AXETINE 750 mg
Substanta activa: CEFUROXIMUMClasa ATC: J01DC02Forma farmaceutica: PULB. PT. SUSP. INJ. SAU SOL. INJ. I.M./I.V.
Prescriptie: P-RF
Tip ambalaj: Cutie x 10 flacoane din sticla incolora cu pulb. pt. susp. inj. (i.m.)/sol. inj. (i.v.)
Producator: MEDOCHEMIE LTD. - CIPRU
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIA ŢĂ NR. 7 301/2006/01- 02-03 -04 Anexa 2
7302/2006/01-02-03 -04
7303/2006/01-02-03 -04
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMI REA COMERCIAL Ă A MEDICAMENTULUI
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Axetine 1,5 g , pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
2. COMPOZI ŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Un flacon cu pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) conţine 250 mg
cefur oxim sub form ă de cefuroxim sare de sodiu.
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Un flacon cu pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) conţine 750 mg
cefuroxim sub form ă de cefuroxim sare de sodiu.
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
Un flacon cu pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă conţine 1,5 g cefuroxim sub form ă de
cefuroxim sare de sodiu.
Pentru excipien ţi:
vezi pct . 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere de culoare albă sau aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
Tratamentul infecţiilor provocate de germeni sensibili la cefuroximă ş i în cazuri selectionate de
infecţii la care nu s- a depistat încă agentu l etiologic. Profilaxia infec ţiilor postoperatorii. Este folosit în
mod obisnuit în monoterapie, dar la nevoie se poate asocia cu antibiotice aminoglicozidice sau
metronidazol. Asocia ţia cu metronidazolul poate fi justificată în cazul infec ţiilor mixte cu germeni
aerobi ş i anaerobi, cum sunt: peritonite, pneumonii de aspira ţie ş i abcese pulmonare, pelviene sau
intracraniene, precum ş i în intervenţ iile chirurgicale ginecologice, pe colon sau rect.
Indica ţiile includ:
Infec ţii osteo -articulare : osteomielite, artrite septice.
Infec ţii ale nasului, gâtului şi urechii : faringite, sinuzite şi amigdalite.
Gonoree , îndeosebi în cazurile rezistente la penicilin ă sau alte antibiotice.
Infec ţii obstetricale şi ginecologice.
Infec ţii ale tractului respirator : bron şite a cute sau cronice, bronş ectazii suprainfectate, pneumonii
bacteriene, abcese pulmonare şi infec ţii toracice postoperatorii .
Infec ţii ale ţesuturilor moi : celulite, erizipel, plăgi suprainfectate .
Infectii ale tractului urinar : bacteriurie asimptomatică , cistite, pielonefrite acute ş i cronice.
Alte infec ţii : peritonite, septicemii, meningite.
Profilaxie : pentru profilaxia infec ţiilor în cazuri selectionate cum sunt interven ţiile chirurgicale
abdominale, cardiace, esofagiene, ortopedice, pelvine.
2
4.2 Doze şi mod de administrare
Axetine se poate administra prin injec ţii intramusculare sau intravenoase, precum ş i perfuzii lente.
Prepararea suspensiei pentru injec ţiile intramusculare
Pentru injec ţii intramusculare se pot utiliza flacoanele Axetine a 250 mg ş i 750 mg. Se adaug ă î n
flacon 1 ml, respectiv 3 ml de apă distilată pentru preparate injectabile (cantitatea de ap ă trebuie
respectat ă cu stricte ţe). Se agit ă bine flaconul pân ă la ob ţinerea unei suspensii omogene. Suspensia
obtinut ă se utilizează imediat după pre parare, deşi se poate p ăstra la frigider până la 24 ore.
Prepararea solu ţiei pentru administrare intravenoas ă
Se adaug ă 2 ml, 6 ml ş i 15 ml de apă distilată pentru preparate injectabile, în flacoanele de 250 mg,
750 mg, respectiv de 1,5g.
Se agit ă bine, pâ nă la ob ţinerea unei solu ţii limpezi. Solu ţia obtinut ă este stabil ă 24 ore, dac ă se
pă streaz ă î n frigider, dar se recomand ă a se utiliza doar solu ţii proaspat preparate.
