ATENOLOL ARENA 50 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Atenolol Arena 50 mg comprimate
Atenolol Arena 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine atenolol 50 mg.
Fiecare comprimat conţine atenolol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Atenolol Arena 50 mg
Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă sau aproape albă, cu o linie me diană pe una dintre
feţe, având diametrul de 9 mm.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de
divizare în doze egale.
Atenolol Arena 100 mg
Comprimate rotunde, plate, de culoare albă sau aproape albă, având diametrul de 10 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- hipertensiune arterială;
- angină pectorală cronică stabilă;
- infarct acut de miocard: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;
- aritmii cardiace: tahic ardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales în
aritmiile de patogenie simpatoadrenergică.
4.2 Doze şi mod de administrare
Hipertensiune arterială
Tratamentul se începe cu 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi, crescând
după nevoie la intervale de 4- 5 zile; doza uzuală este de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol
Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Arena 100 mg) o dată pe zi, de preferat dimineaţa. Atenololul
poate fi administrat în asocie re cu alte antihipertensive, de exemplu diuretice.
Angină pectorală
2
Doza uzuală este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi. La
nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol (4 comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 2
co mprimate Atenolol Arena 100 mg) pe zi.
Infarct miocardic acut
Tratamentul se iniţiază cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi
iniţiată cu o doză de 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg), la 15 minute după
administrarea ultimei doze i.v., urmând ca, 12 ore mai târziu, să fie administrată oral o altă doză de 50
mg atenolol. După 24 ore se poate continua terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol (2
comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Ar ena 100 mg), administrată oral, în
priză unică.
Aritmii cardiac e
Doza uzuală este de 50- 100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) pe zi .
Pacienţi cu insuficienţă renală
Doza se ajustează în funcţie de clearance -ul creatininei sau de creatin inemie.
Creatinina plasmatică Clearance-ul creatininei
(ml/min)
Doza
mg/ml mmol/1
35 100 mg pe zi în priză unică
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg pe zi
>50 >0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de
ore
Pacienţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare şedinţă
Mod de administrare
Comprimatele se administrează oral, de preferat dimineaţa, în priză unică, cu o cantitate suficientă de
lichid .
Dozele trebuie ajustate în funcţie de frecvenţa cardiacă, care trebuie menţ inută la o valoare de
aproximativ 60 bătăi pe minut.
Copii
Nu se recomandă administrarea atenololului la copii.
Pacienţi vârstnici
La pacienţii cu insuficienţă renală se recomandă reducerea dozei.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă;
Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic.
Şoc cardiogen şi hipotensiune arterială marcată.
Bloc atrio -ventricular de grad ul II şi III, chiar asimptomatic.
Angină Prinzmetal (în monoterapie).
Boala nodului sinusal.
Bradicardie marcată (< 45 -50 bătăi pe minut).
Fenomene de tip Raynaud şi alte afecţiuni vasculospastice periferice, în forme severe.
Feocromocitom (în cazul a dministrării în asociere a unui alfa -blocant).
Antecedente de reacţii anafilactice.
Acidoză metabolică.
Tratament în asociere cu sultopridă (un neuroleptic) sau floctafenină (un analgezic).
3
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Angină pectorală
La pacienţii cu angină pectorală tratamentul nu trebuie întrerupt brusc (aceasta poate să determine
tulburări de ritm grave sau poate să precipite un infarct miocardic acut); dozele trebuie scăzute treptat,
în decurs de 7- 14 zile; dacă este necesar, se introduce un alt medicament antianginos în această
perioadă, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor
Beta -blocantele beta
1selective pot fi administrate la pacienţii cu angină Prinzmetal, dar numai în
asociere cu alte medicamente antianginoase.
Afecţiuni respiratorii
Tratamentul cu beta -blocante beta
1-selective la pacienţii cu forme uşoare şi moderate de astm bronşic
sau bronhopenumopatie cronică obstructivă trebuie iniţiat cu doze mici. În timpul tratamentului se
recomandă efectuarea periodică a probelor funcţionale respiratorii. Dacă apar crize de dispnee se pot
administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta
2- adrenergice.
