FENILBUTAZONA 250 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
FENILBUTAZONĂ SINTOFARM 250 mg, supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine fenilbutazonă 250 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
- Tratament simptomatic, de scurtă durată (mai puţin de 7 zile), al puseelor acute de reumatism
abarticular (periartrită scapulohumerală, tendinite, bursite) şi al radiculalgiilor severe.
- Tratament simptomatic, de lungă durată, în spondilartrita ankilopoietică şi alte afecţiuni
inflamatorii cronice înrudite, cum sunt sindromul Reiter-Fiessinger-Leroy şi reumatismul
psoriazic.
- Tratament al crizei de gută.
4.2. Doze şi mod de administrare
FENILBUTAZONĂ SINTOFARM 250 mg, supozitoare este contraindicată la copiii sub 15
ani.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani :
- În puseele acute de reumatism abarticular : un supozitor (250 mg) de 2 – 3 ori pe zi timp de 1 –
2 zile, apoi un supozitor pe zi fară a depăşi 7 zile de tratament.
- În spondilartrita ankilopoietică : un supozitor o dată pe zi.
- În criza de gută : iniţial 2 supozitoare, continuând cu un supozitor la interval de 6 ore, fară a
depăşi 3 zile de tratament.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară conrolării simptomelor ( vezi pct. 4.4.)
2
4.3. Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la fenilbutazonă, alţi compuşi derivaţi de pirazolină (fenazonă,
aminofenazonă, metamizol, propifenazonă, oxifenbutazonă, kebuzonă, clofezonă), acid
acetilsalicilic, alte antiinflamatoare non-steroidiene sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la
pct. 6.1.
- Ulcer gastroduodenal.
- Insuficienţă hepatocelulară severă.
- Insuficienţă renală severă.
- Insuficienţă cardiacă severă.
- Hipertensiune arterială necontrolată medicamentos.
- Diateze hemoragice (trombopenie, coagulopatie) sau hemopatii în antecedente sau manifeste.
- Afecţiuni tiroidiene.
- Lupus eritematos diseminat, sindrom Sjögren.
- Sarcină.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Acest produs conţine un derivat de pirazolonă, care poate determina reacţii hematologice grave,
uneori mortale (agranulocitoza). Apariţia febrei, anginei, hemoragiilor cutanate spontane, care
semnalează posibilitatea agranulocitozei, impune oprirea imediată a tratamentului cu
fenilbutazonă şi verificarea formulei sanguine. Se recomandă numărarea leucocitelor,
trombocitelor şi eritrocitelor atât înainte de începerea tratamentului cât şi în cursul tratamentului
cronic (la intervale de 2-4 săptămâni). În cazul scăderii numărului de leucocite, trombocite sau
eritrocite se întrerupe tratamentul cu fenilbutazonă.
Apariţia oricăror reacţii alergice în timpul tratamentului cu fenilbutazonă obligă la întreruperea
acestuia şi interzice administrarea ulterioară de fenilbutazonă şi alţi derivaţi pirazolonici ( vezi
pct. 4.3.)
Apariţia de reacţii anafilactoide în timpul tratamentului cu fenilbutazonă obligă la întreruperea
acestuia şi interzice administrarea ulterioară de fenilbutazonă şi alte antiinflamatoare
nesteroidiene; antecedente de asemenea reacţii la oricare antiinflamator nesteroidian contraindică
tratamentul cu fenilbutazonă ( vezi pct. 4.3).
Apariţia fenomenelor de iritaţie gastrică şi/sau intestinală în timpul tratamentului cu fenilbutazonă
obligă la întreruperea acestuia şi implică prudenţă în cazul reluării medicaţiei.
Creşterea enzimelor hepatice în cursul tratamentului obligă la oprirea administrării de
fenilbutazonă.
Fenilbutazona poate provoca retenţie hidrosalină şi edeme, ceea ce impune prudenţă sau
contraindică tratamentul, după caz, în toate situaţiile în care retenţia hidrosalină poate fi
dăunătoare. În aceste condiţii este necesară supravegherea atentă a volumului diurezei şi a
funcţiei renale. În cazul tratamentului de lungă durată cu fenilbutazonă se impune evaluarea
periodică a funcţiei renale, funcţiei hepatice şi a stării aparatului cardiovascular.
