GLIBENCLAMID ARENA 5 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
GLIBENCLAMID ARENA 5 mg
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine glibenclamidă 5 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Diabet zaharat tip II insulino-independent, când glicemia este insuficient controlată prin
regim dietetic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Produsul este rezervat adulţilor.
La fel ca pentru toţi agenţii hipoglicemianţi, doza va fi adaptată individual.
În cazul unui dezechilibru metabolic tranzitoriu, la pacienţii la care în mod obişnuit starea
clinică este bine controlată prin regim dietetic, poate fi suficientă administrarea produsului
pentru o scurtă perioadă.
Pacienţi sub 65 de ani:
- doza iniţială recomandată este de ½ comprimat GLIBENCLAMID ARENA ( 2,5 mg
glibenclamidă) pe zi, administrată înaintea micului dejun;
- apoi, doza se creşte treptat cu câte ½ comprimat GLIBENCLAMID ARENA, în funcţie
de răspunsul glicemiei, repartizând doza înainte de cele 2-3 mese principale. Doza va fi
crescută la interval de câteva zile;
- tratament de întreţinere: doza maximă recomandată este de 3 comprimate
GLIBENCLAMID ARENA pe zi (15 mg glibenclamidă), repartizată în 2-3 prize,
înaintea meselor principale.
Pacienţi cu risc:
- persoane cu vârstă mai mare de 65 de ani: se începe cu o doză de ½-¼ comprimat
GLIBENCLAMID ARENA (2,5 mg sau 1,25 mg glibenclamidă) pe zi. Această doză
poate fi crescută progresiv până la echilibrarea satisfăcătoare a glicemiei, cu respectarea
unui interval minim de 7 zile între creşterea dozei şi monitorizarea glicemiei;
- alţi pacienţi cu risc: la cei denutriţi sau cu alterarea marcată a stării generale, la cei cu
aport caloric neregulat, în prezenţa insuficienţei renale sau hepatice, se începe cu doza
cea mai mică posibilă şi intervalul de creştere se va respecta cu stricteţe, pentru a evita
hipoglicemia;
- la pacienţii care primesc alte hipoglicemiante orale: ca şi pentru celelalte sulfamide
hipoglicemiante, acest medicament poate înlocui alt tratament antidiabetic, fără a fi
necesară o perioadă de pauză. Atunci când se înlocuieşte o sulfamidă hipoglicemiantă
cu timp de înjumătăţire mai lung cu acest medicament, pacienţii trebuie urmăriţi atent
(timp de câteva săptămâni) pentru a evita reacţiile hipoglicemice.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la glibenclamidă, la alte sulfoniluree sau sulfonilamide sau la oricare
dintre excipienţi.
2
Diabet insulinodependent, în particular diabet zaharat juvenil, diabet acido-acetozic,
precoma diabetică.
Insuficienţă hepatică sau renală grave.
Porfirii
Alăptare.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Hipoglicemia poate apărea în cazul folosirii sulfamidelor hipoglicemiante, putând fi severă
şi prelungită, necesitând spitalizarea câteva zile. Este necesară o selecţie a pacienţilor, cu o
informare clară a acestora pentru a evita hipoglicemia.
Pacienţii vârstnici, denutriţi sau cei cu stare generală alterată, la fel ca şi cei cu insuficienţă
suprarenaliană sau hipofizară sunt mai susceptibili la acţiunea hipoglicemiantă a
antidiabeticelor. Hipoglicemia poate fi greu de recunoscut la vârstnici sau la pacienţii
trataţi cu betablocante.
Acest medicament nu trebuie prescris la pacienţii care nu pot respecta un orar strict al
meselor (mai ales micul dejun). Este important să existe un aport regulat de glucide, altfel,
printr-o alimentaţie dezechilibrată în glucide sau prin întârzierea meselor, creşte riscul de
hipoglicemie.