Insuficienţa cardiacă
La pacienţii cu insuficienţă cardiacă controlată terapeutic, tratamentul trebuie iniţiat cu doze mici, care
se cresc progresiv, sub supraveghere medicală.
În cazul apariţiei bradicardiei simptomatice (< 55 bătăi pe minut), doza de ateno lol trebuie scăzută.
Datorită efectului dromotrop negativ, beta -blocantele trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu
bloc atrioventricular de gradul I.
Afecţiuni vasculare
Administrarea beta -blocantelor beta
1selective la pacienţii cu tulburări vasculospastice periferice
impune precauţie, deoarece pot agrava tulburările circulatorii periferice.
Feocromocitom
La pacienţii cu feocromocitom, înaintea administrării beta -blocantelor trebuie instituit tratament cu
antagonişti ai receptorilor alfa –adrenergici, pentru a preveni riscul creşterii tensiunii arteriale.
Psoriazis
La iniţierea tratamentului cu beta -blocante la pacienţii cu psoriazis, trebuie luată în considerare
posibilitatea agravării afecţiunii în timpul tratamentului.
Reacţii anafilactic e
La pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe, în special la substanţe de contrast iodate,
precum şi la cei cărora li se administrează tratament de desensibilizare, administrarea beta- blocantelor
poate constitui un factor agravant şi are efe ct antagonist faţă de adrenalină.
Anestezie
Deşi tratamentul cu beta- blocante micşorează riscul aritmiilor, ischemiei miocardice şi al crizelor
hipertensive, în timpul anesteziei generale împiedicarea reacţiilor simpatoadrenergice compensatorii
favorizează accidentele hipotensive. Atunci când tratamentul beta -blocant nu poate fi întrerupt înaintea
anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se recomandă protejarea faţă de predominenţa vagală
prin administrarea de atropină; trebuie evitate anestezicel e generale care deprimă cordul. Se
recomandă informarea medicului anestezist dacă pacientul se află sub tratament cu beta- blocante.
Dacă se impune întreruperea acestui tratament, pentru refacerea răspunsului la catecolamine este
suficientă o pauză de 48 or e.
Tireotoxicoză
Tratamentul cu atenolol poate masca simptomele de tireotoxicoză
Diabet zaharat
Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia.
4
Atenţionare pentru sportivi
Atenololul poate să determine o reacţie pozitivă în c adrul testelor pentru controlul antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocierea cu floctafenină este contraindicată; beta -blocantele inhibă reacţiile cardiovasculare
compensatorii în cazul şocului sau hipotensiun ii arteriale care pot fi determinate de acest analgezic.
Administrarea în asociere cu sultopridă este contraindicată, datorită riscului apariţiei tulburărilor de
ritm cardiac, care pot fi determinate de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv).
Asocierea cu antiaritmice (amiodaronă, propafenonă, chinidină, disopiramidă) poate determina
tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conductibilităţii prin supresia mecanismelor simpatice
compensatoare.
Beta -blocantele reduc reacţiile compensato rii simpatice cardiovasculare în cazul asocierii cu
anestezicele generale inhalatorii halogenate.
Administrarea în asociere cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) creşte riscul
deprimării miocardice; această asociere impune precauţie şi este contraindicată la pacienţii cu deficit
de pompă cardiacă, bradicardie marcată sau tulburări de conducere atrio- ventriculară.
Atenololul măreşte efectul medicamentelor antihipertensive; pentru antihipertensivele centrale
(metildopa, clonidină, rez erpină) creşte efectul bradicardizant şi de încetinire a conducerii atrio-
ventriculare.
Glicozidele tonicardiace în asociere cu beta- blocantele pot prelungi timpul de conducere atrio-
ventriculară.
