MONO ROM SR 40 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mono Rom SR 40 mg capsule cu eliberare prelungită
Mono Rom SR 60 mg capsule cu eliberare prelungită
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Mono Rom SR 40 mg
Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine isosorbid 5-mononitrat 40 mg.
Excipient: sfere de zahăr 184,3 mg.
Mono Rom SR 60 mg
Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine isosorbid 5-mononitrat 60 mg.
Excipient: sfere de zahăr 276,5 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă cu eliberare prelungită.
Mono Rom SR 40 mg
Capsule gelatinoase nr. 2, cu cap şi corp de culoare maro - cărămiziu opac, care conţin un amestec de
microgranule (pelete) albe şi microgranule albe, până la aproape albe.
Mono Rom SR 60 mg
Capsule gelatinoase nr. 1, cu cap albastru opac şi corp alb opac, care conţin un amestec de
microgranule (pelete) albe şi microgranule albe, până la aproape albe.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
Tratamentul profilactic al crizelor anginoase.
Tratamentul adjuvant al insuficienţei cardiace stângi sau globale, în asociere cu alte tratamente uzuale.
4.2. Doze şi mod de administrare
Administrare orală.
Doze
Adulţi
2
Doza recomandată este de o capsulă cu eliberare prelungită pe zi, în afara crizei anginoase şi la
distanţă de tratamentul antianginos asociat (beta blocant şi/sau blocant de calciu), pentru a evita
fenomenul de încărcare şi pentru a asigura o acoperire terapeutică eficientă.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă şi apoi crescută progresiv până la nivelul
dorit.
Capsula cu eliberare prelungită Mono Rom SR trebuie înghițită cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3. Contraindicaţii
Mono Rom SR nu trebuie utilizat în:
Hipersensibilitate la isosorbid mononitrat, alţi nitraţi sau la oricare dintre excipienţi;
Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
Pericardită constrictivă;
Tamponadă cardiacă;
Stenoză de valvă aortică/mitrală;
Anemie severă;
Glaucom cu unghi închis;
Afecţiuni asociate cu hipertensiune intracraniană, hemoragie cerebrală sau traumatism cranian
recent;
Infarct miocardic acut cu presiune de umplere mică;
Insuficienţă circulatorie acută asociată cu hipotensiune marcată (şoc și colaps vascular);
Tratament cu sildenafil, tadalafil şi vardenafil.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Mono Rom SR nu este adecvat pentru gestionarea atacurilor acute de angină pectorală şi a infarctului
miocardic acut.
Mono Rom SR trebuie recomandat cu precauţie la pacienţii care au un infarct miocardic recent, care
suferă de hipotiroidism, hipotermie, malnutriţie, boală hepatică sau renală severă.
Insuficienţa cardiacă dreaptă nu constituie o indicaţie.
În cazul apariţiei unei crize anginoase în timpul intervalului liber, se impune reevaluarea
coronaropatiei şi poate fi luată în discuţie adaptarea tratamentului (tratamentul medicamentos şi,
eventual, revascularizarea).
Creşterea dozei pentru atingerea concentraţiei eficiente trebuie facută progresiv, datorită riscului de
apariţie a hipotensiunii arteriale sau cefaleei. Doza zilnică trebuie ajustată în funcţie de eficacitatea şi
toleranţa pacientului. În cazul utilizării de doze mari, nu se recomandă întreruperea bruscă a
tratamentului.
Dacă, în timpul tratamentului cu doze mari, bolnavul devine cianotic, trebuie suspectată apariţia
methemoglobinemiei; în acest caz administrarea isosorbid 5-mononitratului trebuie întreruptă şi se va
institui tratament specific.
Se poate dezvolta toleranţa, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitroderivaţi, în
condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de isosorbid 5-mononitrat.
De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o
pierdere a efectului terapeutic.
Siguranţa şi eficacitatea medicamentului nu au fost stabilite la copii şi adolescenţi.
3
Mono Rom SR conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom
de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze
acest medicament.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Acţiunea antihipertensivă a isosorbidului 5-mononitrat este, de asemenea, potenţată de administrarea
concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei de tip V (sildenafil, tadalafil, vardenafil), prin urmare,
această asociere este contraindicată.
Utilizarea concomitentă a altor medicamente vasodilatatoare, antihipertensive, beta-blocante, blocante
ale canalelor de calciu, neuroleptice, antidepresive triciclice şi utilizarea de alcool poate potenţa
acţiunea antihipertensivă a isosorbidului 5-mononitrat.