Hipoglicemia apare mai frecvent după o perioadă de regim hipocaloric, după un efort
intens sau prelungit, după ingestia de alcool sau în cazul asocierii altor agenţi
hipoglicemianţi.
Insuficienţa hepatică sau renală pot modifica distribuţia glibenclamidei; insuficienţa
hepatică poate duce la diminuarea capacităţii de neoglicogeneză, efect care creşte riscul de
apariţie a hipoglicemiei.
Modificarea echilibrului glicemiei la un pacient care primeşte tratament antidiabetic se
poate datora febrei, traumatismelor, infecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale. În acest caz,
poate fi necesară întreruperea tratamentului şi administrarea insulinei.
Eficacitatea hipoglicemiantelor orale (inclusiv a glibenclamidei) de a scădea glicemia până
la nivelul dorit se reduce la unii pacienţi după administrări lungi; acest fenomen poate fi
produs prin agravarea diabetului zaharat sau prin scăderea răspunsului la tratament. Acest
proces este cunoscut sub numele de eşec secundar şi trebuie diferenţiat de eşecul primar. În
această situaţie sunt necesare adaptare dozei şi modificarea regimului alimentar.
Se recomandă monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei, putând fi utilă şi
determinarea hemoglobinei glicozilate.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, farmacocinetica şi/sau farmacodinamia
glibenclamidei pot fi modificate.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Risc crescut de hipoglicemie:
Asocieri contraindicate:
- miconazol: creşterea efectului hipoglicemiant cu posibil risc de reacţii hipoglicemice,
inclusiv comă;
Asocieri nerecomandate:
- fenilbutazonă: creşterea efectului hipoglicemiant prin deplasarea de pe proteinele
plasmatice şi/sau scăderea eliminării sulfamidelor;
- alcool etilic: creşterea riscului de reacţii hipoglicemice prin inhibarea reacţiilor
compensatorii;
Asocieri care necesită prudenţă:
- beta-blocante: toate betablocantele maschează unele simptome ale hipoglicemiei; unele
beta-blocante neselective cresc incidenţa şi severitatea hipoglicemiei;
- fluconazol: creşte timpul de înjumătăţire plasmatică a sulfamidelor cu creşterea riscului
de reacţii hipoglicemice;
- inhibitori ai enzimei de conversie: creşterea efectului hipoglicemiant;
3
- sulfamide antibacteriene, fluorochinolone, anticoagulante orale, IMAO, cloramfenicol,
clofibrat, fenofibrat, pentoxifilină şi disopiramidă: au fost semnalate reacţii
hipoglicemice.
Risc crescut de hiperglicemie:
Asocieri nerecomandate:
- danazolul are efect diabetogen; dacă nu se poate evita asocierea sunt necesare adaptarea
dozei şi supraveghere atentă.
Asocieri care necesită prudenţă:
- clorpromazină în doze mari, glucocorticoizi, progestative în doze mari, ritodrină,
salbutamol şi terbutalină iv: risc crescut de hiperglicemie.
Alte interacţiuni:
- glibenclamida scade efectul diuretic al desmopresinei.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcină:
Diabetul zaharat neechilibrat creşte riscul malformaţiilor congenitale şi al mortalităţii
perinatale. Este necesară o echilibrare cât mai bună a stării pacientei în perioada peri-
concepţie.
Sulfamidele hipoglicemiante în doze mari s-au dovedit teratogene la animalele de
laborator. Nu există încă suficiente date clinice pentru evaluarea riscului malformativ şi
fetotoxic al glibenclamidei administrată în timpul sarcinii.
În concluzie, echilibrarea diabetului zaharat permite evoluţia normală a sarcinii. Pentru
aceasta, este necesară administrarea insulinei, indiferent de tipul diabetului zaharat. În
cazul diabetului zaharat permanent, este necesară înlocuirea tratamentului oral cu insulină,
imediat după instalarea sarcinii; administrarea prealabilă a glibenclamidei nu impune
întreruperea sarcinii, dar face necesară o supraveghere prenatală atentă şi orientată.