Antidepresivele triciclice, neurolepticele şi baclofenu l, administrate în asociere cu atenolol, cresc
riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) şi glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al
atenololului, prin favorizarea retenţiei hidrosaline.
Asocierea cu insulină sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de
antidiabetic (reacţiile hipoglicemice sunt crescute şi prelungite, simptomele vegetative ale
hipoglicemiei sunt mascate).
Tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt, dacă este posibil, înaintea efectuării examenului
radiologic cu substanţe de contrast iodate, datorită riscului reacţiilor adverse severe.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a atenololului prin inhib area metabolizării sale hepatice,
crescând riscul reacţiilor adverse (de exemplu bradicardie marcată).
Atenololul creşte concentraţia plasmatică a lidocainei prin diminuarea metabolizării hepatice a
acesteia, crescând riscul reacţiilor adverse cardiace şi neurologice.
Compuşii de magneziu, aluminiu şi calciu scad absorbţia digestivă a atenololului; de aceea, se
recomandă un interval de 2 -3 ore între administrarea acestor medicamente şi atenolol.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcină
Atenolol ul traversează bariera feto -placentară. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene.
Experienţa clinică la gravide cărora li s -a administrat atenolol nu a evidenţiat efecte teratogene.
Nou -născuţii ai căror mame au fost tratate antepartum cu at enolol pot prezenta hipotensiune arterială,
bradicardie, deprimare respiratorie, hipoglicemie.
5
Beta-blocantele trebuie administrate în timpul sarcinii numai la indicaţia strictă a medicului.
Tratamentul în apropierea datei naşterii impune precauţie şi supravegherea atentă a nou- născutului
(controlul frecvenţei cardiace şi a glicemiei) în primele 3 -5 zile de viaţă.
Alăptarea
Beta -blocantele se excretă în laptele matern. Deoarece riscul bradicardiei şi hipoglicemiei la sugar nu a
fost evaluat, trebuie avută în vedere fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Atenololul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Investigaţii diagnostice
Foarte rare: o creştere ale titrului anticorpilor antinucleari (excepţional sindrom lupoid); asemenea
fenomene sunt obişnuit reversibile după întreruperea tratamentului.
Tulburări cardiace
Frecvente: bradicardie (uneori marcată).
Rare: întârzierea cond ucerii atrio-ventriculare sau agravarea blocului atrio -ventricular preexistent,
insuficienţă cardiacă.
Tulburări hematologice şi limfatice
Rare: purpură, trombocitopenie.
Tulburări psihice
Frecvente: insomnie.
Mai puţin frecvente: tulburări de somn.
Rare: modificări ale dispoziţiei, coşmaruri, confuzie, psihoze, halucinaţii.
Tulburări ale sistemului nervos
Rare: ameţeli, cefalee, parestezie.
Tulburări oculare
Rare: xeroftalmie, tulburări de vedere.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediast inale
Rare: bronhospasm, la pacienţii cu astm bronşic sau antecedente de astm bronşic.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: epigastralgii, greaţă, vărsături, diaree.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Rare: alopecie, exantem psoriazic, agravarea psoriazisului, erupţii cutanate tranzitorii.
Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilizare, incluzând edemul angioneurotic şi urticarie.
Tulburări endocrine
Rare: hipoglicemie.
Tulburări vasculare
6
Frecvente: extremităţi reci.
Rare: hipotensiune arterială marcată (care poate fi asociată cu sincopă), agravarea claudicaţiei
intermitente preexistente, sindrom Raynaud.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Frecvente: fatigabilitate.
Tulburări hepatobiliare
M ai puţin frecvente: creşteri ale valorilor serice ale transaminazelor.
Rare: efecte hepatotoxice, inclusiv colestază intrahepatică.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Rare: impotenţă.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reac ţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspec tată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptomele supradozajului
Supradozajul poate determina bradicardie, ameţeli, hipotensiune arterială, dispnee, cianoza
extremităţilor, lipotimie, convulsii.
Tratamentul supradozajului
Tratamentul constă în principal în lavaj gastric şi administrarea de carbune activat.
Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitului de pompă cardiacă si hipotensiunii arteriale severe
se pot administra : atropină (1- 2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1-
10 mg/ oră), izoprenalina (15- 85 μg intravenos lent, eventual repetat, fără a depăşi 300 μg) sau
dobutamină (2,5- 10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă).
În cazul decompensării cardiace la nou-născuţii ai căror mame au fost tratate cu atenolol se recomandă
spitalizarea în sectie de terapie intensivă. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; administrarea
izoprenalinei şi dobutaminei (în general, sunt necesare doze mari) necesită supraveghere medicală
atentă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente beta- blocante selective, codul ATC: C07AB03.
Mecanism de actiune
Atenololul este un blocant beta -adrenergic cardioselectiv cu efect durabil.
Efectul antihipertensiv, de intensitate moderată, este atribuit scăderii debitului cardiac, creşterii
s ensibilităţii baroreceptorilor, micşorării secreţiei de renină şi blocării beta -adrenergice centrale.
Reacţiile posturale sunt slabe. Circulaţia coronariană, renală şi cerebrală nu sunt influenţate
semnificativ.
Beneficiul în cardiopatia ischemică se dato rează protejării inimii faţă de efectele stimulante beta1 -
adrenergice, cu scăderea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului. În perioada postinfarct
miocardic acut, atenololul micşorează riscul reinfarctizării şi scade mortalitatea. Protecţia miocardică
este atribuită efectului antiaritmic, antiischemic şi antitrombotic.
7
Efectul antiaritmic se datorează împiedicării influenţelor adrenergice aritmogene, cu deprimarea
funcţiei nodului sinusal şi a nodului atrioventricular.
Blocarea beta adrenergică poate deprima excesiv inima (bradicardie, tulburări de conducere, deficit de
pompă cardiacă).
Atenololul este eficace şi bine tolerat la majoritatea populaţiilor etnice, deşi este posibil ca răspunsul
să fie mai redus la rasa neagră.
Cardioselectivitate a atenololului implică riscuri mai mici (comparativ cu propanololul şi alte beta -
blocante neselective) în prezenţa astmului bronşic, a afecţiunilor vasculospastice sau a diabetului
zaharat.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
Absorbţia este rapidă după administrare orală. Aproximativ 50 % din doza administrată oral este
absorbită din tractul gastro- intestinal, restul fiind excretată nemetabolizată prin materii fecale.
Concentraţia plasmatică maximă este atinsă între 2 şi 4 ore de la ingestie.
După administrarea orală timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 6- 7 ore,
neexistând nicio modificare a profilului cinetic al medicamentului după administrarea în doze repetate.
Distribuţia
Atenololul se leagă de proteinele plasm atice în proporţie mică (6-16 %).
Traversează bariera feto -placentară, realizând la nivelul cordonului ombilical concentraţii de peste
50% din concentraţia plasmatică maternă.
Se excretă în laptele matern şi concentraţia plasmatică se situează în interv alul 1,5 – 6,8.
Metabolizare
Metabolizarea hepatică este nesemnificativă şi peste 90% din atenololul absorbit se regăseşte sub
formă nemetabolizată în sistemul circulator.
Excreţie
Se excreta pe cale renală sub formă nemetabolizată, ceea ce impune ajustarea dozelor în caz de
insuficienţă renalã.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studii efectuate la animale de laborator nu au evidenţiat efecte carcinogene şi mutagene. Studii
efectuate la şobolan cu doze de 100 de ori mai mari decât cele terapeutice la om, nu au evidenţiat
reacţii adverse asupra fertilităţii.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb
Celuloză microcristalină pH 101
Talc
Stearat de magneziu
Laurilsulfat de sodiu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Povidonă K 30.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
8
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
Tel, fax: 021.321.62.97/ 021.322.24.21
e -mail: contact@arenagroup.ro
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6728/2014/01- 02
6729/2014/01- 02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOI RII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizației – Iulie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
A ugust 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Atenolol Arena 50 mg comprimate
Atenolol Arena 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine atenolol 50 mg.
