MEDAZEPAM 10 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Medazepam Laropharm 10 mg comprimate
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine medazepam 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză Zeparox 50,60 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate neacoperite, plate, de formă rotundă, cu aspect uniform, structură compactă şi omogenă, cu
muchii teşite, margini intacte, cu diametrul de 7 mm, având gravate o linie mediană pe una din feţe şi trei
arcuri de cerc dispuse simetric pe cealaltă faţă.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare
în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi
Numai pentru administrare orală, pe termen scurt, în tratarea:
- stărilor de anxietate de etiologie psihică şi psihosomatică, acute şi cronice;
- stărilor de tensiune psihică şi agitaţie.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă administrarea acestui medicament la aceste categorii de vârstă (vezi pct. 4.4).
4.2 Doze şi mod de administrare
Ca şi în cazul altor benzodiazepine, utilizarea Medazepam Laropharm poate genera instalarea
fenomenelor precum toleranţă, dependenţă, acumulare, abstinenţă sau rebound. Aceste fenomene, precum
şi alte posibile reacţii adverse (vezi pct.4.8) pot fi minimizate prin supraveghere medicală şi utilizarea atât
a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru controlul simptomatologiei (vezi
pct. 4.4).
Se recomandă individualizarea dozelor în funcţie de vârstă, greutate corporală, tipul şi severitatea bolii.
Doze:
Adulţi
Doza zilnică recomandată este de 1-3 comprimate Medazepam Laropharm (10-30 mg medazepam),
administrate oral în 2-3 prize sau, de preferat, ca doză unică, seara. Dacă este necesar, doza poate fi
crescută până la 6 comprimate Medazepam Laropharm pe zi (60 mg medazepam), ţinând cont de
precauţiile necesare.
2
Doze mai mari decât cele menţionate mai sus sunt necesare doar în cazuri rare (de exemplu în boli
psihice şi neurologice) şi se administrează, de regulă, în spital.
Vârstnici
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Pacienţii cu insuficienţă renală
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Mod de administrare:
Se recomandă administrarea cu o cantitate suficientă de lichid.
Ziua: Comprimatele se administrează independent de orarul meselor.
Seara: Administrarea se va face cu aproximativ o jumătate de oră înainte de culcare şi nu pe stomacul plin,
deoarece alimentele întârzie instalarea efectului şi creşte riscul reacţiilor adverse resimţite după trezire.
Durata tratamentului:
În cazul unor afecţiuni acute, administrarea medazepamului trebuie limitată la câteva doze sau durata
administrării trebuie limitată la câteva zile.
În cazul unor afecţiuni cronice, durata tratamentului depinde de evoluţia afecţiunii, însă nu trebuie să
depăşească 4 săptămâni.
În cazul administrării de medazepam mai mult de o săptămână, pentru oprirea tratamentului, medicul va
recomanda reducerea treptată a dozelor, pentru a evita posibila apariţie a sindromului de abstinenţă (vezi
pct. 4.4).
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la medazepam, alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.
6.1;
- istoric de dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (alcool etilic);
- miastenia gravis;
- insuficienţă respiratorie decompensată;
- utilizarea ca unică terapie în tratarea tulburărilor psihotice şi a tulburărilor depresive;
- alăptare.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Se recomandă utilizarea atât a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru
controlul simptomatologiei, sub strictă supraveghere medicală.
Pacienţii în vârstă, pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică trebuie monitorizaţi frecvent iar dozele
acestora trebuie ajustate în funcţie de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente la aceşti
pacienţi.
Medazepam Laropharm se va administra cu deosebită prudenţă în următoarele cazuri: intoxicaţii acute
cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive şi litiu; ataxie spinală şi cerebeloasă;
glaucom acut cu unghi închis; afecţiuni hepatice grave (de ex. icter colestatic); apnee în timpul
somnului.
