SCOBUSAL 10 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Scobusal 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine bromură de butilscopolamină 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut:
lactoză monohidrat 89,42 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
C omprimat
Comprimate albe, rotunde cu diametrul de 7 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ameliorarea spasmelor tractului genito -urinar sau ale tractului gastro -intestinal.
Ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil.
Scobusal este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6 ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi : doza recomandată este de 20 mg bromură de butilscopolamină (2 comprimate
Scobusal ), de 4 ori pe zi. Pentru ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil, doza iniţială
recomandată este de 10 mg bromură de butilscopolamină (un comprimat Scobusal), de 3 ori pe zi.
Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 20 mg bromură de butilscopolamină (2
comprimate Scobusal ), de 4 ori pe zi.
Copii cu vârsta între 6 şi 12 ani: 10 mg bromură de butilscopolamină (un comprimat Scobusal), de 3
ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 6 ani
Scobusal nu se recomandă la copii cu vârsta sub 6 ani datorită datorită concentaţiei mari în substanţă
activă.
Vârstnici
Nu sunt disponibile date pentru administrarea acestui medicament de către vârstnici.
Mod de administrare
Scobusal se administrează pe cale orală.
2
Comprimatele se administrează intregi, cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3 Contraindicaţ ii
Hipersensibilitate la bromură de butilscopolamină sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.
6.1;
Miastenia gravis;
Megacolon;
Glaucom cu unghi închis;
Tulburări uretro- prostatice cu risc de retenţie urinară;
Copii cu vârsta sub 6 ani, dator ită concentaţiei mari în substanţă activă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Bromura de butilscopolamină trebuie utilizată cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni caracterizate prin
tahicardie, cum sunt tireotoxicoză, insuficienţă ca rdiacă sau la pacienţii supuşi intervenţiilor
chirurgicale pe cord, deoarece creşterea frecvenţei cardiace poate agrava aceste afecţiuni.
De asemenea, se recomandă prudenţă în hipertiroidie, insuficienţă hepatică şi renală.
La pacienţii cu reflux gastroe sofagian, administrarea antispasticelor parasimpatolitice poate agrava
afecţiunea, prin inhibarea peristaltismului gastric şi relaxarea cardiei.
Se recomandă prudenţă la pacienţii cu tulburări obstructive gastro- intestinale sau colită ulceroasă,
deoarece dozele mari de parasimpatolitice inhibă peristaltismul intestinal şi pot să provoace ileus
paralitic sau megacolon toxic.
Bromura de butilscopolamină poate creşte presiunea intraoculară la pacienţii cu glaucom cu unghi
închis, netratat anterior sau nediag nosticat. Pacienţii trebuie să efectueze de urgenţă un consult
medical oftalmologic în cazul în care apar dureri, hiperemie conjunctivală sau pierderea vederii, în
timpul tratamentului bromură de butilscopolamină sau după întreruperea acestuia.
Se recomandă administrarea cu prudenţă la pacienţii de peste 40 de ani, datorită riscului agravării unui
eventual glaucom nediagnosticat.
La dozele recomandate s- a putut observa o creştere a vâscozităţii secreţiilor bronşice, făcând mai
dificilă eliminarea lor.
D atorită riscului de complicaţii anticolinergice se recomandă prudenţă la pacienţii cu obstrucţie
intestinală sau uretrală.
Deoarece anticolinergicele pot determina hiposudoraţie, bromura de butilscopolamină trebuie utilizată
cu prudenţă la pacienţii cu fe bră.
În cazuri grave, dacă durerile abdominale de cauză necunoscută persistă sau se agravează, sau se
manifestă împreună cu simptome cum sunt febră, greaţă, vărsături, schimbări ale mişcărilor intestinale,
sensibilitate/durere abdominală, hipotensiune arterială, leşin sau sânge în fecale, trebuie luate măsuri
diagnostice corespunzătoare pentru a investiga etiologia acestor simptome.
Nu se recomandă administrarea bromurii de butilscopolamină la pacienţii care prezintă greaţă,
vărsături, pierderea apetitul ui alimentar, scădere în greutate, fatigabilitate, constipaţie severă, febră,
disurie, micţiuni dificile, sângerări vaginale anormale, avort sau hemoragii oculte.
