AMINOFILINA ARENA 100 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
2.COMPOZIŢIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Un comprimat conţine aminofilină anhidră 100 mg.
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Un comprimat conţine aminofilină anhidră 200 mg.
3.FORMA FARMACEUTICĂ Comprimat
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Comprimate plate, de culoare albă, cu diametru de 10 mm, având o linie mediană pe una
din feţe.
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Comprimate plate, de culoare albă, oblongi, având o linie mediană pe una din feţe. Linia
mediană are rol de divizare în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul bronhospasmului şi profilaxia de durată a crizelor de dispnee în formele
uşoare şi moderate de astm bronşic; bronhopneumopatia obstructivă cronică, cu
componentă bronhospas tică importantă
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza se va adapta în funcţie de răspunsul individual şi eventuala apariţie a reacţiilor
adverse. În general, se recomandă să se administreze doze mici în primele zile de
tratament. Acestea vor apoi fi crescu te în funcţie de concentraţia plasmatică a teofilinei, de
efectul terapeutic şi de toleranţă. La pacienţii obezi, doza se stabileşte în funcţie de
greutatea ideală.
Adulţi şi adolescenţi:
Doza recomandată este de 10 -15 mg aminofilină/kg şi zi, administrată oral, fracţionat în 2-
4 prize. Se începe cu doza mică, crescând progresiv, dacă este cazul, la intervale de 3 zile.
La adolescenţi nu se va depăşi doza de 600 mg/zi.
Copii între 6 -16 ani:
Doza recomandată este de 12 mg aminofilină/kg şi zi, aceasta putân d fi crescută până la 15
mg aminofilină/kg şi zi.
Doza se individualizează în funcţie de vârsta şi greutatea copilului, de tipul şi severitatea
bolii.
Se recomandă controlul clinic al pacientului, eventual monitorizarea concentraţiei
plasmatice a teofilinei pentru a stabili doza optimă terapeutică individuală şi a scădea riscul
toxicităţii.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la teofilină sau la celelalte componente ale produsului.
2
Ulcer gastroduodenal activ.
Copii sub 6 ani
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale
Datorită variaţiilor individuale mari privind metabolizarea teofilinei (componenta activă
din molecula aminofilinei), este necesară adaptarea dozei în funcţie de apariţia reacţiilor
adverse şi/sau de concentraţia plasmatică.
S upradozajul poate apărea datorită unor doze inadecvate, doze repetate la intervale prea
mici sau prin efect aditiv cu alte medicamente asociate.
Se recomandă prudenţă şi doze mai mici la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, insuficienţă
coronariană şi insuficienţă hepatică, la obezi (doza se va raporta la greutatea ideală) şi la
fumători. Hipertiroidismul, antecedentele de epilepsie şi de ulcer gastroduodenal obligă la
prudenţă în administrare.
Pentru copii sub 6 ani, se recomandă utilizarea altor forme fa rmaceutice, adecvate acestei
categorii de vârstă.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Antibioticele macrolidice (eritromicina, troleandromicina), clindamicina şi cimetidina, care
au proprietăţi inhibitoare enzimatice, cresc concentraţia plasmatică a teofilinei, respectiv
riscul de reacţii adverse.
Fenobarbitalul şi alte barbiturice, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, care au acţiune
inductoare enzimatică, scad concentraţia plasmatică a teofilinei şi pot micşora eficacita tea
tratamentului.
Blocantele beta- adrenergice împiedică efectul bronhodilatator al aminofilinei.
Efedrina şi alte simpatomimetice, băuturile care conţin cafeină şi ciocolata, asociate
aminofilinei, favorizează reacţiile adverse cardiace şi efectul excitan t central.
Aminofilina are efect antagonist faţă de efectul anxiolitic al benzodiazepinelor.
Administrarea de halotan în timpul tratamentului cu aminofilină poate produce aritmii
ventriculare, iar ketamina creşte riscul convulsiilor.
Aminofilina antagoniz ează efectul curarizantelor antidepolarizante.
Aminofilina creşte excreţia produselor cu litiu şi le poate micşora eficacitatea.
4.6 Sarcina şi alăptarea În cazul administrării produsului la sfârşitul sarcinii, este posibil să apară la nou -născut
tahicar die şi hiperexcitabilitate. De asemenea, s -au raportat modificări ale parametrilor
farmacocinetici ai aminofilinei atunci când produsul a fost administrat la gravide. În
concluzie, se recomandă prudenţă în cazul administrării în timpul sarcinii.
