NIZATIDIN VIM SPECTRUM 150 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
NIZATIDIN
150 mg, capsule
2. COMPOZI ŢIA CALITATIV Ă Ş I CANTITATIV Ă
O capsul ă con ţine nizatidin ă 150 mg.
Pentru lista tuturor excipien ţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTIC Ă
Capsule gelatinoase tari, cu corp de culoare portocalie şi capac verde-oliv.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
- ulcer duodenal;
- ulcer gastric;
- profilaxia recidivelor ulcerului duodenal;
- esofagită de reflux grad I şi II, cu reflux gastro-esofagian.
4.2 Doze şi mod de administrare
Ulcer duodenal
- tratamentul perioadei dureroase: doza recomandat ă este de 300 mg nizatidin ă (2 capsule Nizatidin
150 mg) pe zi. Durata tratamentului este, în general, de 4 s ăpt ămâni sau mai scurt ă dac ă se ob ţine
cicatrizarea leziunii ulceroase, verificat ă prin endoscopie.
- profilaxia recidivelor: doza recomandat ă este de 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin
150 mg ) pe
zi, seara la culcare.
Ulcer gastric
Doza zilnic ă recomandat ă este de 300 mg nizatidin ă (2 capsule Nizatidin
150 mg) pe zi. Tratamentul se
face timp de 4-8 s ăpt ămâni; dac ă endoscopic se constat ă cicatrizarea leziunii ulceroase, durata
tratamentului poate fi redus ă.
Esofagit ă de reflux
Doza zilnic ă recomandat ă este de 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin
150 mg ) de 2 ori pe zi, diminea ţa
ş i seara, timp de 6 s ăpt ămâni; în func ţie de rezultatul endoscopiei se poate continua tratamentul încă 6
să pt ămâni. În cazuri refractare se pot administra 600 mg nizatidin ă (4 capsule Nizatidin 150 mg) pe zi, în
două prize.
La pacien ţi cu insuficien ţă renal ă moderat ă si sever ă dozele vor fi ajustate în func ţie de clearance-ul
creatininei, dup ă cum urmeaz ă:
Tratamentul ulcerului duodenal, gastric şi al esofagitei de reflux :
- clearance-ul creatininei 20-50 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) seara, la
culcare;
- clearance-ul creatininei sub 20 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) la intervale
de 2 zile.
Profilaxia recidivelor ulcerului duodenal :
- clearance-ul creatininei 20-50 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150
mg ) la intervale
de 2 zile;
- clearance-ul creatininei <20 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) la intervale de
3 zile.
Capsulele se înghit întregi cu puţ ină ap ă.
4.3 Contraindica ţii
- Hipersensibilitate la nizatidin ă, la alte blocante ale receptorilor histaminergici H
2 sau la oricare
dintre excipien ţi;
- Sarcina şi al ăptarea.
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Administrarea blocantelor receptorilor histaminergici H
2 favorizeaz ă dezvoltarea intragastric ă a bacteriilor
prin sc ăderea acidit ăţii gastrice.
Nizatidina se administrează numai după diagnosticarea ulcerului prin endoscopie. Trebuie infirmată
prezen ţa unui cancer gastric înainte de în ceperea tratamentului cu nizatidin ă. Ameliorarea
simptomatologiei dup ă tratament cu nizatidin ă nu exclude existen ţa unei forma ţiuni maligne gastrice.
Nizatidina fiind excretat ă renal, în insuficienţ a renală, posologia va fi adaptată in funcţie de clearance-ul
creatininei (vezi pct. 4.2).
În insuficien ţa hepato-celular ă sever ă se recomandă reducerea dozelor, mai ales dac ă exist ă o insuficien ţă
renală asociat ă, deoarece nizatidina este par ţial metabolizat ă în ficat.
Siguran ţa şi eficacitatea nizatidinei nu au fost studiate la copii.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interac ţiune
Nizatidina interferă puţin cu sistemul enzimatic al citocromului P450. Studii la om nu au demonstrat
interac ţiuni ale nizatidinei cu aminofilin ă, clordiazepoxid, diazepam, lorazepam, metoprolol, warfarin ă.