Pentru soluţ iile perfuzabile, se recomand ă dizolvarea conţ inutului unui flacon de 1,5 g î n 50 ml lichid
perfuzabil adecvat: glucoză 10%, glucoză 5%, solu ţie salină izotonă, solu ţie Ringer, solu ţie Ringer
lactat. Solu ţia ob ţinut ă se perfuzează intravenos în decurs de 30 minute.
Adulti
Doza uzuală este de 750 mg de trei ori pe zi în injec ţii intramusculare sau intravenoase. În caz de
infec ţii severe doza trebuie marit ă la 1,5 g de trei ori pe zi, administrată intravenos. La nevoie se pot
folosi doze de 3 g –6 g administrate prin injec ţii intramusculare sau intravenoase la intervale de 6 ore.
C opii
Doza uzuală este de 60 mg/kg /zi. Dar se pot folosi doze medii de 30 mg până la 100 mg/kg şi zi,
administrate fracţ ionat la intervale de 6 –8 ore.
Nou născu ţi
Se injectează 30 -100 mg/kg pe zi, în două sau trei prize. În primele trei săptămâni de via ţă timpul de
î njum ătăţ ire poate fi de trei pân ă la cinc i ori mai mare decât la adul ţi.
Alte recomandari
Meningite
Axetine se recomand ă ca monoterapie în meningitele cu germeni sensibili.
Adulti : 3 g intravenos, la fiecare opt ore.
Copii: 200-240 mg/kg pe zi, divizate în trei sau patru prize, î n injecţii intravenoase. După trei zile de
tratament, dac ă apare o ameliorare evident ă, doza se poate reduce la 100 mg/kg corp pe zi.
Nou născu ţi: 100 mg/kg pe zi intravenos; după trei zile, dacă se observ ă ameliorare cl inică, doza se
poate reduce la 50 mg/kg pe zi.
Gonoree
Se administrează 1,5 g î n doză unic ă, sau în două injec ţii a 750 mg injectate separat intramuscular.
Profilactic
Se injectează 1,5 g intravenos odat ă cu inducerea anesteziei . În intervenţ iile chirurgic ale ortopedice, în
zona pelvină sau abdomen, se poate repeta administrarea de cefuroximă 750 mg la 8- 16 ore de la
opera ţie. După intervenţ iile chirurgicale pe vasele de sânge, cord, esofag ş i plămâni, se administrează
intramuscular câte 750 mg de trei ori pe zi, 24- 48 ore după operaţia chirurgical ă.
Vârstnici
Dozele sunt aceleaş i ca la adulţi.
Afec ţiuni renale
Cefuroxima se excret ă pe cale renală. Dozele trebuie mic şorate în caz de insuficienţă renală, la un
clearance al creatininei < 20 ml/min. Dozele reco mandate sunt:
Clearance creatinin ă 10- 20 ml/minut 750 mg , de două ori pe zi
Clearance creatinin ă < 10ml/minut 750 mg , o dat ă pe zi
Pacien ţi hemodializa ţi 750 mg , după fiecare sedinţă
Dializa peritoneal ă continu ă 750 mg , de două ori pe zi
Insuficien ţă renal ă cu hemodializ ă arteriovenoas ă
continuă sau flux crescut de hemofiltrare 750 mg , de două ori pe zi
F lux sc ăzut de hemofiltrare la fel ca î n insuficien ţa renal ă
4.3 Contraindica ţii
Hipersensibilitate la cefalosporine.
3
4.4 Atenţion ări s peciale şi precau ţii speciale pentru utilizare
De şi antibioticele din grupa cefalosporinelor pot fi administrate în condiţii de siguranţă, s-au raportat
ş i reac ţii alergice încruci şate la pacien ţii cu hipersensibilitate la peniciline. Se impune pruden ţă în
cazul administrării la pacien ţii care au avut în antecedente o reac ţie anafilactică la peniciline.
La pacien ţii afla ţi sub tratament cu aminoglicozide sau cu diuretice puternice, dozele mari de
cefalosporine trebuie administrate sub supraveghere atentă, deoarece aceste asociaţi pot afecta func ţia
renală. Experien ţa clinic ă a ar ătat c ă dozele recomandate uzual sunt bine tolerate.