Dependenţa
Utilizarea medazepamului poate să determine instalarea dependenţei fizice şi psihice. Riscul instalării
dependenţei este mai mare în condiţiile utilizării unor doze mai mari, utilizării pe o perioadă de mai
multe zile, în cazul unor antecedente de dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase.
Fenomene de rebound
3
După administrarea de medazepam pe o perioadă de mai multe zile este posibilă apariţia fenomenelor de
rebound, manifestate prin exacerbarea anxietăţii.
Sindromul de întrerupere
La întreruperea bruscă a unui tratament administrat pe o perioadă de mai multe zile pot să apară după 2-
4 zile tulburări de somn şi modificări ale viselor. Sindromul de abstinenţă se caracterizează prin
anxietate, tensiune psihică, agitaţie, nelinişte, tremor, transpiraţie, convulsii şi reacţii psihotice.
Reacţii paradoxale
Tratamentul cu medazepam trebuie oprit în cazul apariţiei de “reacţii paradoxale“ ca halucinaţii, stări
acute de agitaţie, anxietate, tendinţă la suicid, insomnie, agresivitate, spasme musculare.
Risc de acumulare
Medazepamul este o benzodiazepină cu durată lungă de acţiune. Administrarea în doze repetate
determină acumularea medicamentului şi a metaboliţilor acestuia, cu creşterea riscului de apariţie a
reacţiilor adverse. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienţii vârstnici şi taraţi, ca şi pentru
pacienţii cu modificări organice la nivel cerebral, insuficienţă circulatorie, insuficienţă respiratorie,
insuficienţă hepatică.
Medazepamul, ca şi alte benzodiazepine, nu trebuie utilizat în monoterapie pentru combaterea
tulburărilor psihotice şi depresive. Pe lângă potenţialul benzodiazepinelor de a favoriza comportamentul
suicidar, acestea, utilizate ca unic tratament în tulburările psihotice şi depresive, pot masca aceste
tulburări, fără însă a le trata.
Utilizarea benzodiazepinelor concomitent cu orice deprimante care acţionează la nivel central, cum sunt
antipsihotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, hipnotice, medicamente antiepileptice, analgezice
narcotice, anestezice, antihistaminice, sedative sau alcool pot determina creşterea riscului de sedare.
Administrarea benzodiazepinelor poate provoca deprimare respiratorie. Deprimarea respiratorie este mai
severă în cazul obstrucţiei căilor respiratorii şi la pacienţii cu leziuni cerebrale şi este potenţată de
tratamentul concomitent cu medicamente care acţionează la nivel central.
Pacienţii trebuie încurajaţi să ofere cât mai multe informaţii asupra condiţiilor ce le poate cauza
anxietatea, tensiunea psihică, agitaţia - condiţii de viaţă zilnice, activitatea profesională.
În cazul unui tratament de mai multe zile se recomandă controlul tabloului sanguin şi al funcţiei
hepatice.
În cazul administrării medicamentului în scop diagnostic în ambulatoriu, pacientul poate pleca numai
după o oră de la administrare şi însoţit de o altă persoană.
Pacientul trebuie atenţionat să nu consume alcool etilic în timpul tratamentului.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă administrarea medazepamului la copii şi adolescenţi, deoarece la acest grup de
vârstă experienţa clinică este limitată.
Medazepam Laropharm conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză,
deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă de alte medicamente cu acţiune la nivel central (de ex. substanţe
psihotrope, hipnotice, precum şi analgezice sau chiar antihistaminice), creşte riscul deprimării centrale
şi al deprimării respiratorii.
4
Medazepam Laropharm poate intensifica efectul relaxantelor musculare.
Administrarea concomitentă de cimetidină, disulfiram sau omeprazol poate potenţa sau prelungi
acţiunea medazepamului.
Teofilina administrată în doze reduse, compensează efectul sedativ al medazepamului.
Medazepam Laropharm poate inhiba efectele levodopa.
În cazuri izolate medazepamul poate inhiba metabolizarea fenitoinei şi potenţa efectul acesteia.
Fenobarbitalul şi fenitoina pot accelera metabolizarea medazepamului.
