LIDOCAIN 10%
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lidocain 10%, spray, solu ţie
2. COMPOZI ŢIA CALITATIV Ă Ş I CANTITATIV Ă
Un flacon con ţine lidocain ă 3,8 g.
Pentru lista tuturor excipien ţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTIC Ă
Spray, solu ţie.
Solu ţia este incolor ă, cu miros caracteristic de mentol.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
Anestezie local ă de suprafa ţă, în urm ătoarele situa ţii:
- Stomatologie ş i chirurgia orală când se dore şte anestezie la nivelul locului de injectare al
anestezicului . Se poate utiliza şi în cazul unor interven ţii chirurgicale minore ca deschiderea unui
abces superficial, extrac ţia dentară , sutura de pl ăgi la nivelul mucoasei; anestezia gingiei pentru
fixarea de coroane ş i punţi, extrac ţia r ăd ăcinilor în stomatologie.
Lidocain 10%, spray, diminueaz ă sau inhibă hipersensibilitatea reflex ă faringian ă la preg ătirea pentru
o radiografie. Produsul trebuie s ă fie utilizat numai cu un material de amprent ă elastic. Datorit ă
riscului de aspirare, spray-ul este contraindicat când se utilizeaz ă gipsul ca material de amprent ă.
Lidocain 10%, spray se poate utiliza în extrac ţia tumorilor superficiale benigne la nivelul membranei
mucoasei.
În pediatrie se poate utiliza în frenulectomie şi la deschiderea chisturilor glandei salivare.
-Oto-rino-laringologie: în tratamentul hemoragiilor nazale, în ainte de electrocauterizare, septectomie
ş i rezec ţie de polipi nazali. De asemenea se utilizeaz ă înainte de tonsilectomie, pentru inhibarea
reflexului faringean şi anestezia locului injec ţiei. Spray-ul este de asemenea utilizat pentru anestezie
suplimentar ă înainte de deschiderea unui abces peritonsilar sau înainte de punc\
ţia maxilar ă; anestezie
înainte de lavajul sinuzal.
-Endoscopie şi alte investigaţ ii instrumentale: anestezia faringelui înainte de introducerea diferitelor
tipuri de sonde: nazo-gastric ă, oro-traheal ă, oro-duodenal ă (tub duodenal, înainte de testul de mas ă
frac ţionat) cât şi înainte de rectoscopie şi în cazul schimb ării canulelor.
-Obstetrică-ginecologie : anestezia perineului în vederea epiziotomiei şi /sau epiziorafiei, îndep ărtarea
firelor de sutur ă. Lidocain 10%, spray este de aseme nea utilizat pentru anestezie locală în chirurgia
vaginală sau a colului uterin. Se poate utiliza în cazul inciziilor sau în tratamentul rupturii de himen
sau abces al suturii .
-Dermatologie: anestezia mucoaselor, în cazul unor interven ţii chirurgicale minore.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dozele variaz ă în func ţie de indica ţie şi de m ărimea zonei de anesteziat. Pentru a limita absorb ţia
sistemic ă ş i atingerea unor concentra ţii plasmatice crescute, este important s ă se utilizeze cea mai mic ă
doz ă cu care se ob ţine un efect satisf ăc ător.
În mod uzual pentru majoritatea indica ţiilor sunt suficiente 1-3 pufuri, iar în obstetric ă pot fi utilizate
15-20 pufuri sau mai mult (max. 40 puf/ 70Kg corp).
Doze recomandate:
Indica ţia terapeutica Doză (nr. pufuri)
Stomatologie
1-3
Chirurgie oral ă
1-4
Orto-rino-laringologie
1-4
Endoscopie
2-3
Obstetric ă
15-20
Ginecologie
4-5
Dermatologie
1-3
Prin îmbibarea cu solu ţie a unui tampon de vat ă, medicamentul poate fi aplicat şi prin tamponarea
zonei de anesteziat.