Se recomandă evitarea administrării alcoolului în timpul tratamentului cu Scobusal (vezi şi pct. 4.5).
3
Scobusal conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de
lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicam ente şi alte forme de interacţiune
Bromura de butilscopolamină poate intensifica efectele următoarelor medicamente: antidepresive tri -
şi tetraciclice, antihistaminice, antipsihotice (de exemplu butirofenonă, fenotiazină), chinidină,
amantadină, disopiram idă şi alte anticolinergice (de exemplu tiotropiu, ipratropiu, compuşi
asemănători atropinei).
Administrarea în asociere cu antiacide sau antidiareice adsorbante scade absorbţia medicamentelor
anticolinergice. Se recomandă administrarea acestor medicament e la 2-3 ore după administrarea
bromurii de butilscopolamină.
Anticolinergicele cresc pH -ul gastric, scăzând astfel absorbţia ketoconazolului.
Administrarea în asociere cu metoclopramidă poate antagoniza efectele metoclopramidei asupra
motilităţii gastrice.
Asocierea cu analgezice opioide creşte riscul constipaţiei severe, ileusului paralitic sau retenţiei
urinare.
Asocierea cu beta
1 simpatomimetice poate agrava tahicardia.
Bromura de butilscopolamină antagonizează efectele pentagastrinei şi histaminei modificând
rezultatele testelor pentru determinarea secreţiei gastrice. Se recomandă păstrarea unui interval de 24
ore între administrarea parasimpatoliticelor şi efectuarea acestor teste.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Datele privind administrar ea bromurii de butilscopolamină la gravide sunt limitate. Experienţa clinică
nu a demonstrat direct sau indirect toxicitate maternă sau fetală în cazul utilizării în timpul sarcinii
(vezi pct. „toxicologie”).
Nu există date suficiente privind excreţia br omurii de butilscopolamină şi a metaboliţilor săi în laptele
matern.
Ce măsură de prevedere, este de preferat să fie evitată administrarea bromurii de butilscopolamină în
timpul sarcinii şi alăptării.
Nu au fost efectuate studii privind fertilitatea la o m (vezi pct. „toxicologie ”).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii cu bromură de butilscopolamină privind capacitatea de a conduce vehicul şi
de folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse au fost clasificate, în ceea ce priveşte frecvenţa, utilizând următoarea convenţie:
foarte frecvente (≥1/10);
frecvente (≥1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100);
rare (≥1/10000 şi <1/1000);
foarte rare (<1/10000),
cu frecvenţ ă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
4
Tulburări cardiace.
Mai puţin frecvente: tahicardie
Tulburări gastro -intestinale
Mai puţin frecvente: xerostomie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Rare: retenţie urinară.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: dishidroză.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puţin frecvente: şoc anafilactic*, reacţii anafilactice*, dispnee*, reacţii cutanate (de exemplu
urticarie, erupţie cutanată tranzitorie*, eritem*, prurit, alte reacţii de
hipersensibilitate*.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după auto rizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
na ţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Totuşi, în caz de supradozaj, este posibil să apară simptome
de tip parasimpatolitic: retenţie urinară, xerostomie, eritem cutanat, tahicardie, constipaţie şi tulburări
vizuale.
Tratamentul
Tratamentul constă în: lavaj gastric, administrarea de cărbune a ctivat, sulfat de magneziu (15%) şi
parasimpatomimetice. În cazul pacienţilor cu glaucom, se va administra local pilocarpină.
Complicaţiile cardiovasculare trebuie tratate conform principiilor terapeutice uzuale. În caz de
paralizie respiratorie, se recoma ndă intubaţie şi respiraţie artificială. În caz de retenţie urinară poate fi
necesar sondaj uretro -vezical.
În plus, dacă este cazul, se poate institui tratament de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodina mice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tulburări funcţionale gastro -intestinale, alcaloizi de
beladonă, compuşi cuaternari de amoniu semisintetici, codul ATC: A03BB01.
