CITROLIN
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
CITROLIN
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
100 ml apă de gură conţin cetrimid 25 mg şi clorhidrat de lidocaină 3 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Apă de gură
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Citrolin este o combinaţie medicamentoasă cu proprietăţi antiseptice/anestezice utilizată ca
apă de gură, în următoarele afecţiuni:
- leziuni ulceroase ale cavităţii bucale;
- gingivite, stomatite;
- iritaţii mecanice ale mucoasei bucale determinate de proteze dentare sau alte dispozitive
ortodontice;
- dureri dentare (inclusiv cele determinate de carii sau extracţii dentare);
- faringite şi amigdalite: pentru a ameliora durerile faringiene, ca antiseptic şi pentru a
înlătura halena.
4.2 Doze şi mod de administrare
Ca şi alte antiseptice/anestezice, Citrolin se utilizează direct, fără diluţie. Se utilizează 15
ml apă de gură, de trei ori pe zi sau la nevoie.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la cetrimid, lidocaină sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Copii sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Dacă Citrolin vine în contact cu ochii sau urechile, se îndepărtează urgent cu cantităţi mari
de apă.
In cazul existenţei de leziuni ale mucoaselor, este necesară prudenţă, deoarece există riscul
absorbţiei mai rapide a lidocainei.
Datorită efectului anestezic local, trebuie avut în vedere riscul de a muşca buzele, obrajii,
mucoasele sau limba.
Produsul poate pozitiva testele antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Deoarece cetrimidul se absoarbe în proporţie mică, este foarte puţin probabil ca Citrolin, ca
antiseptic să influenţeze acţiunea altor medicamente administrate oral. In acelaşi mod, este
puţin probabil ca alte medicamente administrate oral să influenţeze activitatea cetrimidului.
Cantitatea de lidocaină din citrolin este prea mică pentru a determina orice interacţiune
semnificativă clinic cu medicamentele administrate oral.
Cu toate acestea, administrarea concomitentă cu alcool etilic sau medicamente care conţin
alcool etilic sau care determină un efect tip disulfiram cu alcoolul etilic nu este
recomandată.
2
4.6 Sarcina şi alăptarea
Nu există informaţii privind utilizarea Citrolin în timpul sarcinii sau alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Citrolin nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Experienţa pe termen lung, a arătat o incidenţă foarte mică a reacţiilor adverse asociate cu
utilizarea topică a cetrimidului.
La concentraţiile recomandate, cetrimidul este foarte bine tolerat, dar, ocazional, pot să
apară erupţii cutanate iritative. De asemenea, după administrări repetate, rareori, au fost
raportate reacţii de hipersensibilitate.
In cazul administrării la dozele recomandate, clorhidratul de lidocaină este foarte bine
tolerat şi nu determină reacţii alergice.
4.9 Supradozaj
Cantitatea de lidocaină din Citrolin este foarte mică, astfel încât este puţin probabil să
apară supradozajul. 100 ml apă de gură conţin cetrimid 25 mg. De aceea, este puţin
probabil să apară supradozajul, având în vedere că doza letală pentru sărurile cuaternare de
amoniu este de 1-3 g.
In cazul în care este ingerat în cantităţi mari, cetrimidul poate determina greaţă şi vărsături.
Simptomele intoxicaţiei includ dispnee şi cianoză, datorate paraliziei musculaturii
respiratorii. Poate să determine deprimarea SNC (sistemului nervos central), posibil
precedată de hiperexcitabilitate manifestată prin convulsii şi hipotensiune arterială.
In caz de supradozaj, trebuie administrate lapte, soluţii gelatinoase şi albuş de ou. Poate fi
utilizată o soluţie diluată de săpun. Ingestia de alcool etilic trebuie evitată, deoarece creşte
absorbţia din tractul gastro-intestinal. Este necesară instaurarea ventilaţiei mecanice până
la reluarea respiraţiei spontane. Statusul hemodinamic trebuie menţinut prin administrarea
de perfuzii cu plasmă, soluţii electrolitice adecvate sau de medicamente care cresc
tensiunea arterială. Convulsiile pot fi controlate prin administrarea intravenoasă de
diazepam.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse pentru cavitatea bucală, alte preparate pentru
tratamentul oral local, combinaţii
Cod ATC: A01A D11
Cetrimidul este un antiseptic topic care, ca şi celelalte săruri cuaternare de amoniu, este
considerat o substanţă surfactantă (un surfactant cationic). In soluţie apoasă, se disociază
într-un cation complex care este responsabil de activitatea de surfactant şi într-un anion
inactiv.
