MEDIOLAX 5 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mediolax 5 mg drajeuri gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare drajeu gastrorezistent conţine bisacodil 5 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 68 mg, ulei de ricin 1,50 mg, zaharoză 48,30 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Drajeu gastrorezistent
Drajeuri gastrorezistente rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu suprafaţa netedă, lucioasă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul constipaţiei.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită facilitarea evacuării
colonului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este prescris altfel de către medic, se recomandă următoarele doze:
Constipaţie funcţională
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: 1-2 drajeuri gastrorezistente Mediolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 10 ani: 1 drajeu gastrorezistent Mediolax 5 mg (5 mg bisacodil) pe zi.
Se recomandă administrarea drajeurilor gastro-rezistente seara, pentru ca evacuarea colonului să se producă
în dimineaţa următoare. Drajeurile gastrorezistente trebuie înghiţite întregi cu o cantitate adecvată de lichid.
Drajeurile gastrorezistente nu trebuie administrate împreună cu medicamente care reduc aciditatea tractului
gastro-intestinal superior, cum sunt: lapte, antiacide sau inhibitori ai pompei de protoni, pentru a nu dizolva
prematur învelişul enteric. Acestea trebuie administrate la un interval de cel puţin o jumătate de oră după
administrarea bisacodilului.
Tratamentul constipaţiei trebuie să aibă durata minimă necesară.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice şi preoperator
2
Pentru administrarea bisacodilului în vederea pregătirii pacientului pentru proceduri diagnostice, în
tratamentul pre-sau postoperator şi în afecţiuni care necesită facilitarea evacuării colonului, Mediolax 5 mg
trebuie administrat sub supraveghere medicală.
Pentru evacuarea completă a colonului, doza de Mediolax 5 mg recomandată la adulţi este de 2 până la 4
drajeuri, administrate seara de dinaintea examinării, înainte de culcare, urmată de un laxativ cu acţiune
imediată (de exemplu un supozitor), în dimineaţa următoare.
La copii cu vârsta de 4 ani şi peste, se recomandă 1 drajeu gastrorezistent Mediolax 5 mg seara şi un laxativ
de uz pediatric cu acţiune imediată (de exemplu un supozitor) în dimineaţa următoare.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Bisacodilul este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie intestinală, abdomen acut chirurgical incluzând
apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi dureri abdominale severe asociate cu greaţă şi vărsături, care
pot fi semne ale unei afecţiuni severe.
Bisacodilul este, de asemenea, contraindicat în stări de deshidratare severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor laxativelor, Mediolax 5 mg nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la rând fără a
investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.
Administrarea prelungită nu este recomandată, putând determina:
- boala laxativelor, cu colopatie funcţională severă, melanoză rectocolonică, tulburări hidro-electrolitice cu
hipokaliemie şi/sau pierderi de vitamine;
- dependenţă, cu necesitatea administrării repetate a laxativului, a creşterii dozelor şi constipaţie severă în caz
de întrerupere a tratamentului.
La pacienţii cărora li s-a administrat bisacodil au fost raportate ameţeli şi/sau sincope. Detaliile menţionate în
aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa determinată de defecaţie (sau cu sincopa
atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu răspunsul vasovagal la durerile abdominale datorate
constipaţiei, care fac necesară administrarea de laxative acestor pacienţi, dar nu în special a bisacodilului.
Nu trebuie administrat bisacodil la copii cu vârsta sub 10 ani fără recomandarea medicului.
Tratamentul trebuie însoţit de regim igieno-dietetic:
- îmbogăţirea alimentaţiei în fibre vegetale şi lichide;
- recomandarea activităţii fizice şi reeducarea defecaţiei.
Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de
lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Acest medicament conţine zaharoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom
de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
Acest medicament conţine ulei de ricin. Poate provoca jenă gastrică şi diaree.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocieri contraindicate
Medicamente care determină torsada vârfurilor: antiaritmice (amiodaronă, bretiliu, disopiramidă, sotalol,
chinidinice), astemizol, bepridil, eritromicină i.v., halofantrină, pentamidină, sultopridă, terfenadină,
vincamină.
3
Asocieri care necesită precauţie
Glicozide tonicardiace: hipokaliemia favorizează efectul toxic al glicozidelor tonicardiace (se recomandă
monitorizarea kaliemiei şi efectuarea ECG). Se recomandă administrarea unui laxativ non-stimulant.