Bromura de butilscopolamină are acţiune parasimpatolitică periferică; acţio nează antispastic
neurotrop. Are acţiune spasmolitică la nivelul musculaturii netede a tractului gastro- intestinal, căilor
biliare şi aparatului urogenital. Fiind un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei,
butilscopolamina nu traversează bariera hemat oencefalică şi nu are efecte sedative. Acţiunea
anticolinergică periferică este rezultatul efectelor ganglioplegice şi antimuscarinice.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Fiind un derivat cuaternar de amoniu, bromura de N -butilscopolamoniu are moleculă polară, fiind
absorbită numai parţial după administrare orală (8%) sau rectală (3%).
Distribuţie
Biodisponibilitatea după administrare orală este <1%. Se leagă în proporţie mică de proteinele
plasmatice. Bromura de N -butilscopolamoniu nu traver sează bariera hematoencefalică.
Metabilizare:
B romura de N -butil scopolamoniu este metabolizată hepatic, cu formarea unor compuşi inactivi.
Eliminare
Clearance- ul total este de 1,2 l/min., aproximativ jumătate din clearence fiind renal.
5.3 Date precli nice de siguranţă
Studii de toxicitate acută au evidenţiat că bromura de butilscopolamină are indice de toxicitate mic:
DL
50 după administrare orală a fost de 1000- 3000 mg/kg la şoarece, 1040-3300 mg/kg la şobolan,
respectiv 600 mg/kg la câine. Semnele de toxicitate au fost ataxia şi scăderea tonusului muscular; în
plus au apărut tremor şi convulsii la şoarece, midriază, uscăciunea mucoaselor şi tahicardie la câine.
Decesul prin insuficienţă respiratorie survine în 24 ore. DL
50 pentru administrare intravenoasă a fost
de 10- 23 mg/kg la şoarece şi de 18 mg/kg la şobolan.
În studii de toxicitate după doze orale repetate, efectuate timp de peste 4 săptămâni în administrare
orală, şobolanii au tolerat 500mg/kg (nu a fost observat un nivel la care să apară reacţ ii adverse -
NOAEL). La doze de bromură de butilscopolamină de 2.000 mg/kg, prin acţiunea asupra ganglionilor
parasimpatici din zona viscerală, paralizează funcţia gastro -intestinală, producând constipaţia.
Unsprezece din 50 de şobolani au decedat. Rezulta tele testelor hematologice şi biochimice nu au arătat
variaţii în funcţie de doză. După 26 de săptămîni, şobolanii au tolerat doze de 200 mg/kg, în timp ce la
doze între 250 şi 1.000 mg/kg, funcţia gastro- intestinală a fost deprimată şi a survenit moartea . Într-un
studiu cu durata de 39 săptămâni, în care au fost administrate oral capsule la câine, doza NOAEL a
fost de 30 mg/kg. Majoritate determinărilor clinice au fost atribuite acutizării efectelor bromurii de
butilscopolamină în doze mari (200 mg/kg). N u au fost observate rezultate adverse histopatologice.
Doze repetate, de 1 mg/kg, administrate intravenos, au fost bine tolerate la şobolani într -un studiu de 4
săptămîni. La doze de 3 mg/kg apar convulsii imediat după injectare. Doze de 9 mg/kg administr ate la
şobolan, au produs moartea prin paralizie respiratorie. Administrarea intravenoasă la câine, timp de 5
săptămâni, de doze de 2 x 1, 2 x 3 şi 2 x 9 mg/kg , a arătat că apariţia midriazei este dependentă de
doză la toate animalele tratate, iar la doze a de 9 mg/kg de 2 ori pe zi s-au observat ataxie, salivaţie,
scăderea greutăţii corporale şi a apetitului alimentar. Toleranţa locală a fost bună.
După administrări intramusculare repetate, doza de 10 mg/kg a fost bine tolerata sistemic, dar la
şobolan s -a observat o creştere semnificativă a leziunilor musculare la locul injectării, comparativ cu
lotul martor. La doze de 60 - 120 mg/kg, mortalitatea a fost mare, leziunile locale crescând odată cu
doza.
Bromura de butilscopolamină nu s -a dovedit embriot oxică şi teratogenică în segmentul II al studiului
la doze orale de până la 200 mg/kg administrate odată cu hrana (la şobolan) şi de 200 mg/kg prin gavaj
sau de 50 mg/kg subcutanat la iepure NZW. Fertilitatea în segmentul I nu a fost afectată la doze de
pâ nă la 200 mg/kg administrate oral.