Molecula cationică este atrasă de celulele bacteriene încărcate negativ şi este absorbită de
membrana celulară, care se pare că este structura ţintă. Se pare că lanţul lateral hidrofob al
cetrimidului se inseră la nivelul centrului lipidic al membranei într-un mod nespecific, tipic
pentru acţiunea generală a detergenţilor.
Rezervele de ATP sunt rapid hidrolizate şi este inhibată glucoxidarea, determinând o
acţiune bacteriostatică.
In afară de interferenţa cu procesele metabolice, inserţia cetrimidului în membrana celulară
modifică, de asemenea, permeabilitatea membranei celulare. Se ştie că sărurile cuaternare
de amoniu disociază proteinele conjugate şi se pare că acţionează asupra membranei
lipoproteice într-un mod similar hemolizei, determinând pierderea de componente cu
greutate moleculară mică de la nivelul citoplasmei.
Cetrimidul exercită o acţiune bactericidă asupra unui spectru larg de bacterii Gram-pozitiv
şi Gram-negativ. Cu toate acestea, se pare că este mai activ asupra bacteriilor Gram-pozitiv
3
decât asupra celor Gram negativ, anumite tulpini de Pseudomonas şi Proteus fiind cel mai
puţin sensibile.
Concentraţiile cuprinse între 1/218000 şi 1/20000 sunt bactericide asupra Staphilococcus
aureus şi Streptococcus pyogenes.
Pe de altă parte, în cazul Proteus vulgaris şi al anumitor tulpini de Pseudomonas pot fi
necesare concentraţii de 1/7500 şi, respectiv, 1/3500.
Soluţiile apoase de cetrimid au acţiune bacteriostatică, dar nu bactericidă, cetrimidul fiind
inactiv asupra sporilor bacterieni, cu excepţia cazului în care aceştia se găsesc la
temperaturi mari.
Cetrimidul are acţiune bacteriostatică asupra Candida albicans şi asupra altor fungi; cu
toate acestea, ca şi în cazul altor săruri cuaternare de amoniu, activitatea antifungică este
variabilă.
Lidocaina este utilizată, în principal, datorită proprietăţilor sale anestezice. Ca şi alte
anestezice locale, lidocaina inhibă generarea şi conducerea impulsurilor nervoase prin
încetinirea depolarizării. Această acţiune este determinată de blocarea creşterii tranzitorii a
permeabilităţii celulare la ionii de sodiu care apare după depolarizarea iniţială a
membranei.
După administrarea topică a lidocainei pe membrana mucoasă, efectul anestezic local apare
la 1-2 minute, efectul maxim apărând după 2-5 minute. Durata efectului anestezic este de
15-45 minute.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Cetrimidul este un antiseptic topic, pentru care nu trebuie utilizate alte căi de administrare.
Este o substanţă de natura cationică, care se leagă puternic de piele şi mucoase şi care este
absorbită în cantitate foarte mică.
De aceea, nu există studii de farmacocinetică generală disponibile în ceea ce priveşte
cetrimidul administrat topic.
Vârsta, afecţiunile hepatice sau renale nu au efect asupra distribuţiei cetrimidului
administrat topic.
Lidocaina se absoarbe de la nivelul membranelor mucoase şi prin leziuni ale pielii.
Absorbţia prin pielea indemnă se face în proporţie mică. Se absoarbe rapid din tractul
gastro-intestinal. Cu toate acestea, utilizând această cale de administrare, nu s-au atins
concentraţii plasmatice terapeutice adecvate. Aceasta se datorează metabolizării extensive
la primul pasaj hepatic. După administrarea orală, biodisponibilitatea este de aproximativ
35%.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid citric anhidru, hidrogenofosfat de disodiu, simeticonă, riboflavină, zaharină sodică,
ulei de mentă, albastru de metilen, propilenglicol, p-hidroxibenzoat de metil, benzoat de
sodiu, apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
4
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 flacon din polietilenterftalat închis cu capac de aluminiu, a 120 ml apă de gură.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Citrolin, apă de gură se utilizează ca atare, fără diluţie.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
PHARCO IMPEX 93 S.R.L.
