilitatea de apariţie este mai mare la persoanele cu glaucom cu unghi închis
Guaifenezină
Frecvenţa evenimentelor adverse este necunoscută, însă probabil este rară sau foarte rară.
Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă
Tulburări ale sistemului
imunitar Hipersensibilitate, inclusiv reacţii anafilactice, angioedem
Tulburări respiratorii,
toracice şi mediastinale Dispnee
Tulburări gastro-intestinale Greaţă, vărsături, diaree, disconfort abdominal
Afecţiuni cutanate şi ale
ţesutului subcutanat Erupţie cutanată tranzitorie, urticarie
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Depăşirea dozei recomandate poate provoca probleme grave de sănătate. Asistenţa medicală promptă
este extrem de importantă chiar în situaţiile în care nu se observă semne sau simptome.
Paracetamol
Pacienţii NU trebuie să utilizeze concomitent alte medicamente care conţin paracetamol din cauza
riscului de afectare hepatică severă asociat supradozajului.
7
În cazul supradozajului acut, paracetamolul poate avea efect hepatotoxic sau chiar provoca necroză
hepatică. Supradozajul cu paracetamol, inclusiv dozele totale mari utilizate într-un interval de lungă
durată, poate provoca nefropatie cu insuficienţă hepatică ireversibilă.
Afectarea hepatică este posibilă la adulţi care au luat 10 g sau mai mult de paracetamol. Ingestia a 5 g
sau mai mult de paracetamol poate provoca afectare hepatică dacă pacientul prezintă factori de risc
(vezi în continuare).
Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt tegumente palide, greaţă,
vărsături şi anorexie. Durerea abdominală poate fi primul semn de afectare hepatică, care de obicei nu
este manifestă timp de 24 - 48 de ore şi uneori se poate instala tardiv la 4 - 6 zile după ingestie.
Afectarea hepatică apare în general la maximum 72 - 96 de ore după ingestie. Pot surveni anomalii ale
metabolismului glucozei şi acidoză metabolică. În cazurile de intoxicaţie severă, insuficienţa hepatică
poate evolua la encefalopatie, hemoragii, hipoglicemie, edem cerebral şi deces. Insuficienţa renală
acută cu necroză tubulară acută poate apărea chiar şi în absenţa afectării hepatice severe. S-au raportat
cazuri de aritmii cardiace şi pancreatită.
Tratamentul cu cărbune activat trebuie avut în vedere în cazul în care de la supradozaj nu a trecut mai
mult de o oră. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la 4 ore sau ulterior după
ingestie (concentraţiile determinate mai devreme nu sunt sugestive). Tratamentul cu N-acetilcisteină
poate fi utilizat în interval de 48 de ore după ingestia de paracetamol, cu toate acestea, efectul protector
maxim este obţinut în interval de 8 ore după ingestie. Eficacitatea antidotului scade brusc după acest
interval. Dacă este necesar, pacientul trebuie să primească intravenos N-acetilcisteină, în conformitate
cu schema de administrare stabilită. În absenţa vărsăturilor, utilizarea orală de metionină poate fi o
alternativă adecvată în cazul în care spitalele sunt situate la distanţe mari. Conduita în cazul pacienţilor
care se prezintă cu insuficienţă hepatică severă la mai mult de 24 de ore după ingestie trebuie discutată
cu Centrul Naţional de Toxicologie de pe plan local sau cu o unitate specializată în patologie hepatică.
Informaţii suplimentare privind grupurile speciale de pacienţi
Există riscul de intoxicaţie, mai ales la pacienţi vârstnici, copii de vârstă mică, pacienţi cu afecţiuni
hepatice, în cazul alcoolismului cronic sau la pacienţii cu malnutriţie cronică. În aceste cazuri,
supradozajul poate fi letal.
Riscul este mai mare dacă pacientul:
primeşte tratament cronic cu carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, rifampicină,
sunătoare sau alte medicamente cu efect de inducţie asupra enzimelor hepatice,
consumă în mod regulat cantităţi mai mari decât cele recomandate de alcool etilic,
ar putea prezenta deficit de glutation, de exemplu, în cazul tulburărilor alimentare, fibrozei
chistice, infecţiei cu HIV, inaniţiei, caşexiei.
Fenilefrină
Simptomele efectului simpatomimetic al fenilefrinei includ modificări hemodinamice şi colaps
cardiovascular cu deprimare respiratorie manifestată prin somnolenţă, care poate fi urmată de agitaţie
(în special la copii); tulburări de vedere, erupţie cutanată tranzitorie, greaţă, vărsături, cefalee
persistentă, nervozitate, ameţeli, insomnii, tulburări circulatorii, comă, convulsii, hipertensiune
arterială şi bradicardie.
Tratamentul include efectuarea rapidă a lavajului gastric şi intervenţii simptomatice şi suportive.
