QUAMATEL 20 mg
Substanta activa: FAMOTIDINUMClasa ATC: A02BA03Forma farmaceutica: PULB+SOLV. PT. SOL. INJ./PERF.
Prescriptie: S/P-RF
Tip ambalaj: Cutie x 5 flac. din sticla incolora cu pulb. pt. sol. inj./perfuz. + 5 fiole din stcla incolora x 5 ml solv. pt. uz parenteral
Producator: GEDEON RICHTER PLC. - UNGARIA
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Quamatel 20 mg, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare flacon cu pulbere conţine famotidină 20 mg.
Fiecare fiolă cu solvent conţine 5 ml soluţie injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
Pulbere: pulbere de culoare albă până la aproape albă
Solvent: soluţie limpede şi incoloră
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Quamatel, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă este indicat atunci când
administrarea pe cale orală nu este posibilă, în:
- tratamentul ulcerului gastric şi duodenal, refluxului gastro-esofagian şi altor stări hipersecretorii
(de exemplu sindrom Zollinger-Ellison);
- prevenţia recidivelor simptomelor şi eroziunilor sau ulceraţiilor asociate cu boala de reflux
gastro-esofagian;
- profilaxia sindromului de aspiraţie în anestezia generală (sindrom Mendelson).
4.2 Doze şi mod de administrare
Quamatel este recomandat numai în cazuri severe, când administrarea pe cale orală nu este posibilă.
Tratamentul injectabil cu Quamatel poate fi continuat până când devine posibilă instituirea terapiei pe
cale orală.
Quamatel se administrează numai intravenos fie injectat lent (cel puţin în 2 minute) fie în perfuzie cu
durata de 30 minute. Pentru condiţiile privind reconstituirea în vederea administrării vezi pct. 6.6.
În general, doza recomandată este de 20 mg famotidină de două ori pe zi (la 12 ore). Nu se va
administra o doză mai mare de 20 mg odată.
Sindromul Zollinger-Ellison
Doza iniţială este de 20 mg famotidină administrată i.v., la 6 ore, dozele ulterioare depinzând de
cantitatea de acid secretat şi de starea clinică a pacientului.
Prevenţia sindromului de aspiraţie în anestezia generală
Doza recomandată este de 20 mg famotidină i.v., cu cel puţin 2 ore înainte de intervenţia chirurgicală.
Grupe speciale de pacienţi
2
Insuficienţa renală
În cazul în care clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min, doza zilnică trebuie redusă la 20 mg
famotidină, administrată seara, la culcare, sau trebuie prelungit intervalul de administrare la 36 - 48 de
ore.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.
Copii şi adolescenţi
Quamatel nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 15 ani datorită lipsei
datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la famotidină, la alte antihistaminice H
2 sau la oricare dintre excipienţi.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Cancer gastric
La pacienţii cu ulcer gastric se recomandă verificarea benignităţii leziunii înaintea începerii
tratamentului, eventual şi pe parcursul acestuia. Ameliorarea simptomatologiei după tratamentul cu
famotidină nu exclude caracterul malign al afecţiunii.
Insuficienţa renală
Deoarece famotidina este excretată în principal pe cale renală, este necesară prudenţă şi ajustarea
dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct.4.2).
Insuficienţa hepatică
Concentraţiile plasmatice şi eliminarea urinară a famotidinei la pacienţi cu ciroză hepatică au fost
similare cu cele ale subiecţilor fără insuficienţă hepatică.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Famotidina inhibă slab izoenzimele citocromului P450, interacţiunile medicamentoase
corespunzătoare fiind puţin relevante clinic (spre deosebire de cimetidină).
Interacţiuni de luat în considerare
Atazanavir: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul diminuării concentraţiei
plasmatice de azatanavir.
Itraconazol, ketoconazol, posaconazol: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul
diminuării absorbţiei acestora datorită creşterii pH-ului.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct.5.3). Nu există suficiente date
clinice pentru a evalua probabilitatea unui efect malformativ sau fetotoxic al famotidinei, atunci când
este administrată în timpul sarcinii. De aceea, ca măsură de precauţie, este de preferat a nu se utiliza
famotidina în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar, după evaluarea raportului beneficiu
matern/risc potenţial fetal.