Str. Coriolan Marcius nr. 23
Sector 5, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4618/2004/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare, August 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie, 2007
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
CITROLIN
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
100 ml apă de gură conţin cetrimid 25 mg şi clorhidrat de lidocaină 3 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Apă de gură
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Citrolin este o combinaţie medicamentoasă cu proprietăţi antiseptice/anestezice utilizată ca
apă de gură, în următoarele afecţiuni:
- leziuni ulceroase ale cavităţii bucale;
- gingivite, stomatite;
- iritaţii mecanice ale mucoasei bucale determinate de proteze dentare sau alte dispozitive
ortodontice;
- dureri dentare (inclusiv cele determinate de carii sau extracţii dentare);
- faringite şi amigdalite: pentru a ameliora durerile faringiene, ca antiseptic şi pentru a
înlătura halena.
4.2 Doze şi mod de administrare
Ca şi alte antiseptice/anestezice, Citrolin se utilizează direct, fără diluţie. Se utilizează 15
ml apă de gură, de trei ori pe zi sau la nevoie.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la cetrimid, lidocaină sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Copii sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Dacă Citrolin vine în contact cu ochii sau urechile, se îndepărtează urgent cu cantităţi mari
de apă.
In cazul existenţei de leziuni ale mucoaselor, este necesară prudenţă, deoarece există riscul
absorbţiei mai rapide a lidocainei.
Datorită efectului anestezic local, trebuie avut în vedere riscul de a muşca buzele, obrajii,
mucoasele sau limba.
Produsul poate pozitiva testele antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Deoarece cetrimidul se absoarbe în proporţie mică, este foarte puţin probabil ca Citrolin, ca
antiseptic să influenţeze acţiunea altor medicamente administrate oral. In acelaşi mod, este
puţin probabil ca alte medicamente administrate oral să influenţeze activitatea cetrimidului.
Cantitatea de lidocaină din citrolin este prea mică pentru a determina orice interacţiune
semnificativă clinic cu medicamentele administrate oral.
Cu toate acestea, administrarea concomitentă cu alcool etilic sau medicamente care conţin
alcool etilic sau care determină un efect tip disulfiram cu alcoolul etilic nu este
recomandată.
2
4.6 Sarcina şi alăptarea
Nu există informaţii privind utilizarea Citrolin în timpul sarcinii sau alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Citrolin nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Experienţa pe termen lung, a arătat o incidenţă foarte mică a reacţiilor adverse asociate cu
utilizarea topică a cetrimidului.
La concentraţiile recomandate, cetrimidul este foarte bine tolerat, dar, ocazional, pot să
apară erupţii cutanate iritative. De asemenea, după administrări repetate, rareori, au fost
raportate reacţii de hipersensibilitate.
In cazul administrării la dozele recomandate, clorhidratul de lidocaină este foarte bine
tolerat şi nu determină reacţii alergice.
4.9 Supradozaj
Cantitatea de lidocaină din Citrolin este foarte mică, astfel încât este puţin probabil să
apară supradozajul. 100 ml apă de gură conţin cetrimid 25 mg. De aceea, este puţin
probabil să apară supradozajul, având în vedere că doza letală pentru sărurile cuaternare de
amoniu este de 1-3 g.
In cazul în care este ingerat în cantităţi mari, cetrimidul poate determina greaţă şi vărsături.
Simptomele intoxicaţiei includ dispnee şi cianoză, datorate paraliziei musculaturii
respiratorii. Poate să determine deprimarea SNC (sistemului nervos central), posibil
precedată de hiperexcitabilitate manifestată prin convulsii şi hipotensiune arterială.
In caz de supradozaj, trebuie administrate lapte, soluţii gelatinoase şi albuş de ou. Poate fi
utilizată o soluţie diluată de săpun. Ingestia de alcool etilic trebuie evitată, deoarece creşte
absorbţia din tractul gastro-intestinal. Este necesară instaurarea ventilaţiei mecanice până
la reluarea respiraţiei spontane. Statusul hemodinamic trebuie menţinut prin administrarea
de perfuzii cu plasmă, soluţii electrolitice adecvate sau de medicamente care cresc
tensiunea arterială. Convulsiile pot fi controlate prin administrarea intravenoasă de
diazepam.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse pentru cavitatea bucală, alte preparate pentru
tratamentul oral local, combinaţii
Cod ATC: A01A D11
Cetrimidul este un antiseptic topic care, ca şi celelalte săruri cuaternare de amoniu, este
considerat o substanţă surfactantă (un surfactant cationic). In soluţie apoasă, se disociază
într-un cation complex care este responsabil de activitatea de surfactant şi într-un anion
inactiv.
