DIMENHIDRINAT GALENICA 50 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Dimenhidrinat Galenica 50 mg comprimate sublinguale
2. COMPOZI ȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat sublingual conț ine dimenhidrinat 50 mg (format din nu mai puțin de 26,5 mg ș i nu
mai mult de 27,75 mg difenhidramină ș i nu mai puțin de 22,0 mg ș i nu mai mult de 23,25 mg de 8 -
cloroteofilină).
Pentru lista tuturor excipien ților, consulta ți pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat sublingual.
Compri mate sublinguale rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu diametrul de 9,0 mm± 0,1 mm și
grosimea de 4,5 ± 0,2 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ții terapeutice
Adul ți:
Prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare.
Copii și adolescen ți
Prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare la copiii cu vârsta > 12 ani.
4.2 Doze ș i mod de administrare
Doze
Doza uzuală de Dimenhidrinat Galenica este de 50 mg până la 100 mg (1- 2 comprimate sublinguale),
luate de 3 sau 4 ori pe zi. Doza zilnică totală nu trebuie să depă șească 400 mg de Dimenhidrinat
Galenica.
Pentru prevenirea răului de mi șcare, prima doză ar trebui luată cu cel pu țin 30 – 60 d e minute înainte
de călătorie. Administrarea poate fi repetată în timpul călătoriei.
Mod de administrare
Dimenhidrinat Galenica se administrează sublingual, fără apă.
A nu se mesteca ș i a nu se înghi ți.
4.3 Contraindica ții
• Hipersensibilitate la substan ța(ele) activă(e) sau la oricare dintre excipien ții enumeraţi la pct.
6.1.
2
• forme acute de astm
• ferocromocitom
• convulsii (eclampsie, ep ilepsie)
• hipersensibilitate la medicamentele antihistaminic e
• risc de glaucom cu unghi închis
• risc de reten ție urinară, din cauza afecţiunilor uretrei şi prostatei
4.4 Atenționări ș i precau ții speciale pentru utilizare
Dimenhidrinat Galenica ar trebui lu at după mese pentru a se mic șora riscul de iritaț ie gastrică.
Dimenhidrinat Galenica ar trebui utilizat cu precau ție la pacien ții (în special la persoanele în vârstă) cu
afecțiuni care ar putea fi agravate de terapia anticolinergică, de exemplu tensiune intraoculară
crescută, obstrucție piloroduodenală, hipertrofie de prostată, hipertensiune arterială, hipertiroidism sau
boală coronariană severă.
Trebuie manifestată pruden ță atunci când se administrează Dimenhidrinat Galenica pacienților cu
boala Parkinso n (în special la persoanele în vârstă).
Dimenhidrinat Galenica nu trebuie luat în caz de astm bronș ic.
Dimenhidrinat Galenica trebuie utilizat cu prudenț ă în următoarele cazuri:
- Vârstnici mai predispu și către hipotensiune ortostatică, ame țeală și som nolen ță; constipa ție cronică
(risc de ileus paralitic) sau poten țială hipertrofie de prostată
- Insuficien ță hepatică ș i/sau renală severă, din cauza riscului de acumulare.
Trebuie luate măsuri de precau ție atunci când se combină cu anumite antibiotice ototoxice, deoarece
dimenhidrinat poate masca simptomele de ototoxicitate.
Nu este recomandat să se bea băuturi alcoolice sau să se administreze medicamente care conțin alcool
în timpul tratamentului ( vezi pct. 4.5.).
4.5 Interacț iunea cu alte medicamente ș i alte forme de interacțiune
Alcool
Alcoolul poate intensifica somnolența produsă de antihistaminicele H1. Scăderea vigilenței poate
presupune un pericol atunci când pacientul conduce vehicule sau operează utilaje. A se evita băuturile
alcoolice și m edicamentele care conțin alcool.
Alte terapii concomitente
Atropina și alte medicamente atropinice (antidepresive triciclice, antiparkinson e anticolinergice,
antispastice atropinice, disopiramidă, neuroleptice fenotiazinice): efectele anticolinergice pot fi
poten țate, conducând la retenț ie urinară, constipație și xerostomie.
Alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central
Derivați de morfină (analgezice, antitusive ș i tratament de substituție); benzodiazepine; barbiturice;
anxiolitice diferite de benzodiazepine; hipnotice; neuroleptice; sedative antidepresive; antihipertensive
centrale; baclofen; talidomid ă: o cre ștere a efectului de deprimare a sistemului nervos central.
Scăderea vigilenței poate presupune un pericol atunci când pacientul conduce vehicule sau operează
utilaje.
Efectele anticolinergice și sedative ale Dimenhidrinat Galenica pot fi potenț ate de inhibitorii de
monoaminoxidază. Procarbazina poate spori efectul Dimenhidrinat Galenica.
Dimenhidrinat Galenica poate masca simptomele o totoxice asociate cu antibioticele glicozidice ș i
poate masca răspunsul pielii la testele alergice cutanate.
3
Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente ce prelungesc intervalul QT
al ECG (cum ar fi antiaritmice de Clasa I ș i Clasa III).
D ifenhidramina inhibă metabolizarea mediată de CYP2D6 ș i se recomandă prudență în cazul în care
Dimenhidrinat Galenica este combinat cu substraturi ale acestei enzime, în special cu cele cu indice
terapeutic mic.
Dimenhidrinat Galenica intensifică efectul adrenalinei, noradrenalinei ș i al altor simpatomimetice.
4.6 Fertilitatea, sarcina ș i alăptarea
Utilizarea în timpul sarcinii
Există rapoarte contradictorii cu privire la utilizarea în siguran ță a dimenhidrinat în timpul sarcinii. Un
studiu prospectiv asupra femeilor gravide nu a eviden țiat nicio dovadă referitoare la rela ția dintre
tratament cu dimenhidrinat ș i malformații. Un alt studiu a descris o asociere între anomaliile
cardiovasculare sau hernia inghinal ă ș i expunerea la dimenhidrinat în timpul sar cinii.
Un studiu de tip caz -control a inclus 38151 de nou- născuți fără malforma ții congenitale ș i 22843 cu
malformații congenitale, dintre care un număr total de 2640 de copii au fost expuș i la dimenhidrinat.
Nu există nicio dovadă că dimenhidrinat ar avea potențial teratogen. Nu există indicii că utilizarea de
dimenhidrinat ar conduce la o rată mai mare de avort în timpul primul trimestru de sarcină.
Dimenhidrinat poate stimula contrac ții uterine premature ș i crește riscul de travaliu prematur. Studiile
la animale cu dimenhidrinat sunt insuficiente cu privire la toxicitatea asupra func ției de reproducere
( vezi pct 5.3).
Dimenhidrinat Galenica ar trebui utilizat în timpul sarcinii numai dacă un tratament fără medicamente
sau un tratament cu alte medicamen te sigure nu a fost eficient. Dimenhidrinat Galenica nu trebuie
utilizat în timpul celui de-al treilea trimestru, deoarece acesta ar putea stimula contrac țiile premature
ale uterului.
Utilizarea în timpul alăptării
Dimenhidrinat se excretă în laptele matern. Nu s -au observat efecte negative ale dimenh idrinat la
copiii hrăni ți la sân până în prezent. Cum însă efectele nedorite asupra sugarului, cum ar fi cre șterea
iritabilită ții, nu pot fi excluse, fie ar t rebui întrerupt tratamentul cu Dimenhidrinat Galen ica, fie ar
trebui întreruptă alăptarea la sân.
Fertilitatea
Nu există date disponibile (vezi pct. 5.3).
4.7 Efecte asupra capacită ții de a conduce vehicule ș i de a folosi utilaje
Dimenhidrinat Galenica poate cauza somnolen ță. Consumul de alcool sau uti lizarea medicamentelor
care conțin alcool poate spori acest efect. Este necesar ca pacientul să manifeste prudenț ă în timp ce
conduce vehicule sau folosește utilaje.
4.8 Reacții adverse
Reacț iile adverse ale Dimenhidrinat Galenica provin din activitatea sa farmacologică de intensitate
variabilă și pot avea sau nu legătură cu doza.