Copii:
Datele existente in literatur ă arat ă c ă în stomatologie şi în chirurgia oral ă, Lidocain 10%, spray poate fi
utilizat şi la copii, de preferin ţă sub form ă de tampon ări care elimin ă teama provocat ă de pulverizare şi
de asemenea elimin ă senza ţia de în ţep ătur ă care apare uzual ca reac ţie advers ă. Copiii sub 2 ani pot fi
de asemenea trata ţi în acest mod.
Lidocain 10%, spray nu este recomandat în anestezie înainte de tonsilectomie şi adenectomie la copii
sub 8 ani.
4.3 Contraindica ţii
- hipersensibilitate la lidocain ă, la alte anestezice locale cu structur ă amidic ă sau la oricare din
excipien ţii medicamentului,
- episoade convulsive în antecedente ca urmare a administr ării medicamentului,
- epilepsie necontrolat ă terapeutic,
- bloc atrioventricular gradul II sau III şi tulbur ări de conducere intra-ventricular ă,
- sindrom Adams-Stokes, bradicardie severă
(45- 50 b ătă i/min) sau sindrom de sinus bolnav,
- şoc cardiogen,
- porfirie,
- insuficienţă cardiac ă sever ă.
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Este important s ă se evite dispersarea solu ţiei de lidocain ă în atmosfer ă din cauza pericolului aspir ării
acesteia.
În momentul utiliz ării la locul de aplicare se percepe o senza ţie de arsur ă.
Flaconul va fi pă strat în poziţie verticală în momentul utiliz ării spray-ului. Trebuie evitat contactul cu
ochii.
Înainte de utilizarea spray-ului în chirurgia faringean ă ş i rino-faringean ă trebuie ţ inut cont de faptul c ă:
lidocaina inhib ă reflexul faringean şi ajunge în laringe şi trahee inhibând şi reflexul de tuse; astfel
poate favoriza bronho-pneumonia de aspira ţie. Aceste precau ţii sunt de o importan ţă specială la copii
deoarece reflexul lor de înghi ţire are o frecven ţă mai mare decât la adul ţi.
Dozele trebuie reduse în cazul administr ării la persoane debilitate, vârstnici, pacien ţi cu boli acute. Se
administreaz ă cu pruden ţă la pacien ţii cu epilepsie, bradicardie sau insuficien ţă hepatic ă; de asemenea
la pacien ţii la care la locul de aplicare mucoasa este afectat ă, ceea ce determin ă o absorb ţie sistemic ă
crescut ă.
La copii dozele vor fi ajustate în func ţie de vârst ă ş i starea general ă. La copii sub 2 ani este de preferat
s ă se aplice sub form ă de tampon ări cu un tampon de vat ă înmuiat în soluţ ie. Lidocain 10%, spray nu
este recomandat ca anestezic local înainte de tonsilectomie şi adenotomie la copii sub 8 ani.
Lidocaina poate modifica rezultatele testelor antidoping.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interac ţiune
Urm ătoarele medicamente cresc concentra ţia plasmatic ă a lidocainei: clorpromazina, cimetidina,
propranololul, petidina, bupivacaina, chinidin a, disopiramida, amitriptilina, imipramina şi nortriptilina.
Asocierea cu antiaritmice din clasa I a (chini dina, procainamida, disopiramida) determină prelungirea
intervalului Q-T, şi numai rar bloc atrio-ventricular sau fibrila ţie ventricular ă.
Fenitoina poate accentua efectul de deprimare cardiac ă al lidocainei.
Asocierea lidocainei cu procainamida poate induce reac ţii adverse neurologice (delir, halucina ţii).
Lidocaina poate accentua efectul blocan ţilor neuromusculari, prin reducerea transmisiei la nivelul
jonc ţiunii neuromusculare.
În caz de intoxica ţie cu digitalice, lidocaina poate s ă creasc ă gradul de severitate al unui bloc atrio-
ventricular existent.
Dozele mari de alcool etilic cresc efectu l lidocainei de deprimare respiratorie.
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Lidocain 10%, spray poate fi utilizat în tim pul sarcinii, atâta timp cât doza terapeutică recomandat ă nu
constituie un pericol pentru mam ă.