Folosirea necorespunzătoare a cefuroximei, ca şi în cazul altor antibiotice, poate duce la selecţionarea
unor tulpini bacteriene rezistente.
Excepţional, în timpul tratamentului, poate să apară diaree severă şi persistentă; în acest caz se impune
întreruperea administrării antibioticului. Dacă simptomatologia persistă trebuie suspectată colita
pseudomembranoasă . În această situaţ ie se recomandă efectuarea colonoscopiei pentru confirmarea
diagnosticului şi instituirea tratamentului specific.
Este necesar să se ţină seama de conţinutul de sodiu al produsului.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente ş i alte forme de interacţiune
Admin istrarea concomitent ă de probenecid prelunge şte perioada de excre ţie renal ă, astfel încât
concentraţ ia serică de cefuroxima creş te.
Este necesară supravegherea funcţiei renale în cazul asocierii cefuroximei cu antibiotice cu potenţial
nefrotoxic (îndeosebi aminoglicozide) sau cu diuretice de tip furosemid sau acid etacrinic.
Pot să existe uş oare interferenţe cu testele Fehling , Clinitest şi Benedict, dar acestea nu provoc ă
pozitivarea rezultatelor. Nu sunt interferen ţe cu enzimele folosite în testele pentr u detectarea
glicozuriei, nici î n testele de măsurare a creatininei prin metoda cu picrat alcalin.
Se recomand ă ca dozarea glucozei din sâ nge sau plasmă s ă se facă folosind metoda oxidazei sau
hexokinazei.
Cefuroxima poate determina un rezultat fals poziti v la testul Coombs. Aceasta poate interfera cu
testele sanguine de compatibilitate .
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Studiile efectuate la animale au ar ătat c ă nu exist ă efecte embriotoxice sau teratogene. Ca oricare
medicament, cefuroxima trebuie administrată cu pruden ţă la femeile gravide. Cefuroxima se excret ă
prin laptele matern, de aceea administrarea la mamele care al ăpteaza se va face cu pruden ţă.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule ş i de a folosi utilaje
Nu s -au semnalat cazuri î n care cefuroxima să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Cefuroxima este bine tolerată. Reac ţiile adverse sunt obi şnuit tranzitorii şi u şoare.
Reac ţii de hipersensibilitate: includ eriteme maculopapuloase sau de tip urticarian, prurit, febră şi,
foarte rar nefrite interstiţiale şi reacţie anafilactic ă.
Tulburări cutanate şi ale tesutului subcutanat : foarte rar poate să apară sindrom Stevens Johnson şi
nec roliz ă epidermic ă toxic ă.
Tulbur ări gastro -intestinale: greaţă, diaree şi foarte rar colit ă pseudomembranoas ă care poate fi
provocată ş i de alte antibiotice cu spectru larg.
Tulbur ări hematologice: scăderea hemoglobinei, eozinofilie, leucopenie şi neutropenie. S -au raportat
cazuri de pozitivare a testului Coombs. Ca ş i la alte cefalosporine s- au semnalat rare cazuri de
trombocitopenie şi foarte rar anemie hemolitică.
Tulbur ări hepatice: apar î n special la pacien ţii cu boli hepatice preexistente şi constau în creş terea
tranzitorie a bilirubinei şi a enzimelor hepatice.
T ulbur ări renale: pot să apară variaţ ii în rezultatele testelor biochimice efectuate pentru aprecierea
func ţiilor renale. Acestea nu au semnifica ţie clinic ă. A lterarea func ţiei renale a fost observată în timpul
tratamentului cu antibiotice din aceea şi grupă , mai ales în cazul asocierii cu antibiotice
aminoglicozidice sau cu diuretice cu acţ iune intensă. Administrarea de doze mari de β-lactamine în
special la pacienţi cu insuficienţă renală po t determina tulburări nervos centrale (tulburări ale stării de
conş tienţa, mişcări anormale, crize convulsive).
4
Altele: ca şi alte antibiotice, tratamentul î ndelungat poate favoriza dezvoltarea unor microorganisme,
ca de ex emplu Candida sp p.. În cazul inject ării intravenoase, ocazional, se pot produce tromboflebite .