Molecula cationică este atrasă de celulele bacteriene încărcate negativ şi este absorbită de
membrana celulară, care se pare că este structura ţintă. Se pare că lanţul lateral hidrofob al
cetrimidului se inseră la nivelul centrului lipidic al membranei într-un mod nespecific, tipic
pentru acţiunea generală a detergenţilor.
Rezervele de ATP sunt rapid hidrolizate şi este inhibată glucoxidarea, determinând o
acţiune bacteriostatică.
In afară de interferenţa cu procesele metabolice, inserţia cetrimidului în membrana celulară
modifică, de asemenea, permeabilitatea membranei celulare. Se ştie că sărurile cuaternare
de amoniu disociază proteinele conjugate şi se pare că acţionează asupra membranei
lipoproteice într-un mod similar hemolizei, determinând pierderea de componente cu
greutate moleculară mică de la nivelul citoplasmei.
Cetrimidul exercită o acţiune bactericidă asupra unui spectru larg de bacterii Gram-pozitiv
şi Gram-negativ. Cu toate acestea, se pare că este mai activ asupra bacteriilor Gram-pozitiv
3
decât asupra celor Gram negativ, anumite tulpini de Pseudomonas şi Proteus fiind cel mai
puţin sensibile.
Concentraţiile cuprinse între 1/218000 şi 1/20000 sunt bactericide asupra Staphilococcus
aureus şi Streptococcus pyogenes.
Pe de altă parte, în cazul Proteus vulgaris şi al anumitor tulpini de Pseudomonas pot fi
necesare concentraţii de 1/7500 şi, respectiv, 1/3500.
Soluţiile apoase de cetrimid au acţiune bacteriostatică, dar nu bactericidă, cetrimidul fiind
inactiv asupra sporilor bacterieni, cu excepţia cazului în care aceştia se găsesc la
temperaturi mari.
Cetrimidul are acţiune bacteriostatică asupra Candida albicans şi asupra altor fungi; cu
toate acestea, ca şi în cazul altor săruri cuaternare de amoniu, activitatea antifungică este
variabilă.
Lidocaina este utilizată, în principal, datorită proprietăţilor sale anestezice. Ca şi alte
anestezice locale, lidocaina inhibă generarea şi conducerea impulsurilor nervoase prin
încetinirea depolarizării. Această acţiune este determinată de blocarea creşterii tranzitorii a
permeabilităţii celulare la ionii de sodiu care apare după depolarizarea iniţială a
membranei.
După administrarea topică a lidocainei pe membrana mucoasă, efectul anestezic local apare
la 1-2 minute, efectul maxim apărând după 2-5 minute. Durata efectului anestezic este de
15-45 minute.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Cetrimidul este un antiseptic topic, pentru care nu trebuie utilizate alte căi de administrare.
Este o substanţă de natura cationică, care se leagă puternic de piele şi mucoase şi care este
absorbită în cantitate foarte mică.
De aceea, nu există studii de farmacocinetică generală disponibile în ceea ce priveşte
cetrimidul administrat topic.
Vârsta, afecţiunile hepatice sau renale nu au efect asupra distribuţiei cetrimidului
administrat topic.
Lidocaina se absoarbe de la nivelul membranelor mucoase şi prin leziuni ale pielii.
Absorbţia prin pielea indemnă se face în proporţie mică. Se absoarbe rapid din tractul
gastro-intestinal. Cu toate acestea, utilizând această cale de administrare, nu s-au atins
concentraţii plasmatice terapeutice adecvate. Aceasta se datorează metabolizării extensive
la primul pasaj hepatic. După administrarea orală, biodisponibilitatea este de aproximativ
35%.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid citric anhidru, hidrogenofosfat de disodiu, simeticonă, riboflavină, zaharină sodică,
ulei de mentă, albastru de metilen, propilenglicol, p-hidroxibenzoat de metil, benzoat de
sodiu, apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
4
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 flacon din polietilenterftalat închis cu capac de aluminiu, a 120 ml apă de gură.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Citrolin, apă de gură se utilizează ca atare, fără diluţie.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
PHARCO IMPEX 93 S.R.L.
Str. Coriolan Marcius nr. 23
Sector 5, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4618/2004/01
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare, August 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie, 2007