Deoarece lidocaina este excretat ă în laptele matern, utilizarea ei în perioada de al ăptare necesit ă
evaluarea cu aten ţie a raportului risc /beneficiu.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În general medicamentul nu influen ţeaz ă capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reac ţii adverse
Locale
În momentul aplicării apare o senza ţie moderat ă de arsur ă. Aceasta dispare imediat ce efectul
anestezic se instaleaz ă (aprox. dup ă 1 minut).
Sistemice
Reac ţii alergice ( şoc anafilactic) la lidocain ă sunt extrem de rare.
În majoritatea cazurilor, reac ţiile adverse indic ă supradozajul şi sunt extrem de rare în cazul aplic ării
topice a lidocainei.
Sistem nervos central: nervozitate, excita ţie psihomotorie, tremor, nelini şte, nistagmus, logoree,
cefalee şi grea ţă; aceste semne necesit ă supraveghere atent ă pentru a preveni agravarea: convulsii, apoi
deprimare nervos-central ă.
Aparat respirator: tahipnee, apnee.
Sistem cardio-vascular: tahicardie, bradicardie, deprimare cardiovascular ă, hipotensiune arterial ă, care
poate evolua spre colaps, tulbur ări de ritm (extrasistole ventriculare, fibrila ţie ventricular ă) şi tulbur ări
de conducere (bloc atrio-ventricular). Aceste manifest ări pot duce la stop cardiac.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj cu lidocaină s-au raportat manifestări de toxicitate neurologic ă sau cardio-
vasculară . În această situaţie se va institui tratament de sus ţinere a func ţiilor vitale: administrare de
oxigen, eventual asistarea ventila ţiei.
Convulsiile ocazionale trebuie tratate prin administrarea injectabil ă a unui barbituric cu durat ă scurt ă
de ac ţiune (tiopental) sau a unei benzodiazepine (diazepam 5-15 mg).
Atropina poate fi utilizat ă pentru tratamentul tulbur ărilor cardiovasculare. 0,5-1mg atropin ă
administrat ă i.v. poate corecta bradicardia şi anomaliile de conducere, în timp ce simpatomimeticele
împreun ă cu agoni ştii β -receptorilor se utilizeaz ă pentru corectarea hipotensiunii arteriale.
În cazul unui stop cardiac, începerea imediată a masajului cardiac este esenţial ă.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic ă:
anestezice locale, amide; codul ATC: N01B B02
Lidocaina este un anestezic local cu structur ă amidic ă cu ac ţiune rapid ă ş i de durată medie şi cu
propriet ăţi antiaritmice încadrat în clasa I B (clasificarea Vaughan-Williams).
Lidocaina ac ţioneaz ă prin stabilizarea membranei fibrei nervoase, cre şterea pragului excitabilităţ ii şi
mic şorarea procesului de depolarizare până la împiedicarea dezvoltării poten ţialului de ac ţiune
propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aceste ac ţiuni se explic ă prin diminuarea permeabilit ăţii
membranare la ionii de sodiu.
Când se aplic ă local la nivelul mucoasei, lidocaina este absorbit ă diferit, func ţie de doz ă ş i locul de
aplicare. Gradul perfuziei sanguine la nivelul mucoasei influen ţeaz ă absorb ţia. Efectul lidocainei spray
se instalează într-un minut şi dureaz ă 5-6 minute. Senza ţia de amorţ ire dispare gradat dup ă 15 minute.
În doze terapeutice nu afecteaz ă frecven ţa cardiac ă ş i nu exercit ă efect inotrop negativ (deprimare
cardiac ă).
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
Metabolism
Lidocaina este rapid metabolizat ă de enzimele hepatice microsomale, N-dezalchilarea oxidativ ă are
loc în câteva minute.
Viteza de metabolizare este dependent ă de fluxul sanguin hepatic astfel încât ea poate fi diminuat ă la
pacien ţi dup ă infarct miocardic ş i/sau insuficienţă cardiac ă congestivă . Lidocaina este metabolizat ă la
monoetil glicinxilidid (MEGX)şi glicinxilidid. Ambii metaboliţi au activitate antiaritmic ă mult mai
slab ă decât compusul ini ţial.