Administrarea concomitentă de isosorbid 5-mononitrat şi dihidroergotamină (DHE) poate creşte
nivelul sanguin al DHE și efectul hipertensiv.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale nu au evidenţiat nici un efect embriotoxic. Nu există date clinice care să
evidenţieze riscurile administrării isosorbid 5-mononitratului la femeile însărcinate; de aceea, se
recomandă evaluare strictă a raportului beneficiu pentru mamă/risc pentru făt.
Alăptarea
Deoarece nu se ştie dacă medicamentul se excretă în laptele matern, nu se recomandă alăptarea în
timpul tratamentului.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Dacă pacientul prezintă ameţeli, tulburări de vedere sau hipotensiune la administrarea Mono Rom SR
trebuie atenționat să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare
(≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente:
• Cefalee (datorată nitraţilor) poate să apară la începutul tratamentului, şi, de obicei, dispare timp de
câteva zile de tratament neîntrerupt.
Mai puţin frecvente:
• Bufeuri.
Tulburări cardiace
Frecvente:
• Hipotensiunea arterială şi/sau hipotensiunea arterială ortostatică legată de o creştere reflexă a
frecvenţei cardiace, însoţită de confuzie, ameţeală şi slăbiciune, pot să apară la începutul tratamentului
sau după creşterea dozei.
Mai puţin frecvente:
• Hipotensiune arterială profundă cu simptome agravate de angină pectorală (efectul paradoxal al
nitraţilor), poate să apară, de asemenea, după tratamentul cu nitraţi.
4
• Au existat cazuri de colaps, bradicardie şi sincopă observate după utilizarea de nitraţi.
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente:
• Greaţă, vărsături.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puţin frecvente:
• Reacţii alergice cutanate.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Cu frecvenţă necunoscută:
• Dermatita exfoliativă poate să apară în mod excepţional.
Precauţii:
Tratamentul de lungă durată cu doze mari de isosorbid mononitrat a fost asociat cu dezvoltarea
toleranţei şi a toleranţei încrucişate cu alţi nitraţi. Utilizarea de doze mari continue ar trebui să fie
evitată, cu scopul de a preveni atenuarea efectului sau pierderea eficacităţii.
Utilizarea isosorbidului 5-mononitrat poate duce la hipoxemie tranzitorie ca urmare a redistribuirii
arteriale relative în alveole hipoventilate şi chiar ischemie la pacienţii cu boală coronariană.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9. Supradozaj
Simptome
Pot să apară în caz de supradozaj: hipotensiune arterială cu reacţie ortostatică, tahicardie reflexă,
cefalee, slăbiciune, ameţeală, bufeuri, greaţă, vărsături şi diaree.
Doze foarte mari pot produce methemoglobinemie cu cianoză, insuficienţă respiratorie, tahipnee şi
datorită metabolizării nitraţilor organici cu formarea de ioni nitrat.
În plus, dozele foarte mari pot determina, de asemenea, hipertensiune intracraniană şi simptome
cerebrale.
Rezultatele supradozajului cronic conduc la methemoglobinemie, cu toate acestea, relevanţa clinică a
acestuia rămâne controversată.
Tratament
În afară de măsuri obişnuite (lavaj gastric, poziţia orizontală a pacientului cu extremitatile inferioare
ridicate), monitorizarea atentă şi de corecţie a funcţiilor vitale este esenţială.
Hipotensiunea arterială profundă şi/sau şocul ar trebui să fie tratate cu înlocuirea de volum şi perfuzie
de noradrenalină şi/sau dopamină pentru corectarea circulaţiei. Administrarea de epinefrină şi agenţi
similari este contraindicată.
La o methemoglobinemie de 0,8 g/100 ml, tratamentul constă în administrarea intravenoasă de
albastru de metilen 1% sau, pentru cazurile uşoare, albastru de metilen 1-2 mg/kg administrat oral.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular; terapia miocardului – vasodilatatoare; nitrați
organici, codul ATC: C01DA14.
5
Isosorbid 5-mononitrat este un donor de oxid nitric, care stimulează formarea de GMP-ciclic,
determinând scăderea concentraţiei calciului intracelular şi relaxarea vasculară. Isosorbid 5-mononitrat
este un derivat nitrat care adaptează aportul de oxigen la nevoile miocardului prin următoarele
mecanisme:
- scăderea necesarului de oxigen al miocardului prin scăderea presarcinii şi a travaliului cardiac
datorită vasodilataţiei venoase;
- vasodilataţie coronariană care, asociată cu o scădere a presiunii telediastolice în ventriculul stâng
scade întoarcerea venoasă, asigurând o reperfuzie coronariană bună în zonele subendocardice, cele mai
vulnerabile la ischemie;
- vasodilataţie arteriolară periferică la doze mari, reducând, astfel, rezistenţa vasculară periferică
(postsarcină).