Reacț iile adverse sunt enumerate în funcț ie de clasificarea MedRA pe aparate și sisteme ș i în funcție
de frecven ță. Categoriile de frecvenț ă sunt definite pe baza următoarei conven ții: foarte frecvente
(>1/10), frecvente (≥ 1/100 până la < 1/10), mai puț in frecvente (≥ 1/1000 până la < 1/100), rare (≥
1/10000 până la < 1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor
disponibile).
Efecte asupra sistemului nervos:
- Somnolenț ă sau sedare, mai pronun țată în perioada de început a tratamentului (frecvent);
4
- Efecte anticolinergice, cum ar fi uscarea membranelor mucoase (frecvent), constipaț ie (rar),
vedere înce țoș ată (rar), midriază, palpita ții, r eten ție urinară (comun), scăderea secre ției de lapte;
- Hipotensiune arterială ortostatică (rar);
- Probleme de echilibru, ameț eală și tulburări de memorie sau concentrare, mai frecvente la
vârstnici (mai pu țin frecvent);
- Lipsă de coordonare, tremor ( mai puțin frecvent);
- Confuzie, halucina ții (mai pu țin frecvent);
- Neliniș te, nervozitate (rar) ș i insomnie (mai puțin frecvent);
- Simptome extrapiramidale la copii (foarte rar).
- Cefalee (frecvent)
- Presiune intraoculară crescută (mai pu țin frecvent)
- Vertij (mai pu țin frecvent)
- Miastenie (mai pu țin frecvent)
Efecte hematologice:
- Leucopenie, neutropenie (foarte rar)
- Trombocitopenie (foarte rar)
- Anemie hemolitică (foarte rar).
Reacții alergice:
- Eritem, eczeme, purpura, posibil urt icarie extinsă (rar)
- Edem, rar angioedem (rar)
- Șoc anafilactic. (rar)
Dimenhidrinat Galenica poate cauza o amor țeală temporară a limbii în timpul administrării
sublinguale.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse susp ectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermedi ul sistemului
naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V*.
4.9 Supradozaj
Simptomele ș i semnele supradozajului cu dimenhidrinat pot include somnolenț a, hiperpirexia și
efectele anticolinergice. La doze mai mari, ș i în special la copii, pot apărea simptome de excita ție ale
SNC, inclusiv halucina ții ș i convulsii; la doze masive, poate interveni coma sau colapsul
cardiovascular.
Trat amentul supradozajului
Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de sus ținere. Măsurile de ini țiere a golirii gastrice rapide
(lavaj gastric) ș i, în cazurile de intoxica ție acută, utilizarea de cărbune activat se pot dovedi utile.
Convulsiile pot fi contro late cu diazepam sau tiopental de sodiu. Utilizarea intravenoasă a
fizostigmin ei poate fi eficace în antagonizarea simptomelor anticolinergice severe.
5. PROPRIETĂ ȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietă ți farmacodinamice
Codul ATC: R06AA02
Dimenhidrinat: medicament antihistaminic H1 cu structură de etanolamină, caracterizat prin:
• un efect sedativ semnificativ la doze uzuale, care este de origine histaminică și adrenolitică
centrală;
• utilizarea de efecte anticolinergice periferice pentru prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare
• un efect adrenolitic periferic capabil de a restabili starea hemodinamică (risc hipotensiune
arterială ortostatică).
5
Antihistaminicele au ca trăsătură comună, prin antagonism competitiv mai mult sau mai puțin
reversibil, posibilitatea de a se opune efectelor histaminei în special la nivel cutanat, în bronhii,
intestin ș i vasele de sânge.
5.2 Proprietă ți farmacocinetice
Dimenhidrinat se disociază în difenhidramină și 8 cloroteofilină după administrare. Difenhidramina
este un m etabolit activ ș i este bine absorbită din tractul gastro- intestinal cu o biodisponibilitate de la
42 până la 62%. Concentra țiile plasmatice maxime ( C
max) de difenhidramină sunt atinse la om în 2
până la 3 ore. Durata activită ții este între 4 ș i 8 ore. Medicamentul este distribuit extensiv în întreg
organismul, inclusiv SNC, cu legarea de proteine variind de 78 - 98,5%. Volumul de distribuție
variază de 3,3- 6,8 l/kg și aproximativ 14 l/kg la vârstnici (interval de la 7 la 20 l/kg). Volumul ridicat
de distrib uție observat de obicei la antihistaminicele H
1 se datorează liposolubilită ții acestor molecule.