Î n c azul administr ării intramusculare pot să apară dureri locale trecă toare.
4.9 Supradozaj
Se pot produce fenomene de excita ţie centrală şi convulsii. Î n acest caz, tratamentul trebuie întrerupt ş i
este necesar ă administrarea de anticonvulsivante în doze adecvat e. Hemodializa ş i dializa peritoneal ă
reduc concentra ţia seric ă a cefuroximei. Se va institui tratament simptomatic şi de susţinere a
funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂ ŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic a: alte antibiotice betalactamice, cefalosporin e generaţia a II-a .
Cod ul ATC: J01DC02.
Cefuroxima sodică este o cefalosporină semisintetică cu un spectru de activitate larg.
Are efect bactericid, ac ţion ând prin inhibarea sintezei membranei celulare ş i este rezistentă parţial la
acţ iunea β-lactamazelor.
Spectru de activitate cuprinde microorganismele descries în rândurile de mai jos.
Bacterii gram -negativ: Bordetella pertussis, Enterobacter sp p., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella sp , inclusiv K. pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria spp., inclusiv N.
gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Salmonella sp p., inclusiv
Salmonella typhi si Salmonella typhimurium, precum şi Shigella spp..
Bacterii gram -pozitiv: Staphylococcus aureus, inclusiv tulpinile penicilino-rezistente, Staphylococcus
epidermidis şi anumite tulpini de streptococi, precum Streptococcus pyogenes ş i Strptococcus mitis
( grupa viridans ).
Bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium sp p..
Tulpini reziste nte: Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter s pp., Clostridium difficile, Legionella
s pp., Pseudomonas s pp. cât şi tulpini rezistente la meticilin ă din grupa Staphylococcus aureus ş i
Staphylococcus epidermidis ş i unele tulpini de Bacteroides fragilis, C itrobacter spp., Enterobacter
s pp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serrtia s pp., Streptococcus faecalis.
Asocierea cefuroximei cu antibiotice aminoglicozidice, in vitro, a ar ătat c ă acestea sunt cel putin
additive. O cazional au fost eviden ţiate act ivităţi sinergice.
5.2 Propriet ăţi farmaco cinetice
Concentra ţia serică maximă, după administrare intramuscular ă, se atinge în aproximativ 45 minute.
Concentra ţii de cefuroxim ă mai mari decât cele minime inhibitorii pentru microorganismele comune
patogene sensibile se ob ţine î n umoarea apoas ă, oase şi lichidul sinovial. Cefuroxima str ăbate bariera
hemato -encefalică dacă meningele este inflamat.
Excre ţia cefuroximei se face prin filtrare glomerular ă ş i prin secre ţie tubulară aproximativ câte 50%.
Cefuroxima nu este metabolizată şi se elimin ă nemodificată prin urină , aproape întreaga cantitate în 24
ore, dar marea majoritate î n primele 6 ore.
Dup ă injectarea intravenoas ă sau intramuscular ă, timpul de injum ătăţ ire este de 70 minute.
Î n primele trei săptămâni d e viaţă timpul de î njumataţire poate fi de trei pân ă la cinci ori mai mare
decât la adul ţi.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Experimentele efectuate nu au eviden ţiat efecte embriotoxice sau teratogene datorate cefuroximei.
6. PROPRIETĂ ŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor :
Nu conţ ine.
5
6.2 Incompatibilit ăţi
A nu se amesteca în sering ă cu antibiotice aminoglicozidice.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru p ăstrare
A se păstra la temperaturi sub 25
oC, în ambalajul original .
A se utilizar a solu ţi a sau suspensi a imediat după preparare. Soluţ ia sau suspensia poate fi păstrată până
la 24 de ore la frigider (2 -8°C).
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăz ute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi c apsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din stic lă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerin ţe speciale.
