ATENOLOL 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
ATENOLOL 50 mg comprimate
ATENOLOL 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține atenolol 50 mg.
Fiecare comprimat conține atenolol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- hipertensiune arterială mai ales la tineri, în condiţii de circulaţie hiperkinetică şi hipertensiune
arterială insuficient controlată;
- profilaxia crizelor de angină pectorală;
- infarct miocardic acut: administrarea îndelungată postinfarct scade mortalitatea
cardiovasculară;
- tahiaritmii supraventriculare, în special la hipertiroidieni; unele tahiaritmii ventriculare;
- sevraj la alcool;
- migrenă: pentru profilaxia acceselor migrenoase;
- tremor esenţial;
- stări de anxietate.
4.2 Doze şi mod de administrare
Hipertensiune arterială
Tratamentul se începe cu 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol 50 mg) o dată pe zi, crescând după
nevoie la intervale de 4-5 zile; doza recomandată este de 100 mg atenolol pe zi (2 comprimate
Atenolol 50 mg sau 1 comprimat Atenolol 100 mg), de preferat dimineaţa. Atenololul se poate asocia
cu alte medicamente antihipertensive: diuretice, alfa-blocante, vasodilatatoare.
Angină pectorală şi tahiaritmii
Doza uzuală recomandată este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol 50 mg) pe zi. La
nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol (4 comprimate Atenolol 50 mg sau 2 comprimate
Atenolol 100 mg) pe zi.
Infarct miocardic acut
2
Tratamentul se inițiază cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi
inițiată cu o doză de 50 mg atenolol (1 comprimat Atenolol 50 mg) la 15 minute de la ultima
administrare intravenoasă de atenolol; doza se poate repeta la 12 ore. După 24 de ore se poate continua
terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol 50 mg sau 1 comprimat Atenolol
100 mg) , administrată oral, în priză unică.
Insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală doza de atenolol se ajustează în funcție de clearance-ul creatininei
sau de creatininemie:
Creatinina plasmatică Clearance-ul creatininei
(ml/min)
Doza
mg/ml mmol/1
35 100 mg pe zi în priză unică
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg pe zi
>50 >0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de
ore
Pacienţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare şedinţă
Mod de administrare
Comprimatele se administrează oral, de preferat dimineața, în priză unică, cu o cantitate suficientă de
lichid.
Dozele trebuie ajustate în funcție de frecvența cardiacă, care trebuie menținută la o valoare de
aproximativ 60 bătăi pe minut.
Copii
Nu se recomandă administrarea atenololului la copii.
Pacienți vârstnici
La pacienții cu insuficiență renală se recomandă reducerea dozei.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la atenolol sau la oricare dintre excipienţii produsului;
- astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă - forme severe;
- insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratamentul specific;
- şoc cardiogen;
- bloc atrioventricular de grad înalt (II sau III);
- boală de nod sinusal;
- angină Prinzmetal (atenolol folosit în monoterapie în formele grave);
- hipotensiune arterială;
- sindrom Raynaud şi afecţiuni vasculospastice în forme severe;
- antecedente de reacţii anafilactice.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Întreruperea bruscă a unui tratament îndelungat cu atenolol la bolnavii cu cardiopatie ischemică poate
agrava angina, poate declanşa aritmii severe sau chiar poate provoca infarct acut de miocard sau
moarte subită. De aceea, la întreruperea tratamentului, dozele trebuie reduse treptat.
Atenololul poate fi folosit în formele uşoare de astm bronşic sau bronhopneumopatie cronică
obstructivă, administrat iniţial în doze mici. Înainte de începerea tratamentului se recomandă
efectuarea probelor funcţionale respiratorii. În cazul în care criza de astm survine în timpul
tratamentului, se pot administra simpatomimetice bronhodilatatoare.
3
În insuficienţa cardiacă controlată prin tratament, atenololul se poate administra în doze mici, crescute
progresiv sub supraveghere medicală strictă.
În caz de bradicardie marcată (< 55 bătăi/min) şi în bloc atrioventricular de gradul I, doza de atenolol
trebuie scăzută.
Utilizarea blocantelor β
1 selective în angina Prinzmetal este posibilă în formele uşoare, cu condiţia
administrării concomitente de vasodilatatoare.
