AMPICILINA ATB 250 mg
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Fiecare capsulă conţine ampicilină 250 mg (sub formă de ampicilină trihidrat 289 mg).
Excipienţi:: galben amurg (E110), carmoizină (E122), p-hidroxibenzoat de metil (E218), p-
hidroxibenzoat de n-propil (E216).
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Fiecare capsulă conţine ampicilină 500 mg sub formă de ampicilină trihidrat 578 mg.
Excipienţi: galben amurg (E110), carmoizină (E122), p-hidroxibenzoat de metil (E218), p-
hidroxibenzoat de n-propil (E216).
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Capsule mărimea 1, cu corp de culoare galben opac şi capac de culoare roşu opac, conţinând o pulbere
granulată albă până la alb-gălbui, cu gust amar şi miros slab caracteristic.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Capsule marimea 0 cu corp de culoare galben opac şi capac de culoare roşu opac, conţinând o pulbere
granulată albă până la alb-gălbui, cu gust amar şi miros slab caracteristic.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
Infecţii cu microorganisme sensibile la ampicilină, cu diferite localizări:
-infecţii ale aparatului respirator: faringite, traheite, pneumonii bacteriene, bronşite cronice acutizate;
-infecţii ORL: otite medii, sinuzite;
-infecţii ale aparatului uro-genital: infecţii urinare, uretrită gonococică; anexită, salpingită
-infecţii ale aparatului digestiv: infecţii biliare; ampicilina reprezintă o alternativă terapeutică în febra
tifoidă şi paratifoidă;
-alte infecţii: meningită bacteriană, endocardită bacteriană, listerioză.
2
4.2. Doze şi mod de administrare
Adulţi:
Doza uzuală este de 500 mg (2 capsule de 250 mg sau 1 capsulă de 500 mg) la intervale de 6 ore.
Doza poate fi crescută în funcţie de natura şi gravitatea infecţiei, fără a depăşi 4 g/zi.
Copii:
Doza uzuală este de 50 -100 mg/kg şi zi, fracţionat la intervale de 6-8 ore.
Insuficienţa renală
În insuficienţa renală doza se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei.
Pentru valori cuprinse între 30-60 ml/min doza maximă zilnică recomandată pentru adult este de 4 g/zi,
pentru valori cuprinse între 10-30 ml/min se administrează o doza de atac de 1 g, apoi 500 mg la
intervale de 12 ore. Când clearence-ul creatininei este de 10 ml/min, se administrează iniţial o doză de 1 g,
apoi 500 mg la intervale de 24 ore.
Se recomandă ca ampicilina să se administreze cu jumătate de oră înainte sau 2 ore după mese.
Capsulele se administrează pe cale orală cu o cantitate suficientă de lichid.
Pentru copii sub 6 ani se recomandă administrarea de forme farmaceutice de ampicilină adecvate
vârstei.
4.3. Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ampicilină sau la oricare dintre excipienţi.
Hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice, cum sunt peniciline, cefalosporine.
- Mononucleoza infecţioasă
- Copii cu vârsta sub 6 ani, datorită formei farmaceutice.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Apariţia oricăror manifestări alergice impune întreruperea tratamentului şi instituirea tratamentului
specific. Se recomandă prudenţă la pacienţii cu teren atopic. Pacienţii alergici la peniciline pot
prezenta reactivitate imunologică încrucişată pentru cefalosporine.
La pacienţii care se aflau sub tratament cu peniciline au apărut reacţii de hipersensibilitate (reacţii
anafilactice) grave şi care, ocazional, au dus la deces. Aceste reacţii sunt mai des întâlnite la pacienţii
cu antecedente patologice de hipersensibilitate.
Poate fi necesară efectuarea unui tratament adecvat pentru combaterea simptomelor reacţiei
anafilactice, cum ar fi administrarea urgentă de adrenalină, glucocorticoizi cu administrare
intravenoasă şi tratamentul insuficienţei respiratorii.
Ampicilina nu se recomandă la pacienţii cu mononucleoză infecţioasă şi nici la pacienţii cu leucemie
limfatică, deoarece mulţi pacienţi care primesc ampicilină prezintă, ulterior administrării, erupţii
cutanate, pe durata tratamentului.
La pacienţi cu diaree severă sau la cei cu vărsături nu se recomandă administrarea ampicilinei pe cale
orală, deoarece există riscul absorbţiei antibioticului în proporţie scăzută.
Infecţiile severe (meningite, septicemii, artrite, pericardite) necesită tratament parenteral.
