DICLOFENAC TERAPIA 10mg/g
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENT ULUI
Diclofenac Terapia 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un g gel conţine diclofenac sodic 1 0 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: 100 g gel conțin propilenglicol 12 g, p-hidroxibenzoat de metil 0,20 g
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel omogen, transparent, neaerat, de culoare slab gălbuie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Pentru ameli orarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi
articulaţiilor, de exemplu luxaţii, entorse, echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme local izate ale reumatismului abarticular : tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindromul umăr -mână şi periartrită .
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare- moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebrale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Doze
Se recomandă aplicarea Diclofenac Terapia gel pe suprafaţa afect ată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează
uşor până la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de mărimea zonei dureroase: 2 g - 4 g
Diclofenac Terapia gel (o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este
suficientă pentru a trata o suprafaţă de aproximativ 400- 800 cm². După aplicare, este obligatorie
spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
2
Durata tratamentului:
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi de răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor de ţesuturi moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mult de 14 zile, numai la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici), durata tratamentului este de până
la 21 de zile , dacă nu este altfel recomandat de către medic .
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus,
pacienţii trebuie să consulte medicul dacă după 7 zile de tratament nu se obser vă ameliorarea
simptomelor sau acestea se agravează.
Utilizare la pacienţi vârstnici
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani
Datele privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente
(ve zi pct. 4.3 Contraindicaţii) .
La adolescenţi cu vârstă peste 14 ani, dacă acest medicament este necesar pentru tratamentul durerii pe
o perioadă mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului
este/sunt sfătuiţi să consulte medicul.
4.3 Contraindicaţii
H ipersensibilitate la diclofenac, la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre excipienţii
medicamentului enumeraţi la pct 6.1.
Pacienţii cu antecedente de astm bronși c, urticarie sau rinită acută induse de acidul acetilsalicilic sau
alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
L eziuni cutanate, cum sunt : eczeme, leziuni infectate, arsuri, plăgi .
Pacienți cu ulcer peptic .
În timpul ultimului trimestru de sarc ină.
U tilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Diclofenac Terapia gel nu poate fi
exclusă dacă medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile
despre diclofenac cu administrare sistemică). Deși efectele sistemice ar trebui să fie reduse, diclofenac
gel trebuie utilizat cu precauție în pacienții cu insuficiență renală, cardiacă sau h epatică, antecedente
de ulcer gastro -duodenal sau boli inflamatorii intestinale sau diateză hemoragică. Medicamentele anti -
inflamatoare nesteroidiene trebuie utilizate cu precauție la pacienții vârstnici, care sunt mai predispuşi
la evenimente adverse.
Di clofenac Terapia g el trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni cutanate
deschise ( cum sunt: eczeme, leziuni infectate, arsuri, plăgi) . Se va evita contactul cu ochii sau cu
membranele mucoase şi nu se administrează oral.
În cazul în care, după aplicarea medicamentului se dezvoltă o erupţie cutanată se întrerupe tratamentul.
Diclofenac Terapia gel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje
elastice ocluzive.
Diclofenac Terapia gel nu trebuie admi nistrat concomitent cu alte medicamente care conţin diclofenac.
Administrarea orală concomitentă de AINS , inclusiv diclofenac poate creşte frecvenţa reacţiilor
adverse, în special a reacţiilor adverse sistemice (vezi şi pct. 4.5).
În cazul administrării d e lungă durată, se recomandă purtarea de mănuşi de către persoanele care
aplică gelul.
3
Pacienții trebuie avertizați împotriva expunerii directe la lumina soarelui și la solar, pentru a reduce
riscul de fotosensibilitate.
Pentru a reduce la minimum apariț ia reacțiilor adverse, se recomandă utilizarea celei mai mici doze
eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru a controla simptomele, fără a depăși maximum
14 de zile (vezi pct. 4.2 și 4.8).
În cazuri izolate, a fost raportată posibilitatea apa riţiei hemoragiei gastro-intestinale la pacienţii cu
antecedente semnificative privind această afecţiune.
Informaţii privind excipienţii
Diclofenac Terapia gel conţine propilenglicol, care poate determina la unele persoane iritaţii locale,
uşoare, ale pi elii.