Difenhidramina experimentează la primul pasaj hepatic extins N -demetilare catalizată prin CYP2D6; o
demetilare minoră prin CYP1A2, 2C9 ș i 2C19; și grade mai m ici de metabolizare în sistemele
pulmonare ș i renale.
Difenhidramina se excretă în urină sub formă de metaboli ți și medicament nemodificat. Clearance- ul
plasmatic variază de la 600 la 1300 ml/minut și înjumătă țirea prin eliminare este de 5 ore la copii
(i nterval: 4 până la 7 ore); 9 ore la adul ți (interval: 7 până la 12 ore) și 13,5 ore la vârstnici (interval: 9
până la 18 ore).
Într -un studiu comparativ de biodisponibilitate a dimenhidrinat 50 mg comprimate sublinguale, fa ță de
15 ml sirop (49,5 mg/15 ml ), pe 24 de voluntari sănătoși, a fost observat un grad similar de absorb ție a
difenhidraminei ș i concentrațiile C
max au fost cu mult peste nivelurile sanguine terapeutice de peste 30
ng/ml la 2,8 ore.
5.3 Date preclinice de siguran ță
Experien ța limitată din studiile efectuate la animale, cu utilizare unică și cu doze repetate, nu a
eviden țiat niciun risc specific suplimentar pentru oameni, dincolo de cele deja men ționate în alte păr ți
ale RCP.
La testele in vitro electrofiziologice, cu concentra ții car e au depă șit doza efic ace terapeutic cu un
factor de aproximativ 40, difenhidramina a blocat canalul K
+ de rectificare întârziată rapidă și a
prelungit durata poten țialului de ac țiune. Prin urmare, difenhidramina are potenț ialul de a induce
aritmii ”torsad ă a vârfurilor”, dacă există factori suplimentari. Acest lucru este susț inut de studiile de
caz unice privind difenhidramina.
Dimenhidrinat a fost testat in vitro pentru efecte mutagene. Testele nu au arătat nicio dovadă relevantă
privind efectele mutagen e.
Nu există date din studii de carcinogenitate pe termen lung cu dimenhidrinat. Studiile de
carcinogenitate cu difenhidramină nu au furnizat nicio dovadă a unui poten țial de inducere a tumorilor
la om.
Toxicitatea în cazul reproducerii
Dimenhidrinat es te doar insuficient cercetat referitor la toxicitatea pentru reproducere. Studiile la
animale privind toxicitatea dimenhidrinatului asupra embrionilor și fetu șilor au fost negative, dar
cantitatea de date a fost insuficientă. Studiile la animale nu s -au ef ectuat pentru evaluarea riscului de
afectare a fertilită ții.
6. PROPRIETĂ ȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ților
6
Copolimer acid metacrilic – metacrilat de metil (1:1)
Celuloză microcristalină
Manitol
Amidon glico lat de sodiu - tip A
Aromă de vanilie
Za harină
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Stearat de magneziu
Levomentol
Talc
6.2 Incompatibilită ți
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precau ții speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiții special e de păstrare.
6.5 Natura ș i conținutul ambalajului
O cutie de carton care conține un număr corespunzător de blistere d in PA -Al -PVC /Al (Al -Al)
conț inând 4, 10, 20 comprimate sublinguale.
O cutie de carton ce con ține flacoane albe din
PEID opac, cu capac cu filet securizat pentru copii ș i
desicant montat în capsulă de polietilenă de joasă densitate de culoare albă, format din 2 g de silicagel
(dioxid de siliciu amorf), în flaconul cu 30 de comprimate sublinguale.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie c omercializate.