La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (sindrom Raynaud) este de preferat ca atenololul să fie
înlocuit cu un beta blocant cardioselectiv, care prezintă şi acţiune de tip agonist parţial.
Utilizarea medicamentului în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom
necesită monitorizarea tensiunii arteriale.
La vârstnici, tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
În caz de insuficienţă renală, se adaptează dozele în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2
Doze şi mod de administrare).
La pacienţii diabetici trataţi cu insulină sau antidiabetice orale şi cu atenolol este necesară prudenţă
datorită riscului crescut de reacţii hipoglicemice; aceşti bolnavi semnalează mai puţin simptomele
vegetative, simpato-catecolaminice, care anunţă hipoglicemia (tahicardie, anxietate, sudoraţie etc.).
La bolnavii cu psoriazis este necesară prudenţă, deoarece s-au semnalat cazuri de agravare a afecţiunii
dermatologice.
Tratamentul cu beta-blocante poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la
administrarea de adrenalină în doze uzuale.
Este recomandată întreruperea medicaţiei beta-blocante cu 48 de ore înaintea administrării
anestezicelor generale halogenate. Medicul anestezist trebuie atenţionat în cazul în care pacientul este
în tratament cu blocante beta-adrenergice. Totuşi la pacienţii cu insuficienţă coronariană gravă
tratamentul va fi continuat până la intervenţia operatorie. În caz de urgenţă sau imposibilitate a opririi
tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală printr-o premedicaţie cu atropină.
Sunt indicate anestezicele generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile
sangvine trebuie compensate.
În caz de tireotoxicoză, beta-blocantele pot să mascheze semnele cardiovasculare.
La sportivi, atenololul poate determina o reacţie fals pozitivă la testele antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Asocieri contraindicate:
Administrarea concomitentă de amiodaronă poate provoca tulburări de contractilitate, de automatism
şi de conducere, prin suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii.
Asocieri care necesită prudenţă:
- Anestezice generale inhalatorii halogenate: beta-blocantele cresc riscul deprimării miocardice
şi al hipotensiunii arteriale;
- Blocante ale canalelor de calciu (bepridil, verapamil şi diltiazem): determină tulburări de
conducere atrio-ventriculară şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardului prin efect
sinergic cu beta-blocantele;
- Clonidină: beta-blocantele pot exacerba efectul de rebound hipertensiv la întreruperea bruscă
a clonidinei; în cazul administrării concomitente, atenololul trebuie întrerupt cu câteva zile
înaintea întreruperii treptate a clonidinei; la pacienţii trataţi cu clonidină, înlocuirea acesteia cu
beta-blocante se realizează la câteva zile după întreruperea administrării de clonidină;
- Antiaritmice (propafenonă, chinidină, disopiramidă): asocierea cu beta-blocante determină
tulburări de contractilitate, de automatism şi de conducere;
4
- Baclofen: creşte efectul antihipertensiv al atenololului; sunt necesare supravegherea tensiunii
arteriale şi eventual adaptarea dozei de atenolol;
- Insulină şi antidiabetice orale: beta-blocantele maschează simptomele hipoglicemiei (palpitaţii
şi tahicardie); această asociere necesită prudenţă, eventual adaptarea dozelor;
- Lidocaină: atenololul poate să crească concentraţia plasmatică a lidocainei şi riscul de reacţii
adverse neurologice şi cardiace ale anestezicului local; se impun adaptarea dozei de lidocaină,
supravegherea clinică şi electrocardiografică;
- Antiacide gastrice: scad absorbţia atenololului; antiacidele se vor administra la un interval de
cel puţin două ore faţă de atenolol;
- Substanţe de contrast iodate: în caz de şoc sau hipotensiune arterială determinate de aceste
substanţe, beta-blocantele reduc reacţiile simpatice compensatorii; înaintea explorării
radiologice cu substanţe de contrast, tratamentul cu atenolol trebuie întrerupt, dacă este
posibil.
