LUCETAM 1200 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lucetam 1200 mg, comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine piracetam 1200 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate ovale, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, marcate cu „E 243” pe una dintre
feţe.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratament simptomatic în deficitele cognitive şi neurosenzoriale cronice, la pacienţii vârstnici, cu
excepţia bolii Alzheimer şi a altor demenţe.
Tratamentul simptomatic al vertijului şi al bolilor însoţite de tulburări vestibulare (cu excepţia celor
asociate cu tulburări vasomotorii şi boli psihice).
Tratament adjuvant în dislexie, la copii cu greutate mai mare de 30 kg (începând cu vârsta de 8 ani), în
asociere cu logoterapia.
Mioclonii de origine corticală indiferent de etiologie.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza trebuie stabilită individual în funcţie de severitatea afecţiunii şi de răspunsul la tratament.
În tratamentul deficitelor cognitive şi neurosenzoriale cronice la pacienţii vârstnici, ca şi în cazul
vertijului, doza zilnică recomandată este de 2,4 g – 4,8 g piracetam (2 comprimate Lucetam 1200 mg),
administrată în 3 prize.
În miocloniile de origine corticală tratamentul se începe cu o doză iniţială de 7,2 g piracetam pe zi,
care poate fi crescută cu câte 4,8 g la intervale de 3 - 4 zile, putându-se ajunge până la o doză maximă
zilnică de 24 g. Ulterior, în funcţie de efectul terapeutic, se recomandă scăderea treptată a dozei la
intervale de 2 zile cu câte 1,2 g (3-4 zile în caz de sindrom Lance&Adams) pentru a preveni reapariţia
convulsiilor determinate de întreruperea bruscă a tratamentului.
Terapia concomitentă cu alte medicamente având aceeaşi indicaţie, trebuie menţinută la doza zilnică
deja stabilită. În funcţie de efectul therapeutic obţinut, se va reduce, dacă este posibil, doza zilnică a
medicamentelor cu aceeaşi indicaţie.
2
În dislexie la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 8 şi 13 ani, doza este de 50 mg/kg şi zi,
administrată în 2 prize.
Doza maximă recomandată este de 3,2 g pe zi, administrată în 2 prize.
Insuficienţa renală uşoară şi moderată
La pacienţii cu insuficienţă renală este necesară ajustarea dozelor, în funcţie de clearance-ul
creatininei:
Severitatea insuficienţei renale
Creatinină serică Doza şi frecvenţa
administrărilor
Insuficienţă uşoară 50-79 2/3 din doza zilnică uzuală,
divizată în 2-3 prize
Insuficienţă moderată 30-49 1/3 din doza zilnică uzuală,
divizată în 2 prize
Insuficienţă severă 20-30 1/S din doza zilnică uzuală,
ntr-o singură priză
Insuficienţă hepatică
În cazul prezenţei concomitente a insuficienţei hepatice şi renale este necesară ajustarea dozelor; vezi
recomandările de dozaj de mai sus.
Comprimatele filmate se administrează întregi, cu apă, înainte sau după masă.
Durata tratamentului va fi stabilită în funcţie de starea clinică a fiecărui pacient.
În general în cazul afecţiunilor cronice, durata tratamentului este de 6-12 săptămâni. După trei luni de
tratament trebuie reevaluată situaţia clinică a pacientului, pentru a decide continuarea sau întreruperea
tratamentului.
În cazul unui tratament de lungă durată, se recomandă scăderea treptată a dozelor sau întreruperea
tratamentului într-un interval de 6 luni.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la piracetam, la alţi derivaţi de pirolidonă sau la oricare dintre excipienţi.
Insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei< 20 ml/min).
Hemoragie cerebrală.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Datorită efectului de inhibare a agregării plachetare (vezi pct. 5.1), se recomandă prudenţă în cazul
administrării la pacienţii cu tulburări de coagulare, la care urmează să se efectueze intervenţii
chirurgicale majore sau cu hemoragie severă.
În insuficienţă renală uşoară sau moderată dozele de piracetam trebuie scăzute şi/sau administrate la
intervale de timp mai mari. De asemenea, medicamentul trebuie administrat la cele mai mici doze şi
trebuie efectuată regulat monitorizarea funcţiei renale.
