ETAMBUTOL ARENA 250 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Etambutol Arena 250 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine clorhidrat de etambutol 250 mg.
Excip ienți: lactoză monohidrat 35,0 mg/capsulă, p- hidroxibenzoat de metil (E 218), p-hidroxibenzoat de n-
propil (E 216).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă
Capsule mărimea nr.1, de formă cilindrică cu corp de culoare crem și cap de culoare albastră, conţinând o
pulbere granulată de culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul tuberculozei pul monare şi extrapul monare, inclusiv m eningită t uberculoasă, în cadrul
polichi mioterapiei iniţiale şi al retratamentului.
Se va asocia obligatoriu cu alte chimioterapice şi antibiotice antituberculoase (administrat singur
germenii dezvoltă rezistenţă), atât în cadrul tratamentului iniţial cât şi al retratamentului.
Eta mbutolul este prevăzut în schem a terapeuti că a pri mului retratament.
4.2 Doze şi mod de administrare
Trat amentul tuberculozei se face conform sch emelor terapeutice naţionale.
Adulți
Doza uzuală de eta mbutol este de 15- 25 m g/kg și zi (fără a depăşi 1,5 g/zi), în priză unică sau 25- 30
m g/kg şi zi (fără a de păşi 2 g/zi) de 3 ori pe s ă pt ăm ână, sau 50 mg/kg și zi (maxim 2,5 g/zi) de două
ori pe săptămână.
Copii
Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu la pacienţii la care nu
pot fi apreciate rea cţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la
pacienţii cu disfuncţii renale.
Doza uzuală de eta mbutol este de 15 – 25 m g/kg zilnic.
A dm inistrar ea se fa ce oral într -o singură priză.
2
Insuficientă renal ă
Dozele în insuficien ţa renală se reduc la 10 mg/kg și zi, pentru un clearance al creatininei de 70 ml/min (vezi
pct. 4.4.).
Mod de administrare
Capsulele se administrează oral, nemestecate cu o cantitate suficientă de lichid, pe stomacul gol.
4.3 Contr aindicaţii
Hipersensibi litate la clorhidrat de et am butol sau la oricare dintre excipie nţi enumerați la pct. 6.1
Nevrită optică, retinopatie diabetică, cataractă.
Insuficiență renală severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În caz de insuficie nţă rena lă, există risc de supradozaj prin acumul are. Se rec om andă reducerea dozei cu
25%; eventual doza se calculeaz ă în funcţie de cle arance- ul crea tininei (vezi tabelul)
Clearance-ul creatininei (ml/min.) Doza zilnică de etambutol
> 100
70 –100
< 70
15-20 mg/kg şi zi
15 m g/kg şi zi
10 mg/kg şi zi
În ti m pul he modializei
În ziua dializei
5 mg/kg şi zi
7 mg/kg și zi
Tratamentul cu et am butol trebuie precedat de un examen oftal mologic c o m plet : acuitate vizuală, c âm p
vizual, vederea colorată, fund de ochi, după care examinarea trebuie realizată periodic, la 3 săptămâni după
începerea de trat am entului și apoi la fiecare 2 luni. Pentru pacienţii care primesc doze mai mari de 15 mg/kg şi
zi examinarea va fi efectuată lunar. Modificările acuităţii vizuale pot fi unilaterale sau bilaterale; de aceea
examenul oftalmologic trebuie efectuat bilateral și unilateral. Tratamentul cu etambutol se întrerupe dacă apar
tulburări vizuale. Fenomenele de nevrită optică sunt de regulă reversibile în câteva luni de la întreruperea
medicaţiei.
Et am butolul este contraindicat în preze nţa nevritei op tice şi trebuie a d m inistrat cu prudenţă la pacienţii cu
alte leziuni oculare preexistente şi în alte situ aţii cu risc – alcoolism, fumători, diabet zaharat, trata ment
conco mitent cu medicamente toxice pentru retină.
Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cu valori ridicate ale concentraţiei plasmatice de acid uric
(hiperuricemie) şi cu simptome de gută.
Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a rap ortului risc/beneficiu la pacienţii la care nu
pot fi apreciate reacţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la
pacienţii cu disfuncţii renale.