Famotidina se excretă în laptele matern. De aceea, decizia de a se continua alăptarea sau de a se
întrerupe administrarea de Quamatel trebuie să ţină cont de importanţa medicamentului pentru mamă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există date disponibile cu privire la efectul Quamatel asupra capacităţii de a conduce vehicule sau
de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
3
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000,
<1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Mai puţin
frecvente Rare Foarte rare
Investigaţii diagnostice
Valori anormale ale
enzimelor hepatice
Tulburări cardiace
Aritmie
Bloc atrioventricular
Tulburări hematologice şi limfatice
Agranulocitoză
Leucopenie
Pancitopenie
Trombocitopenie
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee
Ameţeli
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale Bronhospasm
Tulburări gastro-intestinale Flatulență Diaree
Constipaţie
Meteorism
Anorexie Disconfort abdominal
Greaţă
Vărsături
Xerostomie
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat Acnee
Alopecie
Angioedem
Xerodermie
Necroliză epidermică
toxică
Urticarie
Prurit
Tulburări musculo-scheletice şi ale
ţesutului conjunctiv Artralgie
Crampe musculare
Tulburări generale şi la nivelul locului de
administrare Oboseală
Febră uşoară
Tulburări ale sistemului imunitar Reacţii anafilactice
Tulburări hepatobiliare Icter colestatic
Tulburări ale aparatului genital şi sânului Ginecomastie*
Tulburări psihice Depresie
Halucinaţii
Agitaţie
Anxietate
Confuzie
* Ginecomastia s-a raportat foarte rar în timpul administrării Quamatel comprimate filmate şi este
reversibilă după încetarea tratamentului.
La locul injectării poate apărea o iritaţie tranzitorie.
4
4.9 Supradozaj
Nu există date cu privire la supradozajul intenţional. La pacienţi cu stări hipersecretorii patologice s-au
administrat doze de până la 800 mg/zi, mai mult de un an fără să se observe reacţii adverse grave.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi bolii de reflux
gastro-esofagian, antagonişti ai receptorilor H
2, codul ATC: A02BA03
Famotidina este un antagonist puternic al receptorilor histaminici H
2. Principala acţiune
farmacologică, importantă clinic, a famotidinei este inhibarea secreţiei gastrice acide. Famotidina
reduce atât concentraţia cât şi volumul secreţiei gastrice acide. La voluntarii cu secreţie gastrică
normală şi la cei hipersecretori, famotidina a inhibat secreţia bazală şi nocturnă precum şi cea
stimulată de pentagastrină, betazol, cafeină, insulină şi prin reflexe vagale. Acţiunea inhibitorie a
famotidinei asupra secreţiei gastrice este mai puternică decât a cimetidinei. Durata inhibării secreţiei
gastrice la doze de 20 mg şi 40 mg a fost de 10 până la 12 ore. Dozele unice de 20 mg şi 40 mg
administrate seara au inhibat secreţia acidă bazală şi nocturnă. Secreţia gastrică nocturnă a fost
inhibată în proporţie de 86-94% pentru o durată de cel puţin 10 ore. Aceleaşi doze administrate
dimineaţa au inhibat secreţia acidă stimulată de alimente, iar inhibarea a fost de 76-84%, respectiv de
3-5 ore după administrare, şi de 25 %-30%, respectiv de 8-10 ore după administrare.
Famotidina nu influenţează sau influenţează puţin concentraţia plasmatică a gastrinei postprandial sau
în condiţii de repaus alimentar
Famotidina nu influenţează golirea gastrică, funcţia pancreasului exocrin şi fluxul sanguin hepatic şi
portal.
Famotidina nu influenţează sistemul enzimatic al citocromului P-450 la nivel hepatic.
Studiile clinice farmacologice nu au relevat existenţa unor efecte sistemice ale famotidinei asupra
SNC, aparatului cardiovascular, respirator şi sistemului endocrin. De asemenea, nu s-au observat nici
efecte antiandrogenice. Concentraţia plasmatică a hormonilor (incluzând prolactina, cortizolul,
tiroxina, testosteronul) nu a fost modificată în urma tratamentului cu famotidină.
După administrarea intravenoasă, efectul maxim a fost atins în 30 minute. Doze intravenoase unice de
10 şi 20 mg au inhibat secreţia nocturnă pentru o perioadă de 10-12 ore.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Famotidina are o cinetică liniară.
Absorbţie: Quamatel injectabil se administrează numai intravenos.
Distribuţie: După administrarea intravenoasă, efectul maxim este atins în decurs de 30 de minute.
Legarea de proteinele plasmatice este relativ redusă, de 15% - 20% determinată prin dializă de
echilibru.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2,3-3,5 ore. La pacienţii cu insuficienţă renală severă
(clearence-ul creatininei sub 10 ml/min), timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare poate depăşi
20 ore (vezi pct.4.2.).