Fenilbutazona are efect uricozuric de care trebuie să se ţina seama pentru interpretarea corectă a
valorilor uricemiei.
Frecvenţa şi intensitatea reacţiilor adverse la fenilbutazonă creşte considerabil pentru dozele mari
şi în condiţiile folosirii îndelungate.
Riscul reacţiilor adverse este mare la vârstnici şi copii, categorii la care folosirea fenilbutazonei
nu este recomandabilă.
Folosirea fenilbutazonei în supozitoare implică riscul afectării locale a mucoasei, de aceea
administrarea prelungită pe cale rectală trebuie evitată.
3
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă durată necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile cardiovasculare şi
gastrointestinale, prezentate mai jos).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă
uşoară pănă la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece
raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în
doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru fenilbutazonă.
Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă
ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu
fenilbutazonă numai după evaluare atentă.
O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii
cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli cardiovasculare (de exemplu : hipertensiune
arterială, hiperlipidimie, diabet zaharat, fumat).
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă a fenilbutazonei cu alte medicamente poate produce interacţiuni
nedorite.
- Anticoagulante, trombolitice, antiagregate plachetare: creşterea riscului hemoragic;
- Alte antiinflamatoare nesteroidiene: creşterea riscului ulcerigen şi hemoragii digestive.
- Glucocorticoizi: creşterea riscului ulcerigen;
- Metrotrexat: creşterea toxicitaţii hematologice a acestuia prin scăderea clearence-ului renal şi
prin deplasarea de pe proteine plasmatice;
- Aurotioprol: creşterea riscului de aplazie medulară;
- Litiu: creşterea litemiei, posibil până la valori toxice;
- Fenitoină: creşterea concentraţiei plasmatice a acesteia cu posibilitate de supradozaj;
- Sulfamide hipoglicemiante: accentuarea efectului hipoglicemiant;
- Diuretice, inhibitoare ale enzimei de conversie: risc de insuficienţă renală acută la pacienţi
deshidrataţi;
- Zidovudină: creşterea riscului de anemie severă;
- Beta-blocante: reducerea efectului antihipertensiv al acestora;
- Cicloserină: creşterea riscului nefrotoxic, mai ales la vârstnici.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
În cursul trimestrului 3 de sarcină fenilbutazona, ca şi celelalte antiinflamatoare nesteroidiene
care inhibă sinteza prostaglandinelor, pot determina, la făt, hipertensiune pulmonară, închiderea
prematură a canalului arterial şi insuficienţă renală, iar la mamă şi la nou-născut o prelungire a
timpului de sângerare. Ca urmare, prescrierea antiinflamatoarelor nesteroidiene se face numai
dacă este absolut necesar şi trebuie evitată în timpul sarcinii, îndeosebi în ultimul trimestru.
Deoarece antiinflamatoarele nesteroidiene trec în laptele matern, se recomandă evitarea
administrării acestora la femeia care alăptează.
4
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le poate produce (vertij, somnolenţă, tulburări vizuale),
fenilbutazona poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Tulburări cardiace : Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor
AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor
crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau sau
accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4), insuficienţă cardiacă.
Tulburări vasculare: reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul AINS au fost edemul,
hipertensiunea arterială.
Tulburări gastrointestinale: frecvent greaţă, vărsături, epigastralgii, fenomene de gastrită, dureri
abdominale, diaree; este posibilă apariţia de ulceraţii la nivelul mucoasei gastrice, cu sângerări,
eventual activarea ulcerului.
Tulburări ale sistemului imunitar: rareori reacţii anafilactice sau anafilactoide, edem Quincke,
dispnee şi agravarea astmului, vasculite.
Tulburări neurologice: rareori cefalee, somnolenţă, vertij, tulburări senzoriale, tulburări vizuale,
tinitus.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rareori erupţii, prurit, urticarie, purpură,
fotosensibilizare, eritem nodos, eritem pigmentar, eritem polimorf; foarte rar sindrom Lyell,
sindrom Stevens-Johnson.
Tulburări hematologice şi limfatice: rareori anemie, trombocitopenie, neutropenie; foarte rar
agranulocitoză, pancitopenie, aplazie medulară cu evoluţie lentă posibilă.