Fiecare comprimat conţine atenolol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Atenolol Arena 50 mg
Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă sau aproape albă, cu o linie me diană pe una dintre
feţe, având diametrul de 9 mm.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de
divizare în doze egale.
Atenolol Arena 100 mg
Comprimate rotunde, plate, de culoare albă sau aproape albă, având diametrul de 10 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- hipertensiune arterială;
- angină pectorală cronică stabilă;
- infarct acut de miocard: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;
- aritmii cardiace: tahic ardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales în
aritmiile de patogenie simpatoadrenergică.
4.2 Doze şi mod de administrare
Hipertensiune arterială
Tratamentul se începe cu 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi, crescând
după nevoie la intervale de 4- 5 zile; doza uzuală este de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol
Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Arena 100 mg) o dată pe zi, de preferat dimineaţa. Atenololul
poate fi administrat în asocie re cu alte antihipertensive, de exemplu diuretice.
Angină pectorală
2
Doza uzuală este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi. La
nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol (4 comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 2
co mprimate Atenolol Arena 100 mg) pe zi.
Infarct miocardic acut
Tratamentul se iniţiază cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi
iniţiată cu o doză de 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg), la 15 minute după
administrarea ultimei doze i.v., urmând ca, 12 ore mai târziu, să fie administrată oral o altă doză de 50
mg atenolol. După 24 ore se poate continua terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol (2
comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Ar ena 100 mg), administrată oral, în
priză unică.
Aritmii cardiac e
Doza uzuală este de 50- 100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) pe zi .
Pacienţi cu insuficienţă renală
Doza se ajustează în funcţie de clearance -ul creatininei sau de creatin inemie.
Creatinina plasmatică Clearance-ul creatininei
(ml/min)
Doza
mg/ml mmol/1
35 100 mg pe zi în priză unică
25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg pe zi
>50 >0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de
ore
Pacienţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare şedinţă
Mod de administrare
Comprimatele se administrează oral, de preferat dimineaţa, în priză unică, cu o cantitate suficientă de
lichid .
Dozele trebuie ajustate în funcţie de frecvenţa cardiacă, care trebuie menţ inută la o valoare de
aproximativ 60 bătăi pe minut.
Copii
Nu se recomandă administrarea atenololului la copii.
Pacienţi vârstnici
La pacienţii cu insuficienţă renală se recomandă reducerea dozei.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă;
Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic.
Şoc cardiogen şi hipotensiune arterială marcată.
Bloc atrio -ventricular de grad ul II şi III, chiar asimptomatic.
Angină Prinzmetal (în monoterapie).
Boala nodului sinusal.
Bradicardie marcată (< 45 -50 bătăi pe minut).
Fenomene de tip Raynaud şi alte afecţiuni vasculospastice periferice, în forme severe.
Feocromocitom (în cazul a dministrării în asociere a unui alfa -blocant).
Antecedente de reacţii anafilactice.
Acidoză metabolică.
Tratament în asociere cu sultopridă (un neuroleptic) sau floctafenină (un analgezic).
3
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Angină pectorală
La pacienţii cu angină pectorală tratamentul nu trebuie întrerupt brusc (aceasta poate să determine
tulburări de ritm grave sau poate să precipite un infarct miocardic acut); dozele trebuie scăzute treptat,
în decurs de 7- 14 zile; dacă este necesar, se introduce un alt medicament antianginos în această
perioadă, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor
Beta -blocantele beta
1selective pot fi administrate la pacienţii cu angină Prinzmetal, dar numai în
asociere cu alte medicamente antianginoase.
Afecţiuni respiratorii
Tratamentul cu beta -blocante beta
1-selective la pacienţii cu forme uşoare şi moderate de astm bronşic
sau bronhopenumopatie cronică obstructivă trebuie iniţiat cu doze mici. În timpul tratamentului se
recomandă efectuarea periodică a probelor funcţionale respiratorii. Dacă apar crize de dispnee se pot
administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta
2- adrenergice.