Examinarea periodică a funcţiilor renală, hepatică şi hem atopoietică va fi efectuată în timpul terapiei de
lungă durată.
Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază
(Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză nu trebuie să utilizez e acest medicament.
Deoarece conţine p- hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p- hidroxibenzoat de n-propil (E 216), Etambutol
Arena 400 mg poate determina reacţii alergice, chiar întârziate.
3
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiun e
Antiacidele gastrice cu aluminiu scad absorbţia digestivă a etambutolului (intervalul de administrare va fi de
cel puţin 2 ore).
Toxicitatea optică a etambutolului poate fi favorizată de alte medicamente cu risc toxic pentru nervul optic şi
retină: cl orochină şi derivaţi, clorpromazină, fenotiazină şi alte fenotiazine, digitalice, cloramfenicol.
Efectul digitoxinei poate fi redus de etambutol.
Tratamentul concomitent cu disulfiram poate creşte riscul de reacţii adverse prin creşterea concentraţiei
serice de etambutol.
Ingestia concomitentă de alcool poate creşte efectul oculotoxic al etambutolului.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale au evidenţiat că etambutolul traversează placenta. Administrarea în timpul sarcinii nu a
fost asociată cu apariţia de anomalii fetale. Efectele etambutolului în asociere cu alte antituberculostatice
asupra fătului nu sunt cunoscute. Totuşi se recomandă prudentă în timpul sarcinii.
Alăptarea
Etambutolul trece în laptele matern. Din acest ă cauză se recomandă precauţie la administrarea etambutolul la
femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse oculare pe care le produce, etambutolul poate influenţa capacitatea de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate au fost clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă.
Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi
<1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu
frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări hematologice și limfatice
Rare: eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie și neutropenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacții de hipersensibilitate, reacţii anafilactice, e rupție cutanată tranzitorie, prurit.
Tulburări psihice
Rare: confuzie, dezorientare și posibil halucinații
Tulburări ale sistemului nervos
Rare: cefalee, ameţeli, parestezii
Tulburări oculare
Frecvente: Nevrită optică cu interesarea fibrelor centrale şi periferice, manifestată prin scăderea acuităţii vizuale,
scotom central, discromatopsie pentru verde şi roşu, îngustarea câmpului vizual periferic. Aceste manifestări pot
fi unilaterale sau bilaterale şi sunt întâlnite mai frecvent la pacienţii care prim esc doze de 25 mg/kg şi zi timp de
4
câteva luni. Multe din aceste modificări dispar când etambutolul este întrerupt. Cu doze de 15 mg/kg şi zi,
tulburările vizuale sunt foarte rare.
Tulburări gastro -intestinale
Rare: anorexie, greaţă, vărsături, dureri abdominale
Tulburări hepatobiliare
Rare: afectări tranzitorii ale funcţiei hepatice
Tulburări renale și ale căilor urinare
Rare: hiperuricemie și precipitarea atacului de gută.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul s istemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj se opreşte administrarea etambutolului, se face lavaj gastric; reacţiile anafilactice
necesită tratament de urgenţă. Nu există antidot specific. Etambutolul este dializabil.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tratamentul tuberculozei. Alte medicamente pentru
tratamentul tuberculozei, codul ATC: J04AK02
Mecanism de acţiune
Etambutolul este un agent bacteriostatic acţionând intracelular şi extracelular asupra bacililor tuberculozei în
faza exponenţ ială de multiplicare şi pare să înhibe sinteza unuia sau a mai multor metaboliţi, provocând,
astfel, disfuncţia metabolismului celular, oprind diviziunea celulară şi provocând moartea celulei. Datele din
literatura de specialitate arată că etambutolul r educe biosinteza de ARN şi ADN şi poate forma chelaţi cu
metalele indispensabile bacteriei.
Efecte farmacodinamice
Etambutolul, compus de sinteză, este unul dintre chimioterapicele antituberculoase majore. Are acţiune
toxică electivă asupra M. tuberculosis - CMI este de 1 -2 µg/ml pentru majoritatea tulpinilor. M kansasii este
de asemenea sensibil, dar la concentraţii mai mari. Etambutolul are acţiune bacteriostatică. Este activ numai
asupra germenilor în fază exponenţială de multiplicare, cărora le opreşte creşterea după o latenţă de 24 ore,
atunci când este adăugat în cultură. Este eficace atât faţă de bacilii extracelulari cât şi faţă de cei intracelulari.