La pacienţii care urmează un tratament de lungă durată cu alte medicamente, ca de exemplu
antihipertensive cu acţiune la nivel central, beta-blocante, anticoagulante, antidiabetice orale, glicozide
cardiace şi anticoncepţionale, interacţiunile sunt imprevizibile ca intensitate şi caracter.
Şi alte medicamente pot interacţiona cu medazepamul. La pacienţii ce utilizează alte medicamente, în
special cei aflaţi în terapie cu acestea de o perioadă îndelungată, se recomandă utilizarea cu precauţie,
îndeosebi la începutul tratamentului.
Din cauza eliminării lente din organism a medazepamului, trebuie luate în considerare aceste
interacţiuni şi după terminarea tratamentului.
La fumători eliminarea medazepamului poate fi mai rapidă.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcina
Medazepam Laropharm nu se administrează în cursul sarcinii decât în cazuri excepţionale, dacă este
absolut necesar, utilizând cele mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă durată necesară pentru
controlul simptomatologiei.
Riscul apariţiei malformaţiilor este redus în cazul administrării unor doze terapeutice de
benzodiazepine, deşi unele studii epidemiologice au indicat un risc crescut de palatoschizis.
S-au descris cazuri de malformaţii şi retardare psihică la copii ai căror mame au primit benzodiazepine
în doze mari sau pe perioade lungi.
Administrarea de medazepam în doze mari şi timp îndelungat în sarcină poate provoca nou-născutului
sindrom de abstinenţă postnatală cu hiperreactivitate, agitaţie, hipotensiune arterială, diminuarea
reflexului la supt etc.
Administrarea în timpul naşterii poate declanşa aşa numitul “ floppy infant syndrome”.
Alăptarea
Este contraindicată administrarea medazepamului în timpul alăptării, deoarece medazepamul şi
metaboliţii săi trec în laptele matern (în proporţie variabilă). Dacă tratamentul este absolut necesar se
recomandă întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Administrarea medazepamulului este contraindicată la conducătorii de vehicule sau la cei ce folosesc
utilaje.
4
.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent sunt: sedare marcată în timpul zilei, oboseală, somnolenţă,
apatie, hipersomnie, timp de reacţie prelungit, vertij, cefalee, ataxie, confuzie, amnezie anterogradă.
Tulburări ale sistemului imunitar Hipersensibilitate
Tulburări psihice Reacţii paradoxale*- neliniște, agitație, iritabilitate,
agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinații,
psihoze, tulburări de comportament
5
Vigilenţă scăzută, depresie, modificarea libidoului
Dependenţă, fenomene de întrerupere sau de rebound
Tulburări ale sistemului nervos Ataxie, dizartrie, vorbire neclară, dureri de cap,
tremor, ameţeli, somnolenţă, comă
Amnezia**
Tulburari oculare Diplopie, vedere înceţoşată
Tulburări acustice şi vestibulare Vertij
Tulburări cardiace Insuficienţă cardiacă, stop cardiac
Tulburări vasculare Hipotensiune arterială
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale Depresie respiratorie, insuficienţă respiratorie
Tulburări gastrointestinale Greaţă, vărsături, dureri epigastrice, constipaţie,
diaree, xerostomie
Tulburări hepatobiliare Icter
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat Prurit, eritem, iritaţie
Tulburări renale şi ale căilor urinare Incontinenţă, retenţie urinară
* Se impune întreruperea tratamentului.
**Amnezia anterogradă poate apărea folosind doze terapeutice, riscul crescând la doze mai mari. Efectele
amnezice pot fi asociate cu o tulburare de comportament.
Din cauza efectului miorelaxant al medazepamului poate să apară hipotonie musculară, mai ales la
persoanele vârstnice.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale:
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
4.9 Supradozaj
În cazul unei intoxicaţii acute trebuie să se ia în considerare posibilitatea unei intoxicaţii
multimedicamentoase, ca de ex. în tentativa de suicid.