Tulburări hepatice: rareori creşterea transaminazelor, hepatită uneori cu icter; foarte rar hepatită
fulminantă.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: frecvent retenţie hidrică, uneori cu edeme; rareori
hematurie, proteinurie, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, insuficienţă renală acută, anurie.
Tulburări endocrine
: rareori hipertiroidie şi guşă.
Tulburări locale şi la nivelul locului de administrare: iritaţie, senzaţie de arsură la nivel
Raportarea reacţiilor adverse
Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Acestea includ orice reacţii adverse nemenţionate în acest prospect. De asemenea, puteţi raporta
reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt
publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro/. Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii
suplimentare privind siguranţa acestui medicament.
5
4.9. Supradozaj
Supradozajul se poate manifesta prin greaţă, dureri abdominale, deprimarea respiraţiei,
hipotensiune, insuficienţă hepatică şi/sau renală, trombocitopenie, comă, convulsii.
Se recomandă spitalizare imediată, măsuri de eliminare a toxicului (spălături gastrice, cărbune
medicinal, epurare extrarenală, susţinerea funcţiilor vitale; inclusiv intubaţie şi asistarea
ventilaţiei în caz de comă), combaterea convulsiilor (administrarea de diazepam).
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, butilpirazolidine,
codul ATC: M01AA01.
Fenilbutazona este un antiinflamator nesteroidian din grupa derivaţilor de pirazolonă. Are
proprietăţi antiinflamatorii, analgezice şi antipiretice. Efectul antiinflamator, care este
predominant, explică eficacitatea terapeutică în diferite boli reumatice şi alte afecţiuni
inflamatorii. Beneficii terapeutice superioare se realizează în spondilartrita ankilopoietică şi în
criza de gută. Fenilbutazona provoacă, de asemenea, inhibarea agregării plachetare, acţiune care
contribuie la riscul hemoragic. Este unul din antiinflamatoarele nesteroidiene cu agresivitate mare
pentru mucoasa gastrică. Ca şi pentru celelalate antiinflamatorii nesteroidiene, efectele
fenilbutazonei se datoresc, în cea mai mare parte, inhibării ciclooxigenazei cu micşorarea formării
de prostaglandine.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Fenilbutazona este absorbită rapid şi în mare măsură prin mucoasa rectală. Concentraţiile
plasmatice terapeutice se situează între 50 şi 150μg/ml. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţii mari de 90-98%; la dozele mari procentajul scade din cauza saturării sediilor de legare.
Volumul de distribuţie este de 0,1l/kg. Pătrunde în lichidul sinovial, unde realizează o
concentraţie de circa 50% faţă de cea plasmatică şi se menţine timp îndelungat (până la 3
săptămâni după oprirea medicaţiei). Traversează bariera placentară şi trece în laptele matern. Este
metabolizată la nivel hepatic, practic în totalitate. Se formează doi metaboliţi activi:
oxifenbutazona, care are proprietăţi uricozurice. Majoritatea metaboliţilor se elimină urinar ca
glucuronoconjugaţi. Timpul de înjumătăţire mediu este de aproximativ 56 ore pentru
fenilbutazonă, mai puţin pentru metaboliţii activi.
La pacienţii vârstnici timpul de înjumătăţire este prelungit.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Date din literatură:
Potenţa antiinflamatorie în diferite modele de inflamaţie congestiv exudativă este superioară
acidului acetilsalicilic, dar inferioară celei a indometacinului.
Nu influenţează inflamaţia granulomatoasă. În condiţii clinice este eficace îndeosebi în inflamaţii
acute de genul accesului de gută. Dintre formele cronice de reumatism inflamator, efectul
terapeutic este superior în spondilartrita anchilopoietică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6
6.1. Lista excipienţilor
Parafină lichidă, gliceride de semisinteză.
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25° C, în ambalajul original.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/PE a câte 3 supozitoare.
Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/PE a câte 5 supozitoare.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SINTOFARM S.A
Str. Ziduri între Vii nr. 22
Sector 2, cod 023324, Bucureşti, România.
