VENTOLIN 100 INHALER CFC-FREE
Substanta activa: SALBUTAMOLUMClasa ATC: R03AC02Forma farmaceutica: SUSP. INHAL. PRESURIZATA
Prescriptie: P-RF
Tip ambalaj: Cutie x 1 flacon presurizat din Al prevazut cu valva dozatoare x 200 doze + dispozitiv de administrare
Producator: GLAXO WELLCOME PRODUCTIONS - FRANTA
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free, 100 micrograme/doză, suspensie de inhalat presurizată
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare doză conţine salbutamol 100 micrograme sub formă de sulfat de salbutamol micronizat 120,5
micrograme .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie de inhalat presurizată
Suspensie de inhalat presurizată de culoare albă sau aproape albă
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free este un dispozitiv de inhalat presurizat care eliberează 100
micrograme salbutamol (sub formă de sulfat) per acţionare, în piesa bucală a dispozitivului.
Inhaler-ul conţine de asemenea gazul propulsor CFC-Free HFA 134a.
Fiecare flacon conţine cel puţin 200 de doze.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free este un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici. La doze
terapeutice acţionează asupra receptorilor β2-adrenergici din fibrele musculare de la nivelul bronhiilor,
acţionând slab sau deloc asupra receptorilor β1-adrenergici de la nivelul cordului.
Datorită debutului rapid al acţiunii sale este indicat în mod particular pentru tratamentul şi profilaxia
crizelor în astmul bronsic uşor şi pentru tratamentul exacerbărilor acute în astmul bronşic moderat şi
sever.
Bronhodilatatoarele nu trebuie să reprezinte singurul tratament de întreţinere în cazul pacienţilor cu
astm bronşic sever sau instabil. Astmul bronşic sever necesită evaluare medicală regulată datorită
riscului de deces. Pacienţii cu astm bronşic sever prezintă constant simptome şi au exacerbări
frecvente, cu scăderea capacităţii fizice şi ale valorilor PEF (fluxul expirator maxim) sub 60% din
valoarea de bază estimată, cu variaţii diurne mai mari de 30%, care în mod obişnuit nu revin în
întregime la normal după administrarea unui bronhodilatator. Aceşti pacienţi vor necesita fie doze
mari de corticosteroizi inhalatori (de exemplu o doză > 1 mg/zi de beclometazonă dipropionat), fie
tratament cu corticosteroizi orali.
Împreună cu acest tratament principal, de bază, reprezentat de corticosteroizi, salbutamolul reprezintă
medicaţia esenţială de salvare în cazul unui pacient cu astm sever pentru tratamentul exacerbărilor
acute. În condiţiile absenţei unui răspuns prompt sau complet la administrarea unei astfel de medicaţii
de salvare este necesară solicitarea unui consult şi tratament medical de urgenţă.
2
În obstrucţia reversibilă a căilor respiratorii datorată astmului bronşic, bronşitei cronice obstructive şi
emfizemului, salbutamolul determină bronhodilataţie cu durată scurtă de acţiune (4 ore), cu debut
rapid (în 5 minute). Este indicată utilizarea pe termen lung pentru ameliorarea şi profilaxia
simptomelor astmatice.
Salbutamolul poate fi folosit pentru ameliorarea simptomelor când acestea sunt prezente şi pentru
profilaxia acestora în situaţiile pe care pacientul le recunoaşte ca fiind precipitante ale unei crize de
astm bronşic (de exemplu înainte de efort sau de o expunere inevitabilǎ la un alergen).
Salbutamolul este în mod particular indicat ca medicaţie de salvare în astmul bronşic uşor, moderat şi
sever cu condiţia ca acest efect benefic să nu întârzie introducerea sau utilizarea regulată a terapiei cu
corticosteroizi.
4.2. Doze şi mod de administrare
Ventolin Inhaler CFC-Free se administrează numai pe cale inhalatorie. Inhalarea se va realiza prin
intermediul cavităţii bucale.
Creşterea utilizării agoniştilor 2-adrenergici poate reprezenta un semn de agravare a astmului bronşic.
În acest caz sunt necesare reevaluarea schemei terapeutice şi luarea în considerare a asocierii de
glucocorticoizi.
Având în vedere reacţiile adverse ce pot să apară în cazul depăşirii dozei recomandate, doza şi
frecvenţa administrării vor fi crescute numai la recomandarea medicului.
În cazul pacienţilor care consideră dificilă folosirea flaconului presurizat dozat, pentru administrarea
Ventolin Inhaler CFC-Free poate fi utilizat un spacer/dispozitiv de inhalare.
Pentru uşurarea administrării, la copii, se poate utiliza un spacer/dispozitiv de inhalare special pentru
copii.
La majoritatea pacienţilor, salbutamolul are o durată de acţiune de 4-6 ore.
Tratamentul bronhospasmului acut
Adulţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol (o inhalare). Dacă este necesar poate fi
mărită la 200 micrograme salbutamol (două inhalări).
Copii şi adolescenţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol (o inhalare). Dacă este necesar poate fi
mărită la 200 micrograme salbutamol (două inhalări).