Diclofenac Terapia gel conţine p- hidroxibenzoat de metil. Poate provoca reacţii alergice (chiar
întârziate).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente- și alte forme de interacţiun e
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelulu i este foarte mică, este
puţin probabil să apară astfel de interacţiuni.
Nu există interacțiuni cunoscute cu diclofenacul gel, dar pentru list a de interacțiuni cunoscute cu
diclofenac pe cale orală trebuie consultate informaţii despre diclofenac pentru f orme de dozare orală.
Administrarea concomitentă cu alte AINS, incluzând diclofenacul, poate creşte riscul apariţiei
reacţiilor adverse.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Concentraţia sistemică a diclofenacului este mai mică după aplicarea local ă a gelului comparativ cu
formularea orală.
Raportat la experiența tratamentului cu AINS cu absorbție sistemică, se recomandă următoarele:
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionului/fătului. Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformaţii
cardiace şi gastroschiză după utilizarea unui inhibitor de sinteză a prostagladinelor, la începutul
sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ
1,5%. Se poate considera că riscul creşte odată cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au
demonstrat că administrarea unui inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la o creştere a pierderii
pre - şi post -implantare şi mortalitate embrio -fetală. În plus, la animale le cărora li s -a administrat un
inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în timpul perioadei organogenetice, s -a raportat creşterea
incidenţei diferitelor malformaţii, inclusiv cele cardiovasculare.
În timpul primului şi celui de -al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât
dacă este neapărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de către o femeie care încearcă să conceapă,
sau în timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie ţinută cât mai
scăzută şi durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul trimestrului al treilea de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închi derea prematură a canalului arterial şi hipertensiune
pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidramnios;
Mama şi nou născutul, la sfârş itul sarcinii, pot să prezinte;
- eventuala prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi
la doze foarte mici
- inhibarea contracţiilor uterine care duc la travaliu prelungit sau întârziat.
4
În consecinţă, diclofenacul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ca şi alte AINS, diclofenacul trece în cantităţi mici în laptele matern. Cu toate acestea, la doze
terapeutice de Diclofenac Terapia gel nu se anticipează efecte asupra sugarilor.
Din cauza lipsei de studii clinice controlate la femeile care alăptează, medicamentul trebuie utilizat în
timpul alăptării numai la indicaţia unui profesionist din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanțe,
Diclofenac Terapia gel nu trebuie aplicat pe sân i de către mamele care alăptează, nici altundeva pe
suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp (vezi pct. 4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Diclofenac Terapia gel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt listate mai jos, în funcţie de clasa de organe şi frecvenţă.
Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie:
Foarte frecven te (≥ 1/10),
F recvente (≥ 1/100 şi <1/10);
M ai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100);
R are (≥ 1/10000 şi <1/1000);
F oarte rare (< /10000);
C u frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tabel 1
Infecţii şi infestări
Foarte rare: erupţii cutanate tranzitorii însoţite de pustule
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate (urticarie), angioedem, reacţie de tip
anafilactic
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: crize de astm bronşic în special la pacienţii cu hipersensibilitate la acid
acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Frecvente erupţii cutanate tranzitorii, eczemă, eritem, dermatită (inclusiv
dermatită alergică şi de contact), prurit
Rare: dermatită buloasă, xerodermie
Foarte rare: reacţii de fotosensibilitate
Alte reacţii adverse sistemice frecvente la AINS (de exemplu: digestive, hepatice şi renale) pot să
apară în caz d e absorbţie cutanată crescută a substanţei active în următoarele situaţii: cantitate mare de
gel aplicată, suprafaţă largă de aplicare, prezenţa leziunilor cutanate, durată lungă a tratamentului şi
utilizare de pansamente ocluzive.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
5
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică mică a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţin probabil.
Pot fi aşteptate totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete,
dacă diclofenac gel este ingerat acci dental (100 g gel conţine echivalentul a 1000 mg de diclofenac
sodic). În caz de ingestie accidentală, dacă se observ ă ca reacţii sistemice adverse semnificative,
trebuie utilizate măsuri terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvir ii cu
medicamente antiinflamatorii nesteroidiene. În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul
gastric şi folosirea cărbunelui medicinal activat.