Metabolizare: metabolizarea medicamentului se face la nivel hepatic. Singurul metabolit identificat la
om este sulfoxidul.
Excreţie: Famotidina este eliminată pe cale renală (65-70%) şi prin metabolizare (30-35%). Un
clearence renal de 250-450 ml/min indică o excreţie tubulară. 25-30% din doza orală şi 65%-70% din
doza intravenoasă se regăsesc în urină sub formă nemodificată. O cantitate mică poate fi excretată sub
formă de sulfoxid.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate acută:
La şobolan: DL
50 orală de Quamatel la şobolan a fost mai mare de 8000 mg/kg.
La şoarece: DL50 intraperitoneală a fost aproximativ 800 mg/kg sau mai mare (723-921 mg/kg). La câine: Nu s-au stabilit modificări patologice şi nici în greutatea organelor, în legătura cu
tratamentul, atunci când s-a administrat o doză orală unică de 2000 mg/kg. Decesul nu a survenit la
nici unul din cei 12 câini urmăriţi în studiul de toxicitate acută. Nu au apărut modificări de natură
toxică la nici unul din câini în timpul studiului de toxicitate acută şi nici în cele 7 zile ale perioadei de
recuperare post-tratament.
Toxicitate subacută şi cronică
Au fost administrate la câini doze orale de famotidină de 50, 150, 500, sau 1000 mg/kg şi zi timp de
13 săptămâni. La grupul la care s-a administrat doza de 1000 mg/kg şi zi s-au observat modificări
minime (uşoară scădere în greutate, uşoară creştere a albuminei plasmatice, scăderea beta-globulinelor
şi o uşoară creştere a proteinelor în urină). La grupurile la care s-au administrat doze mai mici,
famotidina a fost bine tolerată.
La grupurile de câini la care s-au administrat timp de o lună, doze de 2000 mg/kg şi zi sau 2000 mg/kg
la 12 ore, nu s-au observat modificări.
Într-un studiu de 106 săptămâni la şobolan şi într-un studiu de 92 de săptămâni la şoarece, cu
administrarea de doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi (aproximativ de 2500 ori doza recomandată la
om pentru ulcerul duodenal activ), nu a s-a evidenţiat potenţial carcinogen pentru famotidină.
Famotidina a fost negativă la testul mutagen microbian (testul Ames) cu Salmonella typhimurium şi
Escherichia coli, cu sau fără activarea enzimelor hepatice la concentraţii de până la 10000 µg/placă.
La şoarece, studiile in vivo folosind testul micronucleilor şi testul aberaţiei cromozomiale, nu au
evidenţiat nici un efect mutagen.
Toxicitatea asuprea funcţiei de reproducere
În studiile la şobolan, cu doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi sau doze intravenoase de până la 200
mg/kg şi zi, nu au fost afectate fertilitatea şi capacitatea de reproducere.
Studiile la animale nu au pus în evidenţă un efect teratogen. Studiile la şobolan şi iepure cu doze orale
de până la 2000 mg/kg şi zi, respectiv 500 mg/kg şi zi nu au demonstrat că famotidina are reacţii
adverse asupra fătului. Famotidina traversează bariera placentară.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid aspartic
Manitol
Hidroxid de sodiu
6.2 Incompatibilităţi
A nu se amesteca cu alte medicamente decât cele menţionate la pct.6.6.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalaj original, pentru a fi protejat de luminǎ.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
6
Cutie cu 5 flacoane din sticlă incoloră conţinând pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă şi 5
fiole din sticlă incoloră a câte 5 ml solvent pentru soluţie injectabilă.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
În cazul administrării prin injecţie intravenoasă conţinutul flaconului trebuie reconstituit în 5 - 10 ml
soluţie de clorură de sodiu 9 mg/ml (1-2 fiole cu solvent).
Dacă este administrat în perfuzie, conţinutul flaconului trebuie reconstituit şi diluat în 100 ml soluţie
clorură de sodiu 9 mg/ml, glucoză 5% sau glucoză 20%.
Soluţiile trebuie preparate chiar înaintea administrării. Nu pot fi utilizate decât soluţiile limpezi, fără
particule în suspensie. După reconstituire soluţia este stabilă chimic şi fizic timp de 24 ore la
temperatura camerei. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă
nu este utilizat imediat, durata de păstrare în timpul utilizării şi condiţiile de păstrare înainte de
utilizare sunt responsabilitatea utilizatorului.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Gedeon Richter România S.A.,
Str. Cuza-Vodă, nr. 99-105, 540306 Târgu Mureş, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1660/2009/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei – Mai 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Quamatel 20 mg, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare flacon cu pulbere conţine famotidină 20 mg.