În cazul pacienţilor vârstnici, trebuie evaluată funcţia renală înaintea începerii tratamentului cu
piracetam.
La bolnavii cu mioclonii tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, deoarece poate declanşa mioclonii sau
convulsii generalizate, ca simptome ale sindromului de întrerupere.
La pacienţii cu epilepsie sau alte tulburări însoţite de spasmofilie, piracetamul poate reduce
suplimentar pragul convulsivant. Modificarea dozelor în cadrul schemei terapeutice recomandate la
3
pacienţii cu epilepsie necesită precauţie deosebită, chiar dacă piracetamul îmbunătăţeşte starea clinică
a pacienţilor.
La pacienţii cu hipertiroidie, utilizarea piracetamului necesită precauţii speciale din cauza riscului de
creştere a efectelor centrale (tremor, nelinişte, tulburări ale somnului, confuzie).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă cu hormoni tiroidieni (T3 + T4) poate să potenţeze efectele la nivel SNC:
confuzie, iritabilitate, nelinişte şi tulburări ale somnului.
Administrarea concomitentă cu medicamente care stimulează SNC poate creşte efectele acestora.
Administrarea concomitentă cu neurolepticele poate duce la creşterea riscului de dischinezie.
Într-un studiu orb, publicat, la pacienţi cu tromboză venoasă severă, administrarea de piracetam în
doză de 9,6 g pe zi nu a modificat dozele de acenocumarol necesare pentru a atinge INR de 2,5 - 3,5,
dar comparativ cu efectele acenocumarolului în monoterapie, administrarea suplimentară de piracetam
în doză de 9,6 g pe zi a scăzut semnificativ agregarea plachetară, eliberarea beta-tromboglobulinei,
fibrinogenemia, factorul von Willebrand (VIII C; VIII R:Ag, VIII :vW), vâscozitatea plasmatică şi
sanguină.
Posibilele interacţiuni medicamentoase care să modifice farmacocinetica piracetamului sunt reduse,
deoarece aproximativ 90% din piracetam este excretat în urină sub formă nemetabolizate.
In vitro piracetamul în concentraţii de 142, 426 şi 1422µg/ml nu inhibă sistemul enzimatic al
citocromului P-450 (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Ca urmare,
sunt puţin probabile interacţi între piracetam şi alte medicamente.
Până în prezent, nu s-au demonstrat interacţiuni cu următoarele antiepileptice: clonazepam,
carbamazepină, phenitoină, fenobarbital şi valproatul de sodiu.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studii experimentale la animale nu au evidenţiat efecte teratogene. Piracetamul poate traversa bariera
fetoplacentară şi se poate excreta în lapte. Deoarece riscul la om nu este cunoscut, nu se recomandă
administrarea piracetamului în timpul sarcinii şi alăptării.
Medicul va prescrie acest medicament numai după evaluarea raportului între beneficiul matern şi
riscul potenţial fetal.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le produce, piracetamul poate influenţa capacitatea de a conduce
vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse au fost raportate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţa
este definită utilizând următoarea convenţie: Foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu
frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de
frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Cele mai frecvente reacţii adverse, care apar în special la pacienţii în vârstă sau atunci când doza
zilnică depăşeşte 2,4 g piracetam, sunt: nervozitate, iritabilitate, anxietate, stare de nelinişte,
comportament agresiv, tulburări ale somnului, hiperexcitabilitate şi creşterea activităţii motorii.
Alte reacţii adverse raportate cu o frecvenţă <2%: vărsături, diaree şi dureri epigastrice, creştere în
greutate.
Mai puţin frecvente: pot să apară somnolenţă şi fatigabilitate, ca reacţii paradoxale.
Rare: scăderea sau creşterea tensiunii arteriale, ameţeli, cefalee, tremor, creşterea libidoului, reacţii
alergice.
4
Foarte rar au fost raportate următoarele reacţii adverse, în special în raportările de după punerea pe
piaţă a medicamentului: nelinişte, confuzie, halucinaţii, (vizuale sau auditive), insomnie, somnolenţă,
ataxie, tulburări ale echilibrului, cefalee, agravarea epilepsiei, reacţii anafilactoide, hipersensibilitate,
dureri abdominale, urticarie, erupţie cutanată tranzitorie, angioedem, dermatite, prurit.
