MASTOPROFEN 10 mg/g
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mastoprofen 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram gel conţine progesteronă 10 mg .
Excipienţi cu efect cunoscut: propilenglicol 1 0 mg pentru un gram gel.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel incolor , omogen
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Patologie mamară benignă:
- mastodinii,
- mastopatii benigne datorate insuficienţei secreţiei luteale de progesteron ă (tratament adjuvant).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată care se aplică pe un sân este de 25 mg progesteronă (2,5 g Mastoprofen).
Se recomandă o aplicaţie a 2,5 g gel ( 25 mg progesteronă) corespunzătoare unei benzi de gel cu
dimensiunile de aproximativ 5 cm lungime şi 1,5 cm lăţime , pe fiecare sân, zilnic. Tratamentul se face, de
preferat, continuu, inclusiv în timpul ciclului menstrual.
Gelul trebuie aplicat pe toată suprafaţa sânilor, după toaletă, până la absorbţia completă.
Trebuie spalate mâinile înainte şi după fiecare aplicare.
Doza maximă recomandată (care include dozele aplicate pe fiecare dintre sâni) este de 5 g Mastoprofen
pe zi.
Un tub complet, utilizat după aceste instrucţiuni, conţine cantitatea de gel corespunzătoare pentru 16
aplicări.
4.3 Contraindicaţii
2
Hipersensibilitate la progesteron ă sau la oricare dintre excipien ții enumeraț i la pct. 6.1.
Certitudine sau suspiciune de tumoră malignă progesteron- dependentă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Mastoprofen conţine propilenglicol 10 mg/g gel. Poate provoca iritaţie cutanată. Se vor spăla mâinile
înain te şi după fiecare apl icare de Mastoprofen.
4.5 Interacţiuni cu altemedicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s -au efectuat studii pentru evaluarea interacţiunilor dintre progesteronă şi alte medicamente.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu au fost demonstrate efecte teratogene ale progesteronei administrat sub formă de gel, dar este cunoscut
faptul că progestativele pot avea efecte negative asupra fătului.
Mastoprofen nu este recomandat în timpul sarcinii şi la feme i aflate la vârsta fertilă care nu utilizează
măsuri contraceptive.
Nu se cunoaşte dacă progesterona gel trece în laptele matern, dar acest lucru a fost demonstrat la alte
progestative.
Nu se poate exclude un risc pentru nou- născuţi/sugari. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea,
fie de a întrerupe/de a se abţine de la tratamentul cu Mastoprofen, având în vedere beneficiul alăptării
pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce ve hicule şi de a folosi utilaje
Mastoprofen nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie:
- reacţii adverse foarte frecvente (≥1/10);
- reacţii adverse frecvente (≥1/100 şi 1/10000<1/1000)
Foarte Rare
(<1/10000)
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
- iritaţii cutanate nespecifice
datorate prezenţei alcoolului etilic
- reacţii de hipersensibilitate
Tulburări ale aparatului
genital şi sânului
- apariţia ciclului menstrual cu 1-2
zile mai devreme, fără modificarea
fluxului menstrual obişnuit
3
A fost observată o uşoară activitate secretorie luteomimetică, care nu este însă asemănătoare cu efectele
obţinute prin administrarea sistemică a unei doze echivalente de progesteronă .
Raportatrea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Nu s -a raportat niciun caz de supradozaj.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: progestative, derivaţi de (4) pregnen, codul ATC: G03DA04.
Mastoprofen este un gel destinat trat ării şi prevenirii efectelor la nivel vascular şi celular datorate
deficitului local de progesteronă .
Progesterona aplicată la nivelul sânilor inhibă creşterea permeabilităţii capilare provocate de estrogeni,
participă la diferenţierea canalelor galactofore şi a acinilor, b lochează ciclul mitozelor epiteliale rapide
provocate de estrogeni.
Aplicarea de Mastoprofen la nivelul sânilor permite corijarea insuficienţei de progesteron ă şi determină
dispariţia sau regresia simptomelor de mastopatie, după restabilirea echilibrului hormonal dintre estradiol
şi progesteronă .
Absorbţia cutanată a progesteronului a fost evaluată la aproximativ 10% din doza aplicată şi permite
obţinerea unei creşteri semnificative a concentraţiei sale la nivelul ţesutului mamar, fără o absorbţie
sanguină care să determine efecte sistemice, în special la nivel uterin. De asemenea, aplicarea locală a
progesteronului permite creşterea semnificativă a activităţii 17-ß hidroxisteroid dehidrogenazei la nivel
mamar; această enzimă transformă la acest nivel estradiolul în estronă şi contribuie astfel la scăderea
acţiunii estrogenilor în ţesuturile ţintă.