7. DEŢIN ATORUL AUTORIZAŢ IEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
Medochemie Ltd.,
1- 10 Astronafton & Constantinopoleos , CY–3505, Limassol, Cipru
8. NUMARUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) :
7301/2006/01- 02-03 -04
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţi e injectabilă (i.v.) :
7302/2006/01- 02-03 -04
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă : 7303 /2006/01 -02 -03- 04
9. DATA AUTORIZ ĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZ ĂRI
Rea utorizare: Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembri e 2006
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIA ŢĂ NR. 7 301/2006/01- 02-03 -04 Anexa 2
7302/2006/01-02-03 -04
7303/2006/01-02-03 -04
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMI REA COMERCIAL Ă A MEDICAMENTULUI
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Axetine 1,5 g , pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
2. COMPOZI ŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Un flacon cu pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) conţine 250 mg
cefur oxim sub form ă de cefuroxim sare de sodiu.
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Un flacon cu pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) conţine 750 mg
cefuroxim sub form ă de cefuroxim sare de sodiu.
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
Un flacon cu pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă conţine 1,5 g cefuroxim sub form ă de
cefuroxim sare de sodiu.
Pentru excipien ţi:
vezi pct . 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere de culoare albă sau aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
Tratamentul infecţiilor provocate de germeni sensibili la cefuroximă ş i în cazuri selectionate de
infecţii la care nu s- a depistat încă agentu l etiologic. Profilaxia infec ţiilor postoperatorii. Este folosit în
mod obisnuit în monoterapie, dar la nevoie se poate asocia cu antibiotice aminoglicozidice sau
metronidazol. Asocia ţia cu metronidazolul poate fi justificată în cazul infec ţiilor mixte cu germeni
aerobi ş i anaerobi, cum sunt: peritonite, pneumonii de aspira ţie ş i abcese pulmonare, pelviene sau
intracraniene, precum ş i în intervenţ iile chirurgicale ginecologice, pe colon sau rect.
Indica ţiile includ:
Infec ţii osteo -articulare : osteomielite, artrite septice.
Infec ţii ale nasului, gâtului şi urechii : faringite, sinuzite şi amigdalite.
Gonoree , îndeosebi în cazurile rezistente la penicilin ă sau alte antibiotice.
Infec ţii obstetricale şi ginecologice.
Infec ţii ale tractului respirator : bron şite a cute sau cronice, bronş ectazii suprainfectate, pneumonii
bacteriene, abcese pulmonare şi infec ţii toracice postoperatorii .
Infec ţii ale ţesuturilor moi : celulite, erizipel, plăgi suprainfectate .
Infectii ale tractului urinar : bacteriurie asimptomatică , cistite, pielonefrite acute ş i cronice.
Alte infec ţii : peritonite, septicemii, meningite.
Profilaxie : pentru profilaxia infec ţiilor în cazuri selectionate cum sunt interven ţiile chirurgicale
abdominale, cardiace, esofagiene, ortopedice, pelvine.
2
4.2 Doze şi mod de administrare
Axetine se poate administra prin injec ţii intramusculare sau intravenoase, precum ş i perfuzii lente.
Prepararea suspensiei pentru injec ţiile intramusculare
Pentru injec ţii intramusculare se pot utiliza flacoanele Axetine a 250 mg ş i 750 mg. Se adaug ă î n
flacon 1 ml, respectiv 3 ml de apă distilată pentru preparate injectabile (cantitatea de ap ă trebuie
respectat ă cu stricte ţe). Se agit ă bine flaconul pân ă la ob ţinerea unei suspensii omogene. Suspensia
obtinut ă se utilizează imediat după pre parare, deşi se poate p ăstra la frigider până la 24 ore.
Prepararea solu ţiei pentru administrare intravenoas ă
Se adaug ă 2 ml, 6 ml ş i 15 ml de apă distilată pentru preparate injectabile, în flacoanele de 250 mg,
750 mg, respectiv de 1,5g.
Se agit ă bine, pâ nă la ob ţinerea unei solu ţii limpezi. Solu ţia obtinut ă este stabil ă 24 ore, dac ă se
pă streaz ă î n frigider, dar se recomand ă a se utiliza doar solu ţii proaspat preparate.
Pentru soluţ iile perfuzabile, se recomand ă dizolvarea conţ inutului unui flacon de 1,5 g î n 50 ml lichid
perfuzabil adecvat: glucoză 10%, glucoză 5%, solu ţie salină izotonă, solu ţie Ringer, solu ţie Ringer
lactat. Solu ţia ob ţinut ă se perfuzează intravenos în decurs de 30 minute.