Alte hipokaliemiante - diuretice hipokaliemiante singure sau în asociere, amfotericină B (administrată i.v.),
glucocorticoizi şi mineralocorticoizi administraţi sistemic, tetracosactid: risc crescut de hipokaliemie prin
efect aditiv. Se recomandă monitorizarea hipokaliemiei şi, la nevoie, reechilibrare. Se recomandă
administrarea unui laxativ non-stimulant.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina:
Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la gravide. Experienţa îndelungată nu a evidenţiat apariţia
efectelor nedorite sau dăunătoare în timpul sarcinii. Bisacodilul nu trebuie adminstrat în timpul sarcinii decât
după evaluarea raportului beneficiu matern/risc fetal.
Alăptarea:
Nu a fost stabilit dacă bisacodilul se excretă în laptele matern, de aceea nu trebuie administrat în timpul
alăptării.
Cu toate acestea, similar tuturor medicamentelor, bisacodilul trebuie administrat în timpul sarcinii sau
alăptării numai la recomandarea medicului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele bisacodilului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă, utilizând
următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi
estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în
ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente disconfort abdominal, crampe abdominale, dureri abdominale, diaree,
greaţă.
Mai puţin frecvente vărsături.
Cu frecvenţă necunoscută colită.
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvenţă necunoscută edem angioneurotic, reacţii de hipersensibilitate, reacţii anafilactice.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
4
La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi de potasiu
şi de alţi electroliţi, semnificative clinic.
Supradozajul cronic cu bisacodil, similar altor laxative poate produce diaree cronică, dureri abdominale,
hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea tubulară renală, alcaloză metabolică şi
slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de asemenea, descrise asociate abuzului cronic de
laxative.
Tratament
După administrarea bisacodilului, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin provocarea de vărsături
sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi corectarea dezechilibrului electrolitic, mai
ales la vârstnici şi la tineri.
Administrarea de antispastice poate fi utilă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de contact, ale
cărui efecte de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) au fost descrise, bisacodilul, după hidroliză în
intestinul gros, stimulează peristaltismul colonului şi, determină acumularea de apă şi, în consecinţă, de
electroliţi în lumenul colonului.
Acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi diminuarea consistenţei materiilor
fecale.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea unei soluţii orale sau a unei forme farmaceutice cu eliberare imediată, compusul cu
acţiune locală laxativă, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM), se formează în intestin prin hidroliza
bisacodilului în principal de către enzimele mucoasei intestinale. Se absoarbe, se conjugă şi circulă în fluxul
sanguin sub o formă inactivă (în principal sub formă de glucuronoconjugaţi) şi apoi este excretat pe cale
urinară şi prin bilă. Cea mai mare cantitate de BHPM este eliminată direct prin materiile fecale.
Drajeurile gastrorezistente de Mediolax 5 mg sunt rezistente la acţiunea sucului gastric şi al intestinului
subţire, permiţând eliberarea medicamentului în special în colon, locul de acţiune dorit. Bisacodilul este apoi
hidrolizat în compusul său activ (BHPM), care acţionează local, fără absorbţie.
În consecinţă, această formă farmaceutică acţionează într-un interval de 6–12 ore.
Pentru supozitoare efectul terapeutic debutează într-un interval de 15–30 minute, chiar dacă în unele cazuri
poate fi prelungit până la 60 minute. Debutul acţiunii este determinat de intervalul de timp necesar eliberării
substanţei active din forma farmaceutică.
Excreţia urinară este dependentă de forma farmaceutică şi este mică pentru drajeuri şi supozitoare (variază de
la 3 până la 17%).
Metaboliţi sistemici sunt prezenţi, în principal, sub formă de compuşi inactivi glucuronoconjugaţi, în sânge şi
urină. Nu există o legătură între efectul laxativ al bisacodilului şi concentraţiile plasmatice şi urinare ale
metaboliţilor glucuronoconjugaţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
5
Bisacodilul prezintă o toxicitate acută redusă. Toxicitatea orală acută la rozătoare şi altele decât rozătoare
depăşeşte 2 g/kg. Valoarea dozei tolerate la câine ajunge până la 15 g/kg. Semnele clinice majore de
toxicitate au fost diareea, activitate motorie scăzută şi piloerecţie.