4.9 Supradozaj
Toxicitatea piracetamului este mică. Nu există un antidot specific. După ingestia accidentală a unei
doze de 75 g pe zi de piracetam, s-au raportat diaree hemoragică şi dureri abdominale determinate
probabil de absorbţia mare a substanţei active din comprimate. Un eventual supradozaj trebuie tratat
simptomatic. Piracetamul poate fi eliminat prin dializă, într-un procent de 50-60%.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, psihostimulante, medicamente utilizate în ADHD şi
nootrope, alte psihostimulante si nootrope, codul ATC: N06BX03.
Substanţa activă, piracetam, este o pirolidonă (2-oxo-1-pirolidin-acetamidă), un derivat ciclic al
acidului gama-aminobutiric (GABA).
Mecanismul de acţiune al substanţei nu este pe deplin cunoscut. Cercetări experimentale la animale de
laborator au arătat că piracetamul ameliorează neurotransmisia la nivelul sinapselor gabaergice,
colinergice şi glutamatergice şi facilitează procesele de învăţare, precum şi viteza de transmitere a
informaţiilor la nivelul şi între emisferele cerebrale. Piracetamul ameliorează reologia sângelui prin
creşterea deformabilităţii eritrocitelor, scăderea agregabilităţii plachetare, inhibarea vasospasmului
indus de agenţi endo sau exogeni, fără a avea efect vasodilatator propriu.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, piracetamul este absorbit rapid şi aproape complet din tractul gastro-
intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 100%. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă
după 30 – 60 minute.
Concentraţia în lichidul cefalorahidian este atinsă după 2-8 ore.
Alimentele nu influenţează absorbţia piracetamului, dar Cmax scade cu 17% şi tmax creşte de la 1 la 1,5
ore.
Farmacocinetica piracetamului este lineară pentru doze cuprinse între 0,8 şi 12 g. Parametrii
farmacocinetici, cum sunt timpul de înjumătăţire plasmatică şi clearance-ul nu se modifică cu doza sau
durata tratamentului.
Distribuţie
Volumul de distribuţie este de aproximativ 0,7 l/kg.
Piracetamul difuzează în toate ţesuturile, exceptând ţesutul adipos, traversează bariera feto-placentară
şi membranele de dializă.
Metabolizare
Până în prezent nu s-a descris o cale de metabolizare a piracetamului la om, nefiind determinat niciun
metabolit.
Eliminare
Se excretă aproape în totalitate prin urină. Fracţia de piracetam excretată urinar este proporţională cu
doza administrată. După administrarea unei doze unice, 90 – 10% din doză se elimină în decurs de 24
30 ore.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-5 ore în plasmă şi 6-8 ore în lichidul cefalorahidian.
Clearance-ul piracetamului este dependent de clearance-ul creatininei, astfel încât, în insuficienţă
5
renală eliminarea piracetamului scade, iar timpul de înjumătăţire plasmatică va fi crescut, ajungând să
se dubleze la o valoare a clearance-ului creatininei < 60 ml.
Piracetamul traversează bariera hematoencefalică, bariera fetoplacentară (concentraţia fetală este de
aproximativ 70 – 90% din concentraţia plasmatică la mamă) şi se excretă în lapte.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind genotoxicitatea, carcinogenitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Povidonă K 30
Stearat de magneziu
Film
Macrogol 6000
Dibutil sebacat
Dioxid de titan (E 171)
Talc
Etilceluloză (sub formă de dispersie apoasă 30%)
Hipromeloză
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitatea de 50 ml, închis cu capac cu filet prevăzut cu inel de
siguranţă, a 20 comprimate filmate.