Utilizarea la nevoie a salbutamolului nu trebuie să depăşească patru administrări în cursul unei zile.
Necesitatea creşterii numărului de administrări sau creşterea bruscă a dozei, indică agravarea astmului
bronşic (vezi pct. 4.4).
Prevenţia bronhospasmului indus de efort fizic sau de alergeni
Adulţi
Doza recomandată este de 200 micrograme salbutamol, înainte de expunerea la alergen sau înainte de
efortul fizic.
Copii şi adolescenţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol, înainte de expunerea la alergen sau
înainte de efortul fizic, doza putând fi crescută, dacă este necesar, la 200 micrograme.
Tratamentul astmului bronşic cronic
Adulţi, copii şi adolescenţi
3
Se recomandă administrarea unei doze de până la 200 micrograme salbutamol, de 4 ori pe zi.
4.3 Contraindicaţii
Ventolin Inhaler CFC-Free este contraindicat la pacienţii cu istoric de hipersensibilitate la salbutamol
sau la oricare dintre excipienţi (vezi pct. 6.1).
Deşi administrarea intravenoasă de salbutamol şi, ocazional, administrarea orală de salbutamol
comprimate, sunt utilizate în controlul travaliului prematur, necomplicat de placentă praevia,
hemoragie ante-partum sau toxemie gravidică, nu este adecvată utilizarea formelor farmaceutice de
salbutamol cu administrare inhalatorie în această situaţie. Nu se recomandă utilizarea salbutamolului
în cazul iminenţei de avort.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Tratamentul astmului bronşic trebuie realizat treptat, iar răspunsul pacientului trebuie monitorizat
clinic şi prin probe funcţionale respiratorii.
Trebuie verificată tehnica de inhalare a pacientului, pentru a ne asigura că administrarea suspensiei
inhalatorii este sincronă cu inspiraţia, asigurând astfel o eliberare optimă a medicamentului în căile
respiratorii.
Creşterea frecvenţei de utilizare a bronhodilatatoarelor cu durată de acţiune scurtă, şi, în special a 2-
agoniştilor, pentru controlul simptomatologiei astmului bronşic, indică deterioarea controlului
afecţiunii. În acest caz, schema terapeutică a pacientului trebuie reevaluată.
Deterioarea bruscă şi progresivă a controlului astmului bronşic constituie o situaţie care poate pune
viaţa în pericol şi trebuie avută în vedere iniţierea tratamentului cu/sau creşterea dozei de
glucocorticoizi. La pacienţii consideraţi cu risc, trebuie instituită monitorizarea zilnică a fluxului
respirator maxim.
Tratamentul cu agonişti β2-adrenergici poate produce hipokaliemie potenţial severă, mai ales în cazul
administrării parenterale sau prin nebulizare.
Este necesară prudenţă, în special în cazul astmului bronşic acut sever, deoarece hipokaliemia poate fi
potenţată prin administrarea concomitentă de derivaţi xantinici, glucocorticoizi, diuretice şi prin
hipoxie. În aceste cazuri se recomandă monitorizarea kaliemiei.
Pacienţii trebuie instruiţi să solicite consult medical dacă doza de salbutamol recomandată anterior nu
mai are efectul terapeutic scontat, în cel mult trei ore de la administrare, pentru a beneficia de
suplimentarea tratamentului.
Salbutamolul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu tireotoxicoză.
La medicamentele simpatomimetice, inclusiv salbutamol, pot fi observate efecte cardiovasculare.
Există unele dovezi provenite din datele post-autorizare şi din literatura de specialitate cu privire la
ischemia miocardica asociata cu administrarea de salbutamol. Pacienţii cu boală cardiacă de fond
severă (de exemplu BCI, aritmie sau insuficienţă cardiacă severă) care primesc salbutamol trebuie
avertizaţi să solicite consult medical dacă prezintă dureri precordiale sau alte manifestări de agravare a
bolii cardiace. Trebuie acordata atenţie evaluării simptomelor cum ar fi dispnee, dureri precordiale, ele
putând avea origine cardiacă sau respiratorie.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu se recomandă asocierea salbutamolului cu β-blocante neselective, cum este propranololul.
Salbutamolul nu este contraindicat la pacienţii trataţi cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO).
4
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcina
În general, administrarea medicamentelor în timpul sarcinii trebuie luată în considerare numai atunci
când beneficiul potenţial matern depăşeşte orice risc posibil la făt.
După punerea pe piaţă a medicamentului s-au raportat foarte puţine cazuri de malformaţii congenitale
variate, incluzând palatoschizis şi defecte ale membrelor, la nou-născuţii ale căror mame au fost tratate
cu salbutamol în timpul sarcinii. La o parte dintre mame se administrase medicaţie multiplă, în timpul
sarcinii. Deoarece nu s-a putut evidenţia un tipar de malformaţii congenitale în această situaţie iar rata
de malformaţii congenitale în populaţia generală este de 2-3%, nu s-a putut stabili o legătură a acestor
malformaţii congenitale cu salbutamolul.
