ALOPURINOL ARENA 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
ALOPURINOL ARENA 100 mg comprimate
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine alopurinol 100 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
- Tratamentul hiperuricemiilor simptomatice primare sau secundare (hemopatii, nefropatii,
hiperuricemii iatrogene).
- Tratamentul gutei: gută tofacee, crize recidivante de gută, artropatie urică (chiar dacă se
insoţeste de eliminare crescută de uraţi în urină, litiază urică sau insuficienţă renală).
- Tratamentul eliminărilor urinare mari de acid uric și uraţi.
- Tratamentul și profilaxia litiazei urice.
- Profilaxia recidivelor de litiază calcică la pacienţi cu hiperuricemie sau hiperuricozurie, în
asociere cu dieta corespunzătoare.
4.2 Doze si mod de administrare
Adulţi
Înainte de prescrierea acestui produs se recomandă, în special la vârstnici, un control al funcţiei
renale, care să excludă o eventuală insuficienţă renală.
Doza uzuală este de 100 – 300 mg alopurinol pe zi (1 –3 comprimate), administrate pe cale orală.
Doza se determină în funcţie de valorile uricemiei și uricozuriei – acestea trebuie determinate
periodic în timpul tratamentului cu alopurinol:
- hiperuricemii secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic - doza medie poate fi
crescută până la valori de 10 mg alopurinol/kg și zi;
- în unele cazuri de hiperuricemie și pentru profilaxia recidivelor de litiază calcică, poate fi
necesară doza de 300 mg alopurinol.
Copii
În cazul hiperuricemiilor secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic corespunzător,
doza medie este de 20 mg alopurinol/kg și zi, repartizată în mai multe prize.
Insuficienţă renală
Doza se calculează în funcţie de valorile clearance-ului creatininei:
Clearance-ul creatininei Doza maximă recomandată
80 -100 ml/min 300 mg/zi
40 - 80 ml/min 200 mg/zi
20 - 40 ml/min 100 mg/zi
< 20 ml/min 100 mg la 2 zile
Doza trebuie ajustată astfel încât uricemia să se menţină la valorile dorite.
Hemodializă
La pacienţii cu insuficienţă renală hemodializaţi, administrarea alopurinolului este inutilă deoarece
acidul uric se elimină prin hemodializă. În cazuri speciale în care acest tratament este recomandat,
doza de alopurinol, administrată la sfârsitul sedinţei de hemodializă, nu trebuie să depăsească 200
mg pe sedinţă.
Comprimatele se înghit cu un pahar mare cu apă, după masă.
2
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la alopurinol sau la oricare dintre excipienţi.
Copii cu vârstă mai mică de 6 ani (datorită formei farmaceutice).
Alăptarea.
Administrarea concomitentă cu vidarabina.
4.4 Atentionări speciale
Hiperuricemia asimptomatică moderată (uricemie < 90 mg/l) nu reprezintă o indicaţie a
tratamentului cu alopurinol.
Reacţiile cutanate sunt rare dar pot fi grave (vezi pct. 4.8.). Când simptomele cutanate sunt grave,
când apar simptome sau semne oculare, bucale, genitale, prurit intens, erupţii difuze însoţite de
febră şi/sau adenopatii, leziuni buloase sau eroziuni cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat
şi nu mai trebuie reluat.
Sindromul de hipersensibilitate este rar şi poate fi letal. Acest sindrom asociază febră, afectarea
stării generale, erupţii cutanate, poliadenopatie, afectare hepatică (s-au semnalat cazuri rare de
hepatită granulomatoasă izolată), afectarea funcţiei renale, eozinofilie. Acest sindrom poate să
apară oricând în timpul tratamentului, cel mai probabil în primele 4 săptămâni. El apare
în special la pacienţi la care nu s-a realizat o ajustare a dozei de alopurinol în funcţie de valorile
clearance-ului creatininei (pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală).
Tratamentul cu alopurinol nu se începe în timpul unei crize acute de gută.
La pacienţii cu gută, pentru a evita declanşarea unei crize acute, în primele 2-3 luni de administrare
a alopurinolului se asociază tratament cu colchicină (1 mg/24 ore).
Se recomandă verificarea uricemiei şi uraturiei pe 24 ore, la intervale regulate de timp.
La pacienţii cu sindrom Lesch – Nyhan sau cu limfom trebuie asigurată o diureză abundentă
pentru a evita apariţia litiazei xantinice.