Tratament
Tratamentul supradozajului cu AINS, constă în tratament de susţinere şi simptomatic. Nu sunt
manifestări clinice tipice ale supradozajului cu diclofenac. În cazul apariţiei complicatiilor, cum sunt
hipotensiune arterială, insuficienţă renală, convulsii, iritaţie gastro -intestinală si deprimare respiratorie
trebuie avut în vedere tratamen t simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Aplicarea tratamentelor
specifice cum sunt diureză forţată, dializă sau hemoperfuzie nu este, probabil, de ajutor în eliminarea
AINS, datorită legării acestora de proteinele plasmatice în proporţie mare
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatorii nesteroidiene de uz topic , codul ATC: M02A A15.
Diclofenacul, un derivat arilaminoacetic, administrat sistemic, este un antiinflamator nesteroidian
(AINS) deosebit de eficace. Are, de asemenea, acţiune analgezică şi antipiretică. Acţionează prin
inhibarea ciclooxigenazei, diminuând astfel sinteza prostaglandinelor implicate în geneza inflamaţiei,
durerii şi febrei.
Administrat sub formă de gel, diclofenacul are acţiune antiinflamatorie şi analgezică locală. În cazul
inflamaţiilor şi durerilor de origine traumatică şi reumatismală, d iclofenac g el ameliorează durerea,
reduce edemul şi scade timpul de recuperare al unei funcţii normale.
Datele clinice au demon strat că diclofenac gel reduce durerea acută la o oră după aplicarea iniţială
(p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţi au răspuns la diclofenac gel după 2 zile de
tratament versus 8% dintre cei trataţi cu gelul placebo (p<0,0001). Rezoluţia dur erii şi a afectării
funcţionale a fost obţinută după 4 zile de tratament cu diclofenac gel (p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată, având la bază o structură alcoolico- apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţ ie
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a diclofenac gel este proporţională
cu suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare a pielii.
Aplicat local sub formă de gel, diclofenacul s e absoarbe la nivelul ţesutului cutanat. La voluntarii
sănătoşi, aproximativ 6% din doza aplicată este absorbită.
Distribuţie
Concentraţia de diclofenac a fost măsurată din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după
administrarea locală de diclofenac gel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia
plasmatică maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea
orală a aceleiaşi cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele pla smatice, în
special de albumine (99,4%).
6
Diclofenacul se acumulează în piele şi acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. De aici se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile
inflamate din profunzime, cum ar fi încheieturile, unde se găseşte în concentraţii de până la 20 de ori
mai mari decât în plasmă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial procesul de glucuronidare a moleculei intacte, în
special procese de hidroxila re unică şi multiplă, din care rezultă câţiva metaboliţi fenolici, din care
majoritatea sunt convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologic,
însă într -o măsură mai mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance- ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire
plasmatică terminal este de 1 - 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un timp de
înjumătăţire plasmatică de 1 -3 ore. Un metabolit, 3' -hidroxi -4' -metox i- diclofenac, are un timp mai
mare de înjumătăţire plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi
în special prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acută şi după doze repetate, la fel ca în cazul celor
rezultate din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că
nu există un risc specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că
diclo fenacul ar avea un potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio
influenţă asupra fertilităţii animalelor părinţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi
postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Diclofen ac gel a fost bine tolerat într -o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţinând diclofenac nu a determinat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Etanol 96%,
P ropilenglicol,
T ro lamină,
C arbomer 980,
p- hidroxibenzoat de metil,
A pă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25° C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi continutul am balajului
Cutie cu un tub din Al , închis cu capac din PEÎD de culoare alba, conţinând 45 g gel.
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Terapia SA,
Str. Fabricii nr.124, Cluj -Napoca, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6513/2014/01
8. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iunie 2014
9. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENT ULUI
Diclofenac Terapia 10 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un g gel conţine diclofenac sodic 1 0 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: 100 g gel conțin propilenglicol 12 g, p-hidroxibenzoat de metil 0,20 g
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel omogen, transparent, neaerat, de culoare slab gălbuie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Pentru ameli orarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:
- traumatisme ale ţesuturilor moi: traumatisme ale tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi
articulaţiilor, de exemplu luxaţii, entorse, echimoze, dureri de spate (datorate activităţilor sportive);
- forme local izate ale reumatismului abarticular : tendinită (de exemplu epicondilită laterală), bursită,
sindromul umăr -mână şi periartrită .