Alăptarea
Deoarece salbutamolul este, probabil, excretat în laptele matern, utilizarea acestuia de către femeile
care alăptează, nu se recomandă decât dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial la
sugar. Nu se cunoaşte dacă salbutamolul excretat în laptele matern are un efect nociv asupra nou-
născutului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au raportat efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Evenimentele adverse sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme, organe şi în funcţie de
frecvenţă. Frecvenţele sunt definite în felul următor: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi
<1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000),
incluzând şi raportările izolate. Evenimentele foarte frecvente, frecvente şi mai putin frecvente sunt, în
general, rezultate din datele furnizate din studiile clinice. Evenimentele rare şi foarte rare au reieşit, în
general, din raportări spontane.
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate incluzând edem angioneurotic, urticarie, bronhospasm,
hipotensiune arterială şi colaps.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Rare: hipokaliemie
Tratamentul cu agonişti β2-adrenergici poate determina hipokaliemie potenţial gravă.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: tremor cefalee
Foarte rare: hiperactivitate.
Tulburări cardiace
Frecvente: tahicardie
Mai puţin frecvente: palpitaţii
Foarte rare: aritmii cardiace incluzând fibrilaţie atrială, tahicardie supraventriculară, extrasistole
Cu frecvenţă necunoscută*: ischemie miocardică (vezi pct. 4.4).
* raportări spontane din datele de după punerea pe piaţă, în consecinţă, frecvenţa nu poate fi cunoscută
Tulburări vasculare
Rare: vasodilataţie periferică
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
5
Foarte rare: bronhospasm paradoxal
Similar altor medicamente administrate pe cale inhalatorie, poate să apară bronhospasm paradoxal, cu
intensificarea wheezing-ului, imediat după administrare. În acest caz, se recomandă administrarea
imediată pe cale inhalatorie a unui alt bronhodilatator cu acţiune rapidă. Administrarea de salbutamol
trebuie întreruptă imediat, pacientul trebuie reevaluat şi, dacă este necesar, se instituie un tratament
alternativ.
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: iritaţie la nivelul cavităţii bucale şi a gâtului.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mai puţin frecvente: crampe musculare.
4.9 Supradozaj
Semne şi simptome
Cele mai frecvente semne şi simptome ale supradozajului cu salbutamol sunt reacţii tranzitorii,
mediate farmacologic de către beta-agonişti (vezi pct. 4.4 şi 4.8).
După un supradozaj cu salbutamol poate să apară hipokaliemie. În consecinţă, trebuie monitorizată
potasemia.
Tratament
În cazul pacienţilor care prezintă simptome cardiace (cum sunt tahicardie, palpitaţii), trebuie luată în
considerare întreruperea tratamentului şi instituirea terapiei simptomatice, cum sunt medicamentele
beta-blocante cardioselective. Medicamentele beta-blocante trebuie administrate cu precauţie
pacienţilor cu antecedente de bronhospasm.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiastmatice, adrenergice inhalante, β2-adrenergice selective, codul ATC:
R03AC02.
Salbutamolul este un agonist β2-adrenergic selectiv. La doze terapeutice, acţionează asupra
receptorilor β2-adrenergici de la nivelul musculaturii bronşice, acţionând slab sau deloc asupra
receptorilor β1-adrenergici de la nivelul cordului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea pe cale inhalatorie, un procent între 10-20% din doză ajunge în căile respiratorii
inferioare. Restul este reţinut în dispozitivul inhalator sau se depozitează în orofaringe de unde se
ingeră. Fracţiunea depozitată la nivelul căilor aeriene este absorbită în ţesutul pulmonar şi în circulaţie,
dar nu este metabolizată la nivel pulmonar.
Distribuţie
Salbutamol se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de până la 10%.
Metabolizare
Fracţiunea dintr-o doză inhalată ajunsă în circulaţia sistemică, se metabolizează la nivel hepatic şi se
excretă, în principal prin urină, sub formă nemodificată şi ca sulfat fenolic.
Fracţiunea dintr-o doză inhalată ingerată se absoarbe din tractul gastro-intestinal şi se metabolizează la
nivelul primului pasaj hepatic până la sulfat fenolic. Atât partea nemodificată cât şi cea conjugată sunt
excretate, în principal, prin urină.
6
Eliminare
După administrare pe cale intravenoasă, salbutamolul are un timp de înjumătăţire plasmatică de 4-6
ore si este eliminat parţial renal şi parţial prin metabolizare în forma inactivă 4'-O- sulfat (sulfat
fenolic), care este excretată în principal prin urină. Se excretă în proporţie mică prin materiile fecale.
Cea mai mare parte dintr-o doză de salbutamol administrată intravenos, oral sau prin inhalare se
excretă în 72 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
În cazul administrării subcutanate, la fel ca în cazul celorlalţi agonişti β2-selectivi potenţi, salbutamolul
a dovedit efect teratogen la şoarece. Într-un studiu privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere,
9,3% dintre fetuşi au prezentat palatoschizis la o doză de 2,5 mg/kg, de 4 ori mai mare decât doza
maximă orală la om. La şobolan, administrarea orală a dozelor de 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg, 10,75 mg/kg
şi 50 mg/kg şi pe zi în timpul sarcinii, nu a determinat anomalii fetale semnificative. Singura reacţie
toxică a constat în creşterea mortalităţii neo-natale la administrarea celei mai mari doze, ca rezultat al
lipsei de îngrijire maternă.