Deoarece aminofilina se excretă în cantităţi mici în laptele matern, se recomandă prudenţă
la administrarea în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În general, aminofilina nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje; totuşi, pacienţii trebuie avertizaţi asupra riscului de reacţii adverse nervos -
centrale.
4.8 Reacţii adverse
3
Aminofilina produce, relativ frecvent, reacţii adverse, dar acestea sunt în mod obişnuit
minore, pentru dozele uzuale. Dozarea impune prudenţă, deoarece indicele terapeutic al
aminofilinei este mic.
Au fost semnalate greaţă, pirozis, dureri epigastrice, anorexie, palpitaţii, tahicardie,
cefalee, nervozitate, tremor, insomnie.
La doze mari pot să apară tahicardie, aritmii, vărsături, convulsii. Aceste reacţii adverse
pot fi primele semne de supradozaj. Apariţia convulsiilor confirmă diagnosticul de
supradoz aj.
Etilendiamina, componentă a moleculei de aminofilină, este rareori cauză de reacţii
alergice, care apar în decurs de până la 48 ore şi se manifestă, de obicei, prin erupţii
cutanate.
4.9 Supradozaj
La adult, semnele supradozajului sunt convulsiile, hi pertermia şi stopul cardiac.
La copii, semnele de supradozaj sunt: agitaţie, logoree, confuzie, vărsături repetate,
hipertermie, tahicardie, aritmii, convulsii, hipotensiune arterială, tulburări respiratorii,
rareori ulceraţii digestive şi hemoragie digest ivă.
În cazul supradozajului, este necesară internarea de urgenţă într -un serviciu de specialitate.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiastmatice, xantine
Cod ATC: R03D A05
Aminofilina este un comple x care conţine 86% teofilină şi etilendiamină.
Are efect bronhodilatator musculotrop şi stimulează centrii respiratori. Ameliorează
semnificativ funcţia pulmonară în astmul bronşic. La beneficiul terapeutic contribuie, de
asemenea, proprietăţile antiinflam atorii şi imunomodulatoare.
Aminofilina determină stimulare psihomotorie (agent convulsivant la doze mari),
stimulează inima, determină venodilatatie şi dilatarea arterelor pulmonare, stimulează
secreţia gastrică,
relaxează musculatura netedă a tractului urinar şi biliar, are efect diuretic
slab. In vitro , are efect de inhibare a degranulării mastocitelor.
Mecanismul de acţiune este incomplet cunoscut. Efectele sunt atribuite acţiunii antagoniste
faţă de adenozină şi inhibării fosfodiesterazei.
5.2 Prop rietăţi farmacocinetice
Proprietăţile farmacocinetice ale aminofilinei (teofilinei) sunt foarte importante, existând o
corelaţie strânsă între concentraţia plasmatică şi efectele terapeutice şi toxice; indicele
terapeutic este mic iar variabilitatea individuală mare.
Aminofilina se absoarbe bine după administrarea orală. În organism se eliberează teofilina
activă. Efectul terapeutic este evident la concentraţii plasmatice ale teofilinei de
10- 15 µg/ml, la care reacţiile adverse sunt sunt rare şi minore; reacţiile adverse sunt
frecvente la concentraţii mai mari de 20 µg/ml şi pot fi grave, chiar letale, la concentraţii
de 30- 40 µg/ml sau mai mari. Teofilina se leagă de proteinele plasmatice în proportie de
aproximativ 56%, în special de albumine. Volumul aparent de distribuţie este de 0,45 l/kg.
Epurarea se face predominant prin metabolizare hepatică. Unii dintre metaboliţi păstrează,
în parte, activitate farmacodinamică. Capacitatea de metabolizare este limitată, ceea ce face
ca cinetica epu rării să fie dependentă de doză- modificările concentraţiei plasmatice pot fi
disproporţionat de mari odată cu creşterea dozelor. Metabolizarea este mai rapidă la copii
şi la fumători decât la adulţi, respectiv nefumători.
18% din doza de aminofilină se e limină prin urină ca atare, restul sub formă de metaboliţi.
Clearance- ul teofilinei are o valoare medie de 0,65 ml/min şi kg. Timpul mediu de
înjumătăţire plasmatică este de 3 -4 ore pentru copiii de 5- 7 ani (faţă de 8-9 ore la adulţi),
cu variaţii individ uale mari. Ciroza, insuficienţa cardiacă şi hipotiroidismul cresc timpul de
înjumătăţire plasmatică.
4
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină PH 102
Talc
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Cutie cu 4 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SC Arena Group SA
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
5081/2004/01
5082/2004/01
9. DATA AUT ORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Decembrie, 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie, 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
2.COMPOZIŢIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Un comprimat conţine aminofilină anhidră 100 mg.