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitatea de 125 ml, închis cu capac cu filet prevăzut cu inel
de siguranţă, a 60 comprimate filmate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Egis Pharmaceuticals PLC
Kereszturi ut 30-38
H-1106 Budapesta
Ungaria
6
8. NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
2096/2009/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei – Octombrie 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2009
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lucetam 1200 mg, comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine piracetam 1200 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate ovale, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, marcate cu „E 243” pe una dintre
feţe.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratament simptomatic în deficitele cognitive şi neurosenzoriale cronice, la pacienţii vârstnici, cu
excepţia bolii Alzheimer şi a altor demenţe.
Tratamentul simptomatic al vertijului şi al bolilor însoţite de tulburări vestibulare (cu excepţia celor
asociate cu tulburări vasomotorii şi boli psihice).
Tratament adjuvant în dislexie, la copii cu greutate mai mare de 30 kg (începând cu vârsta de 8 ani), în
asociere cu logoterapia.
Mioclonii de origine corticală indiferent de etiologie.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza trebuie stabilită individual în funcţie de severitatea afecţiunii şi de răspunsul la tratament.
În tratamentul deficitelor cognitive şi neurosenzoriale cronice la pacienţii vârstnici, ca şi în cazul
vertijului, doza zilnică recomandată este de 2,4 g – 4,8 g piracetam (2 comprimate Lucetam 1200 mg),
administrată în 3 prize.
În miocloniile de origine corticală tratamentul se începe cu o doză iniţială de 7,2 g piracetam pe zi,
care poate fi crescută cu câte 4,8 g la intervale de 3 - 4 zile, putându-se ajunge până la o doză maximă
zilnică de 24 g. Ulterior, în funcţie de efectul terapeutic, se recomandă scăderea treptată a dozei la
intervale de 2 zile cu câte 1,2 g (3-4 zile în caz de sindrom Lance&Adams) pentru a preveni reapariţia
convulsiilor determinate de întreruperea bruscă a tratamentului.
Terapia concomitentă cu alte medicamente având aceeaşi indicaţie, trebuie menţinută la doza zilnică
deja stabilită. În funcţie de efectul therapeutic obţinut, se va reduce, dacă este posibil, doza zilnică a
medicamentelor cu aceeaşi indicaţie.
2
În dislexie la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 8 şi 13 ani, doza este de 50 mg/kg şi zi,
administrată în 2 prize.
Doza maximă recomandată este de 3,2 g pe zi, administrată în 2 prize.
Insuficienţa renală uşoară şi moderată
La pacienţii cu insuficienţă renală este necesară ajustarea dozelor, în funcţie de clearance-ul
creatininei:
Severitatea insuficienţei renale
Creatinină serică Doza şi frecvenţa
administrărilor
Insuficienţă uşoară 50-79 2/3 din doza zilnică uzuală,
divizată în 2-3 prize
Insuficienţă moderată 30-49 1/3 din doza zilnică uzuală,
divizată în 2 prize
Insuficienţă severă 20-30 1/S din doza zilnică uzuală,
ntr-o singură priză
Insuficienţă hepatică
În cazul prezenţei concomitente a insuficienţei hepatice şi renale este necesară ajustarea dozelor; vezi
recomandările de dozaj de mai sus.
Comprimatele filmate se administrează întregi, cu apă, înainte sau după masă.
Durata tratamentului va fi stabilită în funcţie de starea clinică a fiecărui pacient.
În general în cazul afecţiunilor cronice, durata tratamentului este de 6-12 săptămâni. După trei luni de
tratament trebuie reevaluată situaţia clinică a pacientului, pentru a decide continuarea sau întreruperea
tratamentului.
În cazul unui tratament de lungă durată, se recomandă scăderea treptată a dozelor sau întreruperea
tratamentului într-un interval de 6 luni.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la piracetam, la alţi derivaţi de pirolidonă sau la oricare dintre excipienţi.
Insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei< 20 ml/min).
Hemoragie cerebrală.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Datorită efectului de inhibare a agregării plachetare (vezi pct. 5.1), se recomandă prudenţă în cazul
administrării la pacienţii cu tulburări de coagulare, la care urmează să se efectueze intervenţii
chirurgicale majore sau cu hemoragie severă.
În insuficienţă renală uşoară sau moderată dozele de piracetam trebuie scăzute şi/sau administrate la
intervale de timp mai mari. De asemenea, medicamentul trebuie administrat la cele mai mici doze şi
trebuie efectuată regulat monitorizarea funcţiei renale.