Distribuţ ie
Distribuţ ia are loc la nivel de:
Ţ esuturi
: medicamentul este distribuit în ţesuturile preferen ţial vascularizate: rinichi, pl ămâni, ficat şi
inim ă. Este de asemenea distribuit în ţesutul adipos.
Placentă
: lidocaina traverseaz ă placenta prin difuziune pasiv ă. Distribu ţia la nivelul placentei se pare a
fi suficient ă pentru a ajunge în circula ţia fetal ă ş i a atinge nivele toxice. Lidocaina traverseaz ă rapid
placenta ş i apare în circula ţia fetal ă în câteva minute dup ă administrare la mam ă.
Legarea de proteine
: legarea lidocainei de proteinele plasmatice depinde în mare m ăsură atât de
concentra ţia plasmatic ă a medicamentului cât şi de concentra ţia glicoproteinei acide alfa 1 (GAA).
Legarea lidocainei de proteine s-a demonstrat a fi de 33% pân ă la 80%. S-a ar ătat c ă legarea de
proteinele plasmatice este crescut ă la pacien ţii uremici şi la primitorii de transplant renal, şi cre şte
după un infarct miocardic, situa ţie în care cre şte şi concentra ţia plasmatic ă a GAA. Cre şterea leg ării
de proteinele plasmatice poate reduce biodisponibilitatea lidocainei libere, în aceast ă situa ţie pacien ţii
tolerând concentra ţii mai mari de medicament.
Excre ţia
Aproximativ 90% din medicament este eliminat sub form ă de metaboli ţi iar 10% este eliminat
nemodificat prin rinichi. Excre ţia urinară a medicamentului nemodificat este dependent ă par ţial de
pH-ul urinei.
Acidifierea urinei este rezultatul unei cantit ăţi de medicament excretat în cantitate crescut ă
Lidocaina este excretat ă in laptele matern. De aceea în caz de administrare a medicamentului la
femeile care al ăpteaz ă se recomanda precautie.
Timpul de înjum ătăţ ire este mai lung la pacienţ ii cu afecţiuni hepatice. Se recomand ă reducerea dozei
cu 40% la pacien ţii cu insuficien ţă hepatic ă sau cardiac ă.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Toxicitate asupra func ţiei de reproducere
Rezultatele studiilor non-clinice au ar ătat c ă lidocaina în doze de până la 6,6 ori mai mari decât cele
utilizate în practica clinic ă, nu produce afectare fetal ă. Deoarece nu s-au efectuat studii bine controlate
pentru administrarea lidocainei la femeile îns ărcinate, se recomand ă pruden ţă la administrarea acesteia
la femeile în perioada fertil ă, ş i în special în primul trimestru de sarcin ă.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
Ulei de ment ă, etanol 96%, propilenglicol.
6.2 Incompatibilit ăţi
Lidocaina precipit ă la amestecare cu amfotericina, metohexitona sau sulfadiazina. În func ţie de pH-ul
solu ţiei, lidocaina poate fi incompatibil ă cu ampicilina.
Aceaste informa ţii nu î şi g ăsesc aplicabilitate la administrarea sub form ă de spray-solu ţie.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
6.4 Precau ţii speciale pentru p ăstrare
A se p ăstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
6
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitate de 50 ml, con ţinând 38 g solu ţie, prev ăzut cu pomp ă
de pulverizare şi capac, însoţ it de dispozitiv de aplicare.
6.6 Precau ţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerinţ e speciale.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
Egis Pharmaceuticals LTD.,
1106 Budapesta, Keresztúri út. 30-38, Ungaria
8. NUM ĂRUL(ELE) AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
6283/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZA ŢIEI
Reînnoirea autoriza ţiei: Martie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie, 2006
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lidocain 10%, spray, solu ţie
2. COMPOZI ŢIA CALITATIV Ă Ş I CANTITATIV Ă
Un flacon con ţine lidocain ă 3,8 g.
Pentru lista tuturor excipien ţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTIC Ă
Spray, solu ţie.