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Un comprimat conţine aminofilină anhidră 200 mg.
3.FORMA FARMACEUTICĂ Comprimat
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Comprimate plate, de culoare albă, cu diametru de 10 mm, având o linie mediană pe una
din feţe.
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Comprimate plate, de culoare albă, oblongi, având o linie mediană pe una din feţe. Linia
mediană are rol de divizare în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul bronhospasmului şi profilaxia de durată a crizelor de dispnee în formele
uşoare şi moderate de astm bronşic; bronhopneumopatia obstructivă cronică, cu
componentă bronhospas tică importantă
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza se va adapta în funcţie de răspunsul individual şi eventuala apariţie a reacţiilor
adverse. În general, se recomandă să se administreze doze mici în primele zile de
tratament. Acestea vor apoi fi crescu te în funcţie de concentraţia plasmatică a teofilinei, de
efectul terapeutic şi de toleranţă. La pacienţii obezi, doza se stabileşte în funcţie de
greutatea ideală.
Adulţi şi adolescenţi:
Doza recomandată este de 10 -15 mg aminofilină/kg şi zi, administrată oral, fracţionat în 2-
4 prize. Se începe cu doza mică, crescând progresiv, dacă este cazul, la intervale de 3 zile.
La adolescenţi nu se va depăşi doza de 600 mg/zi.
Copii între 6 -16 ani:
Doza recomandată este de 12 mg aminofilină/kg şi zi, aceasta putân d fi crescută până la 15
mg aminofilină/kg şi zi.
Doza se individualizează în funcţie de vârsta şi greutatea copilului, de tipul şi severitatea
bolii.
Se recomandă controlul clinic al pacientului, eventual monitorizarea concentraţiei
plasmatice a teofilinei pentru a stabili doza optimă terapeutică individuală şi a scădea riscul
toxicităţii.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la teofilină sau la celelalte componente ale produsului.
2
Ulcer gastroduodenal activ.
Copii sub 6 ani
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale
Datorită variaţiilor individuale mari privind metabolizarea teofilinei (componenta activă
din molecula aminofilinei), este necesară adaptarea dozei în funcţie de apariţia reacţiilor
adverse şi/sau de concentraţia plasmatică.
S upradozajul poate apărea datorită unor doze inadecvate, doze repetate la intervale prea
mici sau prin efect aditiv cu alte medicamente asociate.
Se recomandă prudenţă şi doze mai mici la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, insuficienţă
coronariană şi insuficienţă hepatică, la obezi (doza se va raporta la greutatea ideală) şi la
fumători. Hipertiroidismul, antecedentele de epilepsie şi de ulcer gastroduodenal obligă la
prudenţă în administrare.
Pentru copii sub 6 ani, se recomandă utilizarea altor forme fa rmaceutice, adecvate acestei
categorii de vârstă.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Antibioticele macrolidice (eritromicina, troleandromicina), clindamicina şi cimetidina, care
au proprietăţi inhibitoare enzimatice, cresc concentraţia plasmatică a teofilinei, respectiv
riscul de reacţii adverse.
Fenobarbitalul şi alte barbiturice, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, care au acţiune
inductoare enzimatică, scad concentraţia plasmatică a teofilinei şi pot micşora eficacita tea
tratamentului.
Blocantele beta- adrenergice împiedică efectul bronhodilatator al aminofilinei.
Efedrina şi alte simpatomimetice, băuturile care conţin cafeină şi ciocolata, asociate
aminofilinei, favorizează reacţiile adverse cardiace şi efectul excitan t central.
Aminofilina are efect antagonist faţă de efectul anxiolitic al benzodiazepinelor.
Administrarea de halotan în timpul tratamentului cu aminofilină poate produce aritmii
ventriculare, iar ketamina creşte riscul convulsiilor.
Aminofilina antagoniz ează efectul curarizantelor antidepolarizante.
Aminofilina creşte excreţia produselor cu litiu şi le poate micşora eficacitatea.
4.6 Sarcina şi alăptarea În cazul administrării produsului la sfârşitul sarcinii, este posibil să apară la nou -născut
tahicar die şi hiperexcitabilitate. De asemenea, s -au raportat modificări ale parametrilor
farmacocinetici ai aminofilinei atunci când produsul a fost administrat la gravide. În
concluzie, se recomandă prudenţă în cazul administrării în timpul sarcinii.
Deoarece aminofilina se excretă în cantităţi mici în laptele matern, se recomandă prudenţă
la administrarea în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În general, aminofilina nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje; totuşi, pacienţii trebuie avertizaţi asupra riscului de reacţii adverse nervos -
centrale.