Ingestia de alimente şi administrarea de medicamente cu ac ţiune colinergic ă nu influenţ ează semnificativ
absorb ţia nizatidinei.
Că rbunele activat şi antiacidele scad cu 25%, respectiv 12,5% absorb ţia nizatidinei administrat ă oral.
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Nu s-a stabilit siguran ţa administr ării acestui produs la gravide. Studiile realizate la animale nu indic ă nici
un efect teratogen sau fetotoxic.
Nu se recomandă administrarea nizatidinei în primul trimestru de sarcin ă; în ultimele dou ă trimestre,
administrarea nizatidinei se poate face numai dup ă evaluarea raportului beneficiu matern/risc poten ţial
fetal.
Este contraindicat ă administrarea nizatidinei în timpul al ăpt ării, în absenţ a studiilor privind excre ţia
nizatidinei în laptele matern.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În general, medicamentul nu influen ţeaz ă capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, totu şi
pacien ţii trebuie avertiza ţi despre riscul de apari ţie a somnolen ţei.
4.8 Reac ţii adverse
S-au raportat: cefalee, astenie, dureri toracice, mialgii, somnolen ţă, faringită , tuse, erup ţii cutanate
tranzitorii, prurit, hipersudora ţie. Hipersudora ţia a fost observată cu frecvenţă semnificativ crescut ă. Studii
clinice au demonstrat o frecvenţă uşor crescut ă a reac ţiilor adverse la grupul tratat cu nizatidin ă fa ţă de
placebo, dar diferen ţa nu a fost semnificativ ă statistic.
Rar au fost raportate reac ţii de hipersensibilizare sau şoc anafilactic.
S-au descris cre şteri tranzitorii şi asimptomatice ale transaminazelor, colesterolemiei sau ale acidului uric.
Au fost raportate cazuri rare de leziuni hepatice colestatice şi/sau hepatocelulare, fenomene reversibile
după întreruperea tratamentului.
4.9 Supradozaj
Studii la animale la care s-au administrat doze mari de nizatidin ă au relevat un efect toxic slab, cu apari ţia
de reac ţii de tip colinergic: l ăcrimare, saliva ţie, v ărs ături, mioz ă, diaree.
În caz de supradozaj accidental sau inten ţionat se recomand ă provocarea v ărs ăturilor, sp ălă turi gastrice,
administrarea de c ărbune activat pentru sc ăderea absorb ţiei; nizatidina absorbită se poate elimina prin
dializ ă.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic ă: medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi al bolii de reflux
gastro-esofagian; antagoni şti ai receptorilor H
2, codul ATC: A02BA04.
Nizatidina este un inhibitor competitiv, reversibil al histaminei la nivelul receptorilor histaminergici H
2, în
special a celor de la nivelul celulelor parietale gastrice. Nizatidina inhib ă semnificativ secre ţia gastric ă
nocturn ă, pentru o perioad ă de până la 12 ore când este administrat ă oral, pân ă la 24 ore dac ă este
administrat ă sub forma unei perfuzii i.v. continue şi pân ă la 5 ore dup ă injectare i.v. Inhibă , de asemenea,
secre ţia de acid gastric stimulat ă de alimente, cafein ă, betazol şi pentagastrin ă. Nizatidina nu are efect
semnificativ asupra concentra ţiei plasmatice a gastrinei, gonadotrofinelor, prolactinei, hormonului de
cre ştere, testosteronului, 5α -dihidrotestosteronului sau estradiolului.
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
Biodisponibilitatea nizatidinei dup ă administrare oral ă nu este influenţ ată semnificativ de alimente sau
antiacide. Absorb ţia nizatidinei dup ă administrarea orală este rapidă.
Nizatidina se leag ă de proteinele plasmatice în propor ţie de 35%. Volumul aparent de distribu ţie este de
0,8-1,5 l/kg.