La bolnavii cu insuficienţă renală doza se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei; la aceşti
pacienţi se recomandă supravegherea funcţiei renale pe durata tratamentului.
La pacienţii cu infecţii biliare (colecistită, colangită) antibioterapia trebuie completată cu tratament
specific, cu excepţia formelor uşoare, fără colestază majoră; la aceşti pacienţi trebuie supravegheată
funcţia hepatică, mai ales în condiţiile tratamentului prelungit cu doze mari.
În timpul tratamentului îndelungat există riscul suprainfecţiilor bacteriene sau fungice cu germeni
rezistenţi.
Dacă în timpul tratamentului apare diaree severă şi persistentă, trebuie suspectată apariţia colitei
pseudomembranoase. În acest caz administrarea antibioticului trebuie oprită şi se instituie tratament
specific; administrarea medicamentelor antiperistaltice este contraindicată.
Ampicilină Antibiotice conţine galben amurg, carmoizină; aceşti excipienţi pot provoca reacţii
alergice. Ampicilină Antibiotice conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil; .
aceşti excipienţi pot provoca reacţii alergice (chiar întârziate).
3
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Deoarece penicilinele au acţiune bactericidă, nu trebuie asociate cu antibiotice bacteriostatice.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu alopurinol (creşte riscul erupţiilor cutanate).
Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care conţin estrogeni.
Administrarea concomitentă de probenecid determină concentraţii plasmatice crescute şi prelungite de
antibiotic, prin reducerea eliminării renale.
Excreţia metotrexatului poate fi redusă de către ampicilină putând rezulta concentraţii plasmatice de
metrotrexat toxice. Concentraţiile plasmatice de metotrexat trebuie monitorizate cu atenţie la pacienţii
care primesc concomitent ampicilină.
În unele cazuri medicamentul poate prelungi timpul de protrombină, de aceea administrarea
concomitentă a anticoagulantelor orale cu Ampicilină trebuie făcută cu precauţie.
La doze mari ampicilina poate modifica rezultatele dozării glucozei în plasmă şi urină precum şi a
proteinelor serice totale, în cazul utilizării metodelor colorimetrice. Metodele enzimatice de dozare a
glucozei nu sunt influenţate.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Ampicilina traversează bariera placentară. Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte
embriotoxice sau fetotoxice. Deoarece nu există studii controlate la om care să evidenţieze
eventualele efecte teratogene, ampicilina se va administra în perioada sarcinii numai dacă este absolut
necesar, după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern-risc potenţial la făt.
Deoarece ampicilina se excretă în laptele matern şi poate produce reacţii de hipersensibilizare la
sugar, se vor lua în considerare fie întreruperea alăptării, fie întreruperea tratamentului.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenţează în mod negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8. Reacţii adverse
In cadrul fiecărei grupe de frecvenţă reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
frecvenţei: foarte frecvente (≥1/10), frecvente(≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000,<1/100),
rare (≥1/10000, <1/1000) şi foarte rare(<1/10000).
Tulburări ale sistemului imunitar: urticarie, erupţii cutanate tranzitorii, eozinofilie, febră, edem
Quincke, tulburări respiratorii cum ar fi stridor laringian, excepţional şoc anafilactic.
La pacienţii cu febră tifoidă, leptospiroză sau sifilis poate să apară reacţia Jarish-Herxheimer, ca
urmare a eliberării endotoxinelor din bacteriile lizate.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii maculopapuloase de natură alergică sau
nealergică, rar dermatită exfoliativă şi eritem polimorf.
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree, candidoză, glosită, stomatită, enterocolită,
ocazional colită pseudomembranoasă.
Tulburări hepato-biliare: rar au fost semnalate creşterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale
transaminazelor hepatice; foarte rar au fost raportate hepatită şi icter colestatic.
Tulburări hematologice: rar au fost raportate rar anemie, leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie,
agranulocitoză, purpură trombocitopenică reversibile
Tulburări ale aparatului renal şi ale căilor urinare: nefrită interstiţială acută
Tulburări ale sistemului nervos: au fost raportate ameţeli, cefalee, convulsii, hiperactivitate,
halucinaţii, anxietate, vertij, insomnie, confuzie, agresivitate. Aceste reacţii apar mai ales la pacienţii
cu insuficienţă renală sau în cazul administrării de doze foarte mari de medicament. De regulă aceste
tulburări sunt reversibile.