La iepure, un studiu privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere a evidenţiat malformaţii
craniene la 37% dintre fetuşi, în cazul administrării unei doze de 50 mg/kg şi pe zi, de 78 ori mai mare
decât doza maximă orală la om.
La un număr mare de specii de animale expuse zilnic, timp de 2 ani, s-a arătat că HFA 134 a nu este
toxic la concentraţii foarte mari de vapori, mult mai mari decât cele utilizate de pacienţi.
6. PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
HFA 134a (1,1,1,2-tetrafluoroetan sau norfluran)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale de păstrare
Se reaşează capacul piesei bucale prin apăsare fermă, până când se aude un mic zgomot.
A se păstra la temperaturi sub 30°C.
A se feri de îngheţ şi de lumina directă a soarelui.
Similar celorlalte medicamente inhalatorii disponibile în flacoane presurizate, efectele terapeutice scad
atunci când flaconul este rece.
A nu se perfora, sparge sau arde, chiar dacă flaconul este aparent gol.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon presurizat din Al, prevăzut cu valvă dozatoare şi dispozitiv de administrare, a 200
doze.
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free conţine o suspensie de salbutamol sulfat şi gaz propulsor HFA 134a,
CFC-Free. Suspensia este conţinută într-un flacon din aliaj de aluminiu, închis ermetic printr-o valvă
dozatoare. Fiecare flacon este prevăzut cu un mecanism activator din plastic, ce încorporează un
orificiu de ieşire atomizor şi un capac din plastic, contra prafului. Flaconul prevăzut cu valvă
dozatoare eliberează 100 micrograme de salbutamol (sub formă de sulfat de salbutamol) la fiecare
activare.
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Testarea aerosolului
Înaintea primei utilizări, se îndepărtează capacul piesei bucale, se apasă uşor părţile laterale ale
capacului, se agită puternic flaconul şi se pulverizează 2 puf-uri în aer, pentru verificarea funcţionării.
Dacă flaconul nu a fost folosit timp de câteva zile, se agită puternic şi se pulverizează un puf în aer,
pentru verificarea funcţionării.
Utilizarea aerosolului
1. Se îndepărtează capacul de pe piesa bucală prin apăsare uşoară pe părţile laterale ale
capacului.
2. Se controlează învelişul din plastic al inhalatorului şi piesa bucală şi se verifică ca aceasta să
fie curată, fără praf, alte particule sau corpuri străine.
3. Se agită energic flaconul pentru îndepărtarea corpurilor străine şi pentru amestecarea uniformă
a conţinutului Inhaler-ului.
4. Se ţine flaconul în poziţie verticală, între police şi celelalte degete, cu policele pe bază, sub
piesa bucală.
5. Se expiră cât mai mult, dar fără a forţa; ulterior se plasează piesa bucală în cavitatea bucală,
între dinţi, şi se stâng buzele în jurul său, dar fără a o muşca.
6. Imediat după ce pacientul începe să inspire pe gură, va apăsa pe capătul superior al
flaconului, pentru a elibera salbutamolul, în timp ce inspiră calm şi profund.
7. În timp ce pacientul îşi ţine respiraţia, va scoate flaconul din cavitatea bucală şi va lua degetul
de pe partea superioară a acestuia. Pacientul continuă să îşi ţină respiraţia, atât timp cât poate,
fără a forţa.
8. Pentru a administra un al doilea puf, se păstrează flaconul în poziţie verticală şi se aşteaptă
aproximativ o jumătate de minut, înainte de a repeta etapele de la 3 la 7.
9. Se reaşează capacul piesei bucale prin apăsare fermă în poziţia respectivă.
IMPORTANT
Sfătuiţi pacientul să nu se grăbească la etapele 5, 6 şi 7. Este important să înceapă inspirul cât mai lent
posibil, chiar înainte de a acţiona flaconul. Sfătuiţi-l să exerseze, la început, de câteva ori, în faţa unei
oglinzi. Dacă observă o "ceaţă" ieşind din capătul flaconului sau din colţurile gurii, trebuie să
reînceapă administrarea de la etapa 2.
Pacientul trebuie să vă spună dacă are dificultăţi la administrarea Ventolin 100 Inhaler CFC-Free.
Curăţare
Flaconul trebuie curăţat cel puţin o dată pe săptămână.
1. A se scoate flaconul din metal din învelişul din plastic al inhalatorului şi a se îndepărta capacul
piesei bucale.
2. A se clăti învelişul din plastic şi piesa bucală cu apă caldă.
3. A se usca fiecare piesă cu atenţie, în interior şi în exterior.
4. A se pune flaconul înapoi în dispozitivul de administrare şi a se ataşa capacul piesei bucale.
A NU SE PUNE FLACONUL DIN METAL ÎN APĂ.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GLAXO WELLCOME UK LIMITED
980 Great West Road, Brentford,
Middlesex, TW8 9GS, Marea Britanie
8
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
675/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînoirea autorizaţiei-Aprilie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free, 100 micrograme/doză, suspensie de inhalat presurizată
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare doză conţine salbutamol 100 micrograme sub formă de sulfat de salbutamol micronizat 120,5
micrograme .