6.6 Precau ții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚ IEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
GALENICA SA
4, Eleftherias str., 145 64 Kifisia
Grecia
8. NUMERELE AUTORIZAȚ IEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
7450/2 015/01-04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/ A REÎNNOIRII AUTORIZAȚ IEI
Data primei autorizări: Februarie 2015
10. DATA REVIZURII TEXTULUI
Februarie 2015
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Dimenhidrinat Galenica 50 mg comprimate sublinguale
2. COMPOZI ȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat sublingual conț ine dimenhidrinat 50 mg (format din nu mai puțin de 26,5 mg ș i nu
mai mult de 27,75 mg difenhidramină ș i nu mai puțin de 22,0 mg ș i nu mai mult de 23,25 mg de 8 -
cloroteofilină).
Pentru lista tuturor excipien ților, consulta ți pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat sublingual.
Compri mate sublinguale rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu diametrul de 9,0 mm± 0,1 mm și
grosimea de 4,5 ± 0,2 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ții terapeutice
Adul ți:
Prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare.
Copii și adolescen ți
Prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare la copiii cu vârsta > 12 ani.
4.2 Doze ș i mod de administrare
Doze
Doza uzuală de Dimenhidrinat Galenica este de 50 mg până la 100 mg (1- 2 comprimate sublinguale),
luate de 3 sau 4 ori pe zi. Doza zilnică totală nu trebuie să depă șească 400 mg de Dimenhidrinat
Galenica.
Pentru prevenirea răului de mi șcare, prima doză ar trebui luată cu cel pu țin 30 – 60 d e minute înainte
de călătorie. Administrarea poate fi repetată în timpul călătoriei.
Mod de administrare
Dimenhidrinat Galenica se administrează sublingual, fără apă.
A nu se mesteca ș i a nu se înghi ți.
4.3 Contraindica ții
• Hipersensibilitate la substan ța(ele) activă(e) sau la oricare dintre excipien ții enumeraţi la pct.
6.1.
2
• forme acute de astm
• ferocromocitom
• convulsii (eclampsie, ep ilepsie)
• hipersensibilitate la medicamentele antihistaminic e
• risc de glaucom cu unghi închis
• risc de reten ție urinară, din cauza afecţiunilor uretrei şi prostatei
4.4 Atenționări ș i precau ții speciale pentru utilizare
Dimenhidrinat Galenica ar trebui lu at după mese pentru a se mic șora riscul de iritaț ie gastrică.
Dimenhidrinat Galenica ar trebui utilizat cu precau ție la pacien ții (în special la persoanele în vârstă) cu
afecțiuni care ar putea fi agravate de terapia anticolinergică, de exemplu tensiune intraoculară
crescută, obstrucție piloroduodenală, hipertrofie de prostată, hipertensiune arterială, hipertiroidism sau
boală coronariană severă.
Trebuie manifestată pruden ță atunci când se administrează Dimenhidrinat Galenica pacienților cu
boala Parkinso n (în special la persoanele în vârstă).
Dimenhidrinat Galenica nu trebuie luat în caz de astm bronș ic.
Dimenhidrinat Galenica trebuie utilizat cu prudenț ă în următoarele cazuri:
- Vârstnici mai predispu și către hipotensiune ortostatică, ame țeală și som nolen ță; constipa ție cronică
(risc de ileus paralitic) sau poten țială hipertrofie de prostată
- Insuficien ță hepatică ș i/sau renală severă, din cauza riscului de acumulare.
Trebuie luate măsuri de precau ție atunci când se combină cu anumite antibiotice ototoxice, deoarece
dimenhidrinat poate masca simptomele de ototoxicitate.
Nu este recomandat să se bea băuturi alcoolice sau să se administreze medicamente care conțin alcool
în timpul tratamentului ( vezi pct. 4.5.).
4.5 Interacț iunea cu alte medicamente ș i alte forme de interacțiune
Alcool
Alcoolul poate intensifica somnolența produsă de antihistaminicele H1. Scăderea vigilenței poate
presupune un pericol atunci când pacientul conduce vehicule sau operează utilaje. A se evita băuturile
alcoolice și m edicamentele care conțin alcool.
Alte terapii concomitente
Atropina și alte medicamente atropinice (antidepresive triciclice, antiparkinson e anticolinergice,
antispastice atropinice, disopiramidă, neuroleptice fenotiazinice): efectele anticolinergice pot fi
poten țate, conducând la retenț ie urinară, constipație și xerostomie.
Alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central
Derivați de morfină (analgezice, antitusive ș i tratament de substituție); benzodiazepine; barbiturice;
anxiolitice diferite de benzodiazepine; hipnotice; neuroleptice; sedative antidepresive; antihipertensive
centrale; baclofen; talidomid ă: o cre ștere a efectului de deprimare a sistemului nervos central.
Scăderea vigilenței poate presupune un pericol atunci când pacientul conduce vehicule sau operează
utilaje.
Efectele anticolinergice și sedative ale Dimenhidrinat Galenica pot fi potenț ate de inhibitorii de
monoaminoxidază. Procarbazina poate spori efectul Dimenhidrinat Galenica.
Dimenhidrinat Galenica poate masca simptomele o totoxice asociate cu antibioticele glicozidice ș i
poate masca răspunsul pielii la testele alergice cutanate.
3
Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente ce prelungesc intervalul QT
al ECG (cum ar fi antiaritmice de Clasa I ș i Clasa III).
D ifenhidramina inhibă metabolizarea mediată de CYP2D6 ș i se recomandă prudență în cazul în care
Dimenhidrinat Galenica este combinat cu substraturi ale acestei enzime, în special cu cele cu indice
terapeutic mic.
Dimenhidrinat Galenica intensifică efectul adrenalinei, noradrenalinei ș i al altor simpatomimetice.
4.6 Fertilitatea, sarcina ș i alăptarea
Utilizarea în timpul sarcinii
Există rapoarte contradictorii cu privire la utilizarea în siguran ță a dimenhidrinat în timpul sarcinii. Un
studiu prospectiv asupra femeilor gravide nu a eviden țiat nicio dovadă referitoare la rela ția dintre
tratament cu dimenhidrinat ș i malformații. Un alt studiu a descris o asociere între anomaliile
cardiovasculare sau hernia inghinal ă ș i expunerea la dimenhidrinat în timpul sar cinii.
Un studiu de tip caz -control a inclus 38151 de nou- născuți fără malforma ții congenitale ș i 22843 cu
malformații congenitale, dintre care un număr total de 2640 de copii au fost expuș i la dimenhidrinat.
Nu există nicio dovadă că dimenhidrinat ar avea potențial teratogen. Nu există indicii că utilizarea de
dimenhidrinat ar conduce la o rată mai mare de avort în timpul primul trimestru de sarcină.
Dimenhidrinat poate stimula contrac ții uterine premature ș i crește riscul de travaliu prematur. Studiile
la animale cu dimenhidrinat sunt insuficiente cu privire la toxicitatea asupra func ției de reproducere
( vezi pct 5.3).
Dimenhidrinat Galenica ar trebui utilizat în timpul sarcinii numai dacă un tratament fără medicamente
sau un tratament cu alte medicamen te sigure nu a fost eficient. Dimenhidrinat Galenica nu trebuie
utilizat în timpul celui de-al treilea trimestru, deoarece acesta ar putea stimula contrac țiile premature
ale uterului.
Utilizarea în timpul alăptării
Dimenhidrinat se excretă în laptele matern. Nu s -au observat efecte negative ale dimenh idrinat la
copiii hrăni ți la sân până în prezent. Cum însă efectele nedorite asupra sugarului, cum ar fi cre șterea
iritabilită ții, nu pot fi excluse, fie ar t rebui întrerupt tratamentul cu Dimenhidrinat Galen ica, fie ar
trebui întreruptă alăptarea la sân.
Fertilitatea
Nu există date disponibile (vezi pct. 5.3).
4.7 Efecte asupra capacită ții de a conduce vehicule ș i de a folosi utilaje
Dimenhidrinat Galenica poate cauza somnolen ță. Consumul de alcool sau uti lizarea medicamentelor
care conțin alcool poate spori acest efect. Este necesar ca pacientul să manifeste prudenț ă în timp ce
conduce vehicule sau folosește utilaje.
4.8 Reacții adverse
Reacț iile adverse ale Dimenhidrinat Galenica provin din activitatea sa farmacologică de intensitate
variabilă și pot avea sau nu legătură cu doza.