4.9. Supradozaj
În caz de supradozaj se recomandă întreruperea administrării de ampicilină, instituirea unui tratament
simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
Hemodializa poate fi utilă, dar nu şi dializa peritoneală.
4
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline cu spectru larg, codul ATC:
J01CA01
Ampicilina este o aminopenicilină semisintetică cu acţiune bactericidă.
Acţiunile ampicilinei la nivelul microorganismelor sensibile sunt reprezentate de legarea de proteine
membranare specifice (PBP-penicilin binding proteins), inactivarea transpeptidazelor cu inhibarea
formării peretelui microbian şi activarea unor enzime autolitice (autolizine şi mureinhidrolaze).
Ampicilina are un spectru de acţiune lărgit faţă de celelalte peniciline, care cuprinde microorganisme
gram-pozitive şi gram-negative: streptococi alfa- şi beta-hemolitici, Streptococus pneumoniae,
stafilococi nesecretori de penicilinază, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Listeria, unele tulpini de
enterococi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus
mirabilis, unele tulpini de Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Parte din tulpinile de bacili din familia Enterobacteriaceae cum ar fi Escherichia coli, Salmonella,
Shigella, Proteus mirabilis iniţial sensibile, au devenit actualmente rezistente.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze şi nu este activă faţă de microorganisme secretoare de
penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activă faţă de rickettsi şi mycoplasme.
Mecanism de apariţie a rezistenţei:
Rezisitenţa la ampicilină se instalează prin 3 mecanisme:
1. Alterarea permeabilităţii membranei externe a microorganismelor prin modificarea porilor
membranari. Acest mecanism de instalare a rezistenţei a fost detectat la specii de Pseudomonas
aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Serratia marcescens şi Neisseria gonorrhoeae.
2. producerea de betalactamază;
3. alterarea proteinelor de legare a penicilinelor.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze şi nu este activă faţă de microorganisme secretoare de
penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activă faţă de rickettsi şi micoplasme.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Ampicilina este stabilă la acţiunea acidului clorhidric. Se absoarbe în proporţie de 40-65 %. Absorbţia
este scăzută în prezenţa alimentelor. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după două ore de la
administrarea orală.
Biodisponibilitate
Ampicilina se leagă în proporţie de 18% de proteinele plasmatice. Se distribuie larg în lichidele
organismului, realizând concentraţii de peste 60% din cele plasmatice în lichidul pleural, peritoneal şi
sinovial. Trece puţin în lichidul cefalorahidian, dar în prezenţa inflamaţiei meningelui realizează
concentraţii de 40–70% din cele plasmatice, la doze mari fiind eficace terapeutic în meningite.
Traversează bariera placentară şi se excretă în laptele matern.
Biotransformare
Ampicilina nu se metabolizează în organism.
Eliminare
Ampicilina se elimină repede prin urină sub formă neschimbată, în proporţie de 80% din doza
administrată. Concentraţiile urinare sunt foarte mari, depăşind 1 mg/ml.
Cantităţi relativ mari se elimină prin bilă (atunci când căile biliare nu sunt obstruate) şi prin scaun;
intră în circulaţia enterohepatică.
Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 1,3-2 ore.
Insuficienţa renală şi insuficienţa hepatică favorizează acumularea antibioticului.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Nu au fost efectuate studii pe termen lung pentru evidenţierea efectelor mutagenic şi carcinogenic.
Studii efectuate la animale cu doze mai mari decât cele terapeutice pentru om nu au evidenţiat efecte
fetotoxice.
5
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienţilor
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
Conţinutul capsulei:
Talc
Stearat de magneziu
Corpul capsulei:
Galben de chinolină (E 104),
Galben amurg FCF-FD&C (E 110)
Dioxid de titan (E 171)
p-hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-hidroxibenzoat de propil (E 216),
Gelatină
Capacul capsulei:
Carmoizină (E 122)
Galben amurg FCF-FD&C (E 110)
Dioxid de titan (E 171)
p-hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-hidroxibenzoat de propil (E 216)
Gelatină
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
A se păstra la temperaturi sub 25C, în ambalajul original.
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
A se păstra la temperaturi între 15C-25C, în ambalajul original.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Cutie cu 1 blister din PVC/Al a 10 capsule.
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
6
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Antibiotice S.A.,
Str. Valea Lupului nr. 1, Iaşi, România
8. NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
73/2007/01-02
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
4158/2004/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
Reautorizare: Aprilie 2007
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
Autorizare: Decembrie 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Fiecare capsulă conţine ampicilină 250 mg (sub formă de ampicilină trihidrat 289 mg).