Simptomele supradozajului sunt agravate de consumul de alcool etilic şi de asocierea altor medicamente
deprimante centrale.
a) Simptomele supradozajului
Simptomele unei intoxicaţii uşoare sunt dezorientare, somnolenţă, ataxie, dizartrie, hipotensiune arterială,
oboseală musculară.
În cazul intoxicaţiilor severe se poate ajunge la deprimare cardiovasculară şi respiratorie (cianoză,
pierderea stării de conştienţă, mergând până la stop cardio-respirator).
La încetarea efectului terapeutic pot să apară stări de agitaţie severe.
b) Tratamentul supradozajului
Este necesară internarea într-o unitate de terapie intensivă.
În stadiul iniţial al intoxicaţiei se recomandă lavaj gastric şi/sau provocarea vărsăturilor ca şi alte măsuri
pentru reducerea absorbţiei (administrare de cărbune medicinal).
6
Pe lângă monitorizarea respiraţiei, frecvenţei pulsului, tensiunii arteriale şi a temperaturii corpului, se
recomandă refacerea volumului plasmatic prin administrarea intravenoasă de lichide şi măsuri de urgenţă
în cazul unei eventuale obstrucţii a căilor respiratorii.
În caz de hipotensiune arterială se pot administra simpatomimetice. În caz de insuficienţă respiratorie,
posibil produsă de relaxarea musculară periferică, este indicată susţinerea respiraţiei. Este contraindicată
administrarea de antagonişti ai morfinei.
Din cauza legării în proportie mare de proteinele plasmatice şi a volumului mare de distribuţie a
medazepamului şi a metaboliţilor săi, diureza forţată sau hemodializa sunt foarte puţin utile. Pentru
compensarea acţiunii deprimante centrale a benzodiazepinelor există antidotul specific pentru
benzodiazepine, flumazenil.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină.
Cod ATC: N05BA03
Medazepamul este o substanţă psihotropă din clasa 1,4 - benzodiazepine cu proprietăţi tranchilizante,
precum şi sedative şi hipnotice.
În plus, medazepamul administrat în doze mari, are efecte miorelaxante şi anticonvulsivante.
Medazepamul se caracterizează printr-o afinitate scăzută faţă de receptorii specifici din sistemul nervos
central, ca şi ai organelor periferice. Receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central sunt în
strânsă legătură funcţională cu receptorii sistemului GABA-ergic. După legarea de receptorul
benzodiazepinic, medazepamul potenţează acţiunea inhibitoare a GABA, deschizând canalele de clor
din membrana neuronului; influxul de ioni de clor reduce hiperpolarizarea membranei neuronale.
5.2 Proprietăti farmacocinetice
Medazepamul este repede absorbit după administrarea orală. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie mare.
Medazepamul are timp de înjumătăţire plasmatică de 2 ore, deoarece este rapid transformat în
metaboliţi. Efectul terapeutic al medazepamului este produs în principal de metaboliţii săi activi.
Metabolizarea se face în principal la nivel hepatic. Din acest proces rezultă metaboliţii activi.
Medazepamul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 26–56 ore. Eliminarea se face
parţial pe cale renală, parţial pe cale biliară.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al eliminării metaboliţilor activi este de 30–90 ore.
Nu s-au efectuat cercetări referitore la trecerea medazepamului prin placentă. Deoarece medazepamul
este metabolizat în diazepam, desmetildiazepam şi oxazepam şi s-a dovedit trecerea prin placentă a
acestor benzodiazepine, poate fi considerată o certitudine traversarea acestor metaboliţi activi a barierei
transpalcentare.
Medazepamul şi metaboliţii săi activi trec în laptele matern.