Precum alte medicamente cationice, bromura de butilscopolină interacţionează cu transportorii de
colină de la nivelul celulelor epiteliale in vitro. Nu a fost demonstrat transferul bromurii de
butilscopolamină către fet us.
Supozitoarele cu bromură de butilscopolamină au fost bine tolerate local.
6
S-au efectuat studii speciale la câine şi maimuţă care au urmărit toleranţa locală, la injectare
intramusculară repetată a unei doze de bromură de butilscopolamină de 15 mg/kg timp de 28 de zile.
Numai la câine s- au observat mici zone de necroză la locul de injectare. Bromura de butilscopolamină
a fost bine tolerat administrat în arterele şi venele din urechea de iepure. In vitro , soluţia injectabilă de
bromură de butilscopolam ină 2% nu a produs acţiune hemolitică asupra 0,1 ml de sânge uman.
Bromura de butilscopolamină nu au demonstrat un potenţial mutagen sau clastogen la testul Ames,
studiul in vitro privind mutaţia genetică pe celulele de mamifere V79 (testul HPRT) şi testu l in vitro
pentru aberaţiile cromozomiale ale limfocitelor periferice umane. In vivo, s-a demonstrat un rezultat
negativ într -un studiu la şobolan pe micronuclei din măduva osoasă.
Nu există studii in vivo pentru potenţialul carcinogen. Totuşi, în două s tudii efectuate la şobolan,
bromura de butilscopolamină nu a demonstrat potenţial carcinogen după administrare orală a unei
doze de până la 1000 mg/kg timp de 26 de săptămâni.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Amid on de porumb
Talc
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original pentru a fi ferit de lumină.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC transparentă/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C . Slavia Pharm S.R.L.
Bd. Theodor Pallady, nr. 44 C
Sector 3, Bucureşti
România
7
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7885/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: – Iunie 2015
10. DATA REVIZUI RII TEXTULUI
I unie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Scobusal 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine bromură de butilscopolamină 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut:
lactoză monohidrat 89,42 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
C omprimat
Comprimate albe, rotunde cu diametrul de 7 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ameliorarea spasmelor tractului genito -urinar sau ale tractului gastro -intestinal.
Ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil.
Scobusal este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6 ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi : doza recomandată este de 20 mg bromură de butilscopolamină (2 comprimate
Scobusal ), de 4 ori pe zi. Pentru ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil, doza iniţială
recomandată este de 10 mg bromură de butilscopolamină (un comprimat Scobusal), de 3 ori pe zi.
Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 20 mg bromură de butilscopolamină (2
comprimate Scobusal ), de 4 ori pe zi.
Copii cu vârsta între 6 şi 12 ani: 10 mg bromură de butilscopolamină (un comprimat Scobusal), de 3
ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 6 ani
Scobusal nu se recomandă la copii cu vârsta sub 6 ani datorită datorită concentaţiei mari în substanţă
activă.
Vârstnici
Nu sunt disponibile date pentru administrarea acestui medicament de către vârstnici.
Mod de administrare
Scobusal se administrează pe cale orală.
2
Comprimatele se administrează intregi, cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3 Contraindicaţ ii
Hipersensibilitate la bromură de butilscopolamină sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.
6.1;
Miastenia gravis;
Megacolon;
Glaucom cu unghi închis;
Tulburări uretro- prostatice cu risc de retenţie urinară;
Copii cu vârsta sub 6 ani, dator ită concentaţiei mari în substanţă activă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Bromura de butilscopolamină trebuie utilizată cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni caracterizate prin
tahicardie, cum sunt tireotoxicoză, insuficienţă ca rdiacă sau la pacienţii supuşi intervenţiilor
chirurgicale pe cord, deoarece creşterea frecvenţei cardiace poate agrava aceste afecţiuni.
De asemenea, se recomandă prudenţă în hipertiroidie, insuficienţă hepatică şi renală.
La pacienţii cu reflux gastroe sofagian, administrarea antispasticelor parasimpatolitice poate agrava
afecţiunea, prin inhibarea peristaltismului gastric şi relaxarea cardiei.