Excipienţi:: galben amurg (E110), carmoizină (E122), p-hidroxibenzoat de metil (E218), p-
hidroxibenzoat de n-propil (E216).
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Fiecare capsulă conţine ampicilină 500 mg sub formă de ampicilină trihidrat 578 mg.
Excipienţi: galben amurg (E110), carmoizină (E122), p-hidroxibenzoat de metil (E218), p-
hidroxibenzoat de n-propil (E216).
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Capsule mărimea 1, cu corp de culoare galben opac şi capac de culoare roşu opac, conţinând o pulbere
granulată albă până la alb-gălbui, cu gust amar şi miros slab caracteristic.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Capsule marimea 0 cu corp de culoare galben opac şi capac de culoare roşu opac, conţinând o pulbere
granulată albă până la alb-gălbui, cu gust amar şi miros slab caracteristic.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
Infecţii cu microorganisme sensibile la ampicilină, cu diferite localizări:
-infecţii ale aparatului respirator: faringite, traheite, pneumonii bacteriene, bronşite cronice acutizate;
-infecţii ORL: otite medii, sinuzite;
-infecţii ale aparatului uro-genital: infecţii urinare, uretrită gonococică; anexită, salpingită
-infecţii ale aparatului digestiv: infecţii biliare; ampicilina reprezintă o alternativă terapeutică în febra
tifoidă şi paratifoidă;
-alte infecţii: meningită bacteriană, endocardită bacteriană, listerioză.
2
4.2. Doze şi mod de administrare
Adulţi:
Doza uzuală este de 500 mg (2 capsule de 250 mg sau 1 capsulă de 500 mg) la intervale de 6 ore.
Doza poate fi crescută în funcţie de natura şi gravitatea infecţiei, fără a depăşi 4 g/zi.
Copii:
Doza uzuală este de 50 -100 mg/kg şi zi, fracţionat la intervale de 6-8 ore.
Insuficienţa renală
În insuficienţa renală doza se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei.
Pentru valori cuprinse între 30-60 ml/min doza maximă zilnică recomandată pentru adult este de 4 g/zi,
pentru valori cuprinse între 10-30 ml/min se administrează o doza de atac de 1 g, apoi 500 mg la
intervale de 12 ore. Când clearence-ul creatininei este de 10 ml/min, se administrează iniţial o doză de 1 g,
apoi 500 mg la intervale de 24 ore.
Se recomandă ca ampicilina să se administreze cu jumătate de oră înainte sau 2 ore după mese.
Capsulele se administrează pe cale orală cu o cantitate suficientă de lichid.
Pentru copii sub 6 ani se recomandă administrarea de forme farmaceutice de ampicilină adecvate
vârstei.
4.3. Contraindicaţii
Hipersensibilitate la ampicilină sau la oricare dintre excipienţi.
Hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice, cum sunt peniciline, cefalosporine.
- Mononucleoza infecţioasă
- Copii cu vârsta sub 6 ani, datorită formei farmaceutice.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Apariţia oricăror manifestări alergice impune întreruperea tratamentului şi instituirea tratamentului
specific. Se recomandă prudenţă la pacienţii cu teren atopic. Pacienţii alergici la peniciline pot
prezenta reactivitate imunologică încrucişată pentru cefalosporine.
La pacienţii care se aflau sub tratament cu peniciline au apărut reacţii de hipersensibilitate (reacţii
anafilactice) grave şi care, ocazional, au dus la deces. Aceste reacţii sunt mai des întâlnite la pacienţii
cu antecedente patologice de hipersensibilitate.
Poate fi necesară efectuarea unui tratament adecvat pentru combaterea simptomelor reacţiei
anafilactice, cum ar fi administrarea urgentă de adrenalină, glucocorticoizi cu administrare
intravenoasă şi tratamentul insuficienţei respiratorii.
Ampicilina nu se recomandă la pacienţii cu mononucleoză infecţioasă şi nici la pacienţii cu leucemie
limfatică, deoarece mulţi pacienţi care primesc ampicilină prezintă, ulterior administrării, erupţii
cutanate, pe durata tratamentului.
La pacienţi cu diaree severă sau la cei cu vărsături nu se recomandă administrarea ampicilinei pe cale
orală, deoarece există riscul absorbţiei antibioticului în proporţie scăzută.
Infecţiile severe (meningite, septicemii, artrite, pericardite) necesită tratament parenteral.
La bolnavii cu insuficienţă renală doza se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei; la aceşti
pacienţi se recomandă supravegherea funcţiei renale pe durata tratamentului.