Studii de toxicitate cu doze repetate până la 26 săptămâni au fost efectuate la şobolan, cobai şi maimuţă
rhesus. Cum era de aşteptat, medicamentul a determinat diaree severă dependentă de doză la toate speciile,
cu excepţia cobaiului. Nu au fost evidenţiate modificări histopatologice distincte şi, în special, nefrotoxicitate
determinată de medicament. Leziunile proliferative determinate de bisacodil, observate la nivelul vezicii
urinare la şobolanii trataţi timp de 32 săptămâni, nu au fost determinate de bisacodil ca atare. Modificările
morfologice au fost determinate de formarea microcalculilor datorată modificărilor echilibrului electrolitic şi
de aceea, nu prezintă relevanţă pentru om.
Efectuarea unei baterii de teste de mutagenitate la bacterii şi mamifere nu a demonstrat potenţialul genotoxic
al bisacodilului. De asemenea, bisacodil nu a produs creşteri semnificative în transformarea morfologică a
celulelor embrionare de hamster/SHE. Comparativ cu potenţialul genotoxic şi carcinogen al laxativului
fenolftaleină, bisacodilul nu a demonstrat potenţial mutagen în teste adecvate.
Nu sunt disponibile studii de carcinogenitate (pe durata de viaţă). Datorită asemănării terapeutice cu
fenolftaleina, bisacodilul a fost studiat pe modelul şoarece transgenic p53, timp de 26 săptămâni. Nu au fost
observate neoplazii determinate de tratamentul cu doze orale de până la 8000 mg/kg şi zi.
Nu au fost observate efecte teratogene la şobolani şi iepuri. Doze până la 1000 mg/kg şi zi depăşesc
concentraţiile terapeutice de 1000 de ori.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Povidonă K30
Talc
Stearat de magneziu
Strat de drajefiere
Acetoftalat de celuloză
Povidonă K30
Propilenglicol
Polisorbat 80
Ulei de ricin
Zaharoză
Talc
Dioxid de titan (E 171)
Ceară carnauba (albă)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu, nr. 31, Sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8521/2016/01-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Ianuarie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mediolax 5 mg drajeuri gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare drajeu gastrorezistent conţine bisacodil 5 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 68 mg, ulei de ricin 1,50 mg, zaharoză 48,30 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Drajeu gastrorezistent
Drajeuri gastrorezistente rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu suprafaţa netedă, lucioasă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul constipaţiei.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită facilitarea evacuării
colonului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este prescris altfel de către medic, se recomandă următoarele doze:
Constipaţie funcţională
Adulţi şi copii cu vârsta peste 10 ani: 1-2 drajeuri gastrorezistente Mediolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 10 ani: 1 drajeu gastrorezistent Mediolax 5 mg (5 mg bisacodil) pe zi.
Se recomandă administrarea drajeurilor gastro-rezistente seara, pentru ca evacuarea colonului să se producă
în dimineaţa următoare. Drajeurile gastrorezistente trebuie înghiţite întregi cu o cantitate adecvată de lichid.
Drajeurile gastrorezistente nu trebuie administrate împreună cu medicamente care reduc aciditatea tractului
gastro-intestinal superior, cum sunt: lapte, antiacide sau inhibitori ai pompei de protoni, pentru a nu dizolva
prematur învelişul enteric. Acestea trebuie administrate la un interval de cel puţin o jumătate de oră după
administrarea bisacodilului.
Tratamentul constipaţiei trebuie să aibă durata minimă necesară.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice şi preoperator
2
Pentru administrarea bisacodilului în vederea pregătirii pacientului pentru proceduri diagnostice, în
tratamentul pre-sau postoperator şi în afecţiuni care necesită facilitarea evacuării colonului, Mediolax 5 mg
trebuie administrat sub supraveghere medicală.
Pentru evacuarea completă a colonului, doza de Mediolax 5 mg recomandată la adulţi este de 2 până la 4
drajeuri, administrate seara de dinaintea examinării, înainte de culcare, urmată de un laxativ cu acţiune
imediată (de exemplu un supozitor), în dimineaţa următoare.