Adulti
Doza uzuală este de 750 mg de trei ori pe zi în injec ţii intramusculare sau intravenoase. În caz de
infec ţii severe doza trebuie marit ă la 1,5 g de trei ori pe zi, administrată intravenos. La nevoie se pot
folosi doze de 3 g –6 g administrate prin injec ţii intramusculare sau intravenoase la intervale de 6 ore.
C opii
Doza uzuală este de 60 mg/kg /zi. Dar se pot folosi doze medii de 30 mg până la 100 mg/kg şi zi,
administrate fracţ ionat la intervale de 6 –8 ore.
Nou născu ţi
Se injectează 30 -100 mg/kg pe zi, în două sau trei prize. În primele trei săptămâni de via ţă timpul de
î njum ătăţ ire poate fi de trei pân ă la cinc i ori mai mare decât la adul ţi.
Alte recomandari
Meningite
Axetine se recomand ă ca monoterapie în meningitele cu germeni sensibili.
Adulti : 3 g intravenos, la fiecare opt ore.
Copii: 200-240 mg/kg pe zi, divizate în trei sau patru prize, î n injecţii intravenoase. După trei zile de
tratament, dac ă apare o ameliorare evident ă, doza se poate reduce la 100 mg/kg corp pe zi.
Nou născu ţi: 100 mg/kg pe zi intravenos; după trei zile, dacă se observ ă ameliorare cl inică, doza se
poate reduce la 50 mg/kg pe zi.
Gonoree
Se administrează 1,5 g î n doză unic ă, sau în două injec ţii a 750 mg injectate separat intramuscular.
Profilactic
Se injectează 1,5 g intravenos odat ă cu inducerea anesteziei . În intervenţ iile chirurgic ale ortopedice, în
zona pelvină sau abdomen, se poate repeta administrarea de cefuroximă 750 mg la 8- 16 ore de la
opera ţie. După intervenţ iile chirurgicale pe vasele de sânge, cord, esofag ş i plămâni, se administrează
intramuscular câte 750 mg de trei ori pe zi, 24- 48 ore după operaţia chirurgical ă.
Vârstnici
Dozele sunt aceleaş i ca la adulţi.
Afec ţiuni renale
Cefuroxima se excret ă pe cale renală. Dozele trebuie mic şorate în caz de insuficienţă renală, la un
clearance al creatininei < 20 ml/min. Dozele reco mandate sunt:
Clearance creatinin ă 10- 20 ml/minut 750 mg , de două ori pe zi
Clearance creatinin ă < 10ml/minut 750 mg , o dat ă pe zi
Pacien ţi hemodializa ţi 750 mg , după fiecare sedinţă
Dializa peritoneal ă continu ă 750 mg , de două ori pe zi
Insuficien ţă renal ă cu hemodializ ă arteriovenoas ă
continuă sau flux crescut de hemofiltrare 750 mg , de două ori pe zi
F lux sc ăzut de hemofiltrare la fel ca î n insuficien ţa renal ă
4.3 Contraindica ţii
Hipersensibilitate la cefalosporine.
3
4.4 Atenţion ări s peciale şi precau ţii speciale pentru utilizare
De şi antibioticele din grupa cefalosporinelor pot fi administrate în condiţii de siguranţă, s-au raportat
ş i reac ţii alergice încruci şate la pacien ţii cu hipersensibilitate la peniciline. Se impune pruden ţă în
cazul administrării la pacien ţii care au avut în antecedente o reac ţie anafilactică la peniciline.
La pacien ţii afla ţi sub tratament cu aminoglicozide sau cu diuretice puternice, dozele mari de
cefalosporine trebuie administrate sub supraveghere atentă, deoarece aceste asociaţi pot afecta func ţia
renală. Experien ţa clinic ă a ar ătat c ă dozele recomandate uzual sunt bine tolerate.
Folosirea necorespunzătoare a cefuroximei, ca şi în cazul altor antibiotice, poate duce la selecţionarea
unor tulpini bacteriene rezistente.
Excepţional, în timpul tratamentului, poate să apară diaree severă şi persistentă; în acest caz se impune
întreruperea administrării antibioticului. Dacă simptomatologia persistă trebuie suspectată colita
pseudomembranoasă . În această situaţ ie se recomandă efectuarea colonoscopiei pentru confirmarea
diagnosticului şi instituirea tratamentului specific.