La pacienţii cu infecţii biliare (colecistită, colangită) antibioterapia trebuie completată cu tratament
specific, cu excepţia formelor uşoare, fără colestază majoră; la aceşti pacienţi trebuie supravegheată
funcţia hepatică, mai ales în condiţiile tratamentului prelungit cu doze mari.
În timpul tratamentului îndelungat există riscul suprainfecţiilor bacteriene sau fungice cu germeni
rezistenţi.
Dacă în timpul tratamentului apare diaree severă şi persistentă, trebuie suspectată apariţia colitei
pseudomembranoase. În acest caz administrarea antibioticului trebuie oprită şi se instituie tratament
specific; administrarea medicamentelor antiperistaltice este contraindicată.
Ampicilină Antibiotice conţine galben amurg, carmoizină; aceşti excipienţi pot provoca reacţii
alergice. Ampicilină Antibiotice conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil; .
aceşti excipienţi pot provoca reacţii alergice (chiar întârziate).
3
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Deoarece penicilinele au acţiune bactericidă, nu trebuie asociate cu antibiotice bacteriostatice.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu alopurinol (creşte riscul erupţiilor cutanate).
Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care conţin estrogeni.
Administrarea concomitentă de probenecid determină concentraţii plasmatice crescute şi prelungite de
antibiotic, prin reducerea eliminării renale.
Excreţia metotrexatului poate fi redusă de către ampicilină putând rezulta concentraţii plasmatice de
metrotrexat toxice. Concentraţiile plasmatice de metotrexat trebuie monitorizate cu atenţie la pacienţii
care primesc concomitent ampicilină.
În unele cazuri medicamentul poate prelungi timpul de protrombină, de aceea administrarea
concomitentă a anticoagulantelor orale cu Ampicilină trebuie făcută cu precauţie.
La doze mari ampicilina poate modifica rezultatele dozării glucozei în plasmă şi urină precum şi a
proteinelor serice totale, în cazul utilizării metodelor colorimetrice. Metodele enzimatice de dozare a
glucozei nu sunt influenţate.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Ampicilina traversează bariera placentară. Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte
embriotoxice sau fetotoxice. Deoarece nu există studii controlate la om care să evidenţieze
eventualele efecte teratogene, ampicilina se va administra în perioada sarcinii numai dacă este absolut
necesar, după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern-risc potenţial la făt.
Deoarece ampicilina se excretă în laptele matern şi poate produce reacţii de hipersensibilizare la
sugar, se vor lua în considerare fie întreruperea alăptării, fie întreruperea tratamentului.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenţează în mod negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8. Reacţii adverse
In cadrul fiecărei grupe de frecvenţă reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
frecvenţei: foarte frecvente (≥1/10), frecvente(≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000,<1/100),
rare (≥1/10000, <1/1000) şi foarte rare(<1/10000).
Tulburări ale sistemului imunitar: urticarie, erupţii cutanate tranzitorii, eozinofilie, febră, edem
Quincke, tulburări respiratorii cum ar fi stridor laringian, excepţional şoc anafilactic.
La pacienţii cu febră tifoidă, leptospiroză sau sifilis poate să apară reacţia Jarish-Herxheimer, ca
urmare a eliberării endotoxinelor din bacteriile lizate.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii maculopapuloase de natură alergică sau
nealergică, rar dermatită exfoliativă şi eritem polimorf.
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree, candidoză, glosită, stomatită, enterocolită,
ocazional colită pseudomembranoasă.
Tulburări hepato-biliare: rar au fost semnalate creşterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale
transaminazelor hepatice; foarte rar au fost raportate hepatită şi icter colestatic.
Tulburări hematologice: rar au fost raportate rar anemie, leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie,
agranulocitoză, purpură trombocitopenică reversibile
Tulburări ale aparatului renal şi ale căilor urinare: nefrită interstiţială acută
Tulburări ale sistemului nervos: au fost raportate ameţeli, cefalee, convulsii, hiperactivitate,
halucinaţii, anxietate, vertij, insomnie, confuzie, agresivitate. Aceste reacţii apar mai ales la pacienţii
cu insuficienţă renală sau în cazul administrării de doze foarte mari de medicament. De regulă aceste
tulburări sunt reversibile.
4.9. Supradozaj
În caz de supradozaj se recomandă întreruperea administrării de ampicilină, instituirea unui tratament
simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
Hemodializa poate fi utilă, dar nu şi dializa peritoneală.