Aceste efecte contribuie la creşterea toleranţei la efort, scăderea necesarului de oxigen al miocardului
şi creşterea aportului de oxigen.
În cazul insuficienţei cardiace stângi sau globale mecanismul de acţiune constă în scăderea întoarcerii
venoase cardiace însoţită de scăderea presiunii capilare pulmonare şi scăderea postsarcinii la doze
mari.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, isosorbid 5-mononitratul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal.
Distribuţie
Datorită prezentării sale sub formă de microgranule cu eliberare prelungită, se asigură difuzarea lentă
şi continuă a principiului activ, determinând o concentraţie plasmatică eficace în cea mai mare parte a
zilei; astfel se evită variaţiile individuale ale concentraţiilor plasmatice de isosorbid 5-mononitrat
întâlnite de obicei pentru formele cu eliberare obişnuită.
Concentratia plasmatică maximă se atinge după o oră, iar acţiunea apare după 20 minute şi durează 8-
10 ore.
Metabolizare
Spre deosebire de isosorbid-dinitrat, isosorbid 5-mononitratul nu se metabolizează în ficat; este preluat
de fibra musculară netedă din vasele sanguine, iar gruparea nitrat este transformată în nitrit anorganic
şi acesta din urmă în oxid nitric. Este transformat în metaboliţi inactivi.
Eliminare
Metaboliţii inactivi se elimină urinar. Numai 2% din isosorbid 5-mononitrat este eliminat
netransformat prin urină.
Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Mono Rom SR 40 mg
Capsula
Sfere de zahăr
Etilceluloză
Acid stearic
Talc
Conținutul capsulei
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
6
Azorubină (E 122)
Oxid roşu de fer (E 172)
Galben amurg FCF (E 110)
Gelatină
Mono Rom SR 60 mg
Capsula
Sfere de zahăr
Etilceluloză
Acid stearic
Talc
Conținutul capsulei
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
Albastru brevetat V (E 131)
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
3 ani
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/PVdC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. ROMPHARM COMPANY GROUP S.R.L.
Str. Eroilor nr.1 A,
Otopeni, jud. Ilfov
România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5747/2013/01
5748/2013/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare - August 2013
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Mono Rom SR 40 mg capsule cu eliberare prelungită
Mono Rom SR 60 mg capsule cu eliberare prelungită
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Mono Rom SR 40 mg
Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine isosorbid 5-mononitrat 40 mg.
Excipient: sfere de zahăr 184,3 mg.
Mono Rom SR 60 mg
Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine isosorbid 5-mononitrat 60 mg.
Excipient: sfere de zahăr 276,5 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă cu eliberare prelungită.
Mono Rom SR 40 mg
Capsule gelatinoase nr. 2, cu cap şi corp de culoare maro - cărămiziu opac, care conţin un amestec de
microgranule (pelete) albe şi microgranule albe, până la aproape albe.
Mono Rom SR 60 mg
Capsule gelatinoase nr. 1, cu cap albastru opac şi corp alb opac, care conţin un amestec de
microgranule (pelete) albe şi microgranule albe, până la aproape albe.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
Tratamentul profilactic al crizelor anginoase.
Tratamentul adjuvant al insuficienţei cardiace stângi sau globale, în asociere cu alte tratamente uzuale.
4.2. Doze şi mod de administrare
Administrare orală.
Doze
Adulţi
2
Doza recomandată este de o capsulă cu eliberare prelungită pe zi, în afara crizei anginoase şi la
distanţă de tratamentul antianginos asociat (beta blocant şi/sau blocant de calciu), pentru a evita
fenomenul de încărcare şi pentru a asigura o acoperire terapeutică eficientă.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă şi apoi crescută progresiv până la nivelul
dorit.
Capsula cu eliberare prelungită Mono Rom SR trebuie înghițită cu o cantitate suficientă de lichid.
4.3. Contraindicaţii
Mono Rom SR nu trebuie utilizat în:
Hipersensibilitate la isosorbid mononitrat, alţi nitraţi sau la oricare dintre excipienţi;
Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
Pericardită constrictivă;
Tamponadă cardiacă;
Stenoză de valvă aortică/mitrală;
Anemie severă;
Glaucom cu unghi închis;
Afecţiuni asociate cu hipertensiune intracraniană, hemoragie cerebrală sau traumatism cranian
recent;
Infarct miocardic acut cu presiune de umplere mică;
Insuficienţă circulatorie acută asociată cu hipotensiune marcată (şoc și colaps vascular);
Tratament cu sildenafil, tadalafil şi vardenafil.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Mono Rom SR nu este adecvat pentru gestionarea atacurilor acute de angină pectorală şi a infarctului
miocardic acut.