În cazul pacienţilor vârstnici, trebuie evaluată funcţia renală înaintea începerii tratamentului cu
piracetam.
La bolnavii cu mioclonii tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, deoarece poate declanşa mioclonii sau
convulsii generalizate, ca simptome ale sindromului de întrerupere.
La pacienţii cu epilepsie sau alte tulburări însoţite de spasmofilie, piracetamul poate reduce
suplimentar pragul convulsivant. Modificarea dozelor în cadrul schemei terapeutice recomandate la
3
pacienţii cu epilepsie necesită precauţie deosebită, chiar dacă piracetamul îmbunătăţeşte starea clinică
a pacienţilor.
La pacienţii cu hipertiroidie, utilizarea piracetamului necesită precauţii speciale din cauza riscului de
creştere a efectelor centrale (tremor, nelinişte, tulburări ale somnului, confuzie).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă cu hormoni tiroidieni (T3 + T4) poate să potenţeze efectele la nivel SNC:
confuzie, iritabilitate, nelinişte şi tulburări ale somnului.
Administrarea concomitentă cu medicamente care stimulează SNC poate creşte efectele acestora.
Administrarea concomitentă cu neurolepticele poate duce la creşterea riscului de dischinezie.
Într-un studiu orb, publicat, la pacienţi cu tromboză venoasă severă, administrarea de piracetam în
doză de 9,6 g pe zi nu a modificat dozele de acenocumarol necesare pentru a atinge INR de 2,5 - 3,5,
dar comparativ cu efectele acenocumarolului în monoterapie, administrarea suplimentară de piracetam
în doză de 9,6 g pe zi a scăzut semnificativ agregarea plachetară, eliberarea beta-tromboglobulinei,
fibrinogenemia, factorul von Willebrand (VIII C; VIII R:Ag, VIII :vW), vâscozitatea plasmatică şi
sanguină.
Posibilele interacţiuni medicamentoase care să modifice farmacocinetica piracetamului sunt reduse,
deoarece aproximativ 90% din piracetam este excretat în urină sub formă nemetabolizate.
In vitro piracetamul în concentraţii de 142, 426 şi 1422µg/ml nu inhibă sistemul enzimatic al
citocromului P-450 (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Ca urmare,
sunt puţin probabile interacţi între piracetam şi alte medicamente.
Până în prezent, nu s-au demonstrat interacţiuni cu următoarele antiepileptice: clonazepam,
carbamazepină, phenitoină, fenobarbital şi valproatul de sodiu.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studii experimentale la animale nu au evidenţiat efecte teratogene. Piracetamul poate traversa bariera
fetoplacentară şi se poate excreta în lapte. Deoarece riscul la om nu este cunoscut, nu se recomandă
administrarea piracetamului în timpul sarcinii şi alăptării.
Medicul va prescrie acest medicament numai după evaluarea raportului între beneficiul matern şi
riscul potenţial fetal.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le produce, piracetamul poate influenţa capacitatea de a conduce
vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse au fost raportate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţa
este definită utilizând următoarea convenţie: Foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu
frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de
frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Cele mai frecvente reacţii adverse, care apar în special la pacienţii în vârstă sau atunci când doza
zilnică depăşeşte 2,4 g piracetam, sunt: nervozitate, iritabilitate, anxietate, stare de nelinişte,
comportament agresiv, tulburări ale somnului, hiperexcitabilitate şi creşterea activităţii motorii.
Alte reacţii adverse raportate cu o frecvenţă <2%: vărsături, diaree şi dureri epigastrice, creştere în
greutate.
Mai puţin frecvente: pot să apară somnolenţă şi fatigabilitate, ca reacţii paradoxale.
Rare: scăderea sau creşterea tensiunii arteriale, ameţeli, cefalee, tremor, creşterea libidoului, reacţii
alergice.
4
Foarte rar au fost raportate următoarele reacţii adverse, în special în raportările de după punerea pe
piaţă a medicamentului: nelinişte, confuzie, halucinaţii, (vizuale sau auditive), insomnie, somnolenţă,
ataxie, tulburări ale echilibrului, cefalee, agravarea epilepsiei, reacţii anafilactoide, hipersensibilitate,
dureri abdominale, urticarie, erupţie cutanată tranzitorie, angioedem, dermatite, prurit.