5.3 Date preclinice de sigurantă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză Zeparox, amidon de porumb, dioxid de siliciu colidal, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
7
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi între 15-25C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister cu 20 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI PE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Laropharm S.R.L.,
Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România
Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06
e-mail: contact@laropharm.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
3564/2003/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Iunie 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Medazepam Laropharm 10 mg comprimate
2. COMPOZITIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine medazepam 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză Zeparox 50,60 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate neacoperite, plate, de formă rotundă, cu aspect uniform, structură compactă şi omogenă, cu
muchii teşite, margini intacte, cu diametrul de 7 mm, având gravate o linie mediană pe una din feţe şi trei
arcuri de cerc dispuse simetric pe cealaltă faţă.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare
în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulţi
Numai pentru administrare orală, pe termen scurt, în tratarea:
- stărilor de anxietate de etiologie psihică şi psihosomatică, acute şi cronice;
- stărilor de tensiune psihică şi agitaţie.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă administrarea acestui medicament la aceste categorii de vârstă (vezi pct. 4.4).
4.2 Doze şi mod de administrare
Ca şi în cazul altor benzodiazepine, utilizarea Medazepam Laropharm poate genera instalarea
fenomenelor precum toleranţă, dependenţă, acumulare, abstinenţă sau rebound. Aceste fenomene, precum
şi alte posibile reacţii adverse (vezi pct.4.8) pot fi minimizate prin supraveghere medicală şi utilizarea atât
a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru controlul simptomatologiei (vezi
pct. 4.4).
Se recomandă individualizarea dozelor în funcţie de vârstă, greutate corporală, tipul şi severitatea bolii.
Doze:
Adulţi
Doza zilnică recomandată este de 1-3 comprimate Medazepam Laropharm (10-30 mg medazepam),
administrate oral în 2-3 prize sau, de preferat, ca doză unică, seara. Dacă este necesar, doza poate fi
crescută până la 6 comprimate Medazepam Laropharm pe zi (60 mg medazepam), ţinând cont de
precauţiile necesare.
2
Doze mai mari decât cele menţionate mai sus sunt necesare doar în cazuri rare (de exemplu în boli
psihice şi neurologice) şi se administrează, de regulă, în spital.
Vârstnici
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Pacienţii cu insuficienţă renală
Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).
Mod de administrare:
Se recomandă administrarea cu o cantitate suficientă de lichid.
Ziua: Comprimatele se administrează independent de orarul meselor.
Seara: Administrarea se va face cu aproximativ o jumătate de oră înainte de culcare şi nu pe stomacul plin,
deoarece alimentele întârzie instalarea efectului şi creşte riscul reacţiilor adverse resimţite după trezire.
Durata tratamentului:
În cazul unor afecţiuni acute, administrarea medazepamului trebuie limitată la câteva doze sau durata
administrării trebuie limitată la câteva zile.
În cazul unor afecţiuni cronice, durata tratamentului depinde de evoluţia afecţiunii, însă nu trebuie să
depăşească 4 săptămâni.
În cazul administrării de medazepam mai mult de o săptămână, pentru oprirea tratamentului, medicul va
recomanda reducerea treptată a dozelor, pentru a evita posibila apariţie a sindromului de abstinenţă (vezi
pct. 4.4).
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la medazepam, alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.
6.1;
- istoric de dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (alcool etilic);
- miastenia gravis;
- insuficienţă respiratorie decompensată;
- utilizarea ca unică terapie în tratarea tulburărilor psihotice şi a tulburărilor depresive;
- alăptare.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Se recomandă utilizarea atât a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru
controlul simptomatologiei, sub strictă supraveghere medicală.
Pacienţii în vârstă, pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică trebuie monitorizaţi frecvent iar dozele
acestora trebuie ajustate în funcţie de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente la aceşti
pacienţi.
Medazepam Laropharm se va administra cu deosebită prudenţă în următoarele cazuri: intoxicaţii acute
cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive şi litiu; ataxie spinală şi cerebeloasă;
glaucom acut cu unghi închis; afecţiuni hepatice grave (de ex. icter colestatic); apnee în timpul
somnului.
Dependenţa
Utilizarea medazepamului poate să determine instalarea dependenţei fizice şi psihice. Riscul instalării
dependenţei este mai mare în condiţiile utilizării unor doze mai mari, utilizării pe o perioadă de mai
multe zile, în cazul unor antecedente de dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase.