Alte interacţiuni:
- AINS: micşorează efectul hipotensiv al atenololului prin inhibarea sintezei prostaglandinelor
vasodilatatoare şi prin retenţie hidrosalină;
- Blocante ale canalelor de calciu de tip dihidropiridinic (nifedipină): asocierea cu atenolol
poate provoca hipotensiune arterială şi deprimarea contractilităţii miocardice la bolnavii cu
insuficienţă cardiacă insuficient controlată prin tratament;
- Antidepresive triciclice şi neuroleptice: utilizarea concomitentă de atenolol poate determina
hipotensiune arterială şi risc crescut de hipotensiune ortostatică severă;
- Glucocorticoizi şi tetracosactid: scad efectul antihipertensiv al atenololului prin retenţie
hidrosalină.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Administrarea îndelungată a atenololului la animale de laborator a determinat apariţia unor modificări
la nivelul celulelor glandulare epiteliale ale mucoasei duodenale la câini şi creşterea incidenţei
degenerării atriale la şobolani.
La om, atenololul traversează bariera feto-placentară. Nu există studii în ceea ce priveşte administrarea
atenololului în primul trimestru de sarcină; nu poate fi exclusă posibilitatea apariţiei suferinţei fetale.
Administrarea atenololului în trimestrul III de sarcină a fost asociată cu hipotrofie fetală.
La nou născuţii mamelor tratate cu atenolol, acţiunea beta-blocantă
persistă câteva zile după naştere;
este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive
specifice. De asemenea, la nou născut pot să apară bradicardie, detresă respiratorie sau hipoglicemie.
De aceea este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (monitorizarea frecvenţei
cardiace şi a glicemiei) a nou născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
Atenololul se excretă în laptele matern. Riscul hipoglicemiei şi al bradicardiei nu a fost evaluat, de
aceea se recomandă evitarea administrării în perioada alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Atenololul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
În timpul tratamentului cu atenolol cele mai frecvente reacţii adverse au fost: astenie fizică, extremităţi
reci, bradicardie, tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături, diaree), insomnie şi coşmar.
Alte reacţii adverse care au apărut cu frecvenţă mai mică au fost: încetinirea conducerii atrio-
ventriculare sau mărirea gradului de bloc atrio-ventricular preexistent, insuficienţă cardiacă,
hipotensiune ortostatică, depresie, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud, agravarea unei
claudicaţii intermitente preexistente şi reacţii cutanate diverse (de ex. erupţii psoriaziforme).
5
Au fost semnalate cîteva cazuri de agranulocitoză, purpură trombocitopenică şi netrombocitopenică
după tratament cu beta blocante.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
Cu frecvență necunoscută: sindrom Lupus-like
Modificări ale testelor de laborator:
S-a observat rareori apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice de tip
sindrom lupic, care dispar la întreruperea tratamentului.
Administrarea îndelungată a beta blocantelor poate determina modificări nefavorabile ale lipidelor
plasmatice: creşterea trigliceridelor si scăderea HDL colesterolului, mai rar creşterea colesterolului
total şi a LDL colesterolului şi favorizarea procesului aterogen.
4.9 Supradozaj
Supradozarea atenololului poate produce bradicardie severă sau scădere marcată a tensiunii arteriale.
În acest caz se administrează:
- Atropină, 1-2 mg intravenos in bolus;
- Glucagon, în doză de 10 mg lent in bolus şi, dacă este necesar, 1-10 mg pe oră în perfuzie
intravenoasă;
- dacă este necesar, isoprenalină, 15-85 g injectată intravenos lent; cantitatea totală nu trebuie
să depăşească 300 g; alternativ se mai poate folosi dobutamină, 2,5-10 g/ kg/ min.
În caz de insuficienţă cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu beta-blocante, se administrează
glucagon 0,3 mg/kg; isoprenalina şi dobutamina se administrează în doze mari într-o unitate de terapie
intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante cardioselective.
Cod ATC: C07AB03
Atenololul este un blocant selectiv al receptorilor β
1 adrenergici (cardioselectiv), lipsit de acţiune
simpatomimetică intrinsecă şi acţiune chinidinică.
Principalele efecte ale atenololului sunt: antihipertensiv, antianginos şi antiaritmic.
Blocantele beta-adrenergice împiedică efectul stimulant cardiac de tip β
1 provocat de excitaţia
simpatică sau de catecolaminele circulante. Acţionează antagonist competitiv la nivelul receptorilor
β
1-adrenergici de pe membrana celulei miocardice. Consecutiv, stimularea simpato-adrenergică nu mai
produce creşterea de AMPc, nici mărirea secundară a concentraţiei intracelulare a ionilor de calciu ,
răspunzătoare de acţiunea inotrop pozitivă şi de favorizarea automatismului sinusal şi ectopic.