Se recomandă supravegherea glicemiei în perioada neonatală.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie avertizaţi asupra simptomelor hipoglicemiei, care pot influenţa negativ
capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
În timpul tratamentului cu glibenclamidă au fost raportate următoarele reacţii adverse:
- hipoglicemie (vezi pct.4.4 şi 4.9);
- erupţii cutaneo-mucoase: prurit, urticarie, erupţii maculo-papulare. Au fost raportate
câteva cazuri de fotosensibilizare şi, excepţional, vasculite alergice;
- tulburări gastro-intestinale: greaţă, diaree, jenă epigastrică;
- afectare hepatică: creşterea enzimelor hepatice, cu risc de hepatită citolitică sau
colestatică, ce necesită oprirea tratamentului;
- afectare hematologică (reversibilă la oprirea tratamentului): leucopenie,
trombocitopenie; rareori, agranulocitoză, anemie hemolitică, aplazie medulară şi
pancitopenie;
- porfirii;
- hiponatremii (cazuri izolate);
- modificarea testelor de laborator: creşteri ocazionale şi uşoare-moderate ale uricemiei şi
creatininemiei;
- reacţii de tip disulfiram.
4.9 Supradozaj
Supradozajul sulfamidelor poate produce hipoglicemie.
Simptomele moderate de hipoglicemie (fără pierderea cunoştinţei sau semne neurologice)
trebuie corectate prin aport de glucide, adaptarea dozei şi/sau modificarea regimului
alimentar. Medicul trebuie să supravegheze atent pacientul până la dispariţia oricărui
pericol.
4
Sunt posibile reacţii hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice
severe; acestea constituie o urgenţă medicală, necesitând tratament de urgenţă în spital.
Dacă se diagnostichează sau se suspectează o comă hipoglicemică, se injectează intravenos
rapid soluţie concentrată de glucoză (50%). În continuare, se perfuzează iv soluţie de
glucoză 10%, astfel încât glicemia să fie menţinută la valori mai mari de 100 mg/dl.
Pacientul trebuie urmărit atent cel puţin 48 ore, apoi medicul va decide dacă este necesară
supraveghere suplimentară.
Nu se va utiliza glucagonul, deoarece poate să reapară hipoglicemia prin hipersecreţie
secundară de insulină.
Clearance-ul plasmatic al glibenclamidei poate fi scăzut la pacienţii cu afectare hepatică.
Dializa nu este utilă, deoarece glibenclamida se leagă în proporţie mare de proteinele
plasmatice.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfoniluree Cod ATC: A10B B01
Glibenclamida este o sulfoniluree de generaţia a doua, cu timp de înjumătăţire scurt, care
scade glicemia rapid, prin stimularea eliberării insulinei din pancreas; efectul este
dependent de prezenţa celulelor beta active.
Administrarea glibenclamidei la diabetici creşte răspunsul insulinic postprandial; acest
răspuns este maximal după aproximativ 6 luni de tratament.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Glibenclamida se absoarbe bine după administrare orală. Se leagă în proporţie mare (99%)
de proteinele plasmatice.
Glibenclamida este metabolizată hepatic complet, cu formarea a trei metaboliţi inactivi,
eliminaţi pe cale biliară (60%) şi renală (40%); eliminarea este completă după 45-72 ore.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-11 ore.
Insuficienţa hepatocelulară scade metabolizarea produsului.
În insuficienţa renală creşte procesul de excreţie biliară a metaboliţilor, dar nu afectează
semnificativ eliminarea decât atunci când clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, talc, acid stearic.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 de comprimate
Cutie cu 1 flacon din polietilenă cu 100 de comprimate
Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
5
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. ARENA GROUP S.A.,
Str. Ştefan Mihăileanu, nr. 31, Bucureşti
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4371/2004/01-02-03
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Mai, 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie, 2008
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
GLIBENCLAMID ARENA 5 mg
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine glibenclamidă 5 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Diabet zaharat tip II insulino-independent, când glicemia este insuficient controlată prin
regim dietetic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Produsul este rezervat adulţilor.