Solu ţia este incolor ă, cu miros caracteristic de mentol.
4. DATE CLINICE
4.1 Indica ţii terapeutice
Anestezie local ă de suprafa ţă, în urm ătoarele situa ţii:
- Stomatologie ş i chirurgia orală când se dore şte anestezie la nivelul locului de injectare al
anestezicului . Se poate utiliza şi în cazul unor interven ţii chirurgicale minore ca deschiderea unui
abces superficial, extrac ţia dentară , sutura de pl ăgi la nivelul mucoasei; anestezia gingiei pentru
fixarea de coroane ş i punţi, extrac ţia r ăd ăcinilor în stomatologie.
Lidocain 10%, spray, diminueaz ă sau inhibă hipersensibilitatea reflex ă faringian ă la preg ătirea pentru
o radiografie. Produsul trebuie s ă fie utilizat numai cu un material de amprent ă elastic. Datorit ă
riscului de aspirare, spray-ul este contraindicat când se utilizeaz ă gipsul ca material de amprent ă.
Lidocain 10%, spray se poate utiliza în extrac ţia tumorilor superficiale benigne la nivelul membranei
mucoasei.
În pediatrie se poate utiliza în frenulectomie şi la deschiderea chisturilor glandei salivare.
-Oto-rino-laringologie: în tratamentul hemoragiilor nazale, în ainte de electrocauterizare, septectomie
ş i rezec ţie de polipi nazali. De asemenea se utilizeaz ă înainte de tonsilectomie, pentru inhibarea
reflexului faringean şi anestezia locului injec ţiei. Spray-ul este de asemenea utilizat pentru anestezie
suplimentar ă înainte de deschiderea unui abces peritonsilar sau înainte de punc\
ţia maxilar ă; anestezie
înainte de lavajul sinuzal.
-Endoscopie şi alte investigaţ ii instrumentale: anestezia faringelui înainte de introducerea diferitelor
tipuri de sonde: nazo-gastric ă, oro-traheal ă, oro-duodenal ă (tub duodenal, înainte de testul de mas ă
frac ţionat) cât şi înainte de rectoscopie şi în cazul schimb ării canulelor.
-Obstetrică-ginecologie : anestezia perineului în vederea epiziotomiei şi /sau epiziorafiei, îndep ărtarea
firelor de sutur ă. Lidocain 10%, spray este de aseme nea utilizat pentru anestezie locală în chirurgia
vaginală sau a colului uterin. Se poate utiliza în cazul inciziilor sau în tratamentul rupturii de himen
sau abces al suturii .
-Dermatologie: anestezia mucoaselor, în cazul unor interven ţii chirurgicale minore.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dozele variaz ă în func ţie de indica ţie şi de m ărimea zonei de anesteziat. Pentru a limita absorb ţia
sistemic ă ş i atingerea unor concentra ţii plasmatice crescute, este important s ă se utilizeze cea mai mic ă
doz ă cu care se ob ţine un efect satisf ăc ător.
În mod uzual pentru majoritatea indica ţiilor sunt suficiente 1-3 pufuri, iar în obstetric ă pot fi utilizate
15-20 pufuri sau mai mult (max. 40 puf/ 70Kg corp).
Doze recomandate:
Indica ţia terapeutica Doză (nr. pufuri)
Stomatologie
1-3
Chirurgie oral ă
1-4
Orto-rino-laringologie
1-4
Endoscopie
2-3
Obstetric ă
15-20
Ginecologie
4-5
Dermatologie
1-3
Prin îmbibarea cu solu ţie a unui tampon de vat ă, medicamentul poate fi aplicat şi prin tamponarea
zonei de anesteziat.
Copii:
Datele existente in literatur ă arat ă c ă în stomatologie şi în chirurgia oral ă, Lidocain 10%, spray poate fi
utilizat şi la copii, de preferin ţă sub form ă de tampon ări care elimin ă teama provocat ă de pulverizare şi
de asemenea elimin ă senza ţia de în ţep ătur ă care apare uzual ca reac ţie advers ă. Copiii sub 2 ani pot fi
de asemenea trata ţi în acest mod.