La copii cu vârsta de 4 ani şi peste, se recomandă 1 drajeu gastrorezistent Mediolax 5 mg seara şi un laxativ
de uz pediatric cu acţiune imediată (de exemplu un supozitor) în dimineaţa următoare.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Bisacodilul este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie intestinală, abdomen acut chirurgical incluzând
apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi dureri abdominale severe asociate cu greaţă şi vărsături, care
pot fi semne ale unei afecţiuni severe.
Bisacodilul este, de asemenea, contraindicat în stări de deshidratare severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor laxativelor, Mediolax 5 mg nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la rând fără a
investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.
Administrarea prelungită nu este recomandată, putând determina:
- boala laxativelor, cu colopatie funcţională severă, melanoză rectocolonică, tulburări hidro-electrolitice cu
hipokaliemie şi/sau pierderi de vitamine;
- dependenţă, cu necesitatea administrării repetate a laxativului, a creşterii dozelor şi constipaţie severă în caz
de întrerupere a tratamentului.
La pacienţii cărora li s-a administrat bisacodil au fost raportate ameţeli şi/sau sincope. Detaliile menţionate în
aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa determinată de defecaţie (sau cu sincopa
atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu răspunsul vasovagal la durerile abdominale datorate
constipaţiei, care fac necesară administrarea de laxative acestor pacienţi, dar nu în special a bisacodilului.
Nu trebuie administrat bisacodil la copii cu vârsta sub 10 ani fără recomandarea medicului.
Tratamentul trebuie însoţit de regim igieno-dietetic:
- îmbogăţirea alimentaţiei în fibre vegetale şi lichide;
- recomandarea activităţii fizice şi reeducarea defecaţiei.
Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de
lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Acest medicament conţine zaharoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom
de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
Acest medicament conţine ulei de ricin. Poate provoca jenă gastrică şi diaree.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocieri contraindicate
Medicamente care determină torsada vârfurilor: antiaritmice (amiodaronă, bretiliu, disopiramidă, sotalol,
chinidinice), astemizol, bepridil, eritromicină i.v., halofantrină, pentamidină, sultopridă, terfenadină,
vincamină.
3
Asocieri care necesită precauţie
Glicozide tonicardiace: hipokaliemia favorizează efectul toxic al glicozidelor tonicardiace (se recomandă
monitorizarea kaliemiei şi efectuarea ECG). Se recomandă administrarea unui laxativ non-stimulant.
Alte hipokaliemiante - diuretice hipokaliemiante singure sau în asociere, amfotericină B (administrată i.v.),
glucocorticoizi şi mineralocorticoizi administraţi sistemic, tetracosactid: risc crescut de hipokaliemie prin
efect aditiv. Se recomandă monitorizarea hipokaliemiei şi, la nevoie, reechilibrare. Se recomandă
administrarea unui laxativ non-stimulant.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina:
Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la gravide. Experienţa îndelungată nu a evidenţiat apariţia
efectelor nedorite sau dăunătoare în timpul sarcinii. Bisacodilul nu trebuie adminstrat în timpul sarcinii decât
după evaluarea raportului beneficiu matern/risc fetal.
Alăptarea:
Nu a fost stabilit dacă bisacodilul se excretă în laptele matern, de aceea nu trebuie administrat în timpul
alăptării.
Cu toate acestea, similar tuturor medicamentelor, bisacodilul trebuie administrat în timpul sarcinii sau
alăptării numai la recomandarea medicului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele bisacodilului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă, utilizând
următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000
şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi
estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în
ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente disconfort abdominal, crampe abdominale, dureri abdominale, diaree,
greaţă.
Mai puţin frecvente vărsături.
Cu frecvenţă necunoscută colită.
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvenţă necunoscută edem angioneurotic, reacţii de hipersensibilitate, reacţii anafilactice.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
4
La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi de potasiu
şi de alţi electroliţi, semnificative clinic.
Supradozajul cronic cu bisacodil, similar altor laxative poate produce diaree cronică, dureri abdominale,
hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea tubulară renală, alcaloză metabolică şi
slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de asemenea, descrise asociate abuzului cronic de
laxative.
Tratament
După administrarea bisacodilului, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin provocarea de vărsături
sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi corectarea dezechilibrului electrolitic, mai
ales la vârstnici şi la tineri.
Administrarea de antispastice poate fi utilă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de contact, ale
cărui efecte de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) au fost descrise, bisacodilul, după hidroliză în
intestinul gros, stimulează peristaltismul colonului şi, determină acumularea de apă şi, în consecinţă, de
electroliţi în lumenul colonului.
Acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi diminuarea consistenţei materiilor
fecale.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea unei soluţii orale sau a unei forme farmaceutice cu eliberare imediată, compusul cu
acţiune locală laxativă, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM), se formează în intestin prin hidroliza
bisacodilului în principal de către enzimele mucoasei intestinale. Se absoarbe, se conjugă şi circulă în fluxul
sanguin sub o formă inactivă (în principal sub formă de glucuronoconjugaţi) şi apoi este excretat pe cale
urinară şi prin bilă. Cea mai mare cantitate de BHPM este eliminată direct prin materiile fecale.
Drajeurile gastrorezistente de Mediolax 5 mg sunt rezistente la acţiunea sucului gastric şi al intestinului
subţire, permiţând eliberarea medicamentului în special în colon, locul de acţiune dorit. Bisacodilul este apoi
hidrolizat în compusul său activ (BHPM), care acţionează local, fără absorbţie.
În consecinţă, această formă farmaceutică acţionează într-un interval de 6–12 ore.
Pentru supozitoare efectul terapeutic debutează într-un interval de 15–30 minute, chiar dacă în unele cazuri
poate fi prelungit până la 60 minute. Debutul acţiunii este determinat de intervalul de timp necesar eliberării
substanţei active din forma farmaceutică.
Excreţia urinară este dependentă de forma farmaceutică şi este mică pentru drajeuri şi supozitoare (variază de
la 3 până la 17%).
Metaboliţi sistemici sunt prezenţi, în principal, sub formă de compuşi inactivi glucuronoconjugaţi, în sânge şi
urină. Nu există o legătură între efectul laxativ al bisacodilului şi concentraţiile plasmatice şi urinare ale
metaboliţilor glucuronoconjugaţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
5
Bisacodilul prezintă o toxicitate acută redusă. Toxicitatea orală acută la rozătoare şi altele decât rozătoare
depăşeşte 2 g/kg. Valoarea dozei tolerate la câine ajunge până la 15 g/kg. Semnele clinice majore de
toxicitate au fost diareea, activitate motorie scăzută şi piloerecţie.
Studii de toxicitate cu doze repetate până la 26 săptămâni au fost efectuate la şobolan, cobai şi maimuţă
rhesus. Cum era de aşteptat, medicamentul a determinat diaree severă dependentă de doză la toate speciile,
cu excepţia cobaiului. Nu au fost evidenţiate modificări histopatologice distincte şi, în special, nefrotoxicitate
determinată de medicament. Leziunile proliferative determinate de bisacodil, observate la nivelul vezicii
urinare la şobolanii trataţi timp de 32 săptămâni, nu au fost determinate de bisacodil ca atare. Modificările
morfologice au fost determinate de formarea microcalculilor datorată modificărilor echilibrului electrolitic şi
de aceea, nu prezintă relevanţă pentru om.
Efectuarea unei baterii de teste de mutagenitate la bacterii şi mamifere nu a demonstrat potenţialul genotoxic
al bisacodilului. De asemenea, bisacodil nu a produs creşteri semnificative în transformarea morfologică a
celulelor embrionare de hamster/SHE. Comparativ cu potenţialul genotoxic şi carcinogen al laxativului
fenolftaleină, bisacodilul nu a demonstrat potenţial mutagen în teste adecvate.
Nu sunt disponibile studii de carcinogenitate (pe durata de viaţă). Datorită asemănării terapeutice cu
fenolftaleina, bisacodilul a fost studiat pe modelul şoarece transgenic p53, timp de 26 săptămâni. Nu au fost
observate neoplazii determinate de tratamentul cu doze orale de până la 8000 mg/kg şi zi.
Nu au fost observate efecte teratogene la şobolani şi iepuri. Doze până la 1000 mg/kg şi zi depăşesc
concentraţiile terapeutice de 1000 de ori.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Povidonă K30
Talc
Stearat de magneziu
Strat de drajefiere
Acetoftalat de celuloză
Povidonă K30
Propilenglicol
Polisorbat 80
Ulei de ricin
Zaharoză
Talc
Dioxid de titan (E 171)
Ceară carnauba (albă)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 drajeuri gastrorezistente.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu, nr. 31, Sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8521/2016/01-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Ianuarie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2016