Numai adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):
Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, uşoare- moderate de reumatism degenerativ,
de exemplu osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebrale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:
Doze
Se recomandă aplicarea Diclofenac Terapia gel pe suprafaţa afect ată de 3 sau 4 ori pe zi şi se masează
uşor până la absorbţia completă. Cantitatea necesară depinde de mărimea zonei dureroase: 2 g - 4 g
Diclofenac Terapia gel (o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci) este
suficientă pentru a trata o suprafaţă de aproximativ 400- 800 cm². După aplicare, este obligatorie
spălarea mâinilor cu excepţia cazului în care acestea reprezintă zona care trebuie tratată.
2
Durata tratamentului:
Durata tratamentului depinde de indicaţii şi de răspunsul clinic.
- în cazul traumatismelor de ţesuturi moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat mai
mult de 14 zile, numai la recomandarea medicului.
- în cazul durerilor din artrite (numai adulţi peste 18 ani şi vârstnici), durata tratamentului este de până
la 21 de zile , dacă nu este altfel recomandat de către medic .
Atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicaţiile de mai sus,
pacienţii trebuie să consulte medicul dacă după 7 zile de tratament nu se obser vă ameliorarea
simptomelor sau acestea se agravează.
Utilizare la pacienţi vârstnici
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulţi.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani
Datele privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi sub 14 ani sunt insuficiente
(ve zi pct. 4.3 Contraindicaţii) .
La adolescenţi cu vârstă peste 14 ani, dacă acest medicament este necesar pentru tratamentul durerii pe
o perioadă mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului
este/sunt sfătuiţi să consulte medicul.
4.3 Contraindicaţii
H ipersensibilitate la diclofenac, la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre excipienţii
medicamentului enumeraţi la pct 6.1.
Pacienţii cu antecedente de astm bronși c, urticarie sau rinită acută induse de acidul acetilsalicilic sau
alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
L eziuni cutanate, cum sunt : eczeme, leziuni infectate, arsuri, plăgi .
Pacienți cu ulcer peptic .
În timpul ultimului trimestru de sarc ină.
U tilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice prin aplicarea Diclofenac Terapia gel nu poate fi
exclusă dacă medicamentul este utilizat pe zone întinse de piele şi timp îndelungat (vezi informaţiile
despre diclofenac cu administrare sistemică). Deși efectele sistemice ar trebui să fie reduse, diclofenac
gel trebuie utilizat cu precauție în pacienții cu insuficiență renală, cardiacă sau h epatică, antecedente
de ulcer gastro -duodenal sau boli inflamatorii intestinale sau diateză hemoragică. Medicamentele anti -
inflamatoare nesteroidiene trebuie utilizate cu precauție la pacienții vârstnici, care sunt mai predispuşi
la evenimente adverse.
Di clofenac Terapia g el trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni cutanate
deschise ( cum sunt: eczeme, leziuni infectate, arsuri, plăgi) . Se va evita contactul cu ochii sau cu
membranele mucoase şi nu se administrează oral.
În cazul în care, după aplicarea medicamentului se dezvoltă o erupţie cutanată se întrerupe tratamentul.
Diclofenac Terapia gel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive dar nu poate fi utilizat sub bandaje
elastice ocluzive.
Diclofenac Terapia gel nu trebuie admi nistrat concomitent cu alte medicamente care conţin diclofenac.
Administrarea orală concomitentă de AINS , inclusiv diclofenac poate creşte frecvenţa reacţiilor
adverse, în special a reacţiilor adverse sistemice (vezi şi pct. 4.5).
În cazul administrării d e lungă durată, se recomandă purtarea de mănuşi de către persoanele care
aplică gelul.
3
Pacienții trebuie avertizați împotriva expunerii directe la lumina soarelui și la solar, pentru a reduce
riscul de fotosensibilitate.
Pentru a reduce la minimum apariț ia reacțiilor adverse, se recomandă utilizarea celei mai mici doze
eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru a controla simptomele, fără a depăși maximum
14 de zile (vezi pct. 4.2 și 4.8).
În cazuri izolate, a fost raportată posibilitatea apa riţiei hemoragiei gastro-intestinale la pacienţii cu
antecedente semnificative privind această afecţiune.
Informaţii privind excipienţii
Diclofenac Terapia gel conţine propilenglicol, care poate determina la unele persoane iritaţii locale,
uşoare, ale pi elii.