Lidocain 10%, spray nu este recomandat în anestezie înainte de tonsilectomie şi adenectomie la copii
sub 8 ani.
4.3 Contraindica ţii
- hipersensibilitate la lidocain ă, la alte anestezice locale cu structur ă amidic ă sau la oricare din
excipien ţii medicamentului,
- episoade convulsive în antecedente ca urmare a administr ării medicamentului,
- epilepsie necontrolat ă terapeutic,
- bloc atrioventricular gradul II sau III şi tulbur ări de conducere intra-ventricular ă,
- sindrom Adams-Stokes, bradicardie severă
(45- 50 b ătă i/min) sau sindrom de sinus bolnav,
- şoc cardiogen,
- porfirie,
- insuficienţă cardiac ă sever ă.
4.4 Aten ţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Este important s ă se evite dispersarea solu ţiei de lidocain ă în atmosfer ă din cauza pericolului aspir ării
acesteia.
În momentul utiliz ării la locul de aplicare se percepe o senza ţie de arsur ă.
Flaconul va fi pă strat în poziţie verticală în momentul utiliz ării spray-ului. Trebuie evitat contactul cu
ochii.
Înainte de utilizarea spray-ului în chirurgia faringean ă ş i rino-faringean ă trebuie ţ inut cont de faptul c ă:
lidocaina inhib ă reflexul faringean şi ajunge în laringe şi trahee inhibând şi reflexul de tuse; astfel
poate favoriza bronho-pneumonia de aspira ţie. Aceste precau ţii sunt de o importan ţă specială la copii
deoarece reflexul lor de înghi ţire are o frecven ţă mai mare decât la adul ţi.
Dozele trebuie reduse în cazul administr ării la persoane debilitate, vârstnici, pacien ţi cu boli acute. Se
administreaz ă cu pruden ţă la pacien ţii cu epilepsie, bradicardie sau insuficien ţă hepatic ă; de asemenea
la pacien ţii la care la locul de aplicare mucoasa este afectat ă, ceea ce determin ă o absorb ţie sistemic ă
crescut ă.
La copii dozele vor fi ajustate în func ţie de vârst ă ş i starea general ă. La copii sub 2 ani este de preferat
s ă se aplice sub form ă de tampon ări cu un tampon de vat ă înmuiat în soluţ ie. Lidocain 10%, spray nu
este recomandat ca anestezic local înainte de tonsilectomie şi adenotomie la copii sub 8 ani.
Lidocaina poate modifica rezultatele testelor antidoping.
4.5 Interac ţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interac ţiune
Urm ătoarele medicamente cresc concentra ţia plasmatic ă a lidocainei: clorpromazina, cimetidina,
propranololul, petidina, bupivacaina, chinidin a, disopiramida, amitriptilina, imipramina şi nortriptilina.
Asocierea cu antiaritmice din clasa I a (chini dina, procainamida, disopiramida) determină prelungirea
intervalului Q-T, şi numai rar bloc atrio-ventricular sau fibrila ţie ventricular ă.
Fenitoina poate accentua efectul de deprimare cardiac ă al lidocainei.
Asocierea lidocainei cu procainamida poate induce reac ţii adverse neurologice (delir, halucina ţii).
Lidocaina poate accentua efectul blocan ţilor neuromusculari, prin reducerea transmisiei la nivelul
jonc ţiunii neuromusculare.
În caz de intoxica ţie cu digitalice, lidocaina poate s ă creasc ă gradul de severitate al unui bloc atrio-
ventricular existent.
Dozele mari de alcool etilic cresc efectu l lidocainei de deprimare respiratorie.
4.6 Sarcina şi al ăptarea
Lidocain 10%, spray poate fi utilizat în tim pul sarcinii, atâta timp cât doza terapeutică recomandat ă nu
constituie un pericol pentru mam ă.
Deoarece lidocaina este excretat ă în laptele matern, utilizarea ei în perioada de al ăptare necesit ă
evaluarea cu aten ţie a raportului risc /beneficiu.