Fiecare fiolă cu solvent conţine 5 ml soluţie injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
Pulbere: pulbere de culoare albă până la aproape albă
Solvent: soluţie limpede şi incoloră
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Quamatel, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă este indicat atunci când
administrarea pe cale orală nu este posibilă, în:
- tratamentul ulcerului gastric şi duodenal, refluxului gastro-esofagian şi altor stări hipersecretorii
(de exemplu sindrom Zollinger-Ellison);
- prevenţia recidivelor simptomelor şi eroziunilor sau ulceraţiilor asociate cu boala de reflux
gastro-esofagian;
- profilaxia sindromului de aspiraţie în anestezia generală (sindrom Mendelson).
4.2 Doze şi mod de administrare
Quamatel este recomandat numai în cazuri severe, când administrarea pe cale orală nu este posibilă.
Tratamentul injectabil cu Quamatel poate fi continuat până când devine posibilă instituirea terapiei pe
cale orală.
Quamatel se administrează numai intravenos fie injectat lent (cel puţin în 2 minute) fie în perfuzie cu
durata de 30 minute. Pentru condiţiile privind reconstituirea în vederea administrării vezi pct. 6.6.
În general, doza recomandată este de 20 mg famotidină de două ori pe zi (la 12 ore). Nu se va
administra o doză mai mare de 20 mg odată.
Sindromul Zollinger-Ellison
Doza iniţială este de 20 mg famotidină administrată i.v., la 6 ore, dozele ulterioare depinzând de
cantitatea de acid secretat şi de starea clinică a pacientului.
Prevenţia sindromului de aspiraţie în anestezia generală
Doza recomandată este de 20 mg famotidină i.v., cu cel puţin 2 ore înainte de intervenţia chirurgicală.
Grupe speciale de pacienţi
2
Insuficienţa renală
În cazul în care clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min, doza zilnică trebuie redusă la 20 mg
famotidină, administrată seara, la culcare, sau trebuie prelungit intervalul de administrare la 36 - 48 de
ore.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.
Copii şi adolescenţi
Quamatel nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 15 ani datorită lipsei
datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la famotidină, la alte antihistaminice H
2 sau la oricare dintre excipienţi.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Cancer gastric
La pacienţii cu ulcer gastric se recomandă verificarea benignităţii leziunii înaintea începerii
tratamentului, eventual şi pe parcursul acestuia. Ameliorarea simptomatologiei după tratamentul cu
famotidină nu exclude caracterul malign al afecţiunii.
Insuficienţa renală
Deoarece famotidina este excretată în principal pe cale renală, este necesară prudenţă şi ajustarea
dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct.4.2).
Insuficienţa hepatică
Concentraţiile plasmatice şi eliminarea urinară a famotidinei la pacienţi cu ciroză hepatică au fost
similare cu cele ale subiecţilor fără insuficienţă hepatică.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Famotidina inhibă slab izoenzimele citocromului P450, interacţiunile medicamentoase
corespunzătoare fiind puţin relevante clinic (spre deosebire de cimetidină).
Interacţiuni de luat în considerare
Atazanavir: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul diminuării concentraţiei
plasmatice de azatanavir.
Itraconazol, ketoconazol, posaconazol: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul
diminuării absorbţiei acestora datorită creşterii pH-ului.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct.5.3). Nu există suficiente date
clinice pentru a evalua probabilitatea unui efect malformativ sau fetotoxic al famotidinei, atunci când
este administrată în timpul sarcinii. De aceea, ca măsură de precauţie, este de preferat a nu se utiliza
famotidina în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar, după evaluarea raportului beneficiu
matern/risc potenţial fetal.