La pacienţii cu hemopatii maligne, se recomandă corectarea valorilor hiperuricemiei şi uraturiei
înaintea începerii tratamentului citostatic.
4.5 Interacțiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacțiuni
Administrarea concomitentă cu vidarabina creşte riscul de apariţie a tulburărilor neurologice
(inhibă parţial metabolizarea antiviralului); asocierea este contraindicată.
Asocierea cu anticoagulante orale creşte riscul hemoragic (scade metabolizarea hepatică a
acestora).
Administrarea concomitentă cu azathioprina sau mercaptopurina este însoţită de un risc crescut de
apariţie al insuficienţei medulare, uneori severe.
La pacienţii cu insuficienţă renală, administrarea concomitentă de clorpropamidă creşte riscul de
apariţie a hipoglicemiei severe.
Dozele mari de alopurinol cresc concentraţia plasmatică de teofilină sau aminofilină.
Asocierea cu peniciline cu spectru lărgit (de tipul ampicilinei) se însoţeşte de risc crescut de
apariţie a reacţiilor cutanate.
4.6 Sarcina și alăptarea
Studii la animale au pus în evidenţă efecte teratogene la o singură specie şi numai la doze mari.
Datele existente nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al alopurinolului
administrat în timpul sarcinii. În concluzie, nu se recomandă administrarea alopurinolului în timpul
sarcinii.
Deoarece alopurinolul trece în cantitate semnificativă în laptele matern, administrarea acestuia în
timpul alăptării este contraindicată.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le poate produce (vertij), alopurinolul poate influenţa capacitatea de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
La începutul tratamentului cu alopurinol poate să apară un acces de gută (este necesară asocierea
colchicinei – vezi pct. 4.4).
Reacţiile cutanate sunt rare dar pot fi grave. Pot să apară erupţii pruriginoase, eritematoase,
papuloase, veziculoase sau buloase, iar în cazuri foarte rare sindrom Lyell sau
Stevens - Johnson.
3
Hipersensibilitate: acest sindrom asociază febră, afectarea stării generale, erupţii cutanate,
poliadenopatie, afectare hepatică (hepatită granulomatoasă izolată), afectare renală, eozinofilie.
Sindromul este rar, dar poate fi letal.
Manifestări hematologice: foarte rar pot să apară leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză sau
aplazie medulară. De asemenea, la oprirea tratamentului s-au semnalat câteva cazuri de
limfadenopatie.
Manifestări digestive: pot să apară epigastralgii, greaţă, diaree.
Alte reacţii adverse: rareori s-au semnalat neuropatii periferice, vertij, cefalee, ginecomastie; foarte
rar s-au raportat febră, stomatită, alopecie.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie: doze de până la 20 g produc greaţă, vărsături, diaree, vertij; într-un singur caz s-a
raportat lombalgie cu oligurie. Aceste simptome evoluează favorabil sub tratament.
Tratamentul presupune internarea în spital şi asigurarea unei diureze corespunzătoare care să
permită eliminarea alopurinolului şi a metabolitului său activ. Alopurinolul şi oxipurinolul sunt
dializabili.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antigutoase, produse care inhibă sinteza acidului uric.
Cod ATC: M04A A01
Alopurinolul inhibă sinteza acidului uric prin următoarele mecanisme:
- inhibă xantin-oxidaza, enzima care catalizează biosinteza acidului uric, scăzând astfel uricemia
şi uraturia;
- în acelaşi timp, alopurinolul este substrat pentru xantin – oxidază, care îl metabolizează la
oxipurinol. Oxipurinolul inhibă, de asemenea, xantin – oxidaza.
5.2 Proprietăti farmacocinetice
După administrarea orală, alopurinolul este absorbit rapid dar incomplet din tractul gastro-
intestinal. Alopurinolul este metabolizat în cea mai mare parte la oxipurinol. Timpul de
înjumătăţire plasmatică al alopurinolului şi oxipurinolului este de 1, respectiv 20 ore. Eliminarea se
face predominant pe cale renală.
5.3 Date de sigurantă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc, polividonă K 30, amidon de porumb, lactoză
monohidrat, lauril sulfat de sodiu, alcool etilic.
6.2 Incompatibilităti
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precautii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 5 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instructiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării si
manipularea sa
Nu sunt necesare.