Mono Rom SR trebuie recomandat cu precauţie la pacienţii care au un infarct miocardic recent, care
suferă de hipotiroidism, hipotermie, malnutriţie, boală hepatică sau renală severă.
Insuficienţa cardiacă dreaptă nu constituie o indicaţie.
În cazul apariţiei unei crize anginoase în timpul intervalului liber, se impune reevaluarea
coronaropatiei şi poate fi luată în discuţie adaptarea tratamentului (tratamentul medicamentos şi,
eventual, revascularizarea).
Creşterea dozei pentru atingerea concentraţiei eficiente trebuie facută progresiv, datorită riscului de
apariţie a hipotensiunii arteriale sau cefaleei. Doza zilnică trebuie ajustată în funcţie de eficacitatea şi
toleranţa pacientului. În cazul utilizării de doze mari, nu se recomandă întreruperea bruscă a
tratamentului.
Dacă, în timpul tratamentului cu doze mari, bolnavul devine cianotic, trebuie suspectată apariţia
methemoglobinemiei; în acest caz administrarea isosorbid 5-mononitratului trebuie întreruptă şi se va
institui tratament specific.
Se poate dezvolta toleranţa, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitroderivaţi, în
condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de isosorbid 5-mononitrat.
De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o
pierdere a efectului terapeutic.
Siguranţa şi eficacitatea medicamentului nu au fost stabilite la copii şi adolescenţi.
3
Mono Rom SR conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom
de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze
acest medicament.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Acţiunea antihipertensivă a isosorbidului 5-mononitrat este, de asemenea, potenţată de administrarea
concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei de tip V (sildenafil, tadalafil, vardenafil), prin urmare,
această asociere este contraindicată.
Utilizarea concomitentă a altor medicamente vasodilatatoare, antihipertensive, beta-blocante, blocante
ale canalelor de calciu, neuroleptice, antidepresive triciclice şi utilizarea de alcool poate potenţa
acţiunea antihipertensivă a isosorbidului 5-mononitrat.
Administrarea concomitentă de isosorbid 5-mononitrat şi dihidroergotamină (DHE) poate creşte
nivelul sanguin al DHE și efectul hipertensiv.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale nu au evidenţiat nici un efect embriotoxic. Nu există date clinice care să
evidenţieze riscurile administrării isosorbid 5-mononitratului la femeile însărcinate; de aceea, se
recomandă evaluare strictă a raportului beneficiu pentru mamă/risc pentru făt.
Alăptarea
Deoarece nu se ştie dacă medicamentul se excretă în laptele matern, nu se recomandă alăptarea în
timpul tratamentului.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Dacă pacientul prezintă ameţeli, tulburări de vedere sau hipotensiune la administrarea Mono Rom SR
trebuie atenționat să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare
(≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente:
• Cefalee (datorată nitraţilor) poate să apară la începutul tratamentului, şi, de obicei, dispare timp de
câteva zile de tratament neîntrerupt.
Mai puţin frecvente:
• Bufeuri.
Tulburări cardiace
Frecvente:
• Hipotensiunea arterială şi/sau hipotensiunea arterială ortostatică legată de o creştere reflexă a
frecvenţei cardiace, însoţită de confuzie, ameţeală şi slăbiciune, pot să apară la începutul tratamentului
sau după creşterea dozei.
Mai puţin frecvente:
• Hipotensiune arterială profundă cu simptome agravate de angină pectorală (efectul paradoxal al
nitraţilor), poate să apară, de asemenea, după tratamentul cu nitraţi.
4
• Au existat cazuri de colaps, bradicardie şi sincopă observate după utilizarea de nitraţi.
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente:
• Greaţă, vărsături.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puţin frecvente:
• Reacţii alergice cutanate.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Cu frecvenţă necunoscută:
• Dermatita exfoliativă poate să apară în mod excepţional.
Precauţii:
Tratamentul de lungă durată cu doze mari de isosorbid mononitrat a fost asociat cu dezvoltarea
toleranţei şi a toleranţei încrucişate cu alţi nitraţi. Utilizarea de doze mari continue ar trebui să fie
evitată, cu scopul de a preveni atenuarea efectului sau pierderea eficacităţii.
Utilizarea isosorbidului 5-mononitrat poate duce la hipoxemie tranzitorie ca urmare a redistribuirii
arteriale relative în alveole hipoventilate şi chiar ischemie la pacienţii cu boală coronariană.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9. Supradozaj
Simptome
Pot să apară în caz de supradozaj: hipotensiune arterială cu reacţie ortostatică, tahicardie reflexă,
cefalee, slăbiciune, ameţeală, bufeuri, greaţă, vărsături şi diaree.