Efectul antiaritmic se manifestă la nivelul nodului sinusal şi a nodului atrio-ventricular, unde scade
automatismul, încetineşte conducerea şi creşte durata perioadei refractare.
Efectul antianginos apare datorită bradicardiei şi scăderii forţei contractile a miocardului. De
asemenea, scade consumul miocardic de oxigen. Atenololul, administrat în perioada postinfarct,
realizează o protecţie miocardică, reducând mortalitatea cardiacă şi riscul de recidivă a infarctului.
Cardioprotecţia se datorează efectului antiaritmic (evită aritmiile ventriculare grave), efectului
antiischemic, ca şi efectului antitrombotic, datorat reducerii solicitării mecanice a peretelui coronarelor
şi inhibiţiei funcţiilor plachetare.
Efectul antihipertensiv se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale sistemice, datorată scăderii
tonusului simpatic periferic prin acţiune centrală, reducerii debitului cardiac şi inhibării eliberării de
renină.
6
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea pe cale orală, atenololul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea creşte în cazul
administrării concomitente cu alimentele. Legarea de proteinele plasmatice este redusă (sub 10%).
Molecula de atenolol este hidrofilă şi pătrunde puţin în LCR.
Atenololul traversează bariera feto-placentară şi se regăseşte în sângele din cordonul ombilical, în
concentraţie superioară faţă de cea din sângele matern. Atenololul se excretă în laptele matern în
concentraţie mai mare decât cea din sângele matern.
Este metabolizat în proporţie mică la primul pasaj hepatic. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 9
ore.
Atenololul se excretă exclusiv pe cale renală sub formă neschimbată, de aceea este necesară ajustarea
dozelor în caz de insuficienţă renală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, laurilsulfat de sodiu,
povidonă, talc, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi între 15-25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Atenolol 50 mg
Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.
Atenolol 100 mg
Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SLAVIA PHARM S.R.L.
Str. Ştirbei Vodă nr. 53-55, Sector 1, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
Atenolol 50 mg
4108/2003/01
Atenolol 100 mg
4109/2003/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Decembrie 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie, 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
ATENOLOL 50 mg comprimate
ATENOLOL 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține atenolol 50 mg.
Fiecare comprimat conține atenolol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- hipertensiune arterială mai ales la tineri, în condiţii de circulaţie hiperkinetică şi hipertensiune
arterială insuficient controlată;
- profilaxia crizelor de angină pectorală;
- infarct miocardic acut: administrarea îndelungată postinfarct scade mortalitatea
cardiovasculară;
- tahiaritmii supraventriculare, în special la hipertiroidieni; unele tahiaritmii ventriculare;
- sevraj la alcool;
- migrenă: pentru profilaxia acceselor migrenoase;
- tremor esenţial;
- stări de anxietate.
4.2 Doze şi mod de administrare
Hipertensiune arterială
Tratamentul se începe cu 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol 50 mg) o dată pe zi, crescând după
nevoie la intervale de 4-5 zile; doza recomandată este de 100 mg atenolol pe zi (2 comprimate
Atenolol 50 mg sau 1 comprimat Atenolol 100 mg), de preferat dimineaţa. Atenololul se poate asocia
cu alte medicamente antihipertensive: diuretice, alfa-blocante, vasodilatatoare.
Angină pectorală şi tahiaritmii
Doza uzuală recomandată este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol 50 mg) pe zi. La
nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol (4 comprimate Atenolol 50 mg sau 2 comprimate
Atenolol 100 mg) pe zi.
Infarct miocardic acut
2
Tratamentul se inițiază cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi
inițiată cu o doză de 50 mg atenolol (1 comprimat Atenolol 50 mg) la 15 minute de la ultima
administrare intravenoasă de atenolol; doza se poate repeta la 12 ore. După 24 de ore se poate continua
terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol 50 mg sau 1 comprimat Atenolol
100 mg) , administrată oral, în priză unică.
Insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală doza de atenolol se ajustează în funcție de clearance-ul creatininei
sau de creatininemie:
Creatinina plasmatică Clearance-ul creatininei
(ml/min)
Doza
mg/ml mmol/1
35 100 mg pe zi în priză unică
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg pe zi
>50 >0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de
ore
Pacienţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare şedinţă
Mod de administrare
Comprimatele se administrează oral, de preferat dimineața, în priză unică, cu o cantitate suficientă de
lichid.