Tel.: 021-2521715;
Fax: 021-2522441;
E-mail: office@sintofarm.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5634/2005/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: August 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
7
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
FENILBUTAZONĂ SINTOFARM 250 mg, supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine fenilbutazonă 250 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
- Tratament simptomatic, de scurtă durată (mai puţin de 7 zile), al puseelor acute de reumatism
abarticular (periartrită scapulohumerală, tendinite, bursite) şi al radiculalgiilor severe.
- Tratament simptomatic, de lungă durată, în spondilartrita ankilopoietică şi alte afecţiuni
inflamatorii cronice înrudite, cum sunt sindromul Reiter-Fiessinger-Leroy şi reumatismul
psoriazic.
- Tratament al crizei de gută.
4.2. Doze şi mod de administrare
FENILBUTAZONĂ SINTOFARM 250 mg, supozitoare este contraindicată la copiii sub 15
ani.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani :
- În puseele acute de reumatism abarticular : un supozitor (250 mg) de 2 – 3 ori pe zi timp de 1 –
2 zile, apoi un supozitor pe zi fară a depăşi 7 zile de tratament.
- În spondilartrita ankilopoietică : un supozitor o dată pe zi.
- În criza de gută : iniţial 2 supozitoare, continuând cu un supozitor la interval de 6 ore, fară a
depăşi 3 zile de tratament.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară conrolării simptomelor ( vezi pct. 4.4.)
2
4.3. Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la fenilbutazonă, alţi compuşi derivaţi de pirazolină (fenazonă,
aminofenazonă, metamizol, propifenazonă, oxifenbutazonă, kebuzonă, clofezonă), acid
acetilsalicilic, alte antiinflamatoare non-steroidiene sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la
pct. 6.1.
- Ulcer gastroduodenal.
- Insuficienţă hepatocelulară severă.
- Insuficienţă renală severă.
- Insuficienţă cardiacă severă.
- Hipertensiune arterială necontrolată medicamentos.
- Diateze hemoragice (trombopenie, coagulopatie) sau hemopatii în antecedente sau manifeste.
- Afecţiuni tiroidiene.
- Lupus eritematos diseminat, sindrom Sjögren.
- Sarcină.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Acest produs conţine un derivat de pirazolonă, care poate determina reacţii hematologice grave,
uneori mortale (agranulocitoza). Apariţia febrei, anginei, hemoragiilor cutanate spontane, care
semnalează posibilitatea agranulocitozei, impune oprirea imediată a tratamentului cu
fenilbutazonă şi verificarea formulei sanguine. Se recomandă numărarea leucocitelor,
trombocitelor şi eritrocitelor atât înainte de începerea tratamentului cât şi în cursul tratamentului
cronic (la intervale de 2-4 săptămâni). În cazul scăderii numărului de leucocite, trombocite sau
eritrocite se întrerupe tratamentul cu fenilbutazonă.
Apariţia oricăror reacţii alergice în timpul tratamentului cu fenilbutazonă obligă la întreruperea
acestuia şi interzice administrarea ulterioară de fenilbutazonă şi alţi derivaţi pirazolonici ( vezi
pct. 4.3.)
Apariţia de reacţii anafilactoide în timpul tratamentului cu fenilbutazonă obligă la întreruperea
acestuia şi interzice administrarea ulterioară de fenilbutazonă şi alte antiinflamatoare
nesteroidiene; antecedente de asemenea reacţii la oricare antiinflamator nesteroidian contraindică
tratamentul cu fenilbutazonă ( vezi pct. 4.3).
Apariţia fenomenelor de iritaţie gastrică şi/sau intestinală în timpul tratamentului cu fenilbutazonă
obligă la întreruperea acestuia şi implică prudenţă în cazul reluării medicaţiei.
Creşterea enzimelor hepatice în cursul tratamentului obligă la oprirea administrării de
fenilbutazonă.
Fenilbutazona poate provoca retenţie hidrosalină şi edeme, ceea ce impune prudenţă sau
contraindică tratamentul, după caz, în toate situaţiile în care retenţia hidrosalină poate fi
dăunătoare. În aceste condiţii este necesară supravegherea atentă a volumului diurezei şi a
funcţiei renale. În cazul tratamentului de lungă durată cu fenilbutazonă se impune evaluarea
periodică a funcţiei renale, funcţiei hepatice şi a stării aparatului cardiovascular.