Fenomene de rebound
3
După administrarea de medazepam pe o perioadă de mai multe zile este posibilă apariţia fenomenelor de
rebound, manifestate prin exacerbarea anxietăţii.
Sindromul de întrerupere
La întreruperea bruscă a unui tratament administrat pe o perioadă de mai multe zile pot să apară după 2-
4 zile tulburări de somn şi modificări ale viselor. Sindromul de abstinenţă se caracterizează prin
anxietate, tensiune psihică, agitaţie, nelinişte, tremor, transpiraţie, convulsii şi reacţii psihotice.
Reacţii paradoxale
Tratamentul cu medazepam trebuie oprit în cazul apariţiei de “reacţii paradoxale“ ca halucinaţii, stări
acute de agitaţie, anxietate, tendinţă la suicid, insomnie, agresivitate, spasme musculare.
Risc de acumulare
Medazepamul este o benzodiazepină cu durată lungă de acţiune. Administrarea în doze repetate
determină acumularea medicamentului şi a metaboliţilor acestuia, cu creşterea riscului de apariţie a
reacţiilor adverse. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienţii vârstnici şi taraţi, ca şi pentru
pacienţii cu modificări organice la nivel cerebral, insuficienţă circulatorie, insuficienţă respiratorie,
insuficienţă hepatică.
Medazepamul, ca şi alte benzodiazepine, nu trebuie utilizat în monoterapie pentru combaterea
tulburărilor psihotice şi depresive. Pe lângă potenţialul benzodiazepinelor de a favoriza comportamentul
suicidar, acestea, utilizate ca unic tratament în tulburările psihotice şi depresive, pot masca aceste
tulburări, fără însă a le trata.
Utilizarea benzodiazepinelor concomitent cu orice deprimante care acţionează la nivel central, cum sunt
antipsihotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, hipnotice, medicamente antiepileptice, analgezice
narcotice, anestezice, antihistaminice, sedative sau alcool pot determina creşterea riscului de sedare.
Administrarea benzodiazepinelor poate provoca deprimare respiratorie. Deprimarea respiratorie este mai
severă în cazul obstrucţiei căilor respiratorii şi la pacienţii cu leziuni cerebrale şi este potenţată de
tratamentul concomitent cu medicamente care acţionează la nivel central.
Pacienţii trebuie încurajaţi să ofere cât mai multe informaţii asupra condiţiilor ce le poate cauza
anxietatea, tensiunea psihică, agitaţia - condiţii de viaţă zilnice, activitatea profesională.
În cazul unui tratament de mai multe zile se recomandă controlul tabloului sanguin şi al funcţiei
hepatice.
În cazul administrării medicamentului în scop diagnostic în ambulatoriu, pacientul poate pleca numai
după o oră de la administrare şi însoţit de o altă persoană.
Pacientul trebuie atenţionat să nu consume alcool etilic în timpul tratamentului.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă administrarea medazepamului la copii şi adolescenţi, deoarece la acest grup de
vârstă experienţa clinică este limitată.
Medazepam Laropharm conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză,
deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă de alte medicamente cu acţiune la nivel central (de ex. substanţe
psihotrope, hipnotice, precum şi analgezice sau chiar antihistaminice), creşte riscul deprimării centrale
şi al deprimării respiratorii.
4
Medazepam Laropharm poate intensifica efectul relaxantelor musculare.
Administrarea concomitentă de cimetidină, disulfiram sau omeprazol poate potenţa sau prelungi
acţiunea medazepamului.
Teofilina administrată în doze reduse, compensează efectul sedativ al medazepamului.
Medazepam Laropharm poate inhiba efectele levodopa.
În cazuri izolate medazepamul poate inhiba metabolizarea fenitoinei şi potenţa efectul acesteia.
Fenobarbitalul şi fenitoina pot accelera metabolizarea medazepamului.