Prin metabolizare se formeaz ă de-metil-nizatidina (principalul metabolit ) - cu activitate limitat ă - ş i
cantit ăţi mici de sulfoxid şi n-oxid. Timpul de înjum ătăţ ire plasmatic ă este de 1-2 ore, iar clearance-ul
plasmatic este de 40-60 l/oră. Nizatidina este excretată renal; peste 90% din nizatidina administrat ă oral
este excretat ă renal în decurs de 12 ore (60% sub form ă nemodificat ă). În insuficien ţa renal ă moderat ă sau
sever ă, timpul de înjum ătăţ ire plasmatic ă cre şte (3,5-11 ore), iar clearance-ul scade 7-14 l/or ă).
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Toxicitate acut ă
S-a determinat ca DL
50 dup ă administrarea oral ă la şoareci, şobolani, câini şi maimu ţe a fost 1885 mg/kg,
1660 mg/kg, peste 800 mg/kg, respectiv peste 1200 mg/kg. DL
50 dup ă administrarea intravenoas ă de
nizatidin ă la şobolani a fost de 301 mg/kg.
Teratogenitate
Administrarea de doze mari de nizatidin ă la şobolani a avut ca rezultat scă derea numărului de fe ţi,
întârzierea dezvoltă rii fetale, precum şi producerea de avorturi. Dup ă administrarea la femelele de şobolan
în perioada de al ăptare, la pui s-a observat oprirea procesului de cre ştere.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
Con ţinutul capsulei: amidon pregelatinizat, amidon de porumb, stearat de magneziu.
Capsula : corp - gelatin ă, oxid ro şu de fer (E172), dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), capac
- gelatin ă, indigo carmin - FD & C Blue 2 (E132), oxid negru de fer (E172), dioxid de titan (E171), oxid
galben de fer (E172).
6.2 Incompatibilit ăţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precau ţii speciale pentru p ăstrare
A se p ăstra la temperaturi sub 25 °C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerinţ e speciale.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Comuna Livezeni, Sat Corunca, Şos. Sighi şoarei nr. 409, Jud. Mure ş, România
5
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
6889/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZA ŢIEI
Autorizare- Iunie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2006
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
NIZATIDIN
150 mg, capsule
2. COMPOZI ŢIA CALITATIV Ă Ş I CANTITATIV Ă
O capsul ă con ţine nizatidin ă 150 mg.
Pentru lista tuturor excipien ţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTIC Ă
Capsule gelatinoase tari, cu corp de culoare portocalie şi capac verde-oliv.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
- ulcer duodenal;
- ulcer gastric;
- profilaxia recidivelor ulcerului duodenal;
- esofagită de reflux grad I şi II, cu reflux gastro-esofagian.
4.2 Doze şi mod de administrare
Ulcer duodenal
- tratamentul perioadei dureroase: doza recomandat ă este de 300 mg nizatidin ă (2 capsule Nizatidin
150 mg) pe zi. Durata tratamentului este, în general, de 4 s ăpt ămâni sau mai scurt ă dac ă se ob ţine
cicatrizarea leziunii ulceroase, verificat ă prin endoscopie.
- profilaxia recidivelor: doza recomandat ă este de 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin
150 mg ) pe
zi, seara la culcare.
Ulcer gastric
Doza zilnic ă recomandat ă este de 300 mg nizatidin ă (2 capsule Nizatidin
150 mg) pe zi. Tratamentul se
face timp de 4-8 s ăpt ămâni; dac ă endoscopic se constat ă cicatrizarea leziunii ulceroase, durata
tratamentului poate fi redus ă.
Esofagit ă de reflux
Doza zilnic ă recomandat ă este de 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin
150 mg ) de 2 ori pe zi, diminea ţa
ş i seara, timp de 6 s ăpt ămâni; în func ţie de rezultatul endoscopiei se poate continua tratamentul încă 6
să pt ămâni. În cazuri refractare se pot administra 600 mg nizatidin ă (4 capsule Nizatidin 150 mg) pe zi, în
două prize.