Inhibă arabinozil - transferaza micobacteriană, implicată în sinteza arabinoglicanului, component esenţial al
peretelui celular micobacterian. Este astfel alterată bariera celulară şi crescută permeabilitatea
transmembranară a medicamentelor lipofile (rifampicină, ofloxacină).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
Etambutolul se absoarbe bine din i ntestin, în 2-4 ore, cu o biodisponibilitate de 77%, fără a fi interferat de
alimente.
5
Distribuţia
Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de circa 20- 30%. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică
este de 3,1 ore. Este captat de ţesuturi, ajungând î n plămâni în concentraţii de 5-9 ori mai mari decât în
plasmă. Nu trece în lichidul cefalorahidian când meningele sunt normale, dar realizează concentraţii de 10-
50% din cele plasmatice în meningita tuberculoasă.
Metabolizare şi eliminare
Etambutolul administrat pe cale orală este metabolizat în proporţie de 20% la nivelul ficatului. Metabolizarea
se realizează printr -un mecanism de oxidare a funcţiei alcool la aldehid, urmată de transformarea acesteia în
acid dicarboxilic.
Se elimină predominant urinar (aproximativ 50% din doza administrată oral se elimină în formă
neschimbată) şi numai 25% prin scaun.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsulei
Lactoză monohidrat
A midon de porumb
Talc
Stearat de magneziu
Povidonă K30
Capsula
Cap
Dioxid de titan (E 171)
Eritrozină (E 127)
Albastru strălucitor (E 129)
p- Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p- Hidroxibenzoat de n- propil (E 216)
Gelatină.
Corp
Dioxid de titan (E 171)
Tartr azină (E 102)
Albastru strălucitor (E 133)
Roșu Alura AC (E 129)
p- Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p- Hidroxibenzoat de n- propil (E 216)
Gelatină
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6
6.4 Precauţii speciale pentru păst rare
A se păstra la temperaturi sub 25
oC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Arena Group S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6121/2014/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autori zaţiei – Ianuarie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2014
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Etambutol Arena 250 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine clorhidrat de etambutol 250 mg.
Excip ienți: lactoză monohidrat 35,0 mg/capsulă, p- hidroxibenzoat de metil (E 218), p-hidroxibenzoat de n-
propil (E 216).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă
Capsule mărimea nr.1, de formă cilindrică cu corp de culoare crem și cap de culoare albastră, conţinând o
pulbere granulată de culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul tuberculozei pul monare şi extrapul monare, inclusiv m eningită t uberculoasă, în cadrul
polichi mioterapiei iniţiale şi al retratamentului.
Se va asocia obligatoriu cu alte chimioterapice şi antibiotice antituberculoase (administrat singur
germenii dezvoltă rezistenţă), atât în cadrul tratamentului iniţial cât şi al retratamentului.
Eta mbutolul este prevăzut în schem a terapeuti că a pri mului retratament.
4.2 Doze şi mod de administrare
Trat amentul tuberculozei se face conform sch emelor terapeutice naţionale.
Adulți
Doza uzuală de eta mbutol este de 15- 25 m g/kg și zi (fără a depăşi 1,5 g/zi), în priză unică sau 25- 30
m g/kg şi zi (fără a de păşi 2 g/zi) de 3 ori pe s ă pt ăm ână, sau 50 mg/kg și zi (maxim 2,5 g/zi) de două
ori pe săptămână.
Copii
Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu la pacienţii la care nu
pot fi apreciate rea cţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la
pacienţii cu disfuncţii renale.
Doza uzuală de eta mbutol este de 15 – 25 m g/kg zilnic.
A dm inistrar ea se fa ce oral într -o singură priză.
2
Insuficientă renal ă
Dozele în insuficien ţa renală se reduc la 10 mg/kg și zi, pentru un clearance al creatininei de 70 ml/min (vezi
pct. 4.4.).
Mod de administrare
Capsulele se administrează oral, nemestecate cu o cantitate suficientă de lichid, pe stomacul gol.
4.3 Contr aindicaţii
Hipersensibi litate la clorhidrat de et am butol sau la oricare dintre excipie nţi enumerați la pct. 6.1
Nevrită optică, retinopatie diabetică, cataractă.