Famotidina se excretă în laptele matern. De aceea, decizia de a se continua alăptarea sau de a se
întrerupe administrarea de Quamatel trebuie să ţină cont de importanţa medicamentului pentru mamă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există date disponibile cu privire la efectul Quamatel asupra capacităţii de a conduce vehicule sau
de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
3
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000,
<1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Mai puţin
frecvente Rare Foarte rare
Investigaţii diagnostice
Valori anormale ale
enzimelor hepatice
Tulburări cardiace
Aritmie
Bloc atrioventricular
Tulburări hematologice şi limfatice
Agranulocitoză
Leucopenie
Pancitopenie
Trombocitopenie
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee
Ameţeli
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale Bronhospasm
Tulburări gastro-intestinale Flatulență Diaree
Constipaţie
Meteorism
Anorexie Disconfort abdominal
Greaţă
Vărsături
Xerostomie
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat Acnee
Alopecie
Angioedem
Xerodermie
Necroliză epidermică
toxică
Urticarie
Prurit
Tulburări musculo-scheletice şi ale
ţesutului conjunctiv Artralgie
Crampe musculare
Tulburări generale şi la nivelul locului de
administrare Oboseală
Febră uşoară
Tulburări ale sistemului imunitar Reacţii anafilactice
Tulburări hepatobiliare Icter colestatic
Tulburări ale aparatului genital şi sânului Ginecomastie*
Tulburări psihice Depresie
Halucinaţii
Agitaţie
Anxietate
Confuzie
* Ginecomastia s-a raportat foarte rar în timpul administrării Quamatel comprimate filmate şi este
reversibilă după încetarea tratamentului.
La locul injectării poate apărea o iritaţie tranzitorie.
4
4.9 Supradozaj
Nu există date cu privire la supradozajul intenţional. La pacienţi cu stări hipersecretorii patologice s-au
administrat doze de până la 800 mg/zi, mai mult de un an fără să se observe reacţii adverse grave.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi bolii de reflux
gastro-esofagian, antagonişti ai receptorilor H
2, codul ATC: A02BA03
Famotidina este un antagonist puternic al receptorilor histaminici H
2. Principala acţiune
farmacologică, importantă clinic, a famotidinei este inhibarea secreţiei gastrice acide. Famotidina
reduce atât concentraţia cât şi volumul secreţiei gastrice acide. La voluntarii cu secreţie gastrică
normală şi la cei hipersecretori, famotidina a inhibat secreţia bazală şi nocturnă precum şi cea
stimulată de pentagastrină, betazol, cafeină, insulină şi prin reflexe vagale. Acţiunea inhibitorie a
famotidinei asupra secreţiei gastrice este mai puternică decât a cimetidinei. Durata inhibării secreţiei
gastrice la doze de 20 mg şi 40 mg a fost de 10 până la 12 ore. Dozele unice de 20 mg şi 40 mg
administrate seara au inhibat secreţia acidă bazală şi nocturnă. Secreţia gastrică nocturnă a fost
inhibată în proporţie de 86-94% pentru o durată de cel puţin 10 ore. Aceleaşi doze administrate
dimineaţa au inhibat secreţia acidă stimulată de alimente, iar inhibarea a fost de 76-84%, respectiv de
3-5 ore după administrare, şi de 25 %-30%, respectiv de 8-10 ore după administrare.
Famotidina nu influenţează sau influenţează puţin concentraţia plasmatică a gastrinei postprandial sau
în condiţii de repaus alimentar
Famotidina nu influenţează golirea gastrică, funcţia pancreasului exocrin şi fluxul sanguin hepatic şi
portal.
Famotidina nu influenţează sistemul enzimatic al citocromului P-450 la nivel hepatic.
Studiile clinice farmacologice nu au relevat existenţa unor efecte sistemice ale famotidinei asupra
SNC, aparatului cardiovascular, respirator şi sistemului endocrin. De asemenea, nu s-au observat nici
efecte antiandrogenice. Concentraţia plasmatică a hormonilor (incluzând prolactina, cortizolul,
tiroxina, testosteronul) nu a fost modificată în urma tratamentului cu famotidină.
După administrarea intravenoasă, efectul maxim a fost atins în 30 minute. Doze intravenoase unice de
10 şi 20 mg au inhibat secreţia nocturnă pentru o perioadă de 10-12 ore.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Famotidina are o cinetică liniară.
Absorbţie: Quamatel injectabil se administrează numai intravenos.
Distribuţie: După administrarea intravenoasă, efectul maxim este atins în decurs de 30 de minute.
Legarea de proteinele plasmatice este relativ redusă, de 15% - 20% determinată prin dializă de
echilibru.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2,3-3,5 ore. La pacienţii cu insuficienţă renală severă
(clearence-ul creatininei sub 10 ml/min), timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare poate depăşi
20 ore (vezi pct.4.2.).
Metabolizare: metabolizarea medicamentului se face la nivel hepatic. Singurul metabolit identificat la
om este sulfoxidul.