4.8 Reacţii adverse
3
Aminofilina produce, relativ frecvent, reacţii adverse, dar acestea sunt în mod obişnuit
minore, pentru dozele uzuale. Dozarea impune prudenţă, deoarece indicele terapeutic al
aminofilinei este mic.
Au fost semnalate greaţă, pirozis, dureri epigastrice, anorexie, palpitaţii, tahicardie,
cefalee, nervozitate, tremor, insomnie.
La doze mari pot să apară tahicardie, aritmii, vărsături, convulsii. Aceste reacţii adverse
pot fi primele semne de supradozaj. Apariţia convulsiilor confirmă diagnosticul de
supradoz aj.
Etilendiamina, componentă a moleculei de aminofilină, este rareori cauză de reacţii
alergice, care apar în decurs de până la 48 ore şi se manifestă, de obicei, prin erupţii
cutanate.
4.9 Supradozaj
La adult, semnele supradozajului sunt convulsiile, hi pertermia şi stopul cardiac.
La copii, semnele de supradozaj sunt: agitaţie, logoree, confuzie, vărsături repetate,
hipertermie, tahicardie, aritmii, convulsii, hipotensiune arterială, tulburări respiratorii,
rareori ulceraţii digestive şi hemoragie digest ivă.
În cazul supradozajului, este necesară internarea de urgenţă într -un serviciu de specialitate.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiastmatice, xantine
Cod ATC: R03D A05
Aminofilina este un comple x care conţine 86% teofilină şi etilendiamină.
Are efect bronhodilatator musculotrop şi stimulează centrii respiratori. Ameliorează
semnificativ funcţia pulmonară în astmul bronşic. La beneficiul terapeutic contribuie, de
asemenea, proprietăţile antiinflam atorii şi imunomodulatoare.
Aminofilina determină stimulare psihomotorie (agent convulsivant la doze mari),
stimulează inima, determină venodilatatie şi dilatarea arterelor pulmonare, stimulează
secreţia gastrică,
relaxează musculatura netedă a tractului urinar şi biliar, are efect diuretic
slab. In vitro , are efect de inhibare a degranulării mastocitelor.
Mecanismul de acţiune este incomplet cunoscut. Efectele sunt atribuite acţiunii antagoniste
faţă de adenozină şi inhibării fosfodiesterazei.
5.2 Prop rietăţi farmacocinetice
Proprietăţile farmacocinetice ale aminofilinei (teofilinei) sunt foarte importante, existând o
corelaţie strânsă între concentraţia plasmatică şi efectele terapeutice şi toxice; indicele
terapeutic este mic iar variabilitatea individuală mare.
Aminofilina se absoarbe bine după administrarea orală. În organism se eliberează teofilina
activă. Efectul terapeutic este evident la concentraţii plasmatice ale teofilinei de
10- 15 µg/ml, la care reacţiile adverse sunt sunt rare şi minore; reacţiile adverse sunt
frecvente la concentraţii mai mari de 20 µg/ml şi pot fi grave, chiar letale, la concentraţii
de 30- 40 µg/ml sau mai mari. Teofilina se leagă de proteinele plasmatice în proportie de
aproximativ 56%, în special de albumine. Volumul aparent de distribuţie este de 0,45 l/kg.
Epurarea se face predominant prin metabolizare hepatică. Unii dintre metaboliţi păstrează,
în parte, activitate farmacodinamică. Capacitatea de metabolizare este limitată, ceea ce face
ca cinetica epu rării să fie dependentă de doză- modificările concentraţiei plasmatice pot fi
disproporţionat de mari odată cu creşterea dozelor. Metabolizarea este mai rapidă la copii
şi la fumători decât la adulţi, respectiv nefumători.
18% din doza de aminofilină se e limină prin urină ca atare, restul sub formă de metaboliţi.
Clearance- ul teofilinei are o valoare medie de 0,65 ml/min şi kg. Timpul mediu de
înjumătăţire plasmatică este de 3 -4 ore pentru copiii de 5- 7 ani (faţă de 8-9 ore la adulţi),
cu variaţii individ uale mari. Ciroza, insuficienţa cardiacă şi hipotiroidismul cresc timpul de
înjumătăţire plasmatică.
4
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină PH 102
Talc
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
AMINOFILINĂ ARENA 100 mg
Cutie cu 4 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
AMINOFILINĂ ARENA 200 mg
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu este cazul.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SC Arena Group SA
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
5081/2004/01
5082/2004/01
9. DATA AUT ORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Autorizare, Decembrie, 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie, 2014