Fenilbutazona are efect uricozuric de care trebuie să se ţina seama pentru interpretarea corectă a
valorilor uricemiei.
Frecvenţa şi intensitatea reacţiilor adverse la fenilbutazonă creşte considerabil pentru dozele mari
şi în condiţiile folosirii îndelungate.
Riscul reacţiilor adverse este mare la vârstnici şi copii, categorii la care folosirea fenilbutazonei
nu este recomandabilă.
Folosirea fenilbutazonei în supozitoare implică riscul afectării locale a mucoasei, de aceea
administrarea prelungită pe cale rectală trebuie evitată.
3
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă durată necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile cardiovasculare şi
gastrointestinale, prezentate mai jos).
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă
uşoară pănă la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece
raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în
doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru fenilbutazonă.
Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă
ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu
fenilbutazonă numai după evaluare atentă.
O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii
cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli cardiovasculare (de exemplu : hipertensiune
arterială, hiperlipidimie, diabet zaharat, fumat).
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă a fenilbutazonei cu alte medicamente poate produce interacţiuni
nedorite.
- Anticoagulante, trombolitice, antiagregate plachetare: creşterea riscului hemoragic;
- Alte antiinflamatoare nesteroidiene: creşterea riscului ulcerigen şi hemoragii digestive.
- Glucocorticoizi: creşterea riscului ulcerigen;
- Metrotrexat: creşterea toxicitaţii hematologice a acestuia prin scăderea clearence-ului renal şi
prin deplasarea de pe proteine plasmatice;
- Aurotioprol: creşterea riscului de aplazie medulară;
- Litiu: creşterea litemiei, posibil până la valori toxice;
- Fenitoină: creşterea concentraţiei plasmatice a acesteia cu posibilitate de supradozaj;
- Sulfamide hipoglicemiante: accentuarea efectului hipoglicemiant;
- Diuretice, inhibitoare ale enzimei de conversie: risc de insuficienţă renală acută la pacienţi
deshidrataţi;
- Zidovudină: creşterea riscului de anemie severă;
- Beta-blocante: reducerea efectului antihipertensiv al acestora;
- Cicloserină: creşterea riscului nefrotoxic, mai ales la vârstnici.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
În cursul trimestrului 3 de sarcină fenilbutazona, ca şi celelalte antiinflamatoare nesteroidiene
care inhibă sinteza prostaglandinelor, pot determina, la făt, hipertensiune pulmonară, închiderea
prematură a canalului arterial şi insuficienţă renală, iar la mamă şi la nou-născut o prelungire a
timpului de sângerare. Ca urmare, prescrierea antiinflamatoarelor nesteroidiene se face numai
dacă este absolut necesar şi trebuie evitată în timpul sarcinii, îndeosebi în ultimul trimestru.
Deoarece antiinflamatoarele nesteroidiene trec în laptele matern, se recomandă evitarea
administrării acestora la femeia care alăptează.
4
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Prin reacţiile adverse pe care le poate produce (vertij, somnolenţă, tulburări vizuale),
fenilbutazona poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Tulburări cardiace : Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor
AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor
crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau sau
accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4), insuficienţă cardiacă.
Tulburări vasculare: reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul AINS au fost edemul,
hipertensiunea arterială.
Tulburări gastrointestinale: frecvent greaţă, vărsături, epigastralgii, fenomene de gastrită, dureri
abdominale, diaree; este posibilă apariţia de ulceraţii la nivelul mucoasei gastrice, cu sângerări,
eventual activarea ulcerului.
Tulburări ale sistemului imunitar: rareori reacţii anafilactice sau anafilactoide, edem Quincke,
dispnee şi agravarea astmului, vasculite.
Tulburări neurologice: rareori cefalee, somnolenţă, vertij, tulburări senzoriale, tulburări vizuale,
tinitus.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rareori erupţii, prurit, urticarie, purpură,
fotosensibilizare, eritem nodos, eritem pigmentar, eritem polimorf; foarte rar sindrom Lyell,
sindrom Stevens-Johnson.
Tulburări hematologice şi limfatice: rareori anemie, trombocitopenie, neutropenie; foarte rar
agranulocitoză, pancitopenie, aplazie medulară cu evoluţie lentă posibilă.