La pacienţii care urmează un tratament de lungă durată cu alte medicamente, ca de exemplu
antihipertensive cu acţiune la nivel central, beta-blocante, anticoagulante, antidiabetice orale, glicozide
cardiace şi anticoncepţionale, interacţiunile sunt imprevizibile ca intensitate şi caracter.
Şi alte medicamente pot interacţiona cu medazepamul. La pacienţii ce utilizează alte medicamente, în
special cei aflaţi în terapie cu acestea de o perioadă îndelungată, se recomandă utilizarea cu precauţie,
îndeosebi la începutul tratamentului.
Din cauza eliminării lente din organism a medazepamului, trebuie luate în considerare aceste
interacţiuni şi după terminarea tratamentului.
La fumători eliminarea medazepamului poate fi mai rapidă.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcina
Medazepam Laropharm nu se administrează în cursul sarcinii decât în cazuri excepţionale, dacă este
absolut necesar, utilizând cele mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă durată necesară pentru
controlul simptomatologiei.
Riscul apariţiei malformaţiilor este redus în cazul administrării unor doze terapeutice de
benzodiazepine, deşi unele studii epidemiologice au indicat un risc crescut de palatoschizis.
S-au descris cazuri de malformaţii şi retardare psihică la copii ai căror mame au primit benzodiazepine
în doze mari sau pe perioade lungi.
Administrarea de medazepam în doze mari şi timp îndelungat în sarcină poate provoca nou-născutului
sindrom de abstinenţă postnatală cu hiperreactivitate, agitaţie, hipotensiune arterială, diminuarea
reflexului la supt etc.
Administrarea în timpul naşterii poate declanşa aşa numitul “ floppy infant syndrome”.
Alăptarea
Este contraindicată administrarea medazepamului în timpul alăptării, deoarece medazepamul şi
metaboliţii săi trec în laptele matern (în proporţie variabilă). Dacă tratamentul este absolut necesar se
recomandă întreruperea alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Administrarea medazepamulului este contraindicată la conducătorii de vehicule sau la cei ce folosesc
utilaje.
4
.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent sunt: sedare marcată în timpul zilei, oboseală, somnolenţă,
apatie, hipersomnie, timp de reacţie prelungit, vertij, cefalee, ataxie, confuzie, amnezie anterogradă.
Tulburări ale sistemului imunitar Hipersensibilitate
Tulburări psihice Reacţii paradoxale*- neliniște, agitație, iritabilitate,
agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinații,
psihoze, tulburări de comportament
5
Vigilenţă scăzută, depresie, modificarea libidoului
Dependenţă, fenomene de întrerupere sau de rebound
Tulburări ale sistemului nervos Ataxie, dizartrie, vorbire neclară, dureri de cap,
tremor, ameţeli, somnolenţă, comă
Amnezia**
Tulburari oculare Diplopie, vedere înceţoşată
Tulburări acustice şi vestibulare Vertij
Tulburări cardiace Insuficienţă cardiacă, stop cardiac
Tulburări vasculare Hipotensiune arterială
Tulburări respiratorii, toracice şi
mediastinale Depresie respiratorie, insuficienţă respiratorie
Tulburări gastrointestinale Greaţă, vărsături, dureri epigastrice, constipaţie,
diaree, xerostomie
Tulburări hepatobiliare Icter
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului
subcutanat Prurit, eritem, iritaţie
Tulburări renale şi ale căilor urinare Incontinenţă, retenţie urinară
* Se impune întreruperea tratamentului.
**Amnezia anterogradă poate apărea folosind doze terapeutice, riscul crescând la doze mai mari. Efectele
amnezice pot fi asociate cu o tulburare de comportament.
Din cauza efectului miorelaxant al medazepamului poate să apară hipotonie musculară, mai ales la
persoanele vârstnice.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale:
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
4.9 Supradozaj
În cazul unei intoxicaţii acute trebuie să se ia în considerare posibilitatea unei intoxicaţii
multimedicamentoase, ca de ex. în tentativa de suicid.