Insuficienţa cardiacă
La pacienţii cu insuficienţă cardiacă controlată terapeutic, tratamentul trebuie iniţiat cu doze mici, care
se cresc progresiv, sub supraveghere medicală.
În cazul apariţiei bradicardiei simptomatice (< 55 bătăi pe minut), doza de ateno lol trebuie scăzută.
Datorită efectului dromotrop negativ, beta -blocantele trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu
bloc atrioventricular de gradul I.
Afecţiuni vasculare
Administrarea beta -blocantelor beta
1selective la pacienţii cu tulburări vasculospastice periferice
impune precauţie, deoarece pot agrava tulburările circulatorii periferice.
Feocromocitom
La pacienţii cu feocromocitom, înaintea administrării beta -blocantelor trebuie instituit tratament cu
antagonişti ai receptorilor alfa –adrenergici, pentru a preveni riscul creşterii tensiunii arteriale.
Psoriazis
La iniţierea tratamentului cu beta -blocante la pacienţii cu psoriazis, trebuie luată în considerare
posibilitatea agravării afecţiunii în timpul tratamentului.
Reacţii anafilactic e
La pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe, în special la substanţe de contrast iodate,
precum şi la cei cărora li se administrează tratament de desensibilizare, administrarea beta- blocantelor
poate constitui un factor agravant şi are efe ct antagonist faţă de adrenalină.
Anestezie
Deşi tratamentul cu beta- blocante micşorează riscul aritmiilor, ischemiei miocardice şi al crizelor
hipertensive, în timpul anesteziei generale împiedicarea reacţiilor simpatoadrenergice compensatorii
favorizează accidentele hipotensive. Atunci când tratamentul beta -blocant nu poate fi întrerupt înaintea
anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se recomandă protejarea faţă de predominenţa vagală
prin administrarea de atropină; trebuie evitate anestezicel e generale care deprimă cordul. Se
recomandă informarea medicului anestezist dacă pacientul se află sub tratament cu beta- blocante.
Dacă se impune întreruperea acestui tratament, pentru refacerea răspunsului la catecolamine este
suficientă o pauză de 48 or e.
Tireotoxicoză
Tratamentul cu atenolol poate masca simptomele de tireotoxicoză
Diabet zaharat
Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia.
4
Atenţionare pentru sportivi
Atenololul poate să determine o reacţie pozitivă în c adrul testelor pentru controlul antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocierea cu floctafenină este contraindicată; beta -blocantele inhibă reacţiile cardiovasculare
compensatorii în cazul şocului sau hipotensiun ii arteriale care pot fi determinate de acest analgezic.
Administrarea în asociere cu sultopridă este contraindicată, datorită riscului apariţiei tulburărilor de
ritm cardiac, care pot fi determinate de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv).
Asocierea cu antiaritmice (amiodaronă, propafenonă, chinidină, disopiramidă) poate determina
tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conductibilităţii prin supresia mecanismelor simpatice
compensatoare.
Beta -blocantele reduc reacţiile compensato rii simpatice cardiovasculare în cazul asocierii cu
anestezicele generale inhalatorii halogenate.
Administrarea în asociere cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) creşte riscul
deprimării miocardice; această asociere impune precauţie şi este contraindicată la pacienţii cu deficit
de pompă cardiacă, bradicardie marcată sau tulburări de conducere atrio- ventriculară.
Atenololul măreşte efectul medicamentelor antihipertensive; pentru antihipertensivele centrale
(metildopa, clonidină, rez erpină) creşte efectul bradicardizant şi de încetinire a conducerii atrio-
ventriculare.
Glicozidele tonicardiace în asociere cu beta- blocantele pot prelungi timpul de conducere atrio-
ventriculară.
Antidepresivele triciclice, neurolepticele şi baclofenu l, administrate în asociere cu atenolol, cresc
riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) şi glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al
atenololului, prin favorizarea retenţiei hidrosaline.