4.7 Efecte asupra capacit ăţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În general medicamentul nu influen ţeaz ă capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reac ţii adverse
Locale
În momentul aplicării apare o senza ţie moderat ă de arsur ă. Aceasta dispare imediat ce efectul
anestezic se instaleaz ă (aprox. dup ă 1 minut).
Sistemice
Reac ţii alergice ( şoc anafilactic) la lidocain ă sunt extrem de rare.
În majoritatea cazurilor, reac ţiile adverse indic ă supradozajul şi sunt extrem de rare în cazul aplic ării
topice a lidocainei.
Sistem nervos central: nervozitate, excita ţie psihomotorie, tremor, nelini şte, nistagmus, logoree,
cefalee şi grea ţă; aceste semne necesit ă supraveghere atent ă pentru a preveni agravarea: convulsii, apoi
deprimare nervos-central ă.
Aparat respirator: tahipnee, apnee.
Sistem cardio-vascular: tahicardie, bradicardie, deprimare cardiovascular ă, hipotensiune arterial ă, care
poate evolua spre colaps, tulbur ări de ritm (extrasistole ventriculare, fibrila ţie ventricular ă) şi tulbur ări
de conducere (bloc atrio-ventricular). Aceste manifest ări pot duce la stop cardiac.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj cu lidocaină s-au raportat manifestări de toxicitate neurologic ă sau cardio-
vasculară . În această situaţie se va institui tratament de sus ţinere a func ţiilor vitale: administrare de
oxigen, eventual asistarea ventila ţiei.
Convulsiile ocazionale trebuie tratate prin administrarea injectabil ă a unui barbituric cu durat ă scurt ă
de ac ţiune (tiopental) sau a unei benzodiazepine (diazepam 5-15 mg).
Atropina poate fi utilizat ă pentru tratamentul tulbur ărilor cardiovasculare. 0,5-1mg atropin ă
administrat ă i.v. poate corecta bradicardia şi anomaliile de conducere, în timp ce simpatomimeticele
împreun ă cu agoni ştii β -receptorilor se utilizeaz ă pentru corectarea hipotensiunii arteriale.
În cazul unui stop cardiac, începerea imediată a masajului cardiac este esenţial ă.
5. PROPRIET ĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet ăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic ă:
anestezice locale, amide; codul ATC: N01B B02
Lidocaina este un anestezic local cu structur ă amidic ă cu ac ţiune rapid ă ş i de durată medie şi cu
propriet ăţi antiaritmice încadrat în clasa I B (clasificarea Vaughan-Williams).
Lidocaina ac ţioneaz ă prin stabilizarea membranei fibrei nervoase, cre şterea pragului excitabilităţ ii şi
mic şorarea procesului de depolarizare până la împiedicarea dezvoltării poten ţialului de ac ţiune
propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aceste ac ţiuni se explic ă prin diminuarea permeabilit ăţii
membranare la ionii de sodiu.
Când se aplic ă local la nivelul mucoasei, lidocaina este absorbit ă diferit, func ţie de doz ă ş i locul de
aplicare. Gradul perfuziei sanguine la nivelul mucoasei influen ţeaz ă absorb ţia. Efectul lidocainei spray
se instalează într-un minut şi dureaz ă 5-6 minute. Senza ţia de amorţ ire dispare gradat dup ă 15 minute.
În doze terapeutice nu afecteaz ă frecven ţa cardiac ă ş i nu exercit ă efect inotrop negativ (deprimare
cardiac ă).
5.2 Propriet ăţi farmacocinetice
Metabolism
Lidocaina este rapid metabolizat ă de enzimele hepatice microsomale, N-dezalchilarea oxidativ ă are
loc în câteva minute.
Viteza de metabolizare este dependent ă de fluxul sanguin hepatic astfel încât ea poate fi diminuat ă la
pacien ţi dup ă infarct miocardic ş i/sau insuficienţă cardiac ă congestivă . Lidocaina este metabolizat ă la
monoetil glicinxilidid (MEGX)şi glicinxilidid. Ambii metaboliţi au activitate antiaritmic ă mult mai
slab ă decât compusul ini ţial.
Distribuţ ie
Distribuţ ia are loc la nivel de:
Ţ esuturi
: medicamentul este distribuit în ţesuturile preferen ţial vascularizate: rinichi, pl ămâni, ficat şi
inim ă. Este de asemenea distribuit în ţesutul adipos.
Placentă
: lidocaina traverseaz ă placenta prin difuziune pasiv ă. Distribu ţia la nivelul placentei se pare a
fi suficient ă pentru a ajunge în circula ţia fetal ă ş i a atinge nivele toxice. Lidocaina traverseaz ă rapid
placenta ş i apare în circula ţia fetal ă în câteva minute dup ă administrare la mam ă.
Legarea de proteine
: legarea lidocainei de proteinele plasmatice depinde în mare m ăsură atât de
concentra ţia plasmatic ă a medicamentului cât şi de concentra ţia glicoproteinei acide alfa 1 (GAA).
Legarea lidocainei de proteine s-a demonstrat a fi de 33% pân ă la 80%. S-a ar ătat c ă legarea de
proteinele plasmatice este crescut ă la pacien ţii uremici şi la primitorii de transplant renal, şi cre şte
după un infarct miocardic, situa ţie în care cre şte şi concentra ţia plasmatic ă a GAA. Cre şterea leg ării
de proteinele plasmatice poate reduce biodisponibilitatea lidocainei libere, în aceast ă situa ţie pacien ţii
tolerând concentra ţii mai mari de medicament.
Excre ţia
Aproximativ 90% din medicament este eliminat sub form ă de metaboli ţi iar 10% este eliminat
nemodificat prin rinichi. Excre ţia urinară a medicamentului nemodificat este dependent ă par ţial de
pH-ul urinei.
Acidifierea urinei este rezultatul unei cantit ăţi de medicament excretat în cantitate crescut ă
Lidocaina este excretat ă in laptele matern. De aceea în caz de administrare a medicamentului la
femeile care al ăpteaz ă se recomanda precautie.
Timpul de înjum ătăţ ire este mai lung la pacienţ ii cu afecţiuni hepatice. Se recomand ă reducerea dozei
cu 40% la pacien ţii cu insuficien ţă hepatic ă sau cardiac ă.
5.3 Date preclinice de siguran ţă
Toxicitate asupra func ţiei de reproducere
Rezultatele studiilor non-clinice au ar ătat c ă lidocaina în doze de până la 6,6 ori mai mari decât cele
utilizate în practica clinic ă, nu produce afectare fetal ă. Deoarece nu s-au efectuat studii bine controlate
pentru administrarea lidocainei la femeile îns ărcinate, se recomand ă pruden ţă la administrarea acesteia
la femeile în perioada fertil ă, ş i în special în primul trimestru de sarcin ă.
6. PROPRIET ĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipien ţilor
Ulei de ment ă, etanol 96%, propilenglicol.
6.2 Incompatibilit ăţi
Lidocaina precipit ă la amestecare cu amfotericina, metohexitona sau sulfadiazina. În func ţie de pH-ul
solu ţiei, lidocaina poate fi incompatibil ă cu ampicilina.
Aceaste informa ţii nu î şi g ăsesc aplicabilitate la administrarea sub form ă de spray-solu ţie.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
6.4 Precau ţii speciale pentru p ăstrare
A se p ăstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
6
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitate de 50 ml, con ţinând 38 g solu ţie, prev ăzut cu pomp ă
de pulverizare şi capac, însoţ it de dispozitiv de aplicare.
6.6 Precau ţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
F ără cerinţ e speciale.
7. DE ŢINĂTORUL AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
Egis Pharmaceuticals LTD.,
1106 Budapesta, Keresztúri út. 30-38, Ungaria
8. NUM ĂRUL(ELE) AUTORIZA ŢIEI DE PUNERE PE PIA ŢĂ
6283/2006/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZ ĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZA ŢIEI
Reînnoirea autoriza ţiei: Martie 2005
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie, 2006