Doze foarte mari pot produce methemoglobinemie cu cianoză, insuficienţă respiratorie, tahipnee şi
datorită metabolizării nitraţilor organici cu formarea de ioni nitrat.
În plus, dozele foarte mari pot determina, de asemenea, hipertensiune intracraniană şi simptome
cerebrale.
Rezultatele supradozajului cronic conduc la methemoglobinemie, cu toate acestea, relevanţa clinică a
acestuia rămâne controversată.
Tratament
În afară de măsuri obişnuite (lavaj gastric, poziţia orizontală a pacientului cu extremitatile inferioare
ridicate), monitorizarea atentă şi de corecţie a funcţiilor vitale este esenţială.
Hipotensiunea arterială profundă şi/sau şocul ar trebui să fie tratate cu înlocuirea de volum şi perfuzie
de noradrenalină şi/sau dopamină pentru corectarea circulaţiei. Administrarea de epinefrină şi agenţi
similari este contraindicată.
La o methemoglobinemie de 0,8 g/100 ml, tratamentul constă în administrarea intravenoasă de
albastru de metilen 1% sau, pentru cazurile uşoare, albastru de metilen 1-2 mg/kg administrat oral.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular; terapia miocardului – vasodilatatoare; nitrați
organici, codul ATC: C01DA14.
5
Isosorbid 5-mononitrat este un donor de oxid nitric, care stimulează formarea de GMP-ciclic,
determinând scăderea concentraţiei calciului intracelular şi relaxarea vasculară. Isosorbid 5-mononitrat
este un derivat nitrat care adaptează aportul de oxigen la nevoile miocardului prin următoarele
mecanisme:
- scăderea necesarului de oxigen al miocardului prin scăderea presarcinii şi a travaliului cardiac
datorită vasodilataţiei venoase;
- vasodilataţie coronariană care, asociată cu o scădere a presiunii telediastolice în ventriculul stâng
scade întoarcerea venoasă, asigurând o reperfuzie coronariană bună în zonele subendocardice, cele mai
vulnerabile la ischemie;
- vasodilataţie arteriolară periferică la doze mari, reducând, astfel, rezistenţa vasculară periferică
(postsarcină).
Aceste efecte contribuie la creşterea toleranţei la efort, scăderea necesarului de oxigen al miocardului
şi creşterea aportului de oxigen.
În cazul insuficienţei cardiace stângi sau globale mecanismul de acţiune constă în scăderea întoarcerii
venoase cardiace însoţită de scăderea presiunii capilare pulmonare şi scăderea postsarcinii la doze
mari.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, isosorbid 5-mononitratul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal.
Distribuţie
Datorită prezentării sale sub formă de microgranule cu eliberare prelungită, se asigură difuzarea lentă
şi continuă a principiului activ, determinând o concentraţie plasmatică eficace în cea mai mare parte a
zilei; astfel se evită variaţiile individuale ale concentraţiilor plasmatice de isosorbid 5-mononitrat
întâlnite de obicei pentru formele cu eliberare obişnuită.
Concentratia plasmatică maximă se atinge după o oră, iar acţiunea apare după 20 minute şi durează 8-
10 ore.
Metabolizare
Spre deosebire de isosorbid-dinitrat, isosorbid 5-mononitratul nu se metabolizează în ficat; este preluat
de fibra musculară netedă din vasele sanguine, iar gruparea nitrat este transformată în nitrit anorganic
şi acesta din urmă în oxid nitric. Este transformat în metaboliţi inactivi.
Eliminare
Metaboliţii inactivi se elimină urinar. Numai 2% din isosorbid 5-mononitrat este eliminat
netransformat prin urină.
Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Mono Rom SR 40 mg
Capsula
Sfere de zahăr
Etilceluloză
Acid stearic
Talc
Conținutul capsulei
Dioxid de titan (E 171)
Galben de chinolină (E 104)
6
Azorubină (E 122)
Oxid roşu de fer (E 172)
Galben amurg FCF (E 110)
Gelatină
Mono Rom SR 60 mg
Capsula
Sfere de zahăr
Etilceluloză
Acid stearic
Talc
Conținutul capsulei
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
Albastru brevetat V (E 131)
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
3 ani
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/PVdC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. ROMPHARM COMPANY GROUP S.R.L.
Str. Eroilor nr.1 A,
Otopeni, jud. Ilfov
România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5747/2013/01
5748/2013/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare - August 2013
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2013