Diclofenac Terapia gel conţine p- hidroxibenzoat de metil. Poate provoca reacţii alergice (chiar
întârziate).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente- și alte forme de interacţiun e
Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului prin aplicarea locală a gelulu i este foarte mică, este
puţin probabil să apară astfel de interacţiuni.
Nu există interacțiuni cunoscute cu diclofenacul gel, dar pentru list a de interacțiuni cunoscute cu
diclofenac pe cale orală trebuie consultate informaţii despre diclofenac pentru f orme de dozare orală.
Administrarea concomitentă cu alte AINS, incluzând diclofenacul, poate creşte riscul apariţiei
reacţiilor adverse.
4.6 Fertilitatea, s arcina şi alăptarea
Sarcina
Concentraţia sistemică a diclofenacului este mai mică după aplicarea local ă a gelului comparativ cu
formularea orală.
Raportat la experiența tratamentului cu AINS cu absorbție sistemică, se recomandă următoarele:
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionului/fătului. Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformaţii
cardiace şi gastroschiză după utilizarea unui inhibitor de sinteză a prostagladinelor, la începutul
sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ
1,5%. Se poate considera că riscul creşte odată cu doza şi durata tratamentului. Studiile pe animale au
demonstrat că administrarea unui inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la o creştere a pierderii
pre - şi post -implantare şi mortalitate embrio -fetală. În plus, la animale le cărora li s -a administrat un
inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în timpul perioadei organogenetice, s -a raportat creşterea
incidenţei diferitelor malformaţii, inclusiv cele cardiovasculare.
În timpul primului şi celui de -al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât
dacă este neapărat necesar. Dacă se utilizează diclofenac de către o femeie care încearcă să conceapă,
sau în timpul primului sau celui de -al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie ţinută cât mai
scăzută şi durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul trimestrului al treilea de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul
la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închi derea prematură a canalului arterial şi hipertensiune
pulmonară);
- disfuncţie renală, care poate progresa la insuficienţă renală cu oligohidramnios;
Mama şi nou născutul, la sfârş itul sarcinii, pot să prezinte;
- eventuala prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi
la doze foarte mici
- inhibarea contracţiilor uterine care duc la travaliu prelungit sau întârziat.
4
În consecinţă, diclofenacul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ca şi alte AINS, diclofenacul trece în cantităţi mici în laptele matern. Cu toate acestea, la doze
terapeutice de Diclofenac Terapia gel nu se anticipează efecte asupra sugarilor.
Din cauza lipsei de studii clinice controlate la femeile care alăptează, medicamentul trebuie utilizat în
timpul alăptării numai la indicaţia unui profesionist din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanțe,
Diclofenac Terapia gel nu trebuie aplicat pe sân i de către mamele care alăptează, nici altundeva pe
suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp (vezi pct. 4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Aplicarea cutanată a Diclofenac Terapia gel nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse (Tabelul 1) sunt listate mai jos, în funcţie de clasa de organe şi frecvenţă.
Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie:
Foarte frecven te (≥ 1/10),
F recvente (≥ 1/100 şi <1/10);
M ai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100);
R are (≥ 1/10000 şi <1/1000);
F oarte rare (< /10000);
C u frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tabel 1
Infecţii şi infestări
Foarte rare: erupţii cutanate tranzitorii însoţite de pustule
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate (urticarie), angioedem, reacţie de tip
anafilactic
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: crize de astm bronşic în special la pacienţii cu hipersensibilitate la acid
acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Frecvente erupţii cutanate tranzitorii, eczemă, eritem, dermatită (inclusiv
dermatită alergică şi de contact), prurit
Rare: dermatită buloasă, xerodermie
Foarte rare: reacţii de fotosensibilitate
Alte reacţii adverse sistemice frecvente la AINS (de exemplu: digestive, hepatice şi renale) pot să
apară în caz d e absorbţie cutanată crescută a substanţei active în următoarele situaţii: cantitate mare de
gel aplicată, suprafaţă largă de aplicare, prezenţa leziunilor cutanate, durată lungă a tratamentului şi
utilizare de pansamente ocluzive.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
5
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Absorbţia sistemică mică a diclofenacului aplicat local face supradozajul foarte puţin probabil.