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie de inhalat presurizată
Suspensie de inhalat presurizată de culoare albă sau aproape albă
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free este un dispozitiv de inhalat presurizat care eliberează 100
micrograme salbutamol (sub formă de sulfat) per acţionare, în piesa bucală a dispozitivului.
Inhaler-ul conţine de asemenea gazul propulsor CFC-Free HFA 134a.
Fiecare flacon conţine cel puţin 200 de doze.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free este un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici. La doze
terapeutice acţionează asupra receptorilor β2-adrenergici din fibrele musculare de la nivelul bronhiilor,
acţionând slab sau deloc asupra receptorilor β1-adrenergici de la nivelul cordului.
Datorită debutului rapid al acţiunii sale este indicat în mod particular pentru tratamentul şi profilaxia
crizelor în astmul bronsic uşor şi pentru tratamentul exacerbărilor acute în astmul bronşic moderat şi
sever.
Bronhodilatatoarele nu trebuie să reprezinte singurul tratament de întreţinere în cazul pacienţilor cu
astm bronşic sever sau instabil. Astmul bronşic sever necesită evaluare medicală regulată datorită
riscului de deces. Pacienţii cu astm bronşic sever prezintă constant simptome şi au exacerbări
frecvente, cu scăderea capacităţii fizice şi ale valorilor PEF (fluxul expirator maxim) sub 60% din
valoarea de bază estimată, cu variaţii diurne mai mari de 30%, care în mod obişnuit nu revin în
întregime la normal după administrarea unui bronhodilatator. Aceşti pacienţi vor necesita fie doze
mari de corticosteroizi inhalatori (de exemplu o doză > 1 mg/zi de beclometazonă dipropionat), fie
tratament cu corticosteroizi orali.
Împreună cu acest tratament principal, de bază, reprezentat de corticosteroizi, salbutamolul reprezintă
medicaţia esenţială de salvare în cazul unui pacient cu astm sever pentru tratamentul exacerbărilor
acute. În condiţiile absenţei unui răspuns prompt sau complet la administrarea unei astfel de medicaţii
de salvare este necesară solicitarea unui consult şi tratament medical de urgenţă.
2
În obstrucţia reversibilă a căilor respiratorii datorată astmului bronşic, bronşitei cronice obstructive şi
emfizemului, salbutamolul determină bronhodilataţie cu durată scurtă de acţiune (4 ore), cu debut
rapid (în 5 minute). Este indicată utilizarea pe termen lung pentru ameliorarea şi profilaxia
simptomelor astmatice.
Salbutamolul poate fi folosit pentru ameliorarea simptomelor când acestea sunt prezente şi pentru
profilaxia acestora în situaţiile pe care pacientul le recunoaşte ca fiind precipitante ale unei crize de
astm bronşic (de exemplu înainte de efort sau de o expunere inevitabilǎ la un alergen).
Salbutamolul este în mod particular indicat ca medicaţie de salvare în astmul bronşic uşor, moderat şi
sever cu condiţia ca acest efect benefic să nu întârzie introducerea sau utilizarea regulată a terapiei cu
corticosteroizi.
4.2. Doze şi mod de administrare
Ventolin Inhaler CFC-Free se administrează numai pe cale inhalatorie. Inhalarea se va realiza prin
intermediul cavităţii bucale.
Creşterea utilizării agoniştilor 2-adrenergici poate reprezenta un semn de agravare a astmului bronşic.
În acest caz sunt necesare reevaluarea schemei terapeutice şi luarea în considerare a asocierii de
glucocorticoizi.
Având în vedere reacţiile adverse ce pot să apară în cazul depăşirii dozei recomandate, doza şi
frecvenţa administrării vor fi crescute numai la recomandarea medicului.
În cazul pacienţilor care consideră dificilă folosirea flaconului presurizat dozat, pentru administrarea
Ventolin Inhaler CFC-Free poate fi utilizat un spacer/dispozitiv de inhalare.
Pentru uşurarea administrării, la copii, se poate utiliza un spacer/dispozitiv de inhalare special pentru
copii.
La majoritatea pacienţilor, salbutamolul are o durată de acţiune de 4-6 ore.
Tratamentul bronhospasmului acut
Adulţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol (o inhalare). Dacă este necesar poate fi
mărită la 200 micrograme salbutamol (două inhalări).
Copii şi adolescenţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol (o inhalare). Dacă este necesar poate fi
mărită la 200 micrograme salbutamol (două inhalări).
Utilizarea la nevoie a salbutamolului nu trebuie să depăşească patru administrări în cursul unei zile.
Necesitatea creşterii numărului de administrări sau creşterea bruscă a dozei, indică agravarea astmului
bronşic (vezi pct. 4.4).