Dozele trebuie ajustate în funcție de frecvența cardiacă, care trebuie menținută la o valoare de
aproximativ 60 bătăi pe minut.
Copii
Nu se recomandă administrarea atenololului la copii.
Pacienți vârstnici
La pacienții cu insuficiență renală se recomandă reducerea dozei.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la atenolol sau la oricare dintre excipienţii produsului;
- astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă - forme severe;
- insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratamentul specific;
- şoc cardiogen;
- bloc atrioventricular de grad înalt (II sau III);
- boală de nod sinusal;
- angină Prinzmetal (atenolol folosit în monoterapie în formele grave);
- hipotensiune arterială;
- sindrom Raynaud şi afecţiuni vasculospastice în forme severe;
- antecedente de reacţii anafilactice.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Întreruperea bruscă a unui tratament îndelungat cu atenolol la bolnavii cu cardiopatie ischemică poate
agrava angina, poate declanşa aritmii severe sau chiar poate provoca infarct acut de miocard sau
moarte subită. De aceea, la întreruperea tratamentului, dozele trebuie reduse treptat.
Atenololul poate fi folosit în formele uşoare de astm bronşic sau bronhopneumopatie cronică
obstructivă, administrat iniţial în doze mici. Înainte de începerea tratamentului se recomandă
efectuarea probelor funcţionale respiratorii. În cazul în care criza de astm survine în timpul
tratamentului, se pot administra simpatomimetice bronhodilatatoare.
3
În insuficienţa cardiacă controlată prin tratament, atenololul se poate administra în doze mici, crescute
progresiv sub supraveghere medicală strictă.
În caz de bradicardie marcată (< 55 bătăi/min) şi în bloc atrioventricular de gradul I, doza de atenolol
trebuie scăzută.
Utilizarea blocantelor β
1 selective în angina Prinzmetal este posibilă în formele uşoare, cu condiţia
administrării concomitente de vasodilatatoare.
La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (sindrom Raynaud) este de preferat ca atenololul să fie
înlocuit cu un beta blocant cardioselectiv, care prezintă şi acţiune de tip agonist parţial.
Utilizarea medicamentului în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom
necesită monitorizarea tensiunii arteriale.
La vârstnici, tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
În caz de insuficienţă renală, se adaptează dozele în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2
Doze şi mod de administrare).
La pacienţii diabetici trataţi cu insulină sau antidiabetice orale şi cu atenolol este necesară prudenţă
datorită riscului crescut de reacţii hipoglicemice; aceşti bolnavi semnalează mai puţin simptomele
vegetative, simpato-catecolaminice, care anunţă hipoglicemia (tahicardie, anxietate, sudoraţie etc.).
La bolnavii cu psoriazis este necesară prudenţă, deoarece s-au semnalat cazuri de agravare a afecţiunii
dermatologice.
Tratamentul cu beta-blocante poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la
administrarea de adrenalină în doze uzuale.
Este recomandată întreruperea medicaţiei beta-blocante cu 48 de ore înaintea administrării
anestezicelor generale halogenate. Medicul anestezist trebuie atenţionat în cazul în care pacientul este
în tratament cu blocante beta-adrenergice. Totuşi la pacienţii cu insuficienţă coronariană gravă
tratamentul va fi continuat până la intervenţia operatorie. În caz de urgenţă sau imposibilitate a opririi
tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală printr-o premedicaţie cu atropină.
Sunt indicate anestezicele generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile
sangvine trebuie compensate.
În caz de tireotoxicoză, beta-blocantele pot să mascheze semnele cardiovasculare.
La sportivi, atenololul poate determina o reacţie fals pozitivă la testele antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Asocieri contraindicate:
Administrarea concomitentă de amiodaronă poate provoca tulburări de contractilitate, de automatism
şi de conducere, prin suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii.