La fel ca pentru toţi agenţii hipoglicemianţi, doza va fi adaptată individual.
În cazul unui dezechilibru metabolic tranzitoriu, la pacienţii la care în mod obişnuit starea
clinică este bine controlată prin regim dietetic, poate fi suficientă administrarea produsului
pentru o scurtă perioadă.
Pacienţi sub 65 de ani:
- doza iniţială recomandată este de ½ comprimat GLIBENCLAMID ARENA ( 2,5 mg
glibenclamidă) pe zi, administrată înaintea micului dejun;
- apoi, doza se creşte treptat cu câte ½ comprimat GLIBENCLAMID ARENA, în funcţie
de răspunsul glicemiei, repartizând doza înainte de cele 2-3 mese principale. Doza va fi
crescută la interval de câteva zile;
- tratament de întreţinere: doza maximă recomandată este de 3 comprimate
GLIBENCLAMID ARENA pe zi (15 mg glibenclamidă), repartizată în 2-3 prize,
înaintea meselor principale.
Pacienţi cu risc:
- persoane cu vârstă mai mare de 65 de ani: se începe cu o doză de ½-¼ comprimat
GLIBENCLAMID ARENA (2,5 mg sau 1,25 mg glibenclamidă) pe zi. Această doză
poate fi crescută progresiv până la echilibrarea satisfăcătoare a glicemiei, cu respectarea
unui interval minim de 7 zile între creşterea dozei şi monitorizarea glicemiei;
- alţi pacienţi cu risc: la cei denutriţi sau cu alterarea marcată a stării generale, la cei cu
aport caloric neregulat, în prezenţa insuficienţei renale sau hepatice, se începe cu doza
cea mai mică posibilă şi intervalul de creştere se va respecta cu stricteţe, pentru a evita
hipoglicemia;
- la pacienţii care primesc alte hipoglicemiante orale: ca şi pentru celelalte sulfamide
hipoglicemiante, acest medicament poate înlocui alt tratament antidiabetic, fără a fi
necesară o perioadă de pauză. Atunci când se înlocuieşte o sulfamidă hipoglicemiantă
cu timp de înjumătăţire mai lung cu acest medicament, pacienţii trebuie urmăriţi atent
(timp de câteva săptămâni) pentru a evita reacţiile hipoglicemice.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la glibenclamidă, la alte sulfoniluree sau sulfonilamide sau la oricare
dintre excipienţi.
2
Diabet insulinodependent, în particular diabet zaharat juvenil, diabet acido-acetozic,
precoma diabetică.
Insuficienţă hepatică sau renală grave.
Porfirii
Alăptare.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Hipoglicemia poate apărea în cazul folosirii sulfamidelor hipoglicemiante, putând fi severă
şi prelungită, necesitând spitalizarea câteva zile. Este necesară o selecţie a pacienţilor, cu o
informare clară a acestora pentru a evita hipoglicemia.
Pacienţii vârstnici, denutriţi sau cei cu stare generală alterată, la fel ca şi cei cu insuficienţă
suprarenaliană sau hipofizară sunt mai susceptibili la acţiunea hipoglicemiantă a
antidiabeticelor. Hipoglicemia poate fi greu de recunoscut la vârstnici sau la pacienţii
trataţi cu betablocante.
Acest medicament nu trebuie prescris la pacienţii care nu pot respecta un orar strict al
meselor (mai ales micul dejun). Este important să existe un aport regulat de glucide, altfel,
printr-o alimentaţie dezechilibrată în glucide sau prin întârzierea meselor, creşte riscul de
hipoglicemie.