La pacien ţi cu insuficien ţă renal ă moderat ă si sever ă dozele vor fi ajustate în func ţie de clearance-ul
creatininei, dup ă cum urmeaz ă:
Tratamentul ulcerului duodenal, gastric şi al esofagitei de reflux :
- clearance-ul creatininei 20-50 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) seara, la
culcare;
- clearance-ul creatininei sub 20 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) la intervale
de 2 zile.
Profilaxia recidivelor ulcerului duodenal :
- clearance-ul creatininei 20-50 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150
mg ) la intervale
de 2 zile;
- clearance-ul creatininei <20 ml/min: 150 mg nizatidin ă (o capsul ă Nizatidin 150 mg ) la intervale de
3 zile.
Capsulele se înghit întregi cu puţ ină ap ă.
4.3 Contraindica ţii
- Hipersensibilitate la nizatidin ă, la alte blocante ale receptorilor histaminergici H
2 sau la oricare
dintre excipien ţi;
- Sarcina şi al ăptarea.
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Administrarea blocantelor receptorilor histaminergici H
2 favorizeaz ă dezvoltarea intragastric ă a bacteriilor
prin sc ăderea acidit ăţii gastrice.
Nizatidina se administrează numai după diagnosticarea ulcerului prin endoscopie. Trebuie infirmată
prezen ţa unui cancer gastric înainte de în ceperea tratamentului cu nizatidin ă. Ameliorarea
simptomatologiei dup ă tratament cu nizatidin ă nu exclude existen ţa unei forma ţiuni maligne gastrice.
Nizatidina fiind excretat ă renal, în insuficienţ a renală, posologia va fi adaptată in funcţie de clearance-ul
creatininei (vezi pct. 4.2).
În insuficien ţa hepato-celular ă sever ă se recomandă reducerea dozelor, mai ales dac ă exist ă o insuficien ţă
renală asociat ă, deoarece nizatidina este par ţial metabolizat ă în ficat.
Siguran ţa şi eficacitatea nizatidinei nu au fost studiate la copii.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interac ţiune
Nizatidina interferă puţin cu sistemul enzimatic al citocromului P450. Studii la om nu au demonstrat
interac ţiuni ale nizatidinei cu aminofilin ă, clordiazepoxid, diazepam, lorazepam, metoprolol, warfarin ă.
Ingestia de alimente şi administrarea de medicamente cu ac ţiune colinergic ă nu influenţ ează semnificativ
absorb ţia nizatidinei.
Că rbunele activat şi antiacidele scad cu 25%, respectiv 12,5% absorb ţia nizatidinei administrat ă oral.
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Nu s-a stabilit siguran ţa administr ării acestui produs la gravide. Studiile realizate la animale nu indic ă nici
un efect teratogen sau fetotoxic.
Nu se recomandă administrarea nizatidinei în primul trimestru de sarcin ă; în ultimele dou ă trimestre,
administrarea nizatidinei se poate face numai dup ă evaluarea raportului beneficiu matern/risc poten ţial
fetal.
Este contraindicat ă administrarea nizatidinei în timpul al ăpt ării, în absenţ a studiilor privind excre ţia
nizatidinei în laptele matern.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În general, medicamentul nu influen ţeaz ă capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, totu şi
pacien ţii trebuie avertiza ţi despre riscul de apari ţie a somnolen ţei.
4.8 Reac ţii adverse
S-au raportat: cefalee, astenie, dureri toracice, mialgii, somnolen ţă, faringită , tuse, erup ţii cutanate
tranzitorii, prurit, hipersudora ţie. Hipersudora ţia a fost observată cu frecvenţă semnificativ crescut ă. Studii
clinice au demonstrat o frecvenţă uşor crescut ă a reac ţiilor adverse la grupul tratat cu nizatidin ă fa ţă de
placebo, dar diferen ţa nu a fost semnificativ ă statistic.
Rar au fost raportate reac ţii de hipersensibilizare sau şoc anafilactic.
S-au descris cre şteri tranzitorii şi asimptomatice ale transaminazelor, colesterolemiei sau ale acidului uric.
Au fost raportate cazuri rare de leziuni hepatice colestatice şi/sau hepatocelulare, fenomene reversibile
după întreruperea tratamentului.