Asocieri care necesită prudenţă:
- Anestezice generale inhalatorii halogenate: beta-blocantele cresc riscul deprimării miocardice
şi al hipotensiunii arteriale;
- Blocante ale canalelor de calciu (bepridil, verapamil şi diltiazem): determină tulburări de
conducere atrio-ventriculară şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardului prin efect
sinergic cu beta-blocantele;
- Clonidină: beta-blocantele pot exacerba efectul de rebound hipertensiv la întreruperea bruscă
a clonidinei; în cazul administrării concomitente, atenololul trebuie întrerupt cu câteva zile
înaintea întreruperii treptate a clonidinei; la pacienţii trataţi cu clonidină, înlocuirea acesteia cu
beta-blocante se realizează la câteva zile după întreruperea administrării de clonidină;
- Antiaritmice (propafenonă, chinidină, disopiramidă): asocierea cu beta-blocante determină
tulburări de contractilitate, de automatism şi de conducere;
4
- Baclofen: creşte efectul antihipertensiv al atenololului; sunt necesare supravegherea tensiunii
arteriale şi eventual adaptarea dozei de atenolol;
- Insulină şi antidiabetice orale: beta-blocantele maschează simptomele hipoglicemiei (palpitaţii
şi tahicardie); această asociere necesită prudenţă, eventual adaptarea dozelor;
- Lidocaină: atenololul poate să crească concentraţia plasmatică a lidocainei şi riscul de reacţii
adverse neurologice şi cardiace ale anestezicului local; se impun adaptarea dozei de lidocaină,
supravegherea clinică şi electrocardiografică;
- Antiacide gastrice: scad absorbţia atenololului; antiacidele se vor administra la un interval de
cel puţin două ore faţă de atenolol;
- Substanţe de contrast iodate: în caz de şoc sau hipotensiune arterială determinate de aceste
substanţe, beta-blocantele reduc reacţiile simpatice compensatorii; înaintea explorării
radiologice cu substanţe de contrast, tratamentul cu atenolol trebuie întrerupt, dacă este
posibil.
Alte interacţiuni:
- AINS: micşorează efectul hipotensiv al atenololului prin inhibarea sintezei prostaglandinelor
vasodilatatoare şi prin retenţie hidrosalină;
- Blocante ale canalelor de calciu de tip dihidropiridinic (nifedipină): asocierea cu atenolol
poate provoca hipotensiune arterială şi deprimarea contractilităţii miocardice la bolnavii cu
insuficienţă cardiacă insuficient controlată prin tratament;
- Antidepresive triciclice şi neuroleptice: utilizarea concomitentă de atenolol poate determina
hipotensiune arterială şi risc crescut de hipotensiune ortostatică severă;
- Glucocorticoizi şi tetracosactid: scad efectul antihipertensiv al atenololului prin retenţie
hidrosalină.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Administrarea îndelungată a atenololului la animale de laborator a determinat apariţia unor modificări
la nivelul celulelor glandulare epiteliale ale mucoasei duodenale la câini şi creşterea incidenţei
degenerării atriale la şobolani.
La om, atenololul traversează bariera feto-placentară. Nu există studii în ceea ce priveşte administrarea
atenololului în primul trimestru de sarcină; nu poate fi exclusă posibilitatea apariţiei suferinţei fetale.
Administrarea atenololului în trimestrul III de sarcină a fost asociată cu hipotrofie fetală.
La nou născuţii mamelor tratate cu atenolol, acţiunea beta-blocantă
persistă câteva zile după naştere;
este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive
specifice. De asemenea, la nou născut pot să apară bradicardie, detresă respiratorie sau hipoglicemie.
De aceea este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (monitorizarea frecvenţei
cardiace şi a glicemiei) a nou născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
Atenololul se excretă în laptele matern. Riscul hipoglicemiei şi al bradicardiei nu a fost evaluat, de
aceea se recomandă evitarea administrării în perioada alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Atenololul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
În timpul tratamentului cu atenolol cele mai frecvente reacţii adverse au fost: astenie fizică, extremităţi
reci, bradicardie, tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături, diaree), insomnie şi coşmar.
Alte reacţii adverse care au apărut cu frecvenţă mai mică au fost: încetinirea conducerii atrio-
ventriculare sau mărirea gradului de bloc atrio-ventricular preexistent, insuficienţă cardiacă,
hipotensiune ortostatică, depresie, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud, agravarea unei
claudicaţii intermitente preexistente şi reacţii cutanate diverse (de ex. erupţii psoriaziforme).