Asocierea cu insulină sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de
antidiabetic (reacţiile hipoglicemice sunt crescute şi prelungite, simptomele vegetative ale
hipoglicemiei sunt mascate).
Tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt, dacă este posibil, înaintea efectuării examenului
radiologic cu substanţe de contrast iodate, datorită riscului reacţiilor adverse severe.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a atenololului prin inhib area metabolizării sale hepatice,
crescând riscul reacţiilor adverse (de exemplu bradicardie marcată).
Atenololul creşte concentraţia plasmatică a lidocainei prin diminuarea metabolizării hepatice a
acesteia, crescând riscul reacţiilor adverse cardiace şi neurologice.
Compuşii de magneziu, aluminiu şi calciu scad absorbţia digestivă a atenololului; de aceea, se
recomandă un interval de 2 -3 ore între administrarea acestor medicamente şi atenolol.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcină
Atenolol ul traversează bariera feto -placentară. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene.
Experienţa clinică la gravide cărora li s -a administrat atenolol nu a evidenţiat efecte teratogene.
Nou -născuţii ai căror mame au fost tratate antepartum cu at enolol pot prezenta hipotensiune arterială,
bradicardie, deprimare respiratorie, hipoglicemie.
5
Beta-blocantele trebuie administrate în timpul sarcinii numai la indicaţia strictă a medicului.
Tratamentul în apropierea datei naşterii impune precauţie şi supravegherea atentă a nou- născutului
(controlul frecvenţei cardiace şi a glicemiei) în primele 3 -5 zile de viaţă.
Alăptarea
Beta -blocantele se excretă în laptele matern. Deoarece riscul bradicardiei şi hipoglicemiei la sugar nu a
fost evaluat, trebuie avută în vedere fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Atenololul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă,
utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă,
reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Investigaţii diagnostice
Foarte rare: o creştere ale titrului anticorpilor antinucleari (excepţional sindrom lupoid); asemenea
fenomene sunt obişnuit reversibile după întreruperea tratamentului.
Tulburări cardiace
Frecvente: bradicardie (uneori marcată).
Rare: întârzierea cond ucerii atrio-ventriculare sau agravarea blocului atrio -ventricular preexistent,
insuficienţă cardiacă.
Tulburări hematologice şi limfatice
Rare: purpură, trombocitopenie.
Tulburări psihice
Frecvente: insomnie.
Mai puţin frecvente: tulburări de somn.
Rare: modificări ale dispoziţiei, coşmaruri, confuzie, psihoze, halucinaţii.
Tulburări ale sistemului nervos
Rare: ameţeli, cefalee, parestezie.
Tulburări oculare
Rare: xeroftalmie, tulburări de vedere.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediast inale
Rare: bronhospasm, la pacienţii cu astm bronşic sau antecedente de astm bronşic.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: epigastralgii, greaţă, vărsături, diaree.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Rare: alopecie, exantem psoriazic, agravarea psoriazisului, erupţii cutanate tranzitorii.
Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilizare, incluzând edemul angioneurotic şi urticarie.
Tulburări endocrine
Rare: hipoglicemie.
Tulburări vasculare
6
Frecvente: extremităţi reci.
Rare: hipotensiune arterială marcată (care poate fi asociată cu sincopă), agravarea claudicaţiei
intermitente preexistente, sindrom Raynaud.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Frecvente: fatigabilitate.
Tulburări hepatobiliare
M ai puţin frecvente: creşteri ale valorilor serice ale transaminazelor.
Rare: efecte hepatotoxice, inclusiv colestază intrahepatică.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Rare: impotenţă.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reac ţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspec tată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptomele supradozajului
Supradozajul poate determina bradicardie, ameţeli, hipotensiune arterială, dispnee, cianoza
extremităţilor, lipotimie, convulsii.
Tratamentul supradozajului
Tratamentul constă în principal în lavaj gastric şi administrarea de carbune activat.
Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitului de pompă cardiacă si hipotensiunii arteriale severe
se pot administra : atropină (1- 2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1-
10 mg/ oră), izoprenalina (15- 85 μg intravenos lent, eventual repetat, fără a depăşi 300 μg) sau
dobutamină (2,5- 10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă).
În cazul decompensării cardiace la nou-născuţii ai căror mame au fost tratate cu atenolol se recomandă
spitalizarea în sectie de terapie intensivă. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; administrarea
izoprenalinei şi dobutaminei (în general, sunt necesare doze mari) necesită supraveghere medicală
atentă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente beta- blocante selective, codul ATC: C07AB03.
Mecanism de actiune
Atenololul este un blocant beta -adrenergic cardioselectiv cu efect durabil.
Efectul antihipertensiv, de intensitate moderată, este atribuit scăderii debitului cardiac, creşterii
s ensibilităţii baroreceptorilor, micşorării secreţiei de renină şi blocării beta -adrenergice centrale.
Reacţiile posturale sunt slabe. Circulaţia coronariană, renală şi cerebrală nu sunt influenţate
semnificativ.
Beneficiul în cardiopatia ischemică se dato rează protejării inimii faţă de efectele stimulante beta1 -
adrenergice, cu scăderea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului. În perioada postinfarct
miocardic acut, atenololul micşorează riscul reinfarctizării şi scade mortalitatea. Protecţia miocardică
este atribuită efectului antiaritmic, antiischemic şi antitrombotic.
7
Efectul antiaritmic se datorează împiedicării influenţelor adrenergice aritmogene, cu deprimarea
funcţiei nodului sinusal şi a nodului atrioventricular.
Blocarea beta adrenergică poate deprima excesiv inima (bradicardie, tulburări de conducere, deficit de
pompă cardiacă).
Atenololul este eficace şi bine tolerat la majoritatea populaţiilor etnice, deşi este posibil ca răspunsul
să fie mai redus la rasa neagră.
Cardioselectivitate a atenololului implică riscuri mai mici (comparativ cu propanololul şi alte beta -
blocante neselective) în prezenţa astmului bronşic, a afecţiunilor vasculospastice sau a diabetului
zaharat.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
Absorbţia este rapidă după administrare orală. Aproximativ 50 % din doza administrată oral este
absorbită din tractul gastro- intestinal, restul fiind excretată nemetabolizată prin materii fecale.
Concentraţia plasmatică maximă este atinsă între 2 şi 4 ore de la ingestie.
După administrarea orală timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 6- 7 ore,
neexistând nicio modificare a profilului cinetic al medicamentului după administrarea în doze repetate.
Distribuţia
Atenololul se leagă de proteinele plasm atice în proporţie mică (6-16 %).
Traversează bariera feto -placentară, realizând la nivelul cordonului ombilical concentraţii de peste
50% din concentraţia plasmatică maternă.
Se excretă în laptele matern şi concentraţia plasmatică se situează în interv alul 1,5 – 6,8.
Metabolizare
Metabolizarea hepatică este nesemnificativă şi peste 90% din atenololul absorbit se regăseşte sub
formă nemetabolizată în sistemul circulator.
Excreţie
Se excreta pe cale renală sub formă nemetabolizată, ceea ce impune ajustarea dozelor în caz de
insuficienţă renalã.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studii efectuate la animale de laborator nu au evidenţiat efecte carcinogene şi mutagene. Studii
efectuate la şobolan cu doze de 100 de ori mai mari decât cele terapeutice la om, nu au evidenţiat
reacţii adverse asupra fertilităţii.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb
Celuloză microcristalină pH 101
Talc
Stearat de magneziu
Laurilsulfat de sodiu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Povidonă K 30.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
8
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
Tel, fax: 021.321.62.97/ 021.322.24.21
e -mail: contact@arenagroup.ro
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6728/2014/01- 02
6729/2014/01- 02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOI RII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizației – Iulie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
A ugust 2014