7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2,
4
024022 Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4080/2003/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Decembrie, 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
ALOPURINOL ARENA 100 mg comprimate
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine alopurinol 100 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
- Tratamentul hiperuricemiilor simptomatice primare sau secundare (hemopatii, nefropatii,
hiperuricemii iatrogene).
- Tratamentul gutei: gută tofacee, crize recidivante de gută, artropatie urică (chiar dacă se
insoţeste de eliminare crescută de uraţi în urină, litiază urică sau insuficienţă renală).
- Tratamentul eliminărilor urinare mari de acid uric și uraţi.
- Tratamentul și profilaxia litiazei urice.
- Profilaxia recidivelor de litiază calcică la pacienţi cu hiperuricemie sau hiperuricozurie, în
asociere cu dieta corespunzătoare.
4.2 Doze si mod de administrare
Adulţi
Înainte de prescrierea acestui produs se recomandă, în special la vârstnici, un control al funcţiei
renale, care să excludă o eventuală insuficienţă renală.
Doza uzuală este de 100 – 300 mg alopurinol pe zi (1 –3 comprimate), administrate pe cale orală.
Doza se determină în funcţie de valorile uricemiei și uricozuriei – acestea trebuie determinate
periodic în timpul tratamentului cu alopurinol:
- hiperuricemii secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic - doza medie poate fi
crescută până la valori de 10 mg alopurinol/kg și zi;
- în unele cazuri de hiperuricemie și pentru profilaxia recidivelor de litiază calcică, poate fi
necesară doza de 300 mg alopurinol.
Copii
În cazul hiperuricemiilor secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic corespunzător,
doza medie este de 20 mg alopurinol/kg și zi, repartizată în mai multe prize.
Insuficienţă renală
Doza se calculează în funcţie de valorile clearance-ului creatininei:
Clearance-ul creatininei Doza maximă recomandată
80 -100 ml/min 300 mg/zi
40 - 80 ml/min 200 mg/zi
20 - 40 ml/min 100 mg/zi
< 20 ml/min 100 mg la 2 zile
Doza trebuie ajustată astfel încât uricemia să se menţină la valorile dorite.
Hemodializă
La pacienţii cu insuficienţă renală hemodializaţi, administrarea alopurinolului este inutilă deoarece
acidul uric se elimină prin hemodializă. În cazuri speciale în care acest tratament este recomandat,
doza de alopurinol, administrată la sfârsitul sedinţei de hemodializă, nu trebuie să depăsească 200
mg pe sedinţă.
Comprimatele se înghit cu un pahar mare cu apă, după masă.
2
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la alopurinol sau la oricare dintre excipienţi.
Copii cu vârstă mai mică de 6 ani (datorită formei farmaceutice).
Alăptarea.
Administrarea concomitentă cu vidarabina.
4.4 Atentionări speciale
Hiperuricemia asimptomatică moderată (uricemie < 90 mg/l) nu reprezintă o indicaţie a
tratamentului cu alopurinol.
Reacţiile cutanate sunt rare dar pot fi grave (vezi pct. 4.8.). Când simptomele cutanate sunt grave,
când apar simptome sau semne oculare, bucale, genitale, prurit intens, erupţii difuze însoţite de
febră şi/sau adenopatii, leziuni buloase sau eroziuni cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat
şi nu mai trebuie reluat.
Sindromul de hipersensibilitate este rar şi poate fi letal. Acest sindrom asociază febră, afectarea
stării generale, erupţii cutanate, poliadenopatie, afectare hepatică (s-au semnalat cazuri rare de
hepatită granulomatoasă izolată), afectarea funcţiei renale, eozinofilie. Acest sindrom poate să
apară oricând în timpul tratamentului, cel mai probabil în primele 4 săptămâni. El apare
în special la pacienţi la care nu s-a realizat o ajustare a dozei de alopurinol în funcţie de valorile
clearance-ului creatininei (pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală).
Tratamentul cu alopurinol nu se începe în timpul unei crize acute de gută.
La pacienţii cu gută, pentru a evita declanşarea unei crize acute, în primele 2-3 luni de administrare
a alopurinolului se asociază tratament cu colchicină (1 mg/24 ore).
Se recomandă verificarea uricemiei şi uraturiei pe 24 ore, la intervale regulate de timp.
La pacienţii cu sindrom Lesch – Nyhan sau cu limfom trebuie asigurată o diureză abundentă
pentru a evita apariţia litiazei xantinice.