Efectul termogen este practic inexistent datorită metabolizării diferite a progesteronului; progesteronul
administrat cutanat este transformat în derivaţi alfa -reduşi spre deosebire de progesteron a administrat ă
sistemic , care se metabolizează în derivaţi beta -reduşi termogeni.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După aplicarea cutanată a 5 g gel (corespunzător la 2 dispozitive de dozare de 2,5 g), absorbţia
progesteronei este de aproximativ 10%.
Aplicarea Mastoprofen este urmată de o absorbţie cutanată, cu efecte locale la doze mici şi efecte
fiziologice la doze mari, comparabile cu cele obţinute la administrarea subcutanată.
Sub 20% din cantitatea de progesteron ă absorbită transdermic ajunge în circulaţia sistemică. După 72 ore
de la administrarea a 90 mg progesteron ă în doză unică la nivelul sânilor unor femei aflate în perioada de
menopauză concentraţia plasmatică medie a fost de 1 -3 ng/ml. Concentraţia plasmatică maximă a fost
atinsă la 3 -4 ore de la administrare.
4
Studiile au demonstrat că, la aplicarea gelului , progesterona este reţinută în structurile sebacee ale zonei
de aplicare, explicând astfel activitatea locală a progesteronei după aplicarea topică la paciente. Dozele
aplicate sunt relativ mici şi determin ă concentraţii plasmatice ale progesteronei comparabile cu
concentraţiile plasmatice iniţiale. Absenţa efectului sistemic este demonstrată de studiile toxicologice.
Excreţie
Progesterona este excretat ă prin urină, sub forma metabolitului pregnandiol.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele nonclinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea și toxicitatea asu pra funcţiei de reproducere .
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Octildodecanol
Carbomer
Etanol 96%
Propilenglicol
Hidroxistearat de macrogolglicerol
Trolamină
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul .
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din aluminiu a 40 g ge l.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilo r
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Antibiotice SA
Str.ValeaLupului nr.1, 707410, Iaşi, România
5
8. NUMĂRUL (ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5800/2013/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Re înnoire - Septembrie 201 3.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2013.
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mastoprofen 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram gel conţine progesteronă 10 mg .
Excipienţi cu efect cunoscut: propilenglicol 1 0 mg pentru un gram gel.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel incolor , omogen
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Patologie mamară benignă:
- mastodinii,
- mastopatii benigne datorate insuficienţei secreţiei luteale de progesteron ă (tratament adjuvant).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată care se aplică pe un sân este de 25 mg progesteronă (2,5 g Mastoprofen).
Se recomandă o aplicaţie a 2,5 g gel ( 25 mg progesteronă) corespunzătoare unei benzi de gel cu
dimensiunile de aproximativ 5 cm lungime şi 1,5 cm lăţime , pe fiecare sân, zilnic. Tratamentul se face, de
preferat, continuu, inclusiv în timpul ciclului menstrual.
Gelul trebuie aplicat pe toată suprafaţa sânilor, după toaletă, până la absorbţia completă.
Trebuie spalate mâinile înainte şi după fiecare aplicare.
Doza maximă recomandată (care include dozele aplicate pe fiecare dintre sâni) este de 5 g Mastoprofen
pe zi.
Un tub complet, utilizat după aceste instrucţiuni, conţine cantitatea de gel corespunzătoare pentru 16
aplicări.
4.3 Contraindicaţii
2
Hipersensibilitate la progesteron ă sau la oricare dintre excipien ții enumeraț i la pct. 6.1.
Certitudine sau suspiciune de tumoră malignă progesteron- dependentă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Mastoprofen conţine propilenglicol 10 mg/g gel. Poate provoca iritaţie cutanată. Se vor spăla mâinile
înain te şi după fiecare apl icare de Mastoprofen.
4.5 Interacţiuni cu altemedicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s -au efectuat studii pentru evaluarea interacţiunilor dintre progesteronă şi alte medicamente.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu au fost demonstrate efecte teratogene ale progesteronei administrat sub formă de gel, dar este cunoscut
faptul că progestativele pot avea efecte negative asupra fătului.
Mastoprofen nu este recomandat în timpul sarcinii şi la feme i aflate la vârsta fertilă care nu utilizează
măsuri contraceptive.
Nu se cunoaşte dacă progesterona gel trece în laptele matern, dar acest lucru a fost demonstrat la alte
progestative.
Nu se poate exclude un risc pentru nou- născuţi/sugari. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea,
fie de a întrerupe/de a se abţine de la tratamentul cu Mastoprofen, având în vedere beneficiul alăptării
pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce ve hicule şi de a folosi utilaje
Mastoprofen nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie:
- reacţii adverse foarte frecvente (≥1/10);
- reacţii adverse frecvente (≥1/100 şi 1/10000<1/1000)
Foarte Rare
(<1/10000)
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
- iritaţii cutanate nespecifice
datorate prezenţei alcoolului etilic
- reacţii de hipersensibilitate
Tulburări ale aparatului
genital şi sânului
- apariţia ciclului menstrual cu 1-2
zile mai devreme, fără modificarea
fluxului menstrual obişnuit
3
A fost observată o uşoară activitate secretorie luteomimetică, care nu este însă asemănătoare cu efectele
obţinute prin administrarea sistemică a unei doze echivalente de progesteronă .
Raportatrea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Nu s -a raportat niciun caz de supradozaj.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: progestative, derivaţi de (4) pregnen, codul ATC: G03DA04.
Mastoprofen este un gel destinat trat ării şi prevenirii efectelor la nivel vascular şi celular datorate
deficitului local de progesteronă .
Progesterona aplicată la nivelul sânilor inhibă creşterea permeabilităţii capilare provocate de estrogeni,
participă la diferenţierea canalelor galactofore şi a acinilor, b lochează ciclul mitozelor epiteliale rapide
provocate de estrogeni.
Aplicarea de Mastoprofen la nivelul sânilor permite corijarea insuficienţei de progesteron ă şi determină
dispariţia sau regresia simptomelor de mastopatie, după restabilirea echilibrului hormonal dintre estradiol
şi progesteronă .
Absorbţia cutanată a progesteronului a fost evaluată la aproximativ 10% din doza aplicată şi permite
obţinerea unei creşteri semnificative a concentraţiei sale la nivelul ţesutului mamar, fără o absorbţie
sanguină care să determine efecte sistemice, în special la nivel uterin. De asemenea, aplicarea locală a
progesteronului permite creşterea semnificativă a activităţii 17-ß hidroxisteroid dehidrogenazei la nivel
mamar; această enzimă transformă la acest nivel estradiolul în estronă şi contribuie astfel la scăderea
acţiunii estrogenilor în ţesuturile ţintă.
Efectul termogen este practic inexistent datorită metabolizării diferite a progesteronului; progesteronul
administrat cutanat este transformat în derivaţi alfa -reduşi spre deosebire de progesteron a administrat ă
sistemic , care se metabolizează în derivaţi beta -reduşi termogeni.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După aplicarea cutanată a 5 g gel (corespunzător la 2 dispozitive de dozare de 2,5 g), absorbţia
progesteronei este de aproximativ 10%.
Aplicarea Mastoprofen este urmată de o absorbţie cutanată, cu efecte locale la doze mici şi efecte
fiziologice la doze mari, comparabile cu cele obţinute la administrarea subcutanată.
Sub 20% din cantitatea de progesteron ă absorbită transdermic ajunge în circulaţia sistemică. După 72 ore
de la administrarea a 90 mg progesteron ă în doză unică la nivelul sânilor unor femei aflate în perioada de
menopauză concentraţia plasmatică medie a fost de 1 -3 ng/ml. Concentraţia plasmatică maximă a fost
atinsă la 3 -4 ore de la administrare.
4
Studiile au demonstrat că, la aplicarea gelului , progesterona este reţinută în structurile sebacee ale zonei
de aplicare, explicând astfel activitatea locală a progesteronei după aplicarea topică la paciente. Dozele
aplicate sunt relativ mici şi determin ă concentraţii plasmatice ale progesteronei comparabile cu
concentraţiile plasmatice iniţiale. Absenţa efectului sistemic este demonstrată de studiile toxicologice.
Excreţie
Progesterona este excretat ă prin urină, sub forma metabolitului pregnandiol.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele nonclinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea și toxicitatea asu pra funcţiei de reproducere .
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Octildodecanol
Carbomer
Etanol 96%
Propilenglicol
Hidroxistearat de macrogolglicerol
Trolamină
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul .
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din aluminiu a 40 g ge l.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilo r
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Antibiotice SA
Str.ValeaLupului nr.1, 707410, Iaşi, România
5
8. NUMĂRUL (ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5800/2013/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Re înnoire - Septembrie 201 3.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2013.