Este necesar să se ţină seama de conţinutul de sodiu al produsului.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente ş i alte forme de interacţiune
Admin istrarea concomitent ă de probenecid prelunge şte perioada de excre ţie renal ă, astfel încât
concentraţ ia serică de cefuroxima creş te.
Este necesară supravegherea funcţiei renale în cazul asocierii cefuroximei cu antibiotice cu potenţial
nefrotoxic (îndeosebi aminoglicozide) sau cu diuretice de tip furosemid sau acid etacrinic.
Pot să existe uş oare interferenţe cu testele Fehling , Clinitest şi Benedict, dar acestea nu provoc ă
pozitivarea rezultatelor. Nu sunt interferen ţe cu enzimele folosite în testele pentr u detectarea
glicozuriei, nici î n testele de măsurare a creatininei prin metoda cu picrat alcalin.
Se recomand ă ca dozarea glucozei din sâ nge sau plasmă s ă se facă folosind metoda oxidazei sau
hexokinazei.
Cefuroxima poate determina un rezultat fals poziti v la testul Coombs. Aceasta poate interfera cu
testele sanguine de compatibilitate .
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Studiile efectuate la animale au ar ătat c ă nu exist ă efecte embriotoxice sau teratogene. Ca oricare
medicament, cefuroxima trebuie administrată cu pruden ţă la femeile gravide. Cefuroxima se excret ă
prin laptele matern, de aceea administrarea la mamele care al ăpteaza se va face cu pruden ţă.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule ş i de a folosi utilaje
Nu s -au semnalat cazuri î n care cefuroxima să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Cefuroxima este bine tolerată. Reac ţiile adverse sunt obi şnuit tranzitorii şi u şoare.
Reac ţii de hipersensibilitate: includ eriteme maculopapuloase sau de tip urticarian, prurit, febră şi,
foarte rar nefrite interstiţiale şi reacţie anafilactic ă.
Tulburări cutanate şi ale tesutului subcutanat : foarte rar poate să apară sindrom Stevens Johnson şi
nec roliz ă epidermic ă toxic ă.
Tulbur ări gastro -intestinale: greaţă, diaree şi foarte rar colit ă pseudomembranoas ă care poate fi
provocată ş i de alte antibiotice cu spectru larg.
Tulbur ări hematologice: scăderea hemoglobinei, eozinofilie, leucopenie şi neutropenie. S -au raportat
cazuri de pozitivare a testului Coombs. Ca ş i la alte cefalosporine s- au semnalat rare cazuri de
trombocitopenie şi foarte rar anemie hemolitică.
Tulbur ări hepatice: apar î n special la pacien ţii cu boli hepatice preexistente şi constau în creş terea
tranzitorie a bilirubinei şi a enzimelor hepatice.
T ulbur ări renale: pot să apară variaţ ii în rezultatele testelor biochimice efectuate pentru aprecierea
func ţiilor renale. Acestea nu au semnifica ţie clinic ă. A lterarea func ţiei renale a fost observată în timpul
tratamentului cu antibiotice din aceea şi grupă , mai ales în cazul asocierii cu antibiotice
aminoglicozidice sau cu diuretice cu acţ iune intensă. Administrarea de doze mari de β-lactamine în
special la pacienţi cu insuficienţă renală po t determina tulburări nervos centrale (tulburări ale stării de
conş tienţa, mişcări anormale, crize convulsive).
4
Altele: ca şi alte antibiotice, tratamentul î ndelungat poate favoriza dezvoltarea unor microorganisme,
ca de ex emplu Candida sp p.. În cazul inject ării intravenoase, ocazional, se pot produce tromboflebite .
Î n c azul administr ării intramusculare pot să apară dureri locale trecă toare.
4.9 Supradozaj
Se pot produce fenomene de excita ţie centrală şi convulsii. Î n acest caz, tratamentul trebuie întrerupt ş i
este necesar ă administrarea de anticonvulsivante în doze adecvat e. Hemodializa ş i dializa peritoneal ă
reduc concentra ţia seric ă a cefuroximei. Se va institui tratament simptomatic şi de susţinere a
funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂ ŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic a: alte antibiotice betalactamice, cefalosporin e generaţia a II-a .