Reacț iile adverse sunt enumerate în funcț ie de clasificarea MedRA pe aparate și sisteme ș i în funcție
de frecven ță. Categoriile de frecvenț ă sunt definite pe baza următoarei conven ții: foarte frecvente
(>1/10), frecvente (≥ 1/100 până la < 1/10), mai puț in frecvente (≥ 1/1000 până la < 1/100), rare (≥
1/10000 până la < 1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor
disponibile).
Efecte asupra sistemului nervos:
- Somnolenț ă sau sedare, mai pronun țată în perioada de început a tratamentului (frecvent);
4
- Efecte anticolinergice, cum ar fi uscarea membranelor mucoase (frecvent), constipaț ie (rar),
vedere înce țoș ată (rar), midriază, palpita ții, r eten ție urinară (comun), scăderea secre ției de lapte;
- Hipotensiune arterială ortostatică (rar);
- Probleme de echilibru, ameț eală și tulburări de memorie sau concentrare, mai frecvente la
vârstnici (mai pu țin frecvent);
- Lipsă de coordonare, tremor ( mai puțin frecvent);
- Confuzie, halucina ții (mai pu țin frecvent);
- Neliniș te, nervozitate (rar) ș i insomnie (mai puțin frecvent);
- Simptome extrapiramidale la copii (foarte rar).
- Cefalee (frecvent)
- Presiune intraoculară crescută (mai pu țin frecvent)
- Vertij (mai pu țin frecvent)
- Miastenie (mai pu țin frecvent)
Efecte hematologice:
- Leucopenie, neutropenie (foarte rar)
- Trombocitopenie (foarte rar)
- Anemie hemolitică (foarte rar).
Reacții alergice:
- Eritem, eczeme, purpura, posibil urt icarie extinsă (rar)
- Edem, rar angioedem (rar)
- Șoc anafilactic. (rar)
Dimenhidrinat Galenica poate cauza o amor țeală temporară a limbii în timpul administrării
sublinguale.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse susp ectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermedi ul sistemului
naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V*.
4.9 Supradozaj
Simptomele ș i semnele supradozajului cu dimenhidrinat pot include somnolenț a, hiperpirexia și
efectele anticolinergice. La doze mai mari, ș i în special la copii, pot apărea simptome de excita ție ale
SNC, inclusiv halucina ții ș i convulsii; la doze masive, poate interveni coma sau colapsul
cardiovascular.
Trat amentul supradozajului
Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de sus ținere. Măsurile de ini țiere a golirii gastrice rapide
(lavaj gastric) ș i, în cazurile de intoxica ție acută, utilizarea de cărbune activat se pot dovedi utile.
Convulsiile pot fi contro late cu diazepam sau tiopental de sodiu. Utilizarea intravenoasă a
fizostigmin ei poate fi eficace în antagonizarea simptomelor anticolinergice severe.
5. PROPRIETĂ ȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietă ți farmacodinamice
Codul ATC: R06AA02
Dimenhidrinat: medicament antihistaminic H1 cu structură de etanolamină, caracterizat prin:
• un efect sedativ semnificativ la doze uzuale, care este de origine histaminică și adrenolitică
centrală;
• utilizarea de efecte anticolinergice periferice pentru prevenirea ș i tratarea răului de mi șcare
• un efect adrenolitic periferic capabil de a restabili starea hemodinamică (risc hipotensiune
arterială ortostatică).
5
Antihistaminicele au ca trăsătură comună, prin antagonism competitiv mai mult sau mai puțin
reversibil, posibilitatea de a se opune efectelor histaminei în special la nivel cutanat, în bronhii,
intestin ș i vasele de sânge.
5.2 Proprietă ți farmacocinetice
Dimenhidrinat se disociază în difenhidramină și 8 cloroteofilină după administrare. Difenhidramina
este un m etabolit activ ș i este bine absorbită din tractul gastro- intestinal cu o biodisponibilitate de la
42 până la 62%. Concentra țiile plasmatice maxime ( C
max) de difenhidramină sunt atinse la om în 2
până la 3 ore. Durata activită ții este între 4 ș i 8 ore. Medicamentul este distribuit extensiv în întreg
organismul, inclusiv SNC, cu legarea de proteine variind de 78 - 98,5%. Volumul de distribuție
variază de 3,3- 6,8 l/kg și aproximativ 14 l/kg la vârstnici (interval de la 7 la 20 l/kg). Volumul ridicat
de distrib uție observat de obicei la antihistaminicele H
1 se datorează liposolubilită ții acestor molecule.