Se recomandă prudenţă la pacienţii cu tulburări obstructive gastro- intestinale sau colită ulceroasă,
deoarece dozele mari de parasimpatolitice inhibă peristaltismul intestinal şi pot să provoace ileus
paralitic sau megacolon toxic.
Bromura de butilscopolamină poate creşte presiunea intraoculară la pacienţii cu glaucom cu unghi
închis, netratat anterior sau nediag nosticat. Pacienţii trebuie să efectueze de urgenţă un consult
medical oftalmologic în cazul în care apar dureri, hiperemie conjunctivală sau pierderea vederii, în
timpul tratamentului bromură de butilscopolamină sau după întreruperea acestuia.
Se recomandă administrarea cu prudenţă la pacienţii de peste 40 de ani, datorită riscului agravării unui
eventual glaucom nediagnosticat.
La dozele recomandate s- a putut observa o creştere a vâscozităţii secreţiilor bronşice, făcând mai
dificilă eliminarea lor.
D atorită riscului de complicaţii anticolinergice se recomandă prudenţă la pacienţii cu obstrucţie
intestinală sau uretrală.
Deoarece anticolinergicele pot determina hiposudoraţie, bromura de butilscopolamină trebuie utilizată
cu prudenţă la pacienţii cu fe bră.
În cazuri grave, dacă durerile abdominale de cauză necunoscută persistă sau se agravează, sau se
manifestă împreună cu simptome cum sunt febră, greaţă, vărsături, schimbări ale mişcărilor intestinale,
sensibilitate/durere abdominală, hipotensiune arterială, leşin sau sânge în fecale, trebuie luate măsuri
diagnostice corespunzătoare pentru a investiga etiologia acestor simptome.
Nu se recomandă administrarea bromurii de butilscopolamină la pacienţii care prezintă greaţă,
vărsături, pierderea apetitul ui alimentar, scădere în greutate, fatigabilitate, constipaţie severă, febră,
disurie, micţiuni dificile, sângerări vaginale anormale, avort sau hemoragii oculte.
Se recomandă evitarea administrării alcoolului în timpul tratamentului cu Scobusal (vezi şi pct. 4.5).
3
Scobusal conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de
lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicam ente şi alte forme de interacţiune
Bromura de butilscopolamină poate intensifica efectele următoarelor medicamente: antidepresive tri -
şi tetraciclice, antihistaminice, antipsihotice (de exemplu butirofenonă, fenotiazină), chinidină,
amantadină, disopiram idă şi alte anticolinergice (de exemplu tiotropiu, ipratropiu, compuşi
asemănători atropinei).
Administrarea în asociere cu antiacide sau antidiareice adsorbante scade absorbţia medicamentelor
anticolinergice. Se recomandă administrarea acestor medicament e la 2-3 ore după administrarea
bromurii de butilscopolamină.
Anticolinergicele cresc pH -ul gastric, scăzând astfel absorbţia ketoconazolului.
Administrarea în asociere cu metoclopramidă poate antagoniza efectele metoclopramidei asupra
motilităţii gastrice.
Asocierea cu analgezice opioide creşte riscul constipaţiei severe, ileusului paralitic sau retenţiei
urinare.
Asocierea cu beta
1 simpatomimetice poate agrava tahicardia.
Bromura de butilscopolamină antagonizează efectele pentagastrinei şi histaminei modificând
rezultatele testelor pentru determinarea secreţiei gastrice. Se recomandă păstrarea unui interval de 24
ore între administrarea parasimpatoliticelor şi efectuarea acestor teste.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Datele privind administrar ea bromurii de butilscopolamină la gravide sunt limitate. Experienţa clinică
nu a demonstrat direct sau indirect toxicitate maternă sau fetală în cazul utilizării în timpul sarcinii
(vezi pct. „toxicologie”).
Nu există date suficiente privind excreţia br omurii de butilscopolamină şi a metaboliţilor săi în laptele
matern.
Ce măsură de prevedere, este de preferat să fie evitată administrarea bromurii de butilscopolamină în
timpul sarcinii şi alăptării.