Efectele hipertensive pot fi tratate cu blocante ale receptorilor alfa administrate intravenos. În cazul în
care survin convulsii, se poate administra diazepam.
Guaifenezină
Disconfortul gastro-intestinal, greaţa şi vărsăturile au fost raportate ocazional în asociere cu
guaifenezină, mai ales în doze foarte mari. De asemenea, pacientul poate prezenta somnolenţă. La
8
pacienţii care au utilizat cantităţi mari de preparate combinate de guaifenezină şi efedrină s-au raportat
cazuri de liziază urinară. Cu toate acestea, cantităţile absorbite de guaifenezină sunt metabolizate rapid
şi excretate în urină. Pacientul trebuie să primească tratament simptomatic.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: paracetamol, combinaţii cu excepţia psiholepticelor.
codul ATC: N02BE51
Paracetamolul are acţiune dublă, analgezică şi antipiretică, mediată în principal de inhibarea sintezei
de prostaglandine la nivelul sistemului nervos central.
În principal, clorhidratul de fenilefrină acţionează direct asupra receptorilor adrenergici. Are acţiune
predominant α-adrenergică şi, la dozele uzuale, nu prezintă efecte stimulatorii semnificative la nivelul
sistemului nervos central. Are acţiune recunoscută decongestivă la nivel nazal şi acţionează prin
vasoconstricţie pentru a reduce edemul şi tumefierea mucoasei nazale.
Guaifenezină este un expectorant care reduce disconfortul provocat de tuse prin creşterea volumului şi
scăderea viscozităţii secreţiilor bronşice. Aceasta facilitează eliminarea mucozităţilor şi reduce iritaţia
la nivelul ţesutului bronşic. Prin urmare, modifică o tuse neproductivă într-o tuse care este mai
productivă şi reduce frecvenţa acceselor de tuse.
Nu se cunoaşte un efect sedativ al substanţelor active.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamol
Paracetamol este absorbit rapid şi în proporţie aproape totală din tractul gastro-intestinal.
Concentraţiile plasmatice maxime se ating în interval de 10 - 60 de minute după administrarea orală.
Paracetamolul este metabolizat în principal de către ficat pe trei căi: glucuronoconjugare, sulfatare şi
oxidare. Este excretat în urină, în principal sub formă de glucurono- şi sulfoconjugaţi. Timpul de
înjumătăţire plasmatică prin eliminare variază între 1 şi 3 ore.
Fenilefrină
Fenilefrina este absorbită din tractul gastrointestinal şi este supusă metabolizării de prim pasaj de către
monoaminoxidază în intestin şi ficat; astfel, biodisponibilitatea fenilefrinei administrate oral este
redusă. Este excretată în urină sub formă de sulfoconjugaţi aproape în totalitate. Concentraţiile
plasmatice maxime se ating în interval de 45 minute - 2 ore, iar timpul de înjumătăţire plasmatică
variază între 2 şi 3 ore.
Guaifenezină
După administrarea orală, guaifenezina este absorbită rapid şi complet din tractul gastro-intestinal.
C
max pentru substanţa activă nemodificată se atinge în interval de 15 - 30 de minute după administrarea
orală a dozei. Este metabolizată în principal în beta-(2-metoxifenoxi) acid lactic. În medie, timpul de
înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 1 oră. Guaifenezina este excretată rapid şi în proporţie
aproape totală pe cale renală; 81% şi 95% din doza administrată poate fi depistată în urină după 4,
respectiv, 24 de ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile nonclinice pentru acest medicament sunt inexistente.
9
Toxicitatea paracetamolului şi fenilefrinei este bine documentată. Datele nonclinice nu evidenţiază un
risc special pentru om asociat dozelor relevante din punct de vedere terapeutic pe baza (i) studiilor cu
paracetamol convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate,
genotoxicitatea, carcinogenitatea sau toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi (ii) studiilor cu
fenilefrină privind toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea sau carcinogenitatea. Nu s-au
raportat date provenite din studii cu guaifenezină efectuate la animale privind fertilitatea, toxicitatea
asupra dezvoltării embrionare incipiente, teratogenităţii sau carcinogenităţii.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsule:
Croscarmeloză sodică
Amidon de porumb
Lauril sulfat de sodiu
Talc
Stearat de magneziu
Învelişul capsulei (dimensiunea 0):
Gelatină
Apă purificată
Indigotină (E 132)
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
Lauril sulfat de sodiu
Eritrozină (E 127)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Capsulele sunt ambalate într-un blister din PVC-hârtie /Al.
Cutie cu 1 blister din PVC-hârtie/Al a 8 capsule.
Cutie cu 2 blistere din PVC-hârtie/Al a câte 8 capsule.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
10
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare S.R.L.
Opera Center One, Str. Costache Negri, Nr. 1-5,
Etaj 6 (Zona 2), 050552, Sector 5, Bucureşti,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8858/2016/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data reînnoirii autorizației - Aprilie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2016