4
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline cu spectru larg, codul ATC:
J01CA01
Ampicilina este o aminopenicilină semisintetică cu acţiune bactericidă.
Acţiunile ampicilinei la nivelul microorganismelor sensibile sunt reprezentate de legarea de proteine
membranare specifice (PBP-penicilin binding proteins), inactivarea transpeptidazelor cu inhibarea
formării peretelui microbian şi activarea unor enzime autolitice (autolizine şi mureinhidrolaze).
Ampicilina are un spectru de acţiune lărgit faţă de celelalte peniciline, care cuprinde microorganisme
gram-pozitive şi gram-negative: streptococi alfa- şi beta-hemolitici, Streptococus pneumoniae,
stafilococi nesecretori de penicilinază, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Listeria, unele tulpini de
enterococi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus
mirabilis, unele tulpini de Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Parte din tulpinile de bacili din familia Enterobacteriaceae cum ar fi Escherichia coli, Salmonella,
Shigella, Proteus mirabilis iniţial sensibile, au devenit actualmente rezistente.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze şi nu este activă faţă de microorganisme secretoare de
penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activă faţă de rickettsi şi mycoplasme.
Mecanism de apariţie a rezistenţei:
Rezisitenţa la ampicilină se instalează prin 3 mecanisme:
1. Alterarea permeabilităţii membranei externe a microorganismelor prin modificarea porilor
membranari. Acest mecanism de instalare a rezistenţei a fost detectat la specii de Pseudomonas
aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Serratia marcescens şi Neisseria gonorrhoeae.
2. producerea de betalactamază;
3. alterarea proteinelor de legare a penicilinelor.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze şi nu este activă faţă de microorganisme secretoare de
penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activă faţă de rickettsi şi micoplasme.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Ampicilina este stabilă la acţiunea acidului clorhidric. Se absoarbe în proporţie de 40-65 %. Absorbţia
este scăzută în prezenţa alimentelor. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după două ore de la
administrarea orală.
Biodisponibilitate
Ampicilina se leagă în proporţie de 18% de proteinele plasmatice. Se distribuie larg în lichidele
organismului, realizând concentraţii de peste 60% din cele plasmatice în lichidul pleural, peritoneal şi
sinovial. Trece puţin în lichidul cefalorahidian, dar în prezenţa inflamaţiei meningelui realizează
concentraţii de 40–70% din cele plasmatice, la doze mari fiind eficace terapeutic în meningite.
Traversează bariera placentară şi se excretă în laptele matern.
Biotransformare
Ampicilina nu se metabolizează în organism.
Eliminare
Ampicilina se elimină repede prin urină sub formă neschimbată, în proporţie de 80% din doza
administrată. Concentraţiile urinare sunt foarte mari, depăşind 1 mg/ml.
Cantităţi relativ mari se elimină prin bilă (atunci când căile biliare nu sunt obstruate) şi prin scaun;
intră în circulaţia enterohepatică.
Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 1,3-2 ore.
Insuficienţa renală şi insuficienţa hepatică favorizează acumularea antibioticului.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Nu au fost efectuate studii pe termen lung pentru evidenţierea efectelor mutagenic şi carcinogenic.
Studii efectuate la animale cu doze mai mari decât cele terapeutice pentru om nu au evidenţiat efecte
fetotoxice.
5
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienţilor
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
Conţinutul capsulei:
Talc
Stearat de magneziu
Corpul capsulei:
Galben de chinolină (E 104),
Galben amurg FCF-FD&C (E 110)
Dioxid de titan (E 171)
p-hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-hidroxibenzoat de propil (E 216),
Gelatină
Capacul capsulei:
Carmoizină (E 122)
Galben amurg FCF-FD&C (E 110)
Dioxid de titan (E 171)
p-hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-hidroxibenzoat de propil (E 216)
Gelatină
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
A se păstra la temperaturi sub 25C, în ambalajul original.
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
A se păstra la temperaturi între 15C-25C, în ambalajul original.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
Cutie cu 1 blister din PVC/Al a 10 capsule.
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
6
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Antibiotice S.A.,
Str. Valea Lupului nr. 1, Iaşi, România
8. NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ
Ampicilină Antibiotice 250 mg capsule
73/2007/01-02
Ampicilină Antibiotice 500 mg capsule
4158/2004/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Ampicilina Antibiotice 250 mg capsule
Reautorizare: Aprilie 2007
Ampicilina Antibiotice 500 mg capsule
Autorizare: Decembrie 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2013
