PROGESTOGEL 10 mg/g
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Progestogel 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram gel conţine progesteron 10 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel translucid, uşor opalescent, cu miros de alcool.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Patologie mamară benignă:
- mastodinii,
- mastopatii benigne datorate insuficienţei secreţiei luteale de progesteron (tratament adjuvant).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este 0,025 g progesteron (2,5 g gel Progestogel) aplicat cu ajutorul dispozitivului de
dozare.
Se recomandă o aplicaţie a 2,5 g gel corespunzător la 0,025 g progesteron, pe fiecare sân, zilnic.
Tratamentul se face, de preferat, continuu, inclusiv în timpul ciclului menstrual.
Gelul trebuie aplicat pe toată suprafaţa sânilor, după toaletă, până la absorbţia completă.
Trebuie spalate mâinile după fiecare aplicare.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.
Certitudine sau suspiciune de tumoră malignă progesteron-dependentă.
2
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Nu sunt necesare.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii pentru evaluarea interacţiunilor dintre progesteron şi alte medicamente.
4.6 Fertiliatatea, sarcina şi alăptarea
Progestogel poate fi utilizat în timpul sarcinii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Progestogel nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Rare
(>1/10000<1/1000)
Foarte Rare
(<1/10000)
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
- iritaţii cutanate nespecifice
datorate prezenţei alcoolului etilic
- reacţii de hipersensibilitate
Tulburări ale
aparatului genital şi
sânului
- apariţia ciclului menstrual cu 1-2
zile mai devreme, fără modificarea
fluxului menstrual obişnuit
A fost observată o uşoară activitate secretorie luteomimetică, care nu este însă asemănătoare cu efectele
obţinute prin administrarea sistemică a unei doze echivalente de progesteron.
4.9 Supradozaj
Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: progestogeni, pregnen (4) derivaţi, codul ATC: G03DA04
La nivelul sânilor, progesteronul, hormon steroid natural secretat de ovare, placentă şi glandele
suprarenale, are următoarele efecte:
- se opune creşterii permeabilităţii capilare provocate de estrogeni;
- are rol în creşterea şi diferenţierea glandelor galactofore şi a acinilor;
- blochează ciclul mitozelor epiteliale rapide provocate de estrogeni.
Progestogel permite tratarea afecţiunilor benigne ale sânului atunci când acestea se datorează unui deficit
local de progesteron, relativ sau absolut.
3
Absorbţia cutanată a progesteronului a fost evaluată la aproximativ 10% din doza aplicată şi permite
obţinerea unei creşteri semnificative a concentraţiei sale la nivelul ţesutului mamar, fără o absorbţie
sanguină care să determine efecte sistemice, în special la nivel uterin. De asemenea, aplicarea locală a
progesteronului permite creşterea semnificativă a activităţii 17 β-hidroxisteroid dehidrogenazei la nivel
mamar; această enzimă transformă la acest nivel estradiolul în estronă şi contribuie astfel la scăderea
acţiunii estrogenilor în ţesuturile ţintă.
Efectul termogen este practic inexistent datorită metabolizării diferite a progesteronului; progesteronul
administrat cutanat este transformat în derivaţi alfa-reduşi, spre deosebire de progesteronul administrat
sistemic, care se metabolizează în derivaţi beta-reduşi termogeni.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După aplicarea a 5 g Progestogel (2 dispozitive de dozare de 2,5 g), absorbţia cutanată a progesteronului
este de aproximativ 10%; astfel, doza zilnică de progesteron activ la nivel local este de aproximativ 5 mg.
Aplicarea Progestogel este urmată de o absorbţie cutanată, cu efecte locale la doze mici şi efecte
fiziologice la doze mari, comparabile cu cele obţinute la administrarea subcutanată.
La om, determinări cantitative ale absorbţiei in vivo au demonstrat că absorbţia totală a progesteronului,
după aplicarea a 4 μg/cm2 Progestogel pe o suprafaţă de 13 cm2 la nivelul antebraţului, este de
aproximativ 10% din doza aplicată după 5 zile, iar absorbţia maximă, de aproximativ 0,26%, are loc între
12 şi 24 de ore după aplicare.
Studiile au demonstrat că, la aplicarea Progestogel, progesteronul este reţinut în structurile sebacee ale
zonei de aplicare, explicând astfel activitatea locală a progesteronului după aplicarea topică la paciente.
Dozele aplicate sunt relativ mici şi determină concentraţii plasmatice ale progesteronului comparabile cu
concentraţiile plasmatice iniţiale. Absenţa efectului sistemic este demonstrată de studiile toxicologice.
Excreţie
10% din doza aplicată este excretată prin urină în 5 zile, sub forma metabolitului pregnandiol.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele nonclinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Octildodecanol
Carbomer 980
Macrogolglicerol hidroxistearat
Trolamină
Alcool etilic
Apă purificată
4
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din Al a 80 g gel şi dispozitiv de dozare.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Laboratoires BESINS INTERNATIONAL
3, rue du Bourg l’Abbé, 75003 Paris
Franţa
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
4151/2011/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei - Decembrie 2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2012
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Progestogel 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram gel conţine progesteron 10 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel translucid, uşor opalescent, cu miros de alcool.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Patologie mamară benignă:
- mastodinii,
- mastopatii benigne datorate insuficienţei secreţiei luteale de progesteron (tratament adjuvant).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza recomandată este 0,025 g progesteron (2,5 g gel Progestogel) aplicat cu ajutorul dispozitivului de
dozare.