Excreţie: Famotidina este eliminată pe cale renală (65-70%) şi prin metabolizare (30-35%). Un
clearence renal de 250-450 ml/min indică o excreţie tubulară. 25-30% din doza orală şi 65%-70% din
doza intravenoasă se regăsesc în urină sub formă nemodificată. O cantitate mică poate fi excretată sub
formă de sulfoxid.
5
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate acută:
La şobolan: DL
50 orală de Quamatel la şobolan a fost mai mare de 8000 mg/kg.
La şoarece: DL50 intraperitoneală a fost aproximativ 800 mg/kg sau mai mare (723-921 mg/kg). La câine: Nu s-au stabilit modificări patologice şi nici în greutatea organelor, în legătura cu
tratamentul, atunci când s-a administrat o doză orală unică de 2000 mg/kg. Decesul nu a survenit la
nici unul din cei 12 câini urmăriţi în studiul de toxicitate acută. Nu au apărut modificări de natură
toxică la nici unul din câini în timpul studiului de toxicitate acută şi nici în cele 7 zile ale perioadei de
recuperare post-tratament.
Toxicitate subacută şi cronică
Au fost administrate la câini doze orale de famotidină de 50, 150, 500, sau 1000 mg/kg şi zi timp de
13 săptămâni. La grupul la care s-a administrat doza de 1000 mg/kg şi zi s-au observat modificări
minime (uşoară scădere în greutate, uşoară creştere a albuminei plasmatice, scăderea beta-globulinelor
şi o uşoară creştere a proteinelor în urină). La grupurile la care s-au administrat doze mai mici,
famotidina a fost bine tolerată.
La grupurile de câini la care s-au administrat timp de o lună, doze de 2000 mg/kg şi zi sau 2000 mg/kg
la 12 ore, nu s-au observat modificări.
Într-un studiu de 106 săptămâni la şobolan şi într-un studiu de 92 de săptămâni la şoarece, cu
administrarea de doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi (aproximativ de 2500 ori doza recomandată la
om pentru ulcerul duodenal activ), nu a s-a evidenţiat potenţial carcinogen pentru famotidină.
Famotidina a fost negativă la testul mutagen microbian (testul Ames) cu Salmonella typhimurium şi
Escherichia coli, cu sau fără activarea enzimelor hepatice la concentraţii de până la 10000 µg/placă.
La şoarece, studiile in vivo folosind testul micronucleilor şi testul aberaţiei cromozomiale, nu au
evidenţiat nici un efect mutagen.
Toxicitatea asuprea funcţiei de reproducere
În studiile la şobolan, cu doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi sau doze intravenoase de până la 200
mg/kg şi zi, nu au fost afectate fertilitatea şi capacitatea de reproducere.
Studiile la animale nu au pus în evidenţă un efect teratogen. Studiile la şobolan şi iepure cu doze orale
de până la 2000 mg/kg şi zi, respectiv 500 mg/kg şi zi nu au demonstrat că famotidina are reacţii
adverse asupra fătului. Famotidina traversează bariera placentară.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid aspartic
Manitol
Hidroxid de sodiu
6.2 Incompatibilităţi
A nu se amesteca cu alte medicamente decât cele menţionate la pct.6.6.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalaj original, pentru a fi protejat de luminǎ.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
6
Cutie cu 5 flacoane din sticlă incoloră conţinând pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă şi 5
fiole din sticlă incoloră a câte 5 ml solvent pentru soluţie injectabilă.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
În cazul administrării prin injecţie intravenoasă conţinutul flaconului trebuie reconstituit în 5 - 10 ml
soluţie de clorură de sodiu 9 mg/ml (1-2 fiole cu solvent).
Dacă este administrat în perfuzie, conţinutul flaconului trebuie reconstituit şi diluat în 100 ml soluţie
clorură de sodiu 9 mg/ml, glucoză 5% sau glucoză 20%.
Soluţiile trebuie preparate chiar înaintea administrării. Nu pot fi utilizate decât soluţiile limpezi, fără
particule în suspensie. După reconstituire soluţia este stabilă chimic şi fizic timp de 24 ore la
temperatura camerei. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă
nu este utilizat imediat, durata de păstrare în timpul utilizării şi condiţiile de păstrare înainte de
utilizare sunt responsabilitatea utilizatorului.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Gedeon Richter România S.A.,
Str. Cuza-Vodă, nr. 99-105, 540306 Târgu Mureş, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1660/2009/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei – Mai 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