Prevenţia bronhospasmului indus de efort fizic sau de alergeni
Adulţi
Doza recomandată este de 200 micrograme salbutamol, înainte de expunerea la alergen sau înainte de
efortul fizic.
Copii şi adolescenţi
Doza iniţială recomandată este de 100 micrograme salbutamol, înainte de expunerea la alergen sau
înainte de efortul fizic, doza putând fi crescută, dacă este necesar, la 200 micrograme.
Tratamentul astmului bronşic cronic
Adulţi, copii şi adolescenţi
3
Se recomandă administrarea unei doze de până la 200 micrograme salbutamol, de 4 ori pe zi.
4.3 Contraindicaţii
Ventolin Inhaler CFC-Free este contraindicat la pacienţii cu istoric de hipersensibilitate la salbutamol
sau la oricare dintre excipienţi (vezi pct. 6.1).
Deşi administrarea intravenoasă de salbutamol şi, ocazional, administrarea orală de salbutamol
comprimate, sunt utilizate în controlul travaliului prematur, necomplicat de placentă praevia,
hemoragie ante-partum sau toxemie gravidică, nu este adecvată utilizarea formelor farmaceutice de
salbutamol cu administrare inhalatorie în această situaţie. Nu se recomandă utilizarea salbutamolului
în cazul iminenţei de avort.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Tratamentul astmului bronşic trebuie realizat treptat, iar răspunsul pacientului trebuie monitorizat
clinic şi prin probe funcţionale respiratorii.
Trebuie verificată tehnica de inhalare a pacientului, pentru a ne asigura că administrarea suspensiei
inhalatorii este sincronă cu inspiraţia, asigurând astfel o eliberare optimă a medicamentului în căile
respiratorii.
Creşterea frecvenţei de utilizare a bronhodilatatoarelor cu durată de acţiune scurtă, şi, în special a 2-
agoniştilor, pentru controlul simptomatologiei astmului bronşic, indică deterioarea controlului
afecţiunii. În acest caz, schema terapeutică a pacientului trebuie reevaluată.
Deterioarea bruscă şi progresivă a controlului astmului bronşic constituie o situaţie care poate pune
viaţa în pericol şi trebuie avută în vedere iniţierea tratamentului cu/sau creşterea dozei de
glucocorticoizi. La pacienţii consideraţi cu risc, trebuie instituită monitorizarea zilnică a fluxului
respirator maxim.
Tratamentul cu agonişti β2-adrenergici poate produce hipokaliemie potenţial severă, mai ales în cazul
administrării parenterale sau prin nebulizare.
Este necesară prudenţă, în special în cazul astmului bronşic acut sever, deoarece hipokaliemia poate fi
potenţată prin administrarea concomitentă de derivaţi xantinici, glucocorticoizi, diuretice şi prin
hipoxie. În aceste cazuri se recomandă monitorizarea kaliemiei.
Pacienţii trebuie instruiţi să solicite consult medical dacă doza de salbutamol recomandată anterior nu
mai are efectul terapeutic scontat, în cel mult trei ore de la administrare, pentru a beneficia de
suplimentarea tratamentului.
Salbutamolul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu tireotoxicoză.
La medicamentele simpatomimetice, inclusiv salbutamol, pot fi observate efecte cardiovasculare.
Există unele dovezi provenite din datele post-autorizare şi din literatura de specialitate cu privire la
ischemia miocardica asociata cu administrarea de salbutamol. Pacienţii cu boală cardiacă de fond
severă (de exemplu BCI, aritmie sau insuficienţă cardiacă severă) care primesc salbutamol trebuie
avertizaţi să solicite consult medical dacă prezintă dureri precordiale sau alte manifestări de agravare a
bolii cardiace. Trebuie acordata atenţie evaluării simptomelor cum ar fi dispnee, dureri precordiale, ele
putând avea origine cardiacă sau respiratorie.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu se recomandă asocierea salbutamolului cu β-blocante neselective, cum este propranololul.
Salbutamolul nu este contraindicat la pacienţii trataţi cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO).
4
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcina
În general, administrarea medicamentelor în timpul sarcinii trebuie luată în considerare numai atunci
când beneficiul potenţial matern depăşeşte orice risc posibil la făt.
După punerea pe piaţă a medicamentului s-au raportat foarte puţine cazuri de malformaţii congenitale
variate, incluzând palatoschizis şi defecte ale membrelor, la nou-născuţii ale căror mame au fost tratate
cu salbutamol în timpul sarcinii. La o parte dintre mame se administrase medicaţie multiplă, în timpul
sarcinii. Deoarece nu s-a putut evidenţia un tipar de malformaţii congenitale în această situaţie iar rata
de malformaţii congenitale în populaţia generală este de 2-3%, nu s-a putut stabili o legătură a acestor
malformaţii congenitale cu salbutamolul.