Se recomandă o aplicaţie a 2,5 g gel corespunzător la 0,025 g progesteron, pe fiecare sân, zilnic.
Tratamentul se face, de preferat, continuu, inclusiv în timpul ciclului menstrual.
Gelul trebuie aplicat pe toată suprafaţa sânilor, după toaletă, până la absorbţia completă.
Trebuie spalate mâinile după fiecare aplicare.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.
Certitudine sau suspiciune de tumoră malignă progesteron-dependentă.
2
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Nu sunt necesare.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii pentru evaluarea interacţiunilor dintre progesteron şi alte medicamente.
4.6 Fertiliatatea, sarcina şi alăptarea
Progestogel poate fi utilizat în timpul sarcinii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Progestogel nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Rare
(>1/10000<1/1000)
Foarte Rare
(<1/10000)
Tulburări generale şi la
nivelul locului de
administrare
- iritaţii cutanate nespecifice
datorate prezenţei alcoolului etilic
- reacţii de hipersensibilitate
Tulburări ale
aparatului genital şi
sânului
- apariţia ciclului menstrual cu 1-2
zile mai devreme, fără modificarea
fluxului menstrual obişnuit
A fost observată o uşoară activitate secretorie luteomimetică, care nu este însă asemănătoare cu efectele
obţinute prin administrarea sistemică a unei doze echivalente de progesteron.
4.9 Supradozaj
Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: progestogeni, pregnen (4) derivaţi, codul ATC: G03DA04
La nivelul sânilor, progesteronul, hormon steroid natural secretat de ovare, placentă şi glandele
suprarenale, are următoarele efecte:
- se opune creşterii permeabilităţii capilare provocate de estrogeni;
- are rol în creşterea şi diferenţierea glandelor galactofore şi a acinilor;
- blochează ciclul mitozelor epiteliale rapide provocate de estrogeni.
Progestogel permite tratarea afecţiunilor benigne ale sânului atunci când acestea se datorează unui deficit
local de progesteron, relativ sau absolut.
3
Absorbţia cutanată a progesteronului a fost evaluată la aproximativ 10% din doza aplicată şi permite
obţinerea unei creşteri semnificative a concentraţiei sale la nivelul ţesutului mamar, fără o absorbţie
sanguină care să determine efecte sistemice, în special la nivel uterin. De asemenea, aplicarea locală a
progesteronului permite creşterea semnificativă a activităţii 17 β-hidroxisteroid dehidrogenazei la nivel
mamar; această enzimă transformă la acest nivel estradiolul în estronă şi contribuie astfel la scăderea
acţiunii estrogenilor în ţesuturile ţintă.
Efectul termogen este practic inexistent datorită metabolizării diferite a progesteronului; progesteronul
administrat cutanat este transformat în derivaţi alfa-reduşi, spre deosebire de progesteronul administrat
sistemic, care se metabolizează în derivaţi beta-reduşi termogeni.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După aplicarea a 5 g Progestogel (2 dispozitive de dozare de 2,5 g), absorbţia cutanată a progesteronului
este de aproximativ 10%; astfel, doza zilnică de progesteron activ la nivel local este de aproximativ 5 mg.
Aplicarea Progestogel este urmată de o absorbţie cutanată, cu efecte locale la doze mici şi efecte
fiziologice la doze mari, comparabile cu cele obţinute la administrarea subcutanată.
La om, determinări cantitative ale absorbţiei in vivo au demonstrat că absorbţia totală a progesteronului,
după aplicarea a 4 μg/cm2 Progestogel pe o suprafaţă de 13 cm2 la nivelul antebraţului, este de
aproximativ 10% din doza aplicată după 5 zile, iar absorbţia maximă, de aproximativ 0,26%, are loc între
12 şi 24 de ore după aplicare.
Studiile au demonstrat că, la aplicarea Progestogel, progesteronul este reţinut în structurile sebacee ale
zonei de aplicare, explicând astfel activitatea locală a progesteronului după aplicarea topică la paciente.
Dozele aplicate sunt relativ mici şi determină concentraţii plasmatice ale progesteronului comparabile cu
concentraţiile plasmatice iniţiale. Absenţa efectului sistemic este demonstrată de studiile toxicologice.
Excreţie
10% din doza aplicată este excretată prin urină în 5 zile, sub forma metabolitului pregnandiol.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele nonclinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Octildodecanol
Carbomer 980
Macrogolglicerol hidroxistearat
Trolamină
Alcool etilic
Apă purificată
4
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un tub din Al a 80 g gel şi dispozitiv de dozare.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Laboratoires BESINS INTERNATIONAL
3, rue du Bourg l’Abbé, 75003 Paris
Franţa
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
4151/2011/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei - Decembrie 2011
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2012