5
Au fost semnalate cîteva cazuri de agranulocitoză, purpură trombocitopenică şi netrombocitopenică
după tratament cu beta blocante.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
Cu frecvență necunoscută: sindrom Lupus-like
Modificări ale testelor de laborator:
S-a observat rareori apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice de tip
sindrom lupic, care dispar la întreruperea tratamentului.
Administrarea îndelungată a beta blocantelor poate determina modificări nefavorabile ale lipidelor
plasmatice: creşterea trigliceridelor si scăderea HDL colesterolului, mai rar creşterea colesterolului
total şi a LDL colesterolului şi favorizarea procesului aterogen.
4.9 Supradozaj
Supradozarea atenololului poate produce bradicardie severă sau scădere marcată a tensiunii arteriale.
În acest caz se administrează:
- Atropină, 1-2 mg intravenos in bolus;
- Glucagon, în doză de 10 mg lent in bolus şi, dacă este necesar, 1-10 mg pe oră în perfuzie
intravenoasă;
- dacă este necesar, isoprenalină, 15-85 g injectată intravenos lent; cantitatea totală nu trebuie
să depăşească 300 g; alternativ se mai poate folosi dobutamină, 2,5-10 g/ kg/ min.
În caz de insuficienţă cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu beta-blocante, se administrează
glucagon 0,3 mg/kg; isoprenalina şi dobutamina se administrează în doze mari într-o unitate de terapie
intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante cardioselective.
Cod ATC: C07AB03
Atenololul este un blocant selectiv al receptorilor β
1 adrenergici (cardioselectiv), lipsit de acţiune
simpatomimetică intrinsecă şi acţiune chinidinică.
Principalele efecte ale atenololului sunt: antihipertensiv, antianginos şi antiaritmic.
Blocantele beta-adrenergice împiedică efectul stimulant cardiac de tip β
1 provocat de excitaţia
simpatică sau de catecolaminele circulante. Acţionează antagonist competitiv la nivelul receptorilor
β
1-adrenergici de pe membrana celulei miocardice. Consecutiv, stimularea simpato-adrenergică nu mai
produce creşterea de AMPc, nici mărirea secundară a concentraţiei intracelulare a ionilor de calciu ,
răspunzătoare de acţiunea inotrop pozitivă şi de favorizarea automatismului sinusal şi ectopic.
Efectul antiaritmic se manifestă la nivelul nodului sinusal şi a nodului atrio-ventricular, unde scade
automatismul, încetineşte conducerea şi creşte durata perioadei refractare.
Efectul antianginos apare datorită bradicardiei şi scăderii forţei contractile a miocardului. De
asemenea, scade consumul miocardic de oxigen. Atenololul, administrat în perioada postinfarct,
realizează o protecţie miocardică, reducând mortalitatea cardiacă şi riscul de recidivă a infarctului.
Cardioprotecţia se datorează efectului antiaritmic (evită aritmiile ventriculare grave), efectului
antiischemic, ca şi efectului antitrombotic, datorat reducerii solicitării mecanice a peretelui coronarelor
şi inhibiţiei funcţiilor plachetare.
Efectul antihipertensiv se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale sistemice, datorată scăderii
tonusului simpatic periferic prin acţiune centrală, reducerii debitului cardiac şi inhibării eliberării de
renină.
6
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea pe cale orală, atenololul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea creşte în cazul
administrării concomitente cu alimentele. Legarea de proteinele plasmatice este redusă (sub 10%).
Molecula de atenolol este hidrofilă şi pătrunde puţin în LCR.
Atenololul traversează bariera feto-placentară şi se regăseşte în sângele din cordonul ombilical, în
concentraţie superioară faţă de cea din sângele matern. Atenololul se excretă în laptele matern în
concentraţie mai mare decât cea din sângele matern.
Este metabolizat în proporţie mică la primul pasaj hepatic. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 9
ore.
Atenololul se excretă exclusiv pe cale renală sub formă neschimbată, de aceea este necesară ajustarea
dozelor în caz de insuficienţă renală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, laurilsulfat de sodiu,
povidonă, talc, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi între 15-25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Atenolol 50 mg
Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.
Atenolol 100 mg
Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SLAVIA PHARM S.R.L.
Str. Ştirbei Vodă nr. 53-55, Sector 1, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
Atenolol 50 mg
4108/2003/01
Atenolol 100 mg
4109/2003/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Decembrie 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie, 2016