Alăptarea
Deoarece salbutamolul este, probabil, excretat în laptele matern, utilizarea acestuia de către femeile
care alăptează, nu se recomandă decât dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial la
sugar. Nu se cunoaşte dacă salbutamolul excretat în laptele matern are un efect nociv asupra nou-
născutului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au raportat efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Evenimentele adverse sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme, organe şi în funcţie de
frecvenţă. Frecvenţele sunt definite în felul următor: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi
<1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000),
incluzând şi raportările izolate. Evenimentele foarte frecvente, frecvente şi mai putin frecvente sunt, în
general, rezultate din datele furnizate din studiile clinice. Evenimentele rare şi foarte rare au reieşit, în
general, din raportări spontane.
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate incluzând edem angioneurotic, urticarie, bronhospasm,
hipotensiune arterială şi colaps.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Rare: hipokaliemie
Tratamentul cu agonişti β2-adrenergici poate determina hipokaliemie potenţial gravă.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: tremor cefalee
Foarte rare: hiperactivitate.
Tulburări cardiace
Frecvente: tahicardie
Mai puţin frecvente: palpitaţii
Foarte rare: aritmii cardiace incluzând fibrilaţie atrială, tahicardie supraventriculară, extrasistole
Cu frecvenţă necunoscută*: ischemie miocardică (vezi pct. 4.4).
* raportări spontane din datele de după punerea pe piaţă, în consecinţă, frecvenţa nu poate fi cunoscută
Tulburări vasculare
Rare: vasodilataţie periferică
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
5
Foarte rare: bronhospasm paradoxal
Similar altor medicamente administrate pe cale inhalatorie, poate să apară bronhospasm paradoxal, cu
intensificarea wheezing-ului, imediat după administrare. În acest caz, se recomandă administrarea
imediată pe cale inhalatorie a unui alt bronhodilatator cu acţiune rapidă. Administrarea de salbutamol
trebuie întreruptă imediat, pacientul trebuie reevaluat şi, dacă este necesar, se instituie un tratament
alternativ.
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: iritaţie la nivelul cavităţii bucale şi a gâtului.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mai puţin frecvente: crampe musculare.
4.9 Supradozaj
Semne şi simptome
Cele mai frecvente semne şi simptome ale supradozajului cu salbutamol sunt reacţii tranzitorii,
mediate farmacologic de către beta-agonişti (vezi pct. 4.4 şi 4.8).
După un supradozaj cu salbutamol poate să apară hipokaliemie. În consecinţă, trebuie monitorizată
potasemia.
Tratament
În cazul pacienţilor care prezintă simptome cardiace (cum sunt tahicardie, palpitaţii), trebuie luată în
considerare întreruperea tratamentului şi instituirea terapiei simptomatice, cum sunt medicamentele
beta-blocante cardioselective. Medicamentele beta-blocante trebuie administrate cu precauţie
pacienţilor cu antecedente de bronhospasm.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiastmatice, adrenergice inhalante, β2-adrenergice selective, codul ATC:
R03AC02.
Salbutamolul este un agonist β2-adrenergic selectiv. La doze terapeutice, acţionează asupra
receptorilor β2-adrenergici de la nivelul musculaturii bronşice, acţionând slab sau deloc asupra
receptorilor β1-adrenergici de la nivelul cordului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea pe cale inhalatorie, un procent între 10-20% din doză ajunge în căile respiratorii
inferioare. Restul este reţinut în dispozitivul inhalator sau se depozitează în orofaringe de unde se
ingeră. Fracţiunea depozitată la nivelul căilor aeriene este absorbită în ţesutul pulmonar şi în circulaţie,
dar nu este metabolizată la nivel pulmonar.
Distribuţie
Salbutamol se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de până la 10%.
Metabolizare
Fracţiunea dintr-o doză inhalată ajunsă în circulaţia sistemică, se metabolizează la nivel hepatic şi se
excretă, în principal prin urină, sub formă nemodificată şi ca sulfat fenolic.
Fracţiunea dintr-o doză inhalată ingerată se absoarbe din tractul gastro-intestinal şi se metabolizează la
nivelul primului pasaj hepatic până la sulfat fenolic. Atât partea nemodificată cât şi cea conjugată sunt
excretate, în principal, prin urină.
6
Eliminare
După administrare pe cale intravenoasă, salbutamolul are un timp de înjumătăţire plasmatică de 4-6
ore si este eliminat parţial renal şi parţial prin metabolizare în forma inactivă 4'-O- sulfat (sulfat
fenolic), care este excretată în principal prin urină. Se excretă în proporţie mică prin materiile fecale.
Cea mai mare parte dintr-o doză de salbutamol administrată intravenos, oral sau prin inhalare se
excretă în 72 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
În cazul administrării subcutanate, la fel ca în cazul celorlalţi agonişti β2-selectivi potenţi, salbutamolul
a dovedit efect teratogen la şoarece. Într-un studiu privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere,
9,3% dintre fetuşi au prezentat palatoschizis la o doză de 2,5 mg/kg, de 4 ori mai mare decât doza
maximă orală la om. La şobolan, administrarea orală a dozelor de 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg, 10,75 mg/kg
şi 50 mg/kg şi pe zi în timpul sarcinii, nu a determinat anomalii fetale semnificative. Singura reacţie
toxică a constat în creşterea mortalităţii neo-natale la administrarea celei mai mari doze, ca rezultat al
lipsei de îngrijire maternă.