4.9 Supradozaj
Studii la animale la care s-au administrat doze mari de nizatidin ă au relevat un efect toxic slab, cu apari ţia
de reac ţii de tip colinergic: l ăcrimare, saliva ţie, v ărs ături, mioz ă, diaree.
În caz de supradozaj accidental sau inten ţionat se recomand ă provocarea v ărs ăturilor, sp ălă turi gastrice,
administrarea de c ărbune activat pentru sc ăderea absorb ţiei; nizatidina absorbită se poate elimina prin
dializ ă.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic ă: medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi al bolii de reflux
gastro-esofagian; antagoni şti ai receptorilor H
2, codul ATC: A02BA04.
Nizatidina este un inhibitor competitiv, reversibil al histaminei la nivelul receptorilor histaminergici H
2, în
special a celor de la nivelul celulelor parietale gastrice. Nizatidina inhib ă semnificativ secre ţia gastric ă
nocturn ă, pentru o perioad ă de până la 12 ore când este administrat ă oral, pân ă la 24 ore dac ă este
administrat ă sub forma unei perfuzii i.v. continue şi pân ă la 5 ore dup ă injectare i.v. Inhibă , de asemenea,
secre ţia de acid gastric stimulat ă de alimente, cafein ă, betazol şi pentagastrin ă. Nizatidina nu are efect
semnificativ asupra concentra ţiei plasmatice a gastrinei, gonadotrofinelor, prolactinei, hormonului de
cre ştere, testosteronului, 5α -dihidrotestosteronului sau estradiolului.
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
Biodisponibilitatea nizatidinei dup ă administrare oral ă nu este influenţ ată semnificativ de alimente sau
antiacide. Absorb ţia nizatidinei dup ă administrarea orală este rapidă.
Nizatidina se leag ă de proteinele plasmatice în propor ţie de 35%. Volumul aparent de distribu ţie este de
0,8-1,5 l/kg.
Prin metabolizare se formeaz ă de-metil-nizatidina (principalul metabolit ) - cu activitate limitat ă - ş i
cantit ăţi mici de sulfoxid şi n-oxid. Timpul de înjum ătăţ ire plasmatic ă este de 1-2 ore, iar clearance-ul
plasmatic este de 40-60 l/oră. Nizatidina este excretată renal; peste 90% din nizatidina administrat ă oral
este excretat ă renal în decurs de 12 ore (60% sub form ă nemodificat ă). În insuficien ţa renal ă moderat ă sau
sever ă, timpul de înjum ătăţ ire plasmatic ă cre şte (3,5-11 ore), iar clearance-ul scade 7-14 l/or ă).
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Toxicitate acut ă
S-a determinat ca DL
50 dup ă administrarea oral ă la şoareci, şobolani, câini şi maimu ţe a fost 1885 mg/kg,
1660 mg/kg, peste 800 mg/kg, respectiv peste 1200 mg/kg. DL
50 dup ă administrarea intravenoas ă de
nizatidin ă la şobolani a fost de 301 mg/kg.
Teratogenitate
Administrarea de doze mari de nizatidin ă la şobolani a avut ca rezultat scă derea numărului de fe ţi,
întârzierea dezvoltă rii fetale, precum şi producerea de avorturi. Dup ă administrarea la femelele de şobolan
în perioada de al ăptare, la pui s-a observat oprirea procesului de cre ştere.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
Con ţinutul capsulei: amidon pregelatinizat, amidon de porumb, stearat de magneziu.
Capsula : corp - gelatin ă, oxid ro şu de fer (E172), dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), capac
- gelatin ă, indigo carmin - FD & C Blue 2 (E132), oxid negru de fer (E172), dioxid de titan (E171), oxid
galben de fer (E172).
6.2 Incompatibilit ăţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precau ţii speciale pentru p ăstrare
A se p ăstra la temperaturi sub 25 °C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerinţ e speciale.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Comuna Livezeni, Sat Corunca, Şos. Sighi şoarei nr. 409, Jud. Mure ş, România
5
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
6889/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZA ŢIEI
Autorizare- Iunie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2006