Nu au fost efectuate studii privind fertilitatea la o m (vezi pct. „toxicologie ”).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii cu bromură de butilscopolamină privind capacitatea de a conduce vehicul şi
de folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse au fost clasificate, în ceea ce priveşte frecvenţa, utilizând următoarea convenţie:
foarte frecvente (≥1/10);
frecvente (≥1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100);
rare (≥1/10000 şi <1/1000);
foarte rare (<1/10000),
cu frecvenţ ă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
4
Tulburări cardiace.
Mai puţin frecvente: tahicardie
Tulburări gastro -intestinale
Mai puţin frecvente: xerostomie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Rare: retenţie urinară.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: dishidroză.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puţin frecvente: şoc anafilactic*, reacţii anafilactice*, dispnee*, reacţii cutanate (de exemplu
urticarie, erupţie cutanată tranzitorie*, eritem*, prurit, alte reacţii de
hipersensibilitate*.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după auto rizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
na ţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Totuşi, în caz de supradozaj, este posibil să apară simptome
de tip parasimpatolitic: retenţie urinară, xerostomie, eritem cutanat, tahicardie, constipaţie şi tulburări
vizuale.
Tratamentul
Tratamentul constă în: lavaj gastric, administrarea de cărbune a ctivat, sulfat de magneziu (15%) şi
parasimpatomimetice. În cazul pacienţilor cu glaucom, se va administra local pilocarpină.
Complicaţiile cardiovasculare trebuie tratate conform principiilor terapeutice uzuale. În caz de
paralizie respiratorie, se recoma ndă intubaţie şi respiraţie artificială. În caz de retenţie urinară poate fi
necesar sondaj uretro -vezical.
În plus, dacă este cazul, se poate institui tratament de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodina mice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tulburări funcţionale gastro -intestinale, alcaloizi de
beladonă, compuşi cuaternari de amoniu semisintetici, codul ATC: A03BB01.
Bromura de butilscopolamină are acţiune parasimpatolitică periferică; acţio nează antispastic
neurotrop. Are acţiune spasmolitică la nivelul musculaturii netede a tractului gastro- intestinal, căilor
biliare şi aparatului urogenital. Fiind un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei,
butilscopolamina nu traversează bariera hemat oencefalică şi nu are efecte sedative. Acţiunea
anticolinergică periferică este rezultatul efectelor ganglioplegice şi antimuscarinice.
5
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Fiind un derivat cuaternar de amoniu, bromura de N -butilscopolamoniu are moleculă polară, fiind
absorbită numai parţial după administrare orală (8%) sau rectală (3%).
Distribuţie
Biodisponibilitatea după administrare orală este <1%. Se leagă în proporţie mică de proteinele
plasmatice. Bromura de N -butilscopolamoniu nu traver sează bariera hematoencefalică.
Metabilizare:
B romura de N -butil scopolamoniu este metabolizată hepatic, cu formarea unor compuşi inactivi.
Eliminare
Clearance- ul total este de 1,2 l/min., aproximativ jumătate din clearence fiind renal.
5.3 Date precli nice de siguranţă
Studii de toxicitate acută au evidenţiat că bromura de butilscopolamină are indice de toxicitate mic:
DL
50 după administrare orală a fost de 1000- 3000 mg/kg la şoarece, 1040-3300 mg/kg la şobolan,
respectiv 600 mg/kg la câine. Semnele de toxicitate au fost ataxia şi scăderea tonusului muscular; în
plus au apărut tremor şi convulsii la şoarece, midriază, uscăciunea mucoaselor şi tahicardie la câine.
Decesul prin insuficienţă respiratorie survine în 24 ore. DL
50 pentru administrare intravenoasă a fost
de 10- 23 mg/kg la şoarece şi de 18 mg/kg la şobolan.
În studii de toxicitate după doze orale repetate, efectuate timp de peste 4 săptămâni în administrare
orală, şobolanii au tolerat 500mg/kg (nu a fost observat un nivel la care să apară reacţ ii adverse -
NOAEL). La doze de bromură de butilscopolamină de 2.000 mg/kg, prin acţiunea asupra ganglionilor
parasimpatici din zona viscerală, paralizează funcţia gastro -intestinală, producând constipaţia.
Unsprezece din 50 de şobolani au decedat. Rezulta tele testelor hematologice şi biochimice nu au arătat
variaţii în funcţie de doză. După 26 de săptămîni, şobolanii au tolerat doze de 200 mg/kg, în timp ce la
doze între 250 şi 1.000 mg/kg, funcţia gastro- intestinală a fost deprimată şi a survenit moartea . Într-un
studiu cu durata de 39 săptămâni, în care au fost administrate oral capsule la câine, doza NOAEL a
fost de 30 mg/kg. Majoritate determinărilor clinice au fost atribuite acutizării efectelor bromurii de
butilscopolamină în doze mari (200 mg/kg). N u au fost observate rezultate adverse histopatologice.
Doze repetate, de 1 mg/kg, administrate intravenos, au fost bine tolerate la şobolani într -un studiu de 4
săptămîni. La doze de 3 mg/kg apar convulsii imediat după injectare. Doze de 9 mg/kg administr ate la
şobolan, au produs moartea prin paralizie respiratorie. Administrarea intravenoasă la câine, timp de 5
săptămâni, de doze de 2 x 1, 2 x 3 şi 2 x 9 mg/kg , a arătat că apariţia midriazei este dependentă de
doză la toate animalele tratate, iar la doze a de 9 mg/kg de 2 ori pe zi s-au observat ataxie, salivaţie,
scăderea greutăţii corporale şi a apetitului alimentar. Toleranţa locală a fost bună.
După administrări intramusculare repetate, doza de 10 mg/kg a fost bine tolerata sistemic, dar la
şobolan s -a observat o creştere semnificativă a leziunilor musculare la locul injectării, comparativ cu
lotul martor. La doze de 60 - 120 mg/kg, mortalitatea a fost mare, leziunile locale crescând odată cu
doza.
Bromura de butilscopolamină nu s -a dovedit embriot oxică şi teratogenică în segmentul II al studiului
la doze orale de până la 200 mg/kg administrate odată cu hrana (la şobolan) şi de 200 mg/kg prin gavaj
sau de 50 mg/kg subcutanat la iepure NZW. Fertilitatea în segmentul I nu a fost afectată la doze de
pâ nă la 200 mg/kg administrate oral.
Precum alte medicamente cationice, bromura de butilscopolină interacţionează cu transportorii de
colină de la nivelul celulelor epiteliale in vitro. Nu a fost demonstrat transferul bromurii de
butilscopolamină către fet us.
Supozitoarele cu bromură de butilscopolamină au fost bine tolerate local.
6
S-au efectuat studii speciale la câine şi maimuţă care au urmărit toleranţa locală, la injectare
intramusculară repetată a unei doze de bromură de butilscopolamină de 15 mg/kg timp de 28 de zile.
Numai la câine s- au observat mici zone de necroză la locul de injectare. Bromura de butilscopolamină
a fost bine tolerat administrat în arterele şi venele din urechea de iepure. In vitro , soluţia injectabilă de
bromură de butilscopolam ină 2% nu a produs acţiune hemolitică asupra 0,1 ml de sânge uman.
Bromura de butilscopolamină nu au demonstrat un potenţial mutagen sau clastogen la testul Ames,
studiul in vitro privind mutaţia genetică pe celulele de mamifere V79 (testul HPRT) şi testu l in vitro
pentru aberaţiile cromozomiale ale limfocitelor periferice umane. In vivo, s-a demonstrat un rezultat
negativ într -un studiu la şobolan pe micronuclei din măduva osoasă.
Nu există studii in vivo pentru potenţialul carcinogen. Totuşi, în două s tudii efectuate la şobolan,
bromura de butilscopolamină nu a demonstrat potenţial carcinogen după administrare orală a unei
doze de până la 1000 mg/kg timp de 26 de săptămâni.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Amid on de porumb
Talc
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original pentru a fi ferit de lumină.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC transparentă/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C . Slavia Pharm S.R.L.
Bd. Theodor Pallady, nr. 44 C
Sector 3, Bucureşti
România
7
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7885/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: – Iunie 2015
10. DATA REVIZUI RII TEXTULUI
I unie 2015