Insuficiență renală severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În caz de insuficie nţă rena lă, există risc de supradozaj prin acumul are. Se rec om andă reducerea dozei cu
25%; eventual doza se calculeaz ă în funcţie de cle arance- ul crea tininei (vezi tabelul)
Clearance-ul creatininei (ml/min.) Doza zilnică de etambutol
> 100
70 –100
< 70
15-20 mg/kg şi zi
15 m g/kg şi zi
10 mg/kg şi zi
În ti m pul he modializei
În ziua dializei
5 mg/kg şi zi
7 mg/kg și zi
Tratamentul cu et am butol trebuie precedat de un examen oftal mologic c o m plet : acuitate vizuală, c âm p
vizual, vederea colorată, fund de ochi, după care examinarea trebuie realizată periodic, la 3 săptămâni după
începerea de trat am entului și apoi la fiecare 2 luni. Pentru pacienţii care primesc doze mai mari de 15 mg/kg şi
zi examinarea va fi efectuată lunar. Modificările acuităţii vizuale pot fi unilaterale sau bilaterale; de aceea
examenul oftalmologic trebuie efectuat bilateral și unilateral. Tratamentul cu etambutol se întrerupe dacă apar
tulburări vizuale. Fenomenele de nevrită optică sunt de regulă reversibile în câteva luni de la întreruperea
medicaţiei.
Et am butolul este contraindicat în preze nţa nevritei op tice şi trebuie a d m inistrat cu prudenţă la pacienţii cu
alte leziuni oculare preexistente şi în alte situ aţii cu risc – alcoolism, fumători, diabet zaharat, trata ment
conco mitent cu medicamente toxice pentru retină.
Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cu valori ridicate ale concentraţiei plasmatice de acid uric
(hiperuricemie) şi cu simptome de gută.
Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a rap ortului risc/beneficiu la pacienţii la care nu
pot fi apreciate reacţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la
pacienţii cu disfuncţii renale.
Examinarea periodică a funcţiilor renală, hepatică şi hem atopoietică va fi efectuată în timpul terapiei de
lungă durată.
Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază
(Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză -galactoză nu trebuie să utilizez e acest medicament.
Deoarece conţine p- hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p- hidroxibenzoat de n-propil (E 216), Etambutol
Arena 400 mg poate determina reacţii alergice, chiar întârziate.
3
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiun e
Antiacidele gastrice cu aluminiu scad absorbţia digestivă a etambutolului (intervalul de administrare va fi de
cel puţin 2 ore).
Toxicitatea optică a etambutolului poate fi favorizată de alte medicamente cu risc toxic pentru nervul optic şi
retină: cl orochină şi derivaţi, clorpromazină, fenotiazină şi alte fenotiazine, digitalice, cloramfenicol.
Efectul digitoxinei poate fi redus de etambutol.
Tratamentul concomitent cu disulfiram poate creşte riscul de reacţii adverse prin creşterea concentraţiei
serice de etambutol.
Ingestia concomitentă de alcool poate creşte efectul oculotoxic al etambutolului.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale au evidenţiat că etambutolul traversează placenta. Administrarea în timpul sarcinii nu a
fost asociată cu apariţia de anomalii fetale. Efectele etambutolului în asociere cu alte antituberculostatice
asupra fătului nu sunt cunoscute. Totuşi se recomandă prudentă în timpul sarcinii.
Alăptarea
Etambutolul trece în laptele matern. Din acest ă cauză se recomandă precauţie la administrarea etambutolul la
femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse oculare pe care le produce, etambutolul poate influenţa capacitatea de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate au fost clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă.
Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi
<1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu
frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări hematologice și limfatice
Rare: eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie și neutropenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacții de hipersensibilitate, reacţii anafilactice, e rupție cutanată tranzitorie, prurit.