4.9 Supradozaj
Toxicitatea piracetamului este mică. Nu există un antidot specific. După ingestia accidentală a unei
doze de 75 g pe zi de piracetam, s-au raportat diaree hemoragică şi dureri abdominale determinate
probabil de absorbţia mare a substanţei active din comprimate. Un eventual supradozaj trebuie tratat
simptomatic. Piracetamul poate fi eliminat prin dializă, într-un procent de 50-60%.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, psihostimulante, medicamente utilizate în ADHD şi
nootrope, alte psihostimulante si nootrope, codul ATC: N06BX03.
Substanţa activă, piracetam, este o pirolidonă (2-oxo-1-pirolidin-acetamidă), un derivat ciclic al
acidului gama-aminobutiric (GABA).
Mecanismul de acţiune al substanţei nu este pe deplin cunoscut. Cercetări experimentale la animale de
laborator au arătat că piracetamul ameliorează neurotransmisia la nivelul sinapselor gabaergice,
colinergice şi glutamatergice şi facilitează procesele de învăţare, precum şi viteza de transmitere a
informaţiilor la nivelul şi între emisferele cerebrale. Piracetamul ameliorează reologia sângelui prin
creşterea deformabilităţii eritrocitelor, scăderea agregabilităţii plachetare, inhibarea vasospasmului
indus de agenţi endo sau exogeni, fără a avea efect vasodilatator propriu.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, piracetamul este absorbit rapid şi aproape complet din tractul gastro-
intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 100%. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă
după 30 – 60 minute.
Concentraţia în lichidul cefalorahidian este atinsă după 2-8 ore.
Alimentele nu influenţează absorbţia piracetamului, dar Cmax scade cu 17% şi tmax creşte de la 1 la 1,5
ore.
Farmacocinetica piracetamului este lineară pentru doze cuprinse între 0,8 şi 12 g. Parametrii
farmacocinetici, cum sunt timpul de înjumătăţire plasmatică şi clearance-ul nu se modifică cu doza sau
durata tratamentului.
Distribuţie
Volumul de distribuţie este de aproximativ 0,7 l/kg.
Piracetamul difuzează în toate ţesuturile, exceptând ţesutul adipos, traversează bariera feto-placentară
şi membranele de dializă.
Metabolizare
Până în prezent nu s-a descris o cale de metabolizare a piracetamului la om, nefiind determinat niciun
metabolit.
Eliminare
Se excretă aproape în totalitate prin urină. Fracţia de piracetam excretată urinar este proporţională cu
doza administrată. După administrarea unei doze unice, 90 – 10% din doză se elimină în decurs de 24
30 ore.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-5 ore în plasmă şi 6-8 ore în lichidul cefalorahidian.
Clearance-ul piracetamului este dependent de clearance-ul creatininei, astfel încât, în insuficienţă
5
renală eliminarea piracetamului scade, iar timpul de înjumătăţire plasmatică va fi crescut, ajungând să
se dubleze la o valoare a clearance-ului creatininei < 60 ml.
Piracetamul traversează bariera hematoencefalică, bariera fetoplacentară (concentraţia fetală este de
aproximativ 70 – 90% din concentraţia plasmatică la mamă) şi se excretă în lapte.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind genotoxicitatea, carcinogenitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Povidonă K 30
Stearat de magneziu
Film
Macrogol 6000
Dibutil sebacat
Dioxid de titan (E 171)
Talc
Etilceluloză (sub formă de dispersie apoasă 30%)
Hipromeloză
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitatea de 50 ml, închis cu capac cu filet prevăzut cu inel de
siguranţă, a 20 comprimate filmate.
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitatea de 125 ml, închis cu capac cu filet prevăzut cu inel
de siguranţă, a 60 comprimate filmate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Egis Pharmaceuticals PLC
Kereszturi ut 30-38
H-1106 Budapesta
Ungaria
6
8. NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
2096/2009/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei – Octombrie 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2009