Tulburări hepatice: rareori creşterea transaminazelor, hepatită uneori cu icter; foarte rar hepatită
fulminantă.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: frecvent retenţie hidrică, uneori cu edeme; rareori
hematurie, proteinurie, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, insuficienţă renală acută, anurie.
Tulburări endocrine
: rareori hipertiroidie şi guşă.
Tulburări locale şi la nivelul locului de administrare: iritaţie, senzaţie de arsură la nivel
Raportarea reacţiilor adverse
Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Acestea includ orice reacţii adverse nemenţionate în acest prospect. De asemenea, puteţi raporta
reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt
publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro/. Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii
suplimentare privind siguranţa acestui medicament.
5
4.9. Supradozaj
Supradozajul se poate manifesta prin greaţă, dureri abdominale, deprimarea respiraţiei,
hipotensiune, insuficienţă hepatică şi/sau renală, trombocitopenie, comă, convulsii.
Se recomandă spitalizare imediată, măsuri de eliminare a toxicului (spălături gastrice, cărbune
medicinal, epurare extrarenală, susţinerea funcţiilor vitale; inclusiv intubaţie şi asistarea
ventilaţiei în caz de comă), combaterea convulsiilor (administrarea de diazepam).
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, butilpirazolidine,
codul ATC: M01AA01.
Fenilbutazona este un antiinflamator nesteroidian din grupa derivaţilor de pirazolonă. Are
proprietăţi antiinflamatorii, analgezice şi antipiretice. Efectul antiinflamator, care este
predominant, explică eficacitatea terapeutică în diferite boli reumatice şi alte afecţiuni
inflamatorii. Beneficii terapeutice superioare se realizează în spondilartrita ankilopoietică şi în
criza de gută. Fenilbutazona provoacă, de asemenea, inhibarea agregării plachetare, acţiune care
contribuie la riscul hemoragic. Este unul din antiinflamatoarele nesteroidiene cu agresivitate mare
pentru mucoasa gastrică. Ca şi pentru celelalate antiinflamatorii nesteroidiene, efectele
fenilbutazonei se datoresc, în cea mai mare parte, inhibării ciclooxigenazei cu micşorarea formării
de prostaglandine.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Fenilbutazona este absorbită rapid şi în mare măsură prin mucoasa rectală. Concentraţiile
plasmatice terapeutice se situează între 50 şi 150μg/ml. Se leagă de proteinele plasmatice în
proporţii mari de 90-98%; la dozele mari procentajul scade din cauza saturării sediilor de legare.
Volumul de distribuţie este de 0,1l/kg. Pătrunde în lichidul sinovial, unde realizează o
concentraţie de circa 50% faţă de cea plasmatică şi se menţine timp îndelungat (până la 3
săptămâni după oprirea medicaţiei). Traversează bariera placentară şi trece în laptele matern. Este
metabolizată la nivel hepatic, practic în totalitate. Se formează doi metaboliţi activi:
oxifenbutazona, care are proprietăţi uricozurice. Majoritatea metaboliţilor se elimină urinar ca
glucuronoconjugaţi. Timpul de înjumătăţire mediu este de aproximativ 56 ore pentru
fenilbutazonă, mai puţin pentru metaboliţii activi.
La pacienţii vârstnici timpul de înjumătăţire este prelungit.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Date din literatură:
Potenţa antiinflamatorie în diferite modele de inflamaţie congestiv exudativă este superioară
acidului acetilsalicilic, dar inferioară celei a indometacinului.
Nu influenţează inflamaţia granulomatoasă. În condiţii clinice este eficace îndeosebi în inflamaţii
acute de genul accesului de gută. Dintre formele cronice de reumatism inflamator, efectul
terapeutic este superior în spondilartrita anchilopoietică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6
6.1. Lista excipienţilor
Parafină lichidă, gliceride de semisinteză.
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25° C, în ambalajul original.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/PE a câte 3 supozitoare.
Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/PE a câte 5 supozitoare.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SINTOFARM S.A
Str. Ziduri între Vii nr. 22
Sector 2, cod 023324, Bucureşti, România.
Tel.: 021-2521715;
Fax: 021-2522441;
E-mail: office@sintofarm.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
5634/2005/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: August 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2016
7
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro
