AMPICILINA FORTE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
AMPICILINA FORTE 500 mg, capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsula contine ampicilina 500 mg sub formă de ampicilina trihidrat.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ampicilina
este indicata in infectii usoare – moderate produse de microorganisme
sensibile:
- infectii ale aparatului respirator: faringite, traheite, pneumonii, bronsite acute, bronsite
cronice acutizate, tuse convulsiva ca alternativa la terapia cu eritromicina;
- infectii ale pielii si tesuturilor moi;
- infectii ale aparatului urogenital: pielonefrita acuta si cronica, pielita, cistita, uretrita,
prostatita, gonoree, avort septic, anexita, salpingita, endometrita, parametrita,
pelviperitonita, febra puerperala;
- infectii ale aparatului digestiv: diaree bacteriana, salmoneloza, shigeloza, febra tifoida si
paratifoida, infectii biliare (colangita, colecistita);
- leptospiroza, listerioza;
- profilaxia infectiilor chirurgicale la pacientii cu risc, care urmeaza a fi supusi unei
interventii chirurgicale; pentru prevenirea endocarditei ampicilina poate fi folosita in
monoterapie sau in asociere cu un antibiotic aminoglicozidic;
Ampicilina poate fi folosita pentru continuarea unui tratament cu ampicilina administrata
parenteral la pacientii cu endocardita (de ex. endocardita enterococica in asociere cu un
antibiotic aminoglicozidic), meningita bacteriana, septicemii produse de agenti patogeni
sensibili la ampicilina, listerioza ( daca este necesar, in asociere cu cloramfenicol) sau ca
tratament de intretinere in perioada de convalescenta.
-la pacientii cu encefalopatie hepatica ampicilina este indicata pentru reducerea sintezei de
amoniac la nivel intestinal.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulti
Doza uzuala este de 500 mg la intervale de 6 ore. Doza poate fi crescuta in functie de
natura si gravitatea infectiei, fara a depasi 4 g/zi.
Pentru infectiile severe poate fi crescuta pana la 6-12 g/zi; in aceasta situatie se recomanda
administrare parenterala.
Copii
Doza uzuala este de 50-100 mg/kg si zi, fractionat la 6-12 ore.
2
Insuficienta renala
Doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei sau de nivelul plasmatic al
creatininei conform tabelului.
Clearance-ul
creatininei
Creatinina plasmatica
Doza de ampicilina
>30 ml/min
30 – 20
ml/min
20 ml/ min 2 mg/100 ml
2 - 4 mg/100 ml
> 4 mg /100 ml Doza uzuala
2/3 din doza uzuala
1/2 din doza uzuala
Se recomanda ca administrarea medicamentului sa se faca cu 1-2 ore inaintea meselor,
deoarece prezenta alimentelor poate sa scada absorbtia acestuia.
Durata tratamentului :
- in infectiile aparatului genitourinar: cel putin 4-10 zile;
- in infectiile produse de streptococi beta hemolitici: cel putin 10 zile;
- in alte infectii: tratamentul trebuie continuat inca 2 zile dupa disparitia simptomatologiei.
4.3 Contraindicaţii
Alergie la peniciline sau la oricare dintre componentii produsului.
Mononucleoza infectioasa.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Aparitia oricaror manifestari alergice impune intreruperea tratamentului si instituirea
tratamentului specific. Se recomanda prudenta la pacientii cu teren atopic. Pacientii
alergici la peniciline pot prezenta reactivitate imunologica incrucisata pentru cefalosporine.
La pacientii cu diaree severa sau la cei cu varsaturi nu se recomanda administrarea
ampicilinei pe cale orala, deoarece exista riscul absorbtiei antibioticului in proportie
scazuta.
Infectiile severe ( meningite, septicemii, artrite, pericardite) necesita tratament parenteral.
La bolnavii cu insuficienta renala, doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei
(vezi punctul 4.2.); la acesti pacienti se recomanda supravegherea functiei renale pe durata
tratamentului.
La pacientii cu infectii biliare (colecistita, colangita) antibioterapia trebuie completata cu
tratament specific, cu exceptia formelor usoare, fara colestaza majora; la acesti pacienti
trebuie supravegheata functia hepatica mai ales in conditiile tratamentului prelungit cu
doze mari.
In timpul tratamentului indelungat exista riscul suprainfectiilor bacteriene sau fungice cu
germeni rezistenti.
Daca in timpul tratamentului apare diaree severa si persistenta, trebuie suspectata aparitia
colitei pseudomembranoase. In acest caz, administrarea antibioticului trebuie oprita si se
instituie tratamentul specific; administrarea medicamentelor antiperistaltice este
contraindicata.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Deoarece penicilinele au actiune bactericida, nu trebuie asociate cu antibiotice
bacteriostatice.
Nu se recomanda administrarea concomitenta cu alopurinol (creste riscul eruptiilor
cutanate).
Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care contin estrogeni.
Administrarea concomitenta de probenecid determina concentratii plasmatice crescute si
prelungite de antibiotic, prin reducerea eliminarii renale.
La doze mari, ampicilina poate modifica rezultatele dozarii glucozei in plasma si urina
precum si a proteinelor serice totale, in cazul utilizarii metodelor colorimetrice. Metodele
enzimatice de dozare a glucozei nu sunt influentate.
3
4.6 Sarcina şi alăptarea
Ampicilina traverseaza bariera placentara. Studii efectuate la animale nu au evidentiat
efecte embriotoxice sau fetotoxice. Deoarece nu exista studii controlate la om care sa
evidentieze eventualele efecte teratogene, ampicilina se va administra in perioada sarcinii
numai daca este absolut necesar.
Deoarece ampicilina se excreta in laptele matern si poate produce reactii de
hipersensibilizare la sugar, se vor lua in considerare fie intreruperea alaptarii, fie
intreruperea tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Manifestari alergice: urticarie, eozinofilie, edem Quincke, tulburari respiratorii,
exceptional soc anafilactic.
Manifestari cutanate: eruptii maculopapuloase de natură alergica sau nealergica, rar
dermatita exfoliativa si eritem polimorf.
Tulburari digestive: greaţa, varsaturi, diaree, candidoza, glosita, stomatita.
Foarte rar au fost semnalate cresterea nivelului transaminazelor serice, tulburari
hematologice reversibile (anemie, leucopenie, trombocitopenie), nefrita interstitiala acuta,
colita pseudomembranoasa.
Administrarea de doze mari de -lactamine, in special la pacientii cu insuficienta renala,
poate determina tulburari nervos centrale (tulburari ale starii de constienta, miscari
anormale, crize convulsive).
La pacientii cu febra tifoida, leptospiroza sau sifilis poate sa apara reactia Jarish-
Herxheimer, ca urmare a eliberarii endotoxinelor din bacteriile lizate.
4.9 Supradozaj
In caz de supradozaj se recomanda intreruperea administrarii medicamentului, instituirea
unui tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.
Hemodializa poate fi utila, dar nu si dializa peritoneala.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: peniciline cu spectru lărgit.
Cod ATC: J01C A01.
Ampicilina este o aminopenicilină semisintetică cu actiune bactericidă. Acţiunile
ampicilinei la nivelul microorganismelor sensibile sunt reprezentate de legarea de proteine
membranare specifice (PBP-penicilin binding proteins), inactivarea transpeptidazelor cu
inhibarea formării peretelui microbian şi activarea unor enzime autolitice (autolizine şi
mureinhidrolaze). Ampicilina are un spectru de actiune lărgit faţă de celelalte peniciline,
care cuprinde microorganisme gram-pozitiv si gram-negativ: streptococi alfa- si beta-
hemolitici, Streptococcus pneumoniae, stafilococi nesecretori de penicilinază, Bacillus
anthracis, Clostridium sp., Listeria, unele tulpini de enterococi, Haemophilus influenzae,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, unele tulpini de
Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze si nu este activă fată de microorganisme
secretoare de penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este
activă fată de rickettsi si mycoplasme.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ampicilina este stabilă la acţiunea acidului clorhidric. Se absoarbe in proportie de 40-65%.
Absorbtia este scazuta în prezenta alimentelor. Concentratia plasmatica maxima este atinsa
4
dupa 2 ore de la administrarea orala. Ampicilina se leagă in proportie de 15% de proteinele
plasmatice. Se distribuie larg in lichidele organismului, realizând concentratii de peste 60%
din cele plasmatice in lichidul pleural, peritoneal si sinovial. Trece putin în lichidul
cefalorahidian, dar in prezenta inflamatiei meningelui realizează concentratii de 40-70%
din cele plasmatice, la doze mari fiind eficace terapeutic în meningite. Traversează bariera
placentară si se excretă în laptele matern.
Ampicilina nu se metabolizează în organism.
Se elimină repede prin urină sub formă neschimbată, în proportie de 80% din doza
administrată. Concentratiile urinare sunt foarte mari, depăsind 1 mg/ml. Cantităti relativ
mari se elimină prin bilă (atunci când căile biliare nu sunt obstruate) si prin scaun; intră in
circulatia enterohepatică. Timpul mediu de înjumătătire este de 1,3 ore. Insuficienta renală
favorizează acumularea antibioticului.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studii efectuate la animalele de laborator au evidentiat că DL
50 la soareci dupa
administrare orala a fost de peste 15 g/kg şi de 6 g/kg după administrare intravenoasa.
Nivelele DL
50 la şobolani după administrare orală şi intraperitoneală au fost de 10 g/kg,
respectiv 2 g/kg .
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Talc, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
A se păstra în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 blister cu 10 capsule.
Cutie cu 2 blistere a câte 10 capsule.
Cutie cu 50 blistere a câte 10 capsule (pentru uz clinic).
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. FARMEX COMPANY S.R.L.
Sat Pipera, str. Drumul Potcoavei nr.30, jud.Ilfov
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
3999/2003/01-02-03
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare-Decembrie, 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2017
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
AMPICILINA FORTE 500 mg, capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsula contine ampicilina 500 mg sub formă de ampicilina trihidrat.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ampicilina
este indicata in infectii usoare – moderate produse de microorganisme
sensibile:
- infectii ale aparatului respirator: faringite, traheite, pneumonii, bronsite acute, bronsite
cronice acutizate, tuse convulsiva ca alternativa la terapia cu eritromicina;
- infectii ale pielii si tesuturilor moi;
- infectii ale aparatului urogenital: pielonefrita acuta si cronica, pielita, cistita, uretrita,
prostatita, gonoree, avort septic, anexita, salpingita, endometrita, parametrita,
pelviperitonita, febra puerperala;
- infectii ale aparatului digestiv: diaree bacteriana, salmoneloza, shigeloza, febra tifoida si
paratifoida, infectii biliare (colangita, colecistita);
- leptospiroza, listerioza;
- profilaxia infectiilor chirurgicale la pacientii cu risc, care urmeaza a fi supusi unei
interventii chirurgicale; pentru prevenirea endocarditei ampicilina poate fi folosita in
monoterapie sau in asociere cu un antibiotic aminoglicozidic;
Ampicilina poate fi folosita pentru continuarea unui tratament cu ampicilina administrata
parenteral la pacientii cu endocardita (de ex. endocardita enterococica in asociere cu un
antibiotic aminoglicozidic), meningita bacteriana, septicemii produse de agenti patogeni
sensibili la ampicilina, listerioza ( daca este necesar, in asociere cu cloramfenicol) sau ca
tratament de intretinere in perioada de convalescenta.
-la pacientii cu encefalopatie hepatica ampicilina este indicata pentru reducerea sintezei de
amoniac la nivel intestinal.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulti
Doza uzuala este de 500 mg la intervale de 6 ore. Doza poate fi crescuta in functie de
natura si gravitatea infectiei, fara a depasi 4 g/zi.
Pentru infectiile severe poate fi crescuta pana la 6-12 g/zi; in aceasta situatie se recomanda
administrare parenterala.
Copii
Doza uzuala este de 50-100 mg/kg si zi, fractionat la 6-12 ore.
2
Insuficienta renala
Doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei sau de nivelul plasmatic al
creatininei conform tabelului.
Clearance-ul
creatininei
Creatinina plasmatica
Doza de ampicilina
>30 ml/min
30 – 20
ml/min
20 ml/ min 2 mg/100 ml
2 - 4 mg/100 ml
> 4 mg /100 ml Doza uzuala
2/3 din doza uzuala
1/2 din doza uzuala
Se recomanda ca administrarea medicamentului sa se faca cu 1-2 ore inaintea meselor,
deoarece prezenta alimentelor poate sa scada absorbtia acestuia.
Durata tratamentului :
- in infectiile aparatului genitourinar: cel putin 4-10 zile;
- in infectiile produse de streptococi beta hemolitici: cel putin 10 zile;
- in alte infectii: tratamentul trebuie continuat inca 2 zile dupa disparitia simptomatologiei.
4.3 Contraindicaţii
Alergie la peniciline sau la oricare dintre componentii produsului.
Mononucleoza infectioasa.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Aparitia oricaror manifestari alergice impune intreruperea tratamentului si instituirea
tratamentului specific. Se recomanda prudenta la pacientii cu teren atopic. Pacientii
alergici la peniciline pot prezenta reactivitate imunologica incrucisata pentru cefalosporine.
La pacientii cu diaree severa sau la cei cu varsaturi nu se recomanda administrarea
ampicilinei pe cale orala, deoarece exista riscul absorbtiei antibioticului in proportie
scazuta.
Infectiile severe ( meningite, septicemii, artrite, pericardite) necesita tratament parenteral.
La bolnavii cu insuficienta renala, doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei
(vezi punctul 4.2.); la acesti pacienti se recomanda supravegherea functiei renale pe durata
tratamentului.
La pacientii cu infectii biliare (colecistita, colangita) antibioterapia trebuie completata cu
tratament specific, cu exceptia formelor usoare, fara colestaza majora; la acesti pacienti
trebuie supravegheata functia hepatica mai ales in conditiile tratamentului prelungit cu
doze mari.
In timpul tratamentului indelungat exista riscul suprainfectiilor bacteriene sau fungice cu
germeni rezistenti.
Daca in timpul tratamentului apare diaree severa si persistenta, trebuie suspectata aparitia
colitei pseudomembranoase. In acest caz, administrarea antibioticului trebuie oprita si se
instituie tratamentul specific; administrarea medicamentelor antiperistaltice este
contraindicata.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Deoarece penicilinele au actiune bactericida, nu trebuie asociate cu antibiotice
bacteriostatice.
Nu se recomanda administrarea concomitenta cu alopurinol (creste riscul eruptiilor
cutanate).
Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care contin estrogeni.
Administrarea concomitenta de probenecid determina concentratii plasmatice crescute si
prelungite de antibiotic, prin reducerea eliminarii renale.
La doze mari, ampicilina poate modifica rezultatele dozarii glucozei in plasma si urina
precum si a proteinelor serice totale, in cazul utilizarii metodelor colorimetrice. Metodele
enzimatice de dozare a glucozei nu sunt influentate.
3
4.6 Sarcina şi alăptarea
Ampicilina traverseaza bariera placentara. Studii efectuate la animale nu au evidentiat
efecte embriotoxice sau fetotoxice. Deoarece nu exista studii controlate la om care sa
evidentieze eventualele efecte teratogene, ampicilina se va administra in perioada sarcinii
numai daca este absolut necesar.
Deoarece ampicilina se excreta in laptele matern si poate produce reactii de
hipersensibilizare la sugar, se vor lua in considerare fie intreruperea alaptarii, fie
intreruperea tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Manifestari alergice: urticarie, eozinofilie, edem Quincke, tulburari respiratorii,
exceptional soc anafilactic.
Manifestari cutanate: eruptii maculopapuloase de natură alergica sau nealergica, rar
dermatita exfoliativa si eritem polimorf.
Tulburari digestive: greaţa, varsaturi, diaree, candidoza, glosita, stomatita.
Foarte rar au fost semnalate cresterea nivelului transaminazelor serice, tulburari
hematologice reversibile (anemie, leucopenie, trombocitopenie), nefrita interstitiala acuta,
colita pseudomembranoasa.
Administrarea de doze mari de -lactamine, in special la pacientii cu insuficienta renala,
poate determina tulburari nervos centrale (tulburari ale starii de constienta, miscari
anormale, crize convulsive).
La pacientii cu febra tifoida, leptospiroza sau sifilis poate sa apara reactia Jarish-
Herxheimer, ca urmare a eliberarii endotoxinelor din bacteriile lizate.
4.9 Supradozaj
In caz de supradozaj se recomanda intreruperea administrarii medicamentului, instituirea
unui tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.
Hemodializa poate fi utila, dar nu si dializa peritoneala.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: peniciline cu spectru lărgit.
Cod ATC: J01C A01.
Ampicilina este o aminopenicilină semisintetică cu actiune bactericidă. Acţiunile
ampicilinei la nivelul microorganismelor sensibile sunt reprezentate de legarea de proteine
membranare specifice (PBP-penicilin binding proteins), inactivarea transpeptidazelor cu
inhibarea formării peretelui microbian şi activarea unor enzime autolitice (autolizine şi
mureinhidrolaze). Ampicilina are un spectru de actiune lărgit faţă de celelalte peniciline,
care cuprinde microorganisme gram-pozitiv si gram-negativ: streptococi alfa- si beta-
hemolitici, Streptococcus pneumoniae, stafilococi nesecretori de penicilinază, Bacillus
anthracis, Clostridium sp., Listeria, unele tulpini de enterococi, Haemophilus influenzae,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, unele tulpini de
Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze si nu este activă fată de microorganisme
secretoare de penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este
activă fată de rickettsi si mycoplasme.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Ampicilina este stabilă la acţiunea acidului clorhidric. Se absoarbe in proportie de 40-65%.
Absorbtia este scazuta în prezenta alimentelor. Concentratia plasmatica maxima este atinsa
4
dupa 2 ore de la administrarea orala. Ampicilina se leagă in proportie de 15% de proteinele
plasmatice. Se distribuie larg in lichidele organismului, realizând concentratii de peste 60%
din cele plasmatice in lichidul pleural, peritoneal si sinovial. Trece putin în lichidul
cefalorahidian, dar in prezenta inflamatiei meningelui realizează concentratii de 40-70%
din cele plasmatice, la doze mari fiind eficace terapeutic în meningite. Traversează bariera
placentară si se excretă în laptele matern.
Ampicilina nu se metabolizează în organism.
Se elimină repede prin urină sub formă neschimbată, în proportie de 80% din doza
administrată. Concentratiile urinare sunt foarte mari, depăsind 1 mg/ml. Cantităti relativ
mari se elimină prin bilă (atunci când căile biliare nu sunt obstruate) si prin scaun; intră in
circulatia enterohepatică. Timpul mediu de înjumătătire este de 1,3 ore. Insuficienta renală
favorizează acumularea antibioticului.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studii efectuate la animalele de laborator au evidentiat că DL
50 la soareci dupa
administrare orala a fost de peste 15 g/kg şi de 6 g/kg după administrare intravenoasa.
Nivelele DL
50 la şobolani după administrare orală şi intraperitoneală au fost de 10 g/kg,
respectiv 2 g/kg .
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Talc, stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
A se păstra în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 blister cu 10 capsule.
Cutie cu 2 blistere a câte 10 capsule.
Cutie cu 50 blistere a câte 10 capsule (pentru uz clinic).
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi
manipularea sa
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. FARMEX COMPANY S.R.L.
Sat Pipera, str. Drumul Potcoavei nr.30, jud.Ilfov
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
3999/2003/01-02-03
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare-Decembrie, 2003
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2017