Simptomele supradozajului sunt agravate de consumul de alcool etilic şi de asocierea altor medicamente
deprimante centrale.
a) Simptomele supradozajului
Simptomele unei intoxicaţii uşoare sunt dezorientare, somnolenţă, ataxie, dizartrie, hipotensiune arterială,
oboseală musculară.
În cazul intoxicaţiilor severe se poate ajunge la deprimare cardiovasculară şi respiratorie (cianoză,
pierderea stării de conştienţă, mergând până la stop cardio-respirator).
La încetarea efectului terapeutic pot să apară stări de agitaţie severe.
b) Tratamentul supradozajului
Este necesară internarea într-o unitate de terapie intensivă.
În stadiul iniţial al intoxicaţiei se recomandă lavaj gastric şi/sau provocarea vărsăturilor ca şi alte măsuri
pentru reducerea absorbţiei (administrare de cărbune medicinal).
6
Pe lângă monitorizarea respiraţiei, frecvenţei pulsului, tensiunii arteriale şi a temperaturii corpului, se
recomandă refacerea volumului plasmatic prin administrarea intravenoasă de lichide şi măsuri de urgenţă
în cazul unei eventuale obstrucţii a căilor respiratorii.
În caz de hipotensiune arterială se pot administra simpatomimetice. În caz de insuficienţă respiratorie,
posibil produsă de relaxarea musculară periferică, este indicată susţinerea respiraţiei. Este contraindicată
administrarea de antagonişti ai morfinei.
Din cauza legării în proportie mare de proteinele plasmatice şi a volumului mare de distribuţie a
medazepamului şi a metaboliţilor săi, diureza forţată sau hemodializa sunt foarte puţin utile. Pentru
compensarea acţiunii deprimante centrale a benzodiazepinelor există antidotul specific pentru
benzodiazepine, flumazenil.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină.
Cod ATC: N05BA03
Medazepamul este o substanţă psihotropă din clasa 1,4 - benzodiazepine cu proprietăţi tranchilizante,
precum şi sedative şi hipnotice.
În plus, medazepamul administrat în doze mari, are efecte miorelaxante şi anticonvulsivante.
Medazepamul se caracterizează printr-o afinitate scăzută faţă de receptorii specifici din sistemul nervos
central, ca şi ai organelor periferice. Receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central sunt în
strânsă legătură funcţională cu receptorii sistemului GABA-ergic. După legarea de receptorul
benzodiazepinic, medazepamul potenţează acţiunea inhibitoare a GABA, deschizând canalele de clor
din membrana neuronului; influxul de ioni de clor reduce hiperpolarizarea membranei neuronale.
5.2 Proprietăti farmacocinetice
Medazepamul este repede absorbit după administrarea orală. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie mare.
Medazepamul are timp de înjumătăţire plasmatică de 2 ore, deoarece este rapid transformat în
metaboliţi. Efectul terapeutic al medazepamului este produs în principal de metaboliţii săi activi.
Metabolizarea se face în principal la nivel hepatic. Din acest proces rezultă metaboliţii activi.
Medazepamul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 26–56 ore. Eliminarea se face
parţial pe cale renală, parţial pe cale biliară.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al eliminării metaboliţilor activi este de 30–90 ore.
Nu s-au efectuat cercetări referitore la trecerea medazepamului prin placentă. Deoarece medazepamul
este metabolizat în diazepam, desmetildiazepam şi oxazepam şi s-a dovedit trecerea prin placentă a
acestor benzodiazepine, poate fi considerată o certitudine traversarea acestor metaboliţi activi a barierei
transpalcentare.
Medazepamul şi metaboliţii săi activi trec în laptele matern.
5.3 Date preclinice de sigurantă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză Zeparox, amidon de porumb, dioxid de siliciu colidal, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
7
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi între 15-25C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister cu 20 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI PE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Laropharm S.R.L.,
Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România
Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06
e-mail: contact@laropharm.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
3564/2003/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Iunie 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