La pacienţii cu hemopatii maligne, se recomandă corectarea valorilor hiperuricemiei şi uraturiei
înaintea începerii tratamentului citostatic.
4.5 Interacțiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacțiuni
Administrarea concomitentă cu vidarabina creşte riscul de apariţie a tulburărilor neurologice
(inhibă parţial metabolizarea antiviralului); asocierea este contraindicată.
Asocierea cu anticoagulante orale creşte riscul hemoragic (scade metabolizarea hepatică a
acestora).
Administrarea concomitentă cu azathioprina sau mercaptopurina este însoţită de un risc crescut de
apariţie al insuficienţei medulare, uneori severe.
La pacienţii cu insuficienţă renală, administrarea concomitentă de clorpropamidă creşte riscul de
apariţie a hipoglicemiei severe.
Dozele mari de alopurinol cresc concentraţia plasmatică de teofilină sau aminofilină.
Asocierea cu peniciline cu spectru lărgit (de tipul ampicilinei) se însoţeşte de risc crescut de
apariţie a reacţiilor cutanate.
4.6 Sarcina și alăptarea
Studii la animale au pus în evidenţă efecte teratogene la o singură specie şi numai la doze mari.
Datele existente nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al alopurinolului
administrat în timpul sarcinii. În concluzie, nu se recomandă administrarea alopurinolului în timpul
sarcinii.
Deoarece alopurinolul trece în cantitate semnificativă în laptele matern, administrarea acestuia în
timpul alăptării este contraindicată.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le poate produce (vertij), alopurinolul poate influenţa capacitatea de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
La începutul tratamentului cu alopurinol poate să apară un acces de gută (este necesară asocierea
colchicinei – vezi pct. 4.4).
Reacţiile cutanate sunt rare dar pot fi grave. Pot să apară erupţii pruriginoase, eritematoase,
papuloase, veziculoase sau buloase, iar în cazuri foarte rare sindrom Lyell sau
Stevens - Johnson.
3
Hipersensibilitate: acest sindrom asociază febră, afectarea stării generale, erupţii cutanate,
poliadenopatie, afectare hepatică (hepatită granulomatoasă izolată), afectare renală, eozinofilie.
Sindromul este rar, dar poate fi letal.
Manifestări hematologice: foarte rar pot să apară leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză sau
aplazie medulară. De asemenea, la oprirea tratamentului s-au semnalat câteva cazuri de
limfadenopatie.
Manifestări digestive: pot să apară epigastralgii, greaţă, diaree.
Alte reacţii adverse: rareori s-au semnalat neuropatii periferice, vertij, cefalee, ginecomastie; foarte
rar s-au raportat febră, stomatită, alopecie.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie: doze de până la 20 g produc greaţă, vărsături, diaree, vertij; într-un singur caz s-a
raportat lombalgie cu oligurie. Aceste simptome evoluează favorabil sub tratament.
Tratamentul presupune internarea în spital şi asigurarea unei diureze corespunzătoare care să
permită eliminarea alopurinolului şi a metabolitului său activ. Alopurinolul şi oxipurinolul sunt
dializabili.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antigutoase, produse care inhibă sinteza acidului uric.
Cod ATC: M04A A01
Alopurinolul inhibă sinteza acidului uric prin următoarele mecanisme:
- inhibă xantin-oxidaza, enzima care catalizează biosinteza acidului uric, scăzând astfel uricemia
şi uraturia;
- în acelaşi timp, alopurinolul este substrat pentru xantin – oxidază, care îl metabolizează la
oxipurinol. Oxipurinolul inhibă, de asemenea, xantin – oxidaza.
5.2 Proprietăti farmacocinetice
După administrarea orală, alopurinolul este absorbit rapid dar incomplet din tractul gastro-
intestinal. Alopurinolul este metabolizat în cea mai mare parte la oxipurinol. Timpul de
înjumătăţire plasmatică al alopurinolului şi oxipurinolului este de 1, respectiv 20 ore. Eliminarea se
face predominant pe cale renală.
5.3 Date de sigurantă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc, polividonă K 30, amidon de porumb, lactoză
monohidrat, lauril sulfat de sodiu, alcool etilic.
6.2 Incompatibilităti
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precautii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 5 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instructiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării si
manipularea sa
Nu sunt necesare.
7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2,
4
024022 Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4080/2003/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Decembrie, 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2013