Tulburări psihice
Rare: confuzie, dezorientare și posibil halucinații
Tulburări ale sistemului nervos
Rare: cefalee, ameţeli, parestezii
Tulburări oculare
Frecvente: Nevrită optică cu interesarea fibrelor centrale şi periferice, manifestată prin scăderea acuităţii vizuale,
scotom central, discromatopsie pentru verde şi roşu, îngustarea câmpului vizual periferic. Aceste manifestări pot
fi unilaterale sau bilaterale şi sunt întâlnite mai frecvent la pacienţii care prim esc doze de 25 mg/kg şi zi timp de
4
câteva luni. Multe din aceste modificări dispar când etambutolul este întrerupt. Cu doze de 15 mg/kg şi zi,
tulburările vizuale sunt foarte rare.
Tulburări gastro -intestinale
Rare: anorexie, greaţă, vărsături, dureri abdominale
Tulburări hepatobiliare
Rare: afectări tranzitorii ale funcţiei hepatice
Tulburări renale și ale căilor urinare
Rare: hiperuricemie și precipitarea atacului de gută.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul s istemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web- site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj se opreşte administrarea etambutolului, se face lavaj gastric; reacţiile anafilactice
necesită tratament de urgenţă. Nu există antidot specific. Etambutolul este dializabil.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tratamentul tuberculozei. Alte medicamente pentru
tratamentul tuberculozei, codul ATC: J04AK02
Mecanism de acţiune
Etambutolul este un agent bacteriostatic acţionând intracelular şi extracelular asupra bacililor tuberculozei în
faza exponenţ ială de multiplicare şi pare să înhibe sinteza unuia sau a mai multor metaboliţi, provocând,
astfel, disfuncţia metabolismului celular, oprind diviziunea celulară şi provocând moartea celulei. Datele din
literatura de specialitate arată că etambutolul r educe biosinteza de ARN şi ADN şi poate forma chelaţi cu
metalele indispensabile bacteriei.
Efecte farmacodinamice
Etambutolul, compus de sinteză, este unul dintre chimioterapicele antituberculoase majore. Are acţiune
toxică electivă asupra M. tuberculosis - CMI este de 1 -2 µg/ml pentru majoritatea tulpinilor. M kansasii este
de asemenea sensibil, dar la concentraţii mai mari. Etambutolul are acţiune bacteriostatică. Este activ numai
asupra germenilor în fază exponenţială de multiplicare, cărora le opreşte creşterea după o latenţă de 24 ore,
atunci când este adăugat în cultură. Este eficace atât faţă de bacilii extracelulari cât şi faţă de cei intracelulari.
Inhibă arabinozil - transferaza micobacteriană, implicată în sinteza arabinoglicanului, component esenţial al
peretelui celular micobacterian. Este astfel alterată bariera celulară şi crescută permeabilitatea
transmembranară a medicamentelor lipofile (rifampicină, ofloxacină).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
Etambutolul se absoarbe bine din i ntestin, în 2-4 ore, cu o biodisponibilitate de 77%, fără a fi interferat de
alimente.
5
Distribuţia
Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de circa 20- 30%. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică
este de 3,1 ore. Este captat de ţesuturi, ajungând î n plămâni în concentraţii de 5-9 ori mai mari decât în
plasmă. Nu trece în lichidul cefalorahidian când meningele sunt normale, dar realizează concentraţii de 10-
50% din cele plasmatice în meningita tuberculoasă.
Metabolizare şi eliminare
Etambutolul administrat pe cale orală este metabolizat în proporţie de 20% la nivelul ficatului. Metabolizarea
se realizează printr -un mecanism de oxidare a funcţiei alcool la aldehid, urmată de transformarea acesteia în
acid dicarboxilic.
Se elimină predominant urinar (aproximativ 50% din doza administrată oral se elimină în formă
neschimbată) şi numai 25% prin scaun.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsulei
Lactoză monohidrat
A midon de porumb
Talc
Stearat de magneziu
Povidonă K30
Capsula
Cap
Dioxid de titan (E 171)
Eritrozină (E 127)
Albastru strălucitor (E 129)
p- Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p- Hidroxibenzoat de n- propil (E 216)
Gelatină.
Corp
Dioxid de titan (E 171)
Tartr azină (E 102)
Albastru strălucitor (E 133)
Roșu Alura AC (E 129)
p- Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p- Hidroxibenzoat de n- propil (E 216)
Gelatină
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6
6.4 Precauţii speciale pentru păst rare
A se păstra la temperaturi sub 25
oC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Arena Group S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, cod 024022,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6121/2014/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autori zaţiei – Ianuarie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2014