Difenhidramina experimentează la primul pasaj hepatic extins N -demetilare catalizată prin CYP2D6; o
demetilare minoră prin CYP1A2, 2C9 ș i 2C19; și grade mai m ici de metabolizare în sistemele
pulmonare ș i renale.
Difenhidramina se excretă în urină sub formă de metaboli ți și medicament nemodificat. Clearance- ul
plasmatic variază de la 600 la 1300 ml/minut și înjumătă țirea prin eliminare este de 5 ore la copii
(i nterval: 4 până la 7 ore); 9 ore la adul ți (interval: 7 până la 12 ore) și 13,5 ore la vârstnici (interval: 9
până la 18 ore).
Într -un studiu comparativ de biodisponibilitate a dimenhidrinat 50 mg comprimate sublinguale, fa ță de
15 ml sirop (49,5 mg/15 ml ), pe 24 de voluntari sănătoși, a fost observat un grad similar de absorb ție a
difenhidraminei ș i concentrațiile C
max au fost cu mult peste nivelurile sanguine terapeutice de peste 30
ng/ml la 2,8 ore.
5.3 Date preclinice de siguran ță
Experien ța limitată din studiile efectuate la animale, cu utilizare unică și cu doze repetate, nu a
eviden țiat niciun risc specific suplimentar pentru oameni, dincolo de cele deja men ționate în alte păr ți
ale RCP.
La testele in vitro electrofiziologice, cu concentra ții car e au depă șit doza efic ace terapeutic cu un
factor de aproximativ 40, difenhidramina a blocat canalul K
+ de rectificare întârziată rapidă și a
prelungit durata poten țialului de ac țiune. Prin urmare, difenhidramina are potenț ialul de a induce
aritmii ”torsad ă a vârfurilor”, dacă există factori suplimentari. Acest lucru este susț inut de studiile de
caz unice privind difenhidramina.
Dimenhidrinat a fost testat in vitro pentru efecte mutagene. Testele nu au arătat nicio dovadă relevantă
privind efectele mutagen e.
Nu există date din studii de carcinogenitate pe termen lung cu dimenhidrinat. Studiile de
carcinogenitate cu difenhidramină nu au furnizat nicio dovadă a unui poten țial de inducere a tumorilor
la om.
Toxicitatea în cazul reproducerii
Dimenhidrinat es te doar insuficient cercetat referitor la toxicitatea pentru reproducere. Studiile la
animale privind toxicitatea dimenhidrinatului asupra embrionilor și fetu șilor au fost negative, dar
cantitatea de date a fost insuficientă. Studiile la animale nu s -au ef ectuat pentru evaluarea riscului de
afectare a fertilită ții.
6. PROPRIETĂ ȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ților
6
Copolimer acid metacrilic – metacrilat de metil (1:1)
Celuloză microcristalină
Manitol
Amidon glico lat de sodiu - tip A
Aromă de vanilie
Za harină
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Stearat de magneziu
Levomentol
Talc
6.2 Incompatibilită ți
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precau ții speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiții special e de păstrare.
6.5 Natura ș i conținutul ambalajului
O cutie de carton care conține un număr corespunzător de blistere d in PA -Al -PVC /Al (Al -Al)
conț inând 4, 10, 20 comprimate sublinguale.
O cutie de carton ce con ține flacoane albe din
PEID opac, cu capac cu filet securizat pentru copii ș i
desicant montat în capsulă de polietilenă de joasă densitate de culoare albă, format din 2 g de silicagel
(dioxid de siliciu amorf), în flaconul cu 30 de comprimate sublinguale.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie c omercializate.
6.6 Precau ții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚ IEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
GALENICA SA
4, Eleftherias str., 145 64 Kifisia
Grecia
8. NUMERELE AUTORIZAȚ IEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
7450/2 015/01-04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/ A REÎNNOIRII AUTORIZAȚ IEI
Data primei autorizări: Februarie 2015
10. DATA REVIZURII TEXTULUI
Februarie 2015