Hipoglicemia apare mai frecvent după o perioadă de regim hipocaloric, după un efort
intens sau prelungit, după ingestia de alcool sau în cazul asocierii altor agenţi
hipoglicemianţi.
Insuficienţa hepatică sau renală pot modifica distribuţia glibenclamidei; insuficienţa
hepatică poate duce la diminuarea capacităţii de neoglicogeneză, efect care creşte riscul de
apariţie a hipoglicemiei.
Modificarea echilibrului glicemiei la un pacient care primeşte tratament antidiabetic se
poate datora febrei, traumatismelor, infecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale. În acest caz,
poate fi necesară întreruperea tratamentului şi administrarea insulinei.
Eficacitatea hipoglicemiantelor orale (inclusiv a glibenclamidei) de a scădea glicemia până
la nivelul dorit se reduce la unii pacienţi după administrări lungi; acest fenomen poate fi
produs prin agravarea diabetului zaharat sau prin scăderea răspunsului la tratament. Acest
proces este cunoscut sub numele de eşec secundar şi trebuie diferenţiat de eşecul primar. În
această situaţie sunt necesare adaptare dozei şi modificarea regimului alimentar.
Se recomandă monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei, putând fi utilă şi
determinarea hemoglobinei glicozilate.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, farmacocinetica şi/sau farmacodinamia
glibenclamidei pot fi modificate.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Risc crescut de hipoglicemie:
Asocieri contraindicate:
- miconazol: creşterea efectului hipoglicemiant cu posibil risc de reacţii hipoglicemice,
inclusiv comă;
Asocieri nerecomandate:
- fenilbutazonă: creşterea efectului hipoglicemiant prin deplasarea de pe proteinele
plasmatice şi/sau scăderea eliminării sulfamidelor;
- alcool etilic: creşterea riscului de reacţii hipoglicemice prin inhibarea reacţiilor
compensatorii;
Asocieri care necesită prudenţă:
- beta-blocante: toate betablocantele maschează unele simptome ale hipoglicemiei; unele
beta-blocante neselective cresc incidenţa şi severitatea hipoglicemiei;
- fluconazol: creşte timpul de înjumătăţire plasmatică a sulfamidelor cu creşterea riscului
de reacţii hipoglicemice;
- inhibitori ai enzimei de conversie: creşterea efectului hipoglicemiant;
3
- sulfamide antibacteriene, fluorochinolone, anticoagulante orale, IMAO, cloramfenicol,
clofibrat, fenofibrat, pentoxifilină şi disopiramidă: au fost semnalate reacţii
hipoglicemice.
Risc crescut de hiperglicemie:
Asocieri nerecomandate:
- danazolul are efect diabetogen; dacă nu se poate evita asocierea sunt necesare adaptarea
dozei şi supraveghere atentă.
Asocieri care necesită prudenţă:
- clorpromazină în doze mari, glucocorticoizi, progestative în doze mari, ritodrină,
salbutamol şi terbutalină iv: risc crescut de hiperglicemie.
Alte interacţiuni:
- glibenclamida scade efectul diuretic al desmopresinei.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcină:
Diabetul zaharat neechilibrat creşte riscul malformaţiilor congenitale şi al mortalităţii
perinatale. Este necesară o echilibrare cât mai bună a stării pacientei în perioada peri-
concepţie.
Sulfamidele hipoglicemiante în doze mari s-au dovedit teratogene la animalele de
laborator. Nu există încă suficiente date clinice pentru evaluarea riscului malformativ şi
fetotoxic al glibenclamidei administrată în timpul sarcinii.
În concluzie, echilibrarea diabetului zaharat permite evoluţia normală a sarcinii. Pentru
aceasta, este necesară administrarea insulinei, indiferent de tipul diabetului zaharat. În
cazul diabetului zaharat permanent, este necesară înlocuirea tratamentului oral cu insulină,
imediat după instalarea sarcinii; administrarea prealabilă a glibenclamidei nu impune
întreruperea sarcinii, dar face necesară o supraveghere prenatală atentă şi orientată.