Pot fi aşteptate totuşi efecte nedorite, similare cu acelea observate la o supradoză cu diclofenac tablete,
dacă diclofenac gel este ingerat acci dental (100 g gel conţine echivalentul a 1000 mg de diclofenac
sodic). În caz de ingestie accidentală, dacă se observ ă ca reacţii sistemice adverse semnificative,
trebuie utilizate măsuri terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvir ii cu
medicamente antiinflamatorii nesteroidiene. În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul
gastric şi folosirea cărbunelui medicinal activat.
Tratament
Tratamentul supradozajului cu AINS, constă în tratament de susţinere şi simptomatic. Nu sunt
manifestări clinice tipice ale supradozajului cu diclofenac. În cazul apariţiei complicatiilor, cum sunt
hipotensiune arterială, insuficienţă renală, convulsii, iritaţie gastro -intestinală si deprimare respiratorie
trebuie avut în vedere tratamen t simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Aplicarea tratamentelor
specifice cum sunt diureză forţată, dializă sau hemoperfuzie nu este, probabil, de ajutor în eliminarea
AINS, datorită legării acestora de proteinele plasmatice în proporţie mare
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatorii nesteroidiene de uz topic , codul ATC: M02A A15.
Diclofenacul, un derivat arilaminoacetic, administrat sistemic, este un antiinflamator nesteroidian
(AINS) deosebit de eficace. Are, de asemenea, acţiune analgezică şi antipiretică. Acţionează prin
inhibarea ciclooxigenazei, diminuând astfel sinteza prostaglandinelor implicate în geneza inflamaţiei,
durerii şi febrei.
Administrat sub formă de gel, diclofenacul are acţiune antiinflamatorie şi analgezică locală. În cazul
inflamaţiilor şi durerilor de origine traumatică şi reumatismală, d iclofenac g el ameliorează durerea,
reduce edemul şi scade timpul de recuperare al unei funcţii normale.
Datele clinice au demon strat că diclofenac gel reduce durerea acută la o oră după aplicarea iniţială
(p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţi au răspuns la diclofenac gel după 2 zile de
tratament versus 8% dintre cei trataţi cu gelul placebo (p<0,0001). Rezoluţia dur erii şi a afectării
funcţionale a fost obţinută după 4 zile de tratament cu diclofenac gel (p<0,0001 versus gelul placebo).
Totodată, având la bază o structură alcoolico- apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţ ie
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a diclofenac gel este proporţională
cu suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare a pielii.
Aplicat local sub formă de gel, diclofenacul s e absoarbe la nivelul ţesutului cutanat. La voluntarii
sănătoşi, aproximativ 6% din doza aplicată este absorbită.
Distribuţie
Concentraţia de diclofenac a fost măsurată din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după
administrarea locală de diclofenac gel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia
plasmatică maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea
orală a aceleiaşi cantităţi de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele pla smatice, în
special de albumine (99,4%).
6
Diclofenacul se acumulează în piele şi acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. De aici se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile
inflamate din profunzime, cum ar fi încheieturile, unde se găseşte în concentraţii de până la 20 de ori
mai mari decât în plasmă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial procesul de glucuronidare a moleculei intacte, în
special procese de hidroxila re unică şi multiplă, din care rezultă câţiva metaboliţi fenolici, din care
majoritatea sunt convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologic,
însă într -o măsură mai mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance- ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/min. Timpul de înjumătăţire
plasmatică terminal este de 1 - 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un timp de
înjumătăţire plasmatică de 1 -3 ore. Un metabolit, 3' -hidroxi -4' -metox i- diclofenac, are un timp mai
mare de înjumătăţire plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi
în special prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acută şi după doze repetate, la fel ca în cazul celor
rezultate din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că
nu există un risc specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nicio dovadă că
diclo fenacul ar avea un potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nicio
influenţă asupra fertilităţii animalelor părinţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi
postnatală a urmaşilor nu a fost afectată.
Diclofen ac gel a fost bine tolerat într -o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi gelul conţinând diclofenac nu a determinat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Etanol 96%,
P ropilenglicol,
T ro lamină,
C arbomer 980,
p- hidroxibenzoat de metil,
A pă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25° C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi continutul am balajului
Cutie cu un tub din Al , închis cu capac din PEÎD de culoare alba, conţinând 45 g gel.
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Terapia SA,
Str. Fabricii nr.124, Cluj -Napoca, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6513/2014/01
8. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iunie 2014
9. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2014