Cod ul ATC: J01DC02.
Cefuroxima sodică este o cefalosporină semisintetică cu un spectru de activitate larg.
Are efect bactericid, ac ţion ând prin inhibarea sintezei membranei celulare ş i este rezistentă parţial la
acţ iunea β-lactamazelor.
Spectru de activitate cuprinde microorganismele descries în rândurile de mai jos.
Bacterii gram -negativ: Bordetella pertussis, Enterobacter sp p., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella sp , inclusiv K. pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria spp., inclusiv N.
gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Salmonella sp p., inclusiv
Salmonella typhi si Salmonella typhimurium, precum şi Shigella spp..
Bacterii gram -pozitiv: Staphylococcus aureus, inclusiv tulpinile penicilino-rezistente, Staphylococcus
epidermidis şi anumite tulpini de streptococi, precum Streptococcus pyogenes ş i Strptococcus mitis
( grupa viridans ).
Bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium sp p..
Tulpini reziste nte: Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter s pp., Clostridium difficile, Legionella
s pp., Pseudomonas s pp. cât şi tulpini rezistente la meticilin ă din grupa Staphylococcus aureus ş i
Staphylococcus epidermidis ş i unele tulpini de Bacteroides fragilis, C itrobacter spp., Enterobacter
s pp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serrtia s pp., Streptococcus faecalis.
Asocierea cefuroximei cu antibiotice aminoglicozidice, in vitro, a ar ătat c ă acestea sunt cel putin
additive. O cazional au fost eviden ţiate act ivităţi sinergice.
5.2 Propriet ăţi farmaco cinetice
Concentra ţia serică maximă, după administrare intramuscular ă, se atinge în aproximativ 45 minute.
Concentra ţii de cefuroxim ă mai mari decât cele minime inhibitorii pentru microorganismele comune
patogene sensibile se ob ţine î n umoarea apoas ă, oase şi lichidul sinovial. Cefuroxima str ăbate bariera
hemato -encefalică dacă meningele este inflamat.
Excre ţia cefuroximei se face prin filtrare glomerular ă ş i prin secre ţie tubulară aproximativ câte 50%.
Cefuroxima nu este metabolizată şi se elimin ă nemodificată prin urină , aproape întreaga cantitate în 24
ore, dar marea majoritate î n primele 6 ore.
Dup ă injectarea intravenoas ă sau intramuscular ă, timpul de injum ătăţ ire este de 70 minute.
Î n primele trei săptămâni d e viaţă timpul de î njumataţire poate fi de trei pân ă la cinci ori mai mare
decât la adul ţi.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Experimentele efectuate nu au eviden ţiat efecte embriotoxice sau teratogene datorate cefuroximei.
6. PROPRIETĂ ŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor :
Nu conţ ine.
5
6.2 Incompatibilit ăţi
A nu se amesteca în sering ă cu antibiotice aminoglicozidice.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru p ăstrare
A se păstra la temperaturi sub 25
oC, în ambalajul original .
A se utilizar a solu ţi a sau suspensi a imediat după preparare. Soluţ ia sau suspensia poate fi păstrată până
la 24 de ore la frigider (2 -8°C).
6.5 Natura ş i conţinutul ambalajului
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăz ute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.)
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi c apsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră tip I, prevăzut cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
Cutie cu 100 flacoane din stic lă incoloră tip I, prevăzute cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerin ţe speciale.
7. DEŢIN ATORUL AUTORIZAŢ IEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
Medochemie Ltd.,
1- 10 Astronafton & Constantinopoleos , CY–3505, Limassol, Cipru
8. NUMARUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
Axetine 250 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţie injectabilă (i.v.) :
7301/2006/01- 02-03 -04
Axetine 750 mg, pulbere pentru suspensie injectabilă (i.m.) sau soluţi e injectabilă (i.v.) :
7302/2006/01- 02-03 -04
Axetine 1,5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă (i.v.)/perfuzabilă : 7303 /2006/01 -02 -03- 04
9. DATA AUTORIZ ĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZ ĂRI
Rea utorizare: Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembri e 2006