La iepure, un studiu privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere a evidenţiat malformaţii
craniene la 37% dintre fetuşi, în cazul administrării unei doze de 50 mg/kg şi pe zi, de 78 ori mai mare
decât doza maximă orală la om.
La un număr mare de specii de animale expuse zilnic, timp de 2 ani, s-a arătat că HFA 134 a nu este
toxic la concentraţii foarte mari de vapori, mult mai mari decât cele utilizate de pacienţi.
6. PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
HFA 134a (1,1,1,2-tetrafluoroetan sau norfluran)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale de păstrare
Se reaşează capacul piesei bucale prin apăsare fermă, până când se aude un mic zgomot.
A se păstra la temperaturi sub 30°C.
A se feri de îngheţ şi de lumina directă a soarelui.
Similar celorlalte medicamente inhalatorii disponibile în flacoane presurizate, efectele terapeutice scad
atunci când flaconul este rece.
A nu se perfora, sparge sau arde, chiar dacă flaconul este aparent gol.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon presurizat din Al, prevăzut cu valvă dozatoare şi dispozitiv de administrare, a 200
doze.
Ventolin 100 Inhaler CFC-Free conţine o suspensie de salbutamol sulfat şi gaz propulsor HFA 134a,
CFC-Free. Suspensia este conţinută într-un flacon din aliaj de aluminiu, închis ermetic printr-o valvă
dozatoare. Fiecare flacon este prevăzut cu un mecanism activator din plastic, ce încorporează un
orificiu de ieşire atomizor şi un capac din plastic, contra prafului. Flaconul prevăzut cu valvă
dozatoare eliberează 100 micrograme de salbutamol (sub formă de sulfat de salbutamol) la fiecare
activare.
7
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Testarea aerosolului
Înaintea primei utilizări, se îndepărtează capacul piesei bucale, se apasă uşor părţile laterale ale
capacului, se agită puternic flaconul şi se pulverizează 2 puf-uri în aer, pentru verificarea funcţionării.
Dacă flaconul nu a fost folosit timp de câteva zile, se agită puternic şi se pulverizează un puf în aer,
pentru verificarea funcţionării.
Utilizarea aerosolului
1. Se îndepărtează capacul de pe piesa bucală prin apăsare uşoară pe părţile laterale ale
capacului.
2. Se controlează învelişul din plastic al inhalatorului şi piesa bucală şi se verifică ca aceasta să
fie curată, fără praf, alte particule sau corpuri străine.
3. Se agită energic flaconul pentru îndepărtarea corpurilor străine şi pentru amestecarea uniformă
a conţinutului Inhaler-ului.
4. Se ţine flaconul în poziţie verticală, între police şi celelalte degete, cu policele pe bază, sub
piesa bucală.
5. Se expiră cât mai mult, dar fără a forţa; ulterior se plasează piesa bucală în cavitatea bucală,
între dinţi, şi se stâng buzele în jurul său, dar fără a o muşca.
6. Imediat după ce pacientul începe să inspire pe gură, va apăsa pe capătul superior al
flaconului, pentru a elibera salbutamolul, în timp ce inspiră calm şi profund.
7. În timp ce pacientul îşi ţine respiraţia, va scoate flaconul din cavitatea bucală şi va lua degetul
de pe partea superioară a acestuia. Pacientul continuă să îşi ţină respiraţia, atât timp cât poate,
fără a forţa.
8. Pentru a administra un al doilea puf, se păstrează flaconul în poziţie verticală şi se aşteaptă
aproximativ o jumătate de minut, înainte de a repeta etapele de la 3 la 7.
9. Se reaşează capacul piesei bucale prin apăsare fermă în poziţia respectivă.
IMPORTANT
Sfătuiţi pacientul să nu se grăbească la etapele 5, 6 şi 7. Este important să înceapă inspirul cât mai lent
posibil, chiar înainte de a acţiona flaconul. Sfătuiţi-l să exerseze, la început, de câteva ori, în faţa unei
oglinzi. Dacă observă o "ceaţă" ieşind din capătul flaconului sau din colţurile gurii, trebuie să
reînceapă administrarea de la etapa 2.
Pacientul trebuie să vă spună dacă are dificultăţi la administrarea Ventolin 100 Inhaler CFC-Free.
Curăţare
Flaconul trebuie curăţat cel puţin o dată pe săptămână.
1. A se scoate flaconul din metal din învelişul din plastic al inhalatorului şi a se îndepărta capacul
piesei bucale.
2. A se clăti învelişul din plastic şi piesa bucală cu apă caldă.
3. A se usca fiecare piesă cu atenţie, în interior şi în exterior.
4. A se pune flaconul înapoi în dispozitivul de administrare şi a se ataşa capacul piesei bucale.
A NU SE PUNE FLACONUL DIN METAL ÎN APĂ.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
GLAXO WELLCOME UK LIMITED
980 Great West Road, Brentford,
Middlesex, TW8 9GS, Marea Britanie
8
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
675/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînoirea autorizaţiei-Aprilie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2013