Se recomandă supravegherea glicemiei în perioada neonatală.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie avertizaţi asupra simptomelor hipoglicemiei, care pot influenţa negativ
capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
În timpul tratamentului cu glibenclamidă au fost raportate următoarele reacţii adverse:
- hipoglicemie (vezi pct.4.4 şi 4.9);
- erupţii cutaneo-mucoase: prurit, urticarie, erupţii maculo-papulare. Au fost raportate
câteva cazuri de fotosensibilizare şi, excepţional, vasculite alergice;
- tulburări gastro-intestinale: greaţă, diaree, jenă epigastrică;
- afectare hepatică: creşterea enzimelor hepatice, cu risc de hepatită citolitică sau
colestatică, ce necesită oprirea tratamentului;
- afectare hematologică (reversibilă la oprirea tratamentului): leucopenie,
trombocitopenie; rareori, agranulocitoză, anemie hemolitică, aplazie medulară şi
pancitopenie;
- porfirii;
- hiponatremii (cazuri izolate);
- modificarea testelor de laborator: creşteri ocazionale şi uşoare-moderate ale uricemiei şi
creatininemiei;
- reacţii de tip disulfiram.
4.9 Supradozaj
Supradozajul sulfamidelor poate produce hipoglicemie.
Simptomele moderate de hipoglicemie (fără pierderea cunoştinţei sau semne neurologice)
trebuie corectate prin aport de glucide, adaptarea dozei şi/sau modificarea regimului
alimentar. Medicul trebuie să supravegheze atent pacientul până la dispariţia oricărui
pericol.
4
Sunt posibile reacţii hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice
severe; acestea constituie o urgenţă medicală, necesitând tratament de urgenţă în spital.
Dacă se diagnostichează sau se suspectează o comă hipoglicemică, se injectează intravenos
rapid soluţie concentrată de glucoză (50%). În continuare, se perfuzează iv soluţie de
glucoză 10%, astfel încât glicemia să fie menţinută la valori mai mari de 100 mg/dl.
Pacientul trebuie urmărit atent cel puţin 48 ore, apoi medicul va decide dacă este necesară
supraveghere suplimentară.
Nu se va utiliza glucagonul, deoarece poate să reapară hipoglicemia prin hipersecreţie
secundară de insulină.
Clearance-ul plasmatic al glibenclamidei poate fi scăzut la pacienţii cu afectare hepatică.
Dializa nu este utilă, deoarece glibenclamida se leagă în proporţie mare de proteinele
plasmatice.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfoniluree Cod ATC: A10B B01
Glibenclamida este o sulfoniluree de generaţia a doua, cu timp de înjumătăţire scurt, care
scade glicemia rapid, prin stimularea eliberării insulinei din pancreas; efectul este
dependent de prezenţa celulelor beta active.
Administrarea glibenclamidei la diabetici creşte răspunsul insulinic postprandial; acest
răspuns este maximal după aproximativ 6 luni de tratament.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Glibenclamida se absoarbe bine după administrare orală. Se leagă în proporţie mare (99%)
de proteinele plasmatice.
Glibenclamida este metabolizată hepatic complet, cu formarea a trei metaboliţi inactivi,
eliminaţi pe cale biliară (60%) şi renală (40%); eliminarea este completă după 45-72 ore.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-11 ore.
Insuficienţa hepatocelulară scade metabolizarea produsului.
În insuficienţa renală creşte procesul de excreţie biliară a metaboliţilor, dar nu afectează
semnificativ eliminarea decât atunci când clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, talc, acid stearic.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 de comprimate
Cutie cu 1 flacon din polietilenă cu 100 de comprimate
Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
5
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. ARENA GROUP S.A.,
Str. Ştefan Mihăileanu, nr. 31, Bucureşti
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4371/2004/01-02-03
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare – Mai, 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie, 2008
